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纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）天然小分子抑制剂的筛选和分子药理活性研究.韩廷廷.【摘要】：纤溶酶原激活物抑制剂1(Plasminogenactivatorinhibitor-1,PAI-1)是纤溶系统的一个重要的负反馈调节因子。.作为机体特异性天然的抑制剂,PAI-1能够快速抑制尿激酶型纤溶...
2篇论文提供重要证据：PARP抑制剂竟然也是免疫疗法？2019-05-0810:43来源:医界奇迹当前，靶向DNA损伤和修复已在多种领域得以应用。其中，PARP抑制剂类抗癌药在BRCA突变中具有显著的抑制作用，已获得包括治疗卵巢癌等在内的多个一线...
多数CHK1抑制剂因为有效性、安全性等问题均已停止开发，并且这些化合物大多是注射给药。而目前仍处于临床研究的4种CHK1抑制剂除了LY2606368外，GDC0575、LY2880070和CCT245737均可以口服给药，大大提高了的依从性。
目前，临床开发中的GLS1抑制剂的适应证均为癌症，论文通讯作者MakotoNakanishi教授希望未来能够开发出通过GLS1抑制剂治疗去除衰老细胞的创新抗衰老疗法和老年病治疗方法。参考资料：1#JohmuraY,YamanakaT,OmoriS,etal.Senolysisby...
虽然这一功能的重要性还仍未确认，但是最近的一篇《Cell》科学论文显示SHP2抑制剂可能有提高T细胞免疫疗法的潜力。诺华（Novartis）公司是第一个成功靶向SHP2的公司，该公司在2016年《自然》杂志上发表的研究表明，小分子抑制剂SHP099能够将致癌的磷酸酶固定在失活的构象上。
本论文工作旨在发展环三肽类催化机制导向的SIRT6去十四酰催化活性和SIRT7去乙酰催化活性的抑制剂,并且为将来发展更优越的抑制剂积累重要的构效关系信息。.第一部分的工作是首次对发展环三肽类SIRT6抑制剂的尝试,相应的实验结果帮助确定了一些基本的环三肽...
1.8本论文的研究内容和意义30-331.8.1研究目的及意义30-311.8.2主要研究内容311.8.3研究的创新点31-33第二章FabI抑制剂的分子作用机制33-442.1分子作用机制模拟实验33-352.1.1FabI晶体结构loop区的构象统计33-342.1.2分子动力学模拟方法
Nature：抗癌新疗法——PLK4抑制剂.9月9日，最新发表在Nature杂志上的一篇论文中，来自约翰霍普金斯大学和牛津大学的科学家们报道了阻止一种人类乳腺癌细胞增殖的潜在方法[1]。.这种新方法靶向癌细胞所依赖的一种基于中心粒的关键机制。.研究揭示...
综上，该研究发现的一类吲哚类ATX变构抑制剂值得作为抗肺纤维化先导化合物进行深入研究。DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c00506编译：TonyChang
为了发现一类结构新颖且具备良好靶点选择性的CDK9小分子抑制剂，近期，中国科学院上海药物研究所柳红（点击查看介绍）课题组联合李佳（点击查看介绍）课题组，通过对组内in-house化合物库进行酶水平活性筛选，发现化合物10具有一定的CDK9抑制活性（I
纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）天然小分子抑制剂的筛选和分子药理活性研究.韩廷廷.【摘要】：纤溶酶原激活物抑制剂1(Plasminogenactivatorinhibitor-1,PAI-1)是纤溶系统的一个重要的负反馈调节因子。.作为机体特异性天然的抑制剂,PAI-1能够快速抑制尿激酶型纤溶...
2篇论文提供重要证据：PARP抑制剂竟然也是免疫疗法？2019-05-0810:43来源:医界奇迹当前，靶向DNA损伤和修复已在多种领域得以应用。其中，PARP抑制剂类抗癌药在BRCA突变中具有显著的抑制作用，已获得包括治疗卵巢癌等在内的多个一线...
多数CHK1抑制剂因为有效性、安全性等问题均已停止开发，并且这些化合物大多是注射给药。而目前仍处于临床研究的4种CHK1抑制剂除了LY2606368外，GDC0575、LY2880070和CCT245737均可以口服给药，大大提高了的依从性。
目前，临床开发中的GLS1抑制剂的适应证均为癌症，论文通讯作者MakotoNakanishi教授希望未来能够开发出通过GLS1抑制剂治疗去除衰老细胞的创新抗衰老疗法和老年病治疗方法。参考资料：1#JohmuraY,YamanakaT,OmoriS,etal.Senolysisby...
虽然这一功能的重要性还仍未确认，但是最近的一篇《Cell》科学论文显示SHP2抑制剂可能有提高T细胞免疫疗法的潜力。诺华（Novartis）公司是第一个成功靶向SHP2的公司，该公司在2016年《自然》杂志上发表的研究表明，小分子抑制剂SHP099能够将致癌的磷酸酶固定在失活的构象上。
本论文工作旨在发展环三肽类催化机制导向的SIRT6去十四酰催化活性和SIRT7去乙酰催化活性的抑制剂,并且为将来发展更优越的抑制剂积累重要的构效关系信息。.第一部分的工作是首次对发展环三肽类SIRT6抑制剂的尝试,相应的实验结果帮助确定了一些基本的环三肽...
1.8本论文的研究内容和意义30-331.8.1研究目的及意义30-311.8.2主要研究内容311.8.3研究的创新点31-33第二章FabI抑制剂的分子作用机制33-442.1分子作用机制模拟实验33-352.1.1FabI晶体结构loop区的构象统计33-342.1.2分子动力学模拟方法
Nature：抗癌新疗法——PLK4抑制剂.9月9日，最新发表在Nature杂志上的一篇论文中，来自约翰霍普金斯大学和牛津大学的科学家们报道了阻止一种人类乳腺癌细胞增殖的潜在方法[1]。.这种新方法靶向癌细胞所依赖的一种基于中心粒的关键机制。.研究揭示...
综上，该研究发现的一类吲哚类ATX变构抑制剂值得作为抗肺纤维化先导化合物进行深入研究。DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c00506编译：TonyChang
为了发现一类结构新颖且具备良好靶点选择性的CDK9小分子抑制剂，近期，中国科学院上海药物研究所柳红（点击查看介绍）课题组联合李佳（点击查看介绍）课题组，通过对组内in-house化合物库进行酶水平活性筛选，发现化合物10具有一定的CDK9抑制活性（I
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