药剂学论文发表笔记格式

缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。 一级 控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。 零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、 水不 2、 溶性膜材包衣的制剂， 3、 零级释放。 4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、 接近零级。 6、 水不 7、 溶性骨架片：符合higuchi方程 缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节 缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释； 第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.

生物药剂学：是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。 胃肠道吸收吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。 一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要 （一）胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。 （二）药物的吸收机理： 1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。 两条途径： （1）溶解扩散 （2）膜孔转运 pka 3-9 非离子型，易吸收 2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能 特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。 两种方式：（1）原发性主动转运 （2）继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性 3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性 4、胞饮作用：细胞主动变形将某些物质摄入（释放）到细胞内（外），称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。 （三）、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬 二、影响药物胃肠道吸收的主要因素： （一）、生理因素的影响： 1、胃肠道ph 2、胃空速率 3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收 4、血液循环 5、胃肠分泌物溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用 （二）、药物理化性质的影响： 1、 解离常数和脂溶性： 2、不取决于总浓度， 3、而与非解离型部分浓度有关。 ph-分配学说handerson-hasselbalch方程 4、 溶出速率的影响：noyes-whitney方程 5、粒度 6、多晶型 三、药物的稳定性：ph、酶四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂 1、 液体制剂：增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收， 2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。 口服药物的油/水分配系数大，难于转到胃中，吸收速度慢。 其他部位的吸收 1、 直肠吸收：不易受酶影响［医学 教育网 搜集整理］ 2、口腔吸收：被动扩散，遵循ph-分配假说 3、注射部位吸收：一般一级，混悬零级，影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快，脂溶性慢。 4、皮肤吸收：影响因素：（1）药物 （2）基质：乳剂型>水溶性>油脂性 （3）透皮促进剂 （4）皮肤方面 5、肺部吸收：是大分子药物较好的给药部位，控制粒度。2.5-3.0um 6、眼部吸收：具有一定亲水亲油的药物，或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。 7、鼻粘膜吸收 8、阴道粘膜吸收