第一代头孢的出现，解决了很多的医疗难题，主要应用于外科手术的治疗。不过它的副作用也是很大的，尤其是对于代谢的肝脏来说，会造成及其大的损伤。
第一代头孢菌素于20世纪60年代初上市。在抗菌性能方面，对第一代头孢菌素敏感的细菌主要包括β-溶血性链球菌和其他链球菌。包括肺炎链球菌(但肠球菌具有耐药性)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等。
不同种类的头孢菌素可以有自己的抗菌特性。例如，头孢唑啉对革兰氏阳性菌有较好的抗菌效果，而头孢唑啉对某些革兰氏阴性菌有一定的效果。然而，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌β-内酰胺酶的耐药性相对较弱，因此革兰氏阴性菌对当前一代抗生素更具耐药性。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、柠檬酸杆菌、需氧菌、假单胞菌、沙雷氏菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)和其他微生物无效。其中，除头孢唑啉只能用于注射外，其余可用于口服给药，也称为口服头孢菌素。
第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效果与第一代相似或较低，但对革兰氏阴性菌的效果更好。容易对第一代头孢菌素产生耐药性，第二代头孢菌素通常对这些耐药菌株有效。
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头孢的发展也代表了世界医疗水平的进步，相信它之后对人体的副作用会越来越小，给我们带来真正的健康和放心。
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