阿莫西林应用现状的研究论文

论文关键词： 结核病;化学治疗;药物

抗结核药物是结核病化学治疗(简称化疗)的基础，而结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段。结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变，全球结核病疫情由此得以迅速下降。最早出现的有效抗结核药物当数链霉素(SM)。它发现于20世纪40年代，当时单用SM治疗肺结核2～3个月后就可使临床症状和X线影像得以改善，并可暂获痰菌阴转。对氨水杨酸(PAS)被应用于临床后发现，SM加PAS的治疗效果优于单一用药，而且可以防止结核分支杆菌产生耐药性[1]。发明异烟 肼 (INH)后，有人单用INH和联用INH PAS或SM进行对比治疗试验，再一次证明了联合用药的优势[2]。于是在此基础上产生了著名的结核病“标准”化疗方案，即SM INH PAS，疗程18个月～2年，并可根据药源和患者的耐受性将PAS替换为乙胺丁醇(EMB)或氨硫 脲 (TB1)，俗称“老三化”[3]。70年代随着利福平(RFP)在临床上的应用以及对吡 嗪 酰胺(PZA)的重新认识，在经过大量的实验后，短程化疗成为结核病治疗的最大热点，并取得了令人瞩目的成就[4，5]。当人类迈入2000年的今天，抗结核药物的研究已经获得了更进一步的发展，其中最引人注目的主要是利福霉素和氟 喹 诺酮这两大类药物，尤以后者更为突出。

一、利福霉素类

在结核病的化疗史上，利福霉素类药物的研究一直十分活跃。随着RFP的发现，世界各国出现了研制本类新衍生物的浪潮，相继产生了数个具有抗结核活性的利福霉素衍生物，但杀菌效果都不如RFP，RFP仍是利福霉素类药物中最经典的抗结核药物。

1.利福布丁(rifabutin，RFB，RBU)：RBU对RFP敏感菌的最低抑菌浓度(MIC)是低的(< μg/ml)，而对RFP耐药菌株的MIC明显增高(～ μg/ml)。此结果显示RFP与RBU存在交叉耐药;这么宽的MIC范围，又提示RFP耐药菌株对RBU有不同程度的敏感性，敏感比例高达31%。在MIC< μg/ml的结核分支杆菌株，或许可把RBU考虑为中度敏感[6]。RBU的亲脂性、透过细胞壁和干扰DNA生物合成的能力高于RFP，使之能够集中分布在巨噬细胞内而具有较强的活性。

RBU也有其不足之处。如RBU的早期杀菌作用不如RFP[7]，可能与其血浆浓度低有关。有研究结果表明，RBU口服剂量300 mg 4 h后的峰值浓度仅为 μg/ml，比同剂量RFP的峰值约低10倍。究其原因，可能与RBU的口服生物利用度和血清蛋白结合率均低有关，前者只有12%～20%，后者仅为RFP的25%。

临床上已将RBU试用于不同类型的结核病人。香港胸腔协会的研究结果表明，在治疗同时耐INH、SM和RFP的结核病患者中，RBU和RFP的效果几乎相等[8]。但已有研究表明，RBU对鸟分支杆菌复合群有明显的作用。

2.苯并恶 嗪 利福霉素-1648(KRM-1648)：苯并恶 嗪 利福霉素-1648属于3-羟-5-4-烷基 哌 嗪 ，为苯并恶 嗪 利福霉素5种衍化物之一。本品比RFP的MIC强16～32倍。小鼠实验结核病治疗结果显示：单剂KRM-1648 3 mg/kg的疗效明显优于RFP 10 mg/kg，与HE联用亦比RFP HE疗效佳。KRM-1648和其它利福霉素类的交叉耐药也必然是一问题，但纲谷良一[9]认为：由于KRM-1648比RFP有更强的杀菌作用，即使结核分支杆菌对RFP具耐药性，本药也能发挥一定的杀菌作用。

最近芝加哥的一份动物实验研究结果表明，KRM-1648、RBU和RFP这三种相类似的药物均对耐多药结核病(MDR-TB)无效[10]。

3. 利福喷丁(rifapentine， DL473， RPE， RPT)：RPT又名环戊基 哌 嗪 利福霉素，于1976年由意大利Leptit公司首先报道，我国紧跟其后于1977年就已着手研制，并在1984年应用于临床。该药为RFP的环戊衍生物，据Arioli等[11]报告，其试管中的抗菌活力比RFP高2～10倍。本品口服后，胃肠道吸收良好，并迅速分布到全身组织中，以肝脏为最高，其次为肾、脾、肺及心脏，在脑组织中也有分布。人口服后4 h即达血浓度高峰。RPT的蛋白结合率可达98%～99%，因此组织停留时间长，消除半衰期时间亦较RFP延长4～5倍，是一种高效、长效抗结核药物。

我国使用该药替代RFP对初、复治肺结核进行了对比研究，每周顿服或每周2次服用RPT 500～600 mg，疗程结束时痰菌阴转率、病变有效率和空洞关闭率与每日服用RFP组相比，疗效一致，未见有严重的药物毒副反应。本药不仅有满意的近期效果，而且有可靠的远期疗效[12]。由于RPT可以每周只给药1～2次，全疗程总药量减少，便于督导，也易为病家所接受。

二、氟 喹 诺酮类(FQ)

第三代氟 喹 诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核分支杆菌活性，对非结核分支杆菌(鸟胞分支杆菌复合群除外)亦有作用，为临床治疗开拓了更为广阔的前景。由于结核分支杆菌对氟 喹 诺酮产生自发突变率很低，为1/106～107，与其他抗结核药之间无交叉耐药性，目前这类药物已成为耐药结核病的主要选用对象。

氟 喹 诺酮类药物的主要优点是胃肠道易吸收，消除半衰期较长，组织穿透性好，分布容积大，毒副作用相对较小，适合于长程给药。这类化合物抗菌机制独特，通过抑制结核分支杆菌旋转酶而使其DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡。氟 喹 诺酮在肺组织、呼吸道粘膜组织中有蓄积性，浓度均超过结核分支杆菌的MIC。感染部位的组织浓度对血药浓度的比值较正常组织中高，在痰、支气管粘膜、肺等组织的药浓度/血清浓度为2或更高，显示了对肺结核的强大治疗作用。

1.氧氟沙星(ofloxacin， OFLX)：OFLX对结核分支杆菌的MIC约～2 μg/ml，最低杀菌浓度(MBC)为1～2 μg/ml，在下呼吸道的组织浓度远高于血清浓度。OFLX有在巨噬细胞内聚积的趋势，在巨噬细胞中具有与细胞外十分相近的MIC，与PZA在巨噬细胞中产生协同作用。OFLX与其他抗结核药之间既无协同作用也无 拮 抗作用，可能为相加作用[13]。

OFLX的临床应用已有若干报道，尽管人体耐受量仅有中等程度抗结核作用，但不论对鼠实验结核或人结核病治疗均有肯定疗效。现在香港将OFLX与其它可供使用的配伍药一起，常规用于少数耐多药的慢性肺结核病人[8]。

我院采用含有OFLX的化疗方案治疗耐多药肺结核，获得了痰菌培养2个月阴转率50%、3个月62%以及6个月75%的可观效果。厂家推荐的用于治疗严重呼吸道感染的剂量为400 mg 2次/日。有人对22例单用OFLX 300 mg/d或800 mg/d治疗，持续9个月到1年，所有病人耐受良好，并显示较大的剂量效果较好[6]。多次用药后，血清或各种体液中无临床上明显的蓄积作用，有利于肺结核的长程治疗。人体对OFLX的最大耐受量为800 mg/d，我院选择的经验剂量为300 mg 2次/日。

2.环丙沙星(ciprofloxacin，CPLX， CIP)：CIP对结核分支杆菌的MIC和MBC与OFLX相似，具有很好的抗菌活性，但由于有人认为该药在试管内和RFP一起应用有 拮 抗作用，所以临床应用的报道也还不多。CIP因胃肠吸收差，生物利用度只有50%～70%，体内抗结核活性弱于OFLX。基于上述因素，OFLX被更多地用于耐药结核病。

3.左氟沙星(levofloxacin， DR-3355， S-OFLX， LVFX)：1986年开发的LVFX为OFLX的光学活性L型异构体，抗菌活性要比D型异构体大8～128倍。在7H11培养基中，LVFX抗结核分支杆菌的MIC50、MIC90均为 μg/ml。在7H12培养基中对敏感菌及耐药菌的MIC为～1 μg/ml(MBC1 μg/ml，)，比OFLX强1倍。与OFLX一样，LVFX亦好聚集于巨噬细胞内，其MIC为 μg/ml(MBC是2 μg/ml)，抗结核分支杆菌的活性也是OFLX的2倍。两者之间之所以产生这样的差异，可能与它们抗DNA旋转酶的活性不同有关[14]。

LVFX口服吸收迅速，服药后1 h血药浓度达 μg/ml，达峰时间(±) h。服用LVFX 4 h后痰中药物浓度平均 μg/ml，高于同期平均血液药物浓度 μg/ml，证明本品在体内吸收后渗透入支气管-肺屏障的浓度极高。而且，该药的副反应发生率只有。LVFX良好的抗菌活性、优良的药物动力学和较高的安全性以及与其他抗结核药间的协同作用[15]，使LVFX正逐步替代OFLX而成为MDR-TB的主要治疗药物。

4.司氟沙星 (sparfloxacin， AT-4140， SPFX) 与洛美沙星(lomefloxacin， LMLX)：SPFX是现行氟 喹 诺酮类中抗结核分支杆菌活性较高的品种。SPFX的MIC为 μg/ml，MBC μg/ml，较OFLX和CIP强2～4倍，亦优于LVFX。采用SPFX 50 mg/kg(仅相当于OFLX的1/6)就完全能够控制鼠结核病，临床上为达到最佳治疗结核的效果，宜采用400 mg/d。但SPFX对脑脊液的渗透有限，单次口服200 mg后脑脊液中的药物浓度分别低于或 mg/L。

LMLX对结核分支杆菌亦具有活性，但弱于对其它革兰阴性菌和阳性菌的活性。用于抗结核的剂量为400 mg 2次/日，如治疗超过一个月的患者可改为400 mg 1次/日。Primak等对43例初治肺结核用本药或RFP联用其它抗结核药进行疗效对比，3个月的痰菌阴转率不逊于RFP组。

SPFX与LMLX和氟罗沙星(fleroxacin)一样，因光毒性，使其在临床上的应用受到一定限制。

5. 莫西沙星(moxifloxacin， MXFX， Bay12-8039)：MXFX因附加的甲基侧链可增加抗菌活性，属第三代 喹 诺酮药物。对结核分支杆菌的MIC为 mg/L，虽体外活性大致与SPFX和克林沙星(clinafloxacin)相当;体内如在鼠实验结核中，克林沙星无活性，而MXFX的杀菌力较SPFX更高[16]。MXFX对治疗结核具有一定的开发潜力。

尽管上述氟 喹 诺酮类药物具有较好的抗结核作用，但无论如何也不能和RFP相提并论[17]。由于氟 喹 诺酮类药物影响年幼动物的软骨发育，对儿童和孕妇的安全性至今尚无定论，原则上暂不考虑用于这二类人群。

三、吡 嗪 酰胺

PZA是一种传统的抗结核药物，后来对它的杀菌作用又有了新的认识。根据Mitchison[18]的新推论，虽治疗开始时病灶内大多数细菌存在于细胞外，但当其中某些菌引起炎症反应使pH下降，部分细菌生长受抑制，此时PZA较INH更具杀菌作用。所以在短程化疗开始的2个月中加用PZA是必需的，可以达到很高、几乎无复发的治愈率。目前国外正在研制新的吡 嗪 酸类衍化物[20]。

四、氨基糖苷类

1.阿米卡星(amikacin，AMK)：卡那霉素由于它的毒性不适合于长期抗结核治疗，已逐渐被AMK所替代。AMK在试管中对结核分支杆菌是一种高效杀菌药，对大多数结核分支杆菌的MIC约为4～8 μg/ml。肌注 mg/kg(相当于 g/50 kg)，1 h后平均血的峰浓度(Cmax)为21 μg/ml。美国胸科学会(ATS)介绍的肌注和静脉滴注的剂量均为15 mg/kg[6] ，并将AMK列入治疗MDR-TB的主要药物中。

尽管AMK的耳毒性低于卡那霉素，但在条件许可的情况下，应监测该药的血浓度以确保剂量足够但不过高。具体做法可考虑每月测定一次高峰血液药物浓度，推荐峰浓度(静脉注射30 min后，肌肉注射60 min后)为35～45 μg/ml，可据此进行剂量调节。如果患者年龄在60岁或以上时，需慎用，因为AMK对年老患者的肾脏和第八对听神经的毒性较大。

2.巴龙霉素(paromomycin)：巴龙霉素是从链霉菌(streptomyces rimosus)的培养液中获得的一种氨基糖苷类药物，有研究认为它具有抗结核作用[19]。Bates[20]则将其作为一种新的抗结核药物，并用于MDR-TB。

五、多肽类，结核放线菌素-N(tuberactinomycin-N，TUM-N;enviomycin，EVM)

结核放线菌素-N的'抗结核作用相当于卡那霉素的1/2，它的优点是对肾脏和听力损害比紫霉素和卡那霉素低。鉴于此药对耐SM或KM菌株有效，可用于复治方案。常用剂量为1 g/d，肌肉注射，疗程不超过3个月。上海市肺科医院临床应用的结果表明，密切观察下肌肉注射结核放线菌素-N 1 g/d 14个月，未观察到明显的药物副反应。

六、氨硫 脲 衍生物

较引人注目的是2-乙酰 喹 啉 N4吡咯烷氨硫 脲 ，MIC为 μg/ml，优于TB1。国内单菊生等报告的15种氨硫 脲 衍生物有4种具体外抗结核分支杆菌作用，MIC范围在～ μg/ml之间，其中以乙 烯 基甲基甲酮缩TB1对小鼠实验性结核病的疗效为著。

七、吩 嗪 类

这是一类用于麻风病的药物，近年来也开始试用于耐药结核病，其中对氯法齐明(氯苯吩 嗪 ， clofazimine， CFM， B663)的研究最多[21]。CFM是一种吩 嗪 染料，通过与分支杆菌的DNA结合抑制转录而产生抑制分支杆菌生长的效果，对结核分支杆菌和牛分支杆菌的MIC为～ μg/ml。一般起始剂量为200～300 mg/d，当组织饱和(皮肤染色)时减为100 mg/d。它的另外一个重要作用是与β干扰素合用，可以恢复由结核分支杆菌25片段引起的细胞吞噬和杀菌活性的抑制作用，从而成为吞噬细胞的激发剂，属于免疫治疗的一部分，已经超出了单纯化疗的范畴[22]。CFM可引起严重威胁生命的腹痛和器官损害，应予以高度重视[23]。

有人报道，在11个吩 嗪 类似物中有5个体外抗结核分支杆菌活性等于或优于CFM(MIC90≤ μg/ml)，其中以B4157最强(MIC90为 μg/ml)，但仍在进一步研究之中[21]。

八、β内酰胺酶抗生素和β内酰胺酶抑制剂

结核分支杆菌也产生β内酰胺酶，但β内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦在单用时并不能抑制结核分支杆菌的生长，而是通过抑制β内酰胺，使β内酰胺酶类抗生素免遭破坏[24]。当β内酰胺酶抑制剂与不耐酶的广谱半合成青霉素联合使用时，能大大增强这类青霉素的抗结核分支杆菌作用。其中的最佳联用当数氨 苄 西林或阿莫西林与克拉维酸的等摩尔复合剂[25]。一项27株结核分支杆菌的试管实验结果显示，阿莫西林单用时的MIC>32 mg/L，而与克拉维酸联用时MIC下降至4～11 mg/L，效果增加了2～7倍。这类代表性的复合剂有阿莫西林-克拉维酸(奥格孟汀，augmentin)，氨 苄 西林-克拉维酸和替卡西林-克拉维酸(特美汀，timentin)[26]。值得注意的是，氨 苄 西林加丙磺舒远远高于氨 苄 西林与克拉维酸联用时对结核分支杆菌的MIC90。如单用氨 苄 西林口服 g后的血清峰值为18～22 mg/L，加用1 g丙磺舒后可上升至25～35 mg/L。

由于β内酰胺酶类抗生素很难穿透 哺 乳动物的细胞膜而进入细胞内，有可能限制这类药物抗结核治疗的效果[27]。目前，这类药物的抗结核研究还限于实验阶段。

九、新大环内酯类

本类抗结核分支杆菌作用最强的是罗红霉素(roxithromycin， RXM， RU-28965)，与INH或RFP合用时有协同作用。其它还有甲红霉素(克拉霉素，clarithromycin， CAM， A-56268)和阿齐霉素(azithromycin， AZM， CP-62933)，主要用于非结核分支杆菌病的治疗[28]。

十、硝基咪 唑 类

近年来的研究认为，5-硝基咪 唑 衍生物作为新的抗结核药物具有相当好的开发前景。此类药物中的CGI-17341最具代表性，体外抗结核分支杆菌活性优于SM，可与INH和RFP相比拟，对结核分支杆菌的敏感菌株的MIC为～ μg/ml。实验动物中该药对感染结核分支杆菌小鼠的半数有效量(ED50)为 mg/kg，而INH和RFP的半数有效量分别为(～)和(～) mg/kg。其疗效与剂量显著相关，20、40、80 mg/kg的生存时间分别为(±) d、(±) d和(±) d。但是，5-硝基咪 唑 衍生物的抗结核研究尚未应用于临床。

十一、吩噻 嗪 类

吩噻 嗪 类中的氯丙 嗪 在早期的文献中报告能改善临床结核病，其浓度为～ μg/ml时能抑制巨噬细胞内结核分支杆菌，并增强SM、INH、PZA、RFP和RBU对抗细胞内结核分支杆菌的作用，该类药物中的 哌 嗪 衍生物三氟拉 嗪 (triluoperazine)，也有与之相类似的效果。

十二、复合制剂

抗结核药物复合制剂的研制主要是为了提高病人的依从性和增加药物的杀菌效果。复合制剂有杀菌剂与抑菌剂、杀菌剂与增效剂等多种形式，一般是两药复合，也有三药复合的情况。部分复合制剂的药效仅仅是单药累加效应，目的是提高病人的依从性;另一部分则不仅提高了依从性，也起到了增进药物疗效的作用。

在众多复合剂中，力排肺疾(Dipasic)是最为成功的一个品种，它以特殊方法将INH与PAS分子化学结合。动物实验结果显示，力排肺疾较同剂量INH的效果高5倍，亦明显高于以物理方式混合的INH加PAS，而且毒性低、耐受性良好、容易服用、耐药发生率低。近年来，国内已开始自行生产这类制剂，如结核清、百生 肼 、力康结核片和力克肺疾等。

力排肺疾的临床应用有两大趋势，一是用于耐药结核病，二是用于轻型儿童结核病。用于耐药结核病的理论依据是：自从短程化疗问世以来，临床上已很少使用PAS，可望结核分支杆菌对PAS有较好的敏感性;再就是二药分子化学结合而产生的增效结果。力排肺疾服用方便，毒副反应少，更适合于儿童结核病患者。

其它复合剂型还有卫肺特(Rifater，HRZ)和卫肺宁(Rifinah，HR)，这些复合剂只是物理性混合药物，本质上和组合药型类似。

已有的研究结果表明：使用复合剂的头8周痰菌阴转率为87%，高于单剂联合的78%;副作用前者为，低于后者的，但也有副作用以前者为高的报道;使用上复合剂较单剂联合更方便，有助于提高病人的可接受性[29]。

以上虽罗列了数大类药物在抗结核研究方面的进展，但应该认识到这些只不过是抗结核药物研究重新开始的序幕。因开发一种新的抗结核药物既需要财力和时间，还要评估其在试管和临床试用的效果，并非易事。从前一段时间看，由于发达国家的结核病疫情已经下降，而且认为已经有了有效的抗结核药物，而发展中国家无能力购置昂贵的药物，这些都是为什么尚无治疗结核病新药问世的一些理由。由于目前伴有HIV感染的结核病发病率增加和耐多药结核分支杆菌的出现，以及预料今后耐RFP菌株的发生率将会增高，所以导致急需迅速开发新的抗结核药物。抗结核新药的研究，在美国、欧洲和亚洲的实验室，已经从过去10年基本静止状态发展到一个活力相当大的时期。虽然Hansen疾病研究实验室筛选了可能用于抗结核的近5 000种化合物，但还没有发现高质量的化合物，而且该项目的因素评估工作还需要数年之久。何况即使在实验室初步证实有效的药物，用于人体是否有效和足够安全，尚待揭示，可谓任重道远。抗结核药物研究除直接开发新药外，还要认识到随着靶向释药系统的发展，利用脂质体或单克隆抗体作载体，使药物选择作用于靶位，增加药物在病变局部或细胞内的浓度，以改进疗效。文献早已报道了脂质体包埋的INH和RFP对鼠实验结核病的治疗取得良好效果。有人以携有吞噬刺激素(tuftsin)的RFP脂质体治疗实验鼠结核病，每周2次，共2周，使小鼠肺脏活菌数下降的效果比游离RFP至少强2 000倍，其疗效非同一般。目前脂质体虽尚无制剂上市供临床应用，但为今后提高难治性结核病的疗效、降低副反应，提供了令人鼓舞的前景。由此来看，未来结核病化疗的研究重点将仍在于寻找更为高效的杀菌剂或(和)灭菌剂，进而减少服药数量和服药次数、缩短化疗疗程、提高病人的依从性。

化学结构其实你可以买一盒看看说明书，或者看看百度百科，都是有的。阿莫西林是抗生素类药物，对一些细菌感染类的病有作用， 用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、急性单纯性淋病、伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病，亦可与克拉霉素兰索拉唑三联用药根除胃十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率

1.阿莫西林的理化特性 阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基。两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末，昧微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为十2900～十3100。 2.阿莫西林的药理作用机制 AM0抗菌活性起主要作用的基本结构是6一氨基青霉烷酸中的B一内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 3.阿莫西林的临床应用 抗菌作用 其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，阿莫西林对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。这可能因为，它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁。使细胞壁的合成受到抑制。 吸收、分布和排泄 阿莫西林在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收（吸收率为71%～93%）和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。在人医临床上，口服阿莫西林的高峰血清浓度于lh达到，为，约为口服同剂量氨苄的2 5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨苄青霉素的相仿。快速静脉推注阿莫西林后5min的血清浓度为，5h后为1ug/ml，消除半衰期为。阿莫西林广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑（脊）膜发炎时，阿莫西林可进八脑脊液，浓度为血清浓度浓度的lO%～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为18%.服药后6h内尿中排出量为给药量的46%～69%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达91%以上 对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为～。阿莫西林治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素。无并发症的淋病。经过阿莫西林单次口服3g的治愈率达96%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达95%。以阿莫西林和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者电有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者。 阿莫西林与其他一些药物的联合应用 1）阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎 研究发现口服阿奠西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达26ug/ml、和超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIc。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。 2）阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌 使用奥美拉唑20mg与阿奠西林500mg合用，56例患者细菌清除率为。 3）阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡 研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。 4）阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎 慢性支气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿奠西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，羧甲半胱氨酸能使阿奠西林更易透过血气屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加，有利于短期内消灭细菌。 5）阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染 senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为88%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。 阿莫西林各种反应 应用阿莫西林副作用的发生率为5%～7%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见，占3 3%;次为皮疹。占，易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常，少数患者的血清转氨酶升高，偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

阿莫西林是目前常见的口服青霉素类的抗生素，在临床中使用的剂型有好几种，比如阿莫西林胶囊、阿莫西林分散片，还有阿莫西林干混悬液，根据每种药剂的不同使用方法是不同的。 #夏方 养生 指南#

不可忽略的是，阿莫西林主要是通过肾脏来排泄功能，肾脏不好的人要根据肾功能的情况来调整剂量，按照医嘱服用。

1958年阿莫西林被发现，于1972年开始投入医疗用途，阿莫西林被列入世界卫生组织的基本药物清单，是儿童最常用的抗生素之一。

阿莫西林的消炎杀菌功效强大，能够穿透细胞壁，口服后能够在水分子当中迅速溶解生成肽基，阿莫西林依靠转肽酶合成肽堂，用于来细胞壁的唯一途径导致细胞病毒迅速成为球形体而破裂溶解，从而起到治病的作用。

阿莫西林虽然是一种药效不错的消炎药，但是并不适用于任何病症，所以不要发现身体发炎后就立刻服用这种药物，以免盲目服用给身体带来药物副作用。

01

滥用阿莫西林，有哪些严重后果？

有相关的数据局调查显示，我国每年有近800亿元的医疗费用增长，就是因为盲目滥用抗生素！有近40%的中国居民，都将抗生素看作了是家庭常备药物，这其中，有超过了的人都选择用阿莫西林来治疗感冒。

家家户户的药箱中都常备阿莫西林，尤其是家中有孩子，一旦感冒发烧、牙疼、肚子疼，家长为了控制病情一般会给孩子将对症药与阿莫西林搭配在一起吃，殊不知，滥用阿莫西林的后果将不堪设想。

细菌在杀死体内致病菌的同时会破坏机体益生菌群，降低免疫功能，导致出现药物性腹泻。相关研究发现：肠道菌群的改变，与哮喘、糖尿病与自身免疫功能息息相关。

阿莫西林具有较强的致敏性，严重情况下甚至会威胁生命。长期大量滥用阿莫西林这种抗生素容易加重肾脏运作负担，损伤肾功能，最严重的后果莫过于耐药性，体内细菌对抗生素免疫，将来可能面临无药可用的惨烈局面。

医生在这里需要叮嘱屏幕前的每一位朋友，切莫滥用阿莫西林等抗生素类药物。

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“阿莫西林”要看清，只对这6种病有效，乱用、滥用或会引火烧身

第1种病——慢性咽炎，鼻窦炎，中耳炎

这几个部位的炎症都可以归属于头部器官炎症，由于这几个部位较为特殊，使用其他药物对器官的影响较大，弄不好还会给器官带来负面影响，所以人们一般会想到用阿莫西林来抗炎症、消除疼痛肿胀以及炎症带来的各种并发症。

对于慢性咽炎、中耳炎，使用阿莫西林效果不错，但是不建议长期大剂量使用，应该从小剂量开始逐渐调整剂量，这样才不会给身体 健康 带来药物副作用。

第2种病——支气管炎，肺炎

肺部炎症在临床医学上比较常见，炎症类型很多，必须使用抗生素。阿莫西林对支气管炎、肺炎有一定的帮助作用，可以有效抑制肺部细菌增殖，减少肺部炎症反应，从而使肺部炎症早日被清除，早日恢复 健康 。

肺部炎症使用阿莫西林，往往会与其他抗炎药物搭配，使用时一定要严格遵守药物的规定，切莫滥用。

第3种病——泌尿、生殖系统感染

尿路感染是生活中多数男性所遇到的常见问题，尿路很容易被球菌感染，球菌对阿莫西林类抗生素较为敏感，因此采用阿莫西林治疗尿路性细菌感染可以达到不错的效果。

医生建议大家尿路、生殖系统感染时可以采用阿莫西林来抗炎治疗，治疗时间长短因人而异。

第4种病——皮肤软组织感染

有些人可能会经常出现皮肤感染，或软组织出现炎症，这时候也可以使用阿莫西林，起到消炎消肿的作用，相比于其他抗炎效果的药物，阿莫西林效果更明显、更直接。

为了能迅速见效，阿莫西林可以用于皮肤感染、软组织感染等感染类型的疾病。

第5种病——胃部，幽门螺旋杆菌感染

由于胃部很容易出现幽门螺旋杆菌感染，从而诱发胃部炎症。对于球菌，阿莫西林联合其他搭配其它药物是治疗此类疾病非常理想的手段。

建议大家可以尝试这种方法，三联药物一起对于根治螺旋杆菌的效果不错。

第6种病——呼吸道感染

呼吸道感染，包括上呼吸道感染和下呼吸道感染，上呼吸道感染主要是指鼻腔后部的炎症常见的细菌感染，有咽炎和扁桃体发炎，下呼吸道感染主要为气管和支气管发生急性感染，对于这类疾病可以使用阿莫西林来消除炎症。

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阿莫西林的5大禁忌

1、不能与抗菌药物合用： 阿莫西林是在细菌的繁殖期发挥作用，而抑菌药会使其在繁殖期的药理作用受到抑制，两者同时服用，阿莫西林的消炎杀菌作用大打折扣。

2、不能与避孕药同时服用： 阿莫西林与避孕药同服，阿莫西林会对肠胃或者肝脏正常吸收避孕药产生干扰，导致避孕药效果降低。

3、不能用温度过高的水送服： 在口服时遇到体质敏感者，再加上服用方法不正确，很有可能产生类似青霉素过敏症状。

研究表明，阿莫西林在高温条件下很容易产生致敏的高聚物，60摄氏度作为其临界温度值，所以服用阿莫西林最好用温水冲服。

4、不能吃芹菜： 吃完芹菜后，阿莫西林会被其中的粗纤维吸收，从而降低其在胃肠道的药物浓度，最终无法达到用药的目的。

除了芹菜，豆芽、茄子、韭菜等多数蔬菜，以及海带、紫菜、薯类等，都富含粗纤维，在服用阿莫西林期间最好忌口。

5、不能饮酒： 阿莫西林属于青霉素类的半合成药物，在药物说明书中并没有强调需要戒酒的注意事项，但是根据相关文献记载，酒后服用阿莫西林会出现双硫仑反应。

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延伸阅读——阿莫西林与阿奇霉素的区别，以及怎样选择

生活中很多人将阿莫西林与阿奇霉素混淆，认为都是消炎药，不管吃哪一种都可以，在临床上较为常用的两种抗生素，那么今天就带大家来了解一下，这两种抗生素到底有哪些区别？在平时怎样选择？

阿莫西林与阿奇霉素的区别：

1、种类方面：阿莫西林属于半合成的青霉素，阿奇霉素是大环内酯类抗生素。

2、临床应用：阿奇霉素主要对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用，主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、咽炎、扁桃体炎及慢性支气管炎、肺炎、尿路感染等疾病。

阿奇霉素主要用于军团菌病、弯曲杆菌所导致的白血症、肠炎、支原体炎以及沙眼衣原体所导致的婴儿肺炎和结肠炎，此类药物可以作为首选药物之一。

阿奇霉素还可以代替青霉素，用于青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌感染患者，相比于阿奇霉素来说抗菌谱更广。

总而言之，对于阿莫西林和阿奇霉素的区别，主要是体现在不同病菌所导致的疾病应用上面，也要根据地区的差异、耐药性的不同而进行区别。