麻黄的作用机理的研究论文

麻黄碱可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋；可缩短巴比妥类催眠时间，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢.麻黄碱2．对心血管系统的作用：（1）对心脏的作用：麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加（2）对血管的作用：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。（3）对血压的影响：麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。其升压作用缓慢而持久。3．对平滑肌的影响：（1）对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。（2）对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少，足够量产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。4．对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗.6．其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高.为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用,作用似肾上腺素,但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床用其盐酸盐治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD50为400mg/kg。

1、拟肾上腺素作用麻黄碱能促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。另外，麻黄碱的结构与肾上腺素相似，可直接兴奋a，B-受体而发挥拟肾上腺素作用。2、对心血管系统的作用心脏：麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加。在整体情况下由于血压升高反射地兴奋迷走神经，抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大；如果迷走神以反射被阻断则心率将加快。麻黄碱引起心律紊乱较肾上腺素少，但有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引起意外的心律紊乱。麻黄挥发油乳剂对蟾蜍心脏表现抑制作用。血管：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，血流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。麻黄碱溶液用于粘膜，能满意地消除血管充血，且不伴有后扩张。麻黄碱以鼻粘膜血管的收缩作用比伪麻黄碱强，维持时间亦较长。血压：麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。犬小剂量(0.01-0.2mg/kg)静脉注射，血压上升可维持10-15分钟，大剂量(6-10mg/kg)静脉注射，由于抑制心脏而引起血管下降。3、对平滑肌的作用：对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。离体兔肺支气管灌注，低浓度麻黄碱及伪麻黄碱均引起支气管扩张。左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱能缓解由组胺或乙酰胆碱所致犬呼吸道阻力增加，甲基麻黄碱也能舒张支气管平滑肌。麻黄碱作用于虹膜辐状肌可使瞳孔扩大，故有散瞳作用。能使胃肠道平滑肌松弛，抑制蠕动，延缓胃肠道内容物的推进及排空。麻黄次碱对离体兔肠先抑制后兴奋。对动物子宫一般表现为张力及振幅增加，此种兴奋作用可被麦角胺阻断，被可卡因所增强，然而对人的子宫一般表现为抑制，曾用于缓解月经痛。麻黄对离体动情期大鼠子宫表现抗5－羟色胺作用，麻黄次碱对豚鼠离体子宫有收缩作用。能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。麻黄碱使排尿次数减少，足够量甚至产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。4、对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢兴奋作用远较肾上腺素力强，较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状。麻黄碱对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用。麻黄挥发油乳剂对兔呼吸表现先兴奋后抑制。一定量麻黄碱能对抗麻黄挥发油乳剂引起小鼠镇静作用。5、发汗解热作用：麻黄挥发油乳剂对人工发热的兔有解热作用，麻黄挥发油及萜品烯醇对正常小鼠体温有降温作用，以萜品烯醇作用更为明显，二者对正常及发热猫未见引起发汗。麻黄碱及麻黄总生物碱对人不能诱发出汗，当人暴露于高温1.5-2小时后，给与麻黄碱50-60mg，出汗量比未暴露于高温者快而多，提示对人有中等度发汗作用，这种作用可能是由于麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收而导致汗腺分泌增加。D－伪麻黄碱口服50mg，可使实验动物血管通透性降低，而呈抗炎作用，这也有助于解热。6、抗菌抗病毒作用：麻黄煎剂体外试验对金黄色葡萄球菌、甲种链球菌、乙种链球菌、炭痕杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌表现不同程度的抗菌作用。麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、白色念珠球菌均有不同程度的抑菌作用，对亚洲甲型流感病毒有抑制作用，对甲型流感病毒PR，株感染的小鼠有治疗作用。麻黄煎剂对亚洲甲型流感病毒的最低抑制浓度为2mg/ml。7、抗过敏及免疫作用：麻黄的水或乙醇提取物能抑制过敏介质(补体)的释放，但对组胺等介质没有对抗作用。静脉注射奥昔麻黄碱10mg/kg可使兔脾脏和胸腺重量明显减轻。8、镇咳平喘祛痰作用：麻黄水提物口服或腹腔注射有镇咳作用。用组胺气雾致喘法试验，小鼠腹腔注射麻黄挥发油0.1ml/kg具有平喘作用，麻黄挥发油组小鼠致喘时间为7.2±2.1分钟，而生理盐水组为2.2±0.7分钟(P<0.05)。酚红法试验发现给小鼠灌胃麻黄挥发油0.4ml/kg具有促进气管排泌酚红的作用。9、麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢、搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用。另能显著增加离体豚鼠心脏冠脉流量、心肌收缩力和心率，连续给药3-5天可明显减轻肾上腺素加冰水2天组大鼠心肌坏死病变，坏死程度减轻，范围缩小。麻黄水提取物550mg/kg十二指肠给药或27mg/kg静脉注射可升高麻醉犬的血压。麻黄碱 静脉注射0.1-0.3mg/kg，描肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加，且有效量依赖关系。麻黄碱衍生物A0静脉注射给药68mg/kg可引起家兔血压显著下降。麻黄碱能引起家兔离体主动脉、肺动脉条浓度依赖性收缩。有报道，麻黄碱能使豚鼠门静脉环产生浓度依赖性收缩；酚妥拉明能明显抑制，而利血平有显铃增强作用，麻黄碱还能增强电场刺激引起的门静脉的收缩幅度，但可被普萘洛尔明显抑制。提示麻黄碱以直接激动突触后a-受体为上，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体力主，以促进NA释放的间接作用为辅，后者与激动突触前β－受体有关。另奥昔麻黄碱有降血粘度作用等。10、对骨胳肌的作用：麻黄碱叫使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高。11、伪麻黄碱的作用：伪麻黄碱比麻黄碱有显著的利尿作用，用水、盐水及尿素后，更进一步增加尿量排出，但对麻醉狗尿量反而减少，对轻症实验性肾小管肾炎犬仍然产生利尿作用，严重者则无利尿反应。离体兔肺灌流实验表明，伪麻黄碱极稀溶液及浓溶液均使支气管松弛，中等浓度则使支气管肌收缩，而甲基麻黄碱任何浓度均能舒张支气管平滑肌。相互作用同时应用麻黄和氨茶碱可使氨茶碱的血药浓度降低，消除速率增加，消除半衰 期缩短，最高血药浓度降低，表观分布容积增加，曲线下面积减少。因而从药物动力学角度看，临床上麻黄与氨茶碱同时应用是不合理的。

麻黄作用：1. 发汗散寒；2. 宣肺平喘；3. 行水消肿；4. 散阴疽;1、发汗、解热及抗病毒：有关成分为挥发油。 可能是麻黄阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗腺分泌增加，麻黄挥发油有解毒作用，并且能使血管通透性降低，而呈抗炎作用，这有利于解热。2、拟肾上腺素及抗过敏作用： 有关成分为麻黄碱等。拟肾上腺素作用其机理为：（1）麻黄碱能促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素，从而间接发挥拟肾上腺素的作用。（2）麻黄碱的结构与肾上腺素的化学结构类似，可直接与α、β-受体结合，使其兴奋，直接发挥拟肾上腺素的作用。抗过敏作用：麻黄的水提取物或乙醇提取物能抑制过敏介质（补体）的释放，但对组胺等介质物对抗作用。3、平喘作用：有关成分为麻黄碱。 麻黄碱能促进去甲肾上腺素和肾上腺素释放，间接发挥拟肾上腺素的作用。且麻黄主要是通过兴奋α-受体，是血管末梢收缩，从而缓解支气管粘膜肿胀；兴奋β-受体，使支气管平滑肌松弛；阻止过敏介质的释放。由于这三方面的作用以达到平喘的目的。4、升压作用：麻黄的升压作用也是通过它的拟肾腺作用而产生。当α-受体兴奋时，皮肤、粘膜及内脏血管收缩，使阻力升高；β-受体兴奋时，心跳加快，心肌收缩力加强，输出量增多，冠状血管、骨骼肌血管扩张结果使血压升高，其特点为缓慢温和而持久，反复应用易产生快速耐受性，但停药数小时后又可恢复其固有作用。5、利尿：有效成分为d-伪麻黄碱。 其作用机理：a.扩张肾血管使肾血流量增加。 b.阻碍肾小管对钠离子的重吸收。6、抗炎作用：麻黄所含麻黄碱具有兴奋α、β-受体的作用，当α-受体兴奋时，皮肤粘膜血管收缩，从而减少炎症的渗出，减轻皮肤黏膜的肿胀，有助于减轻炎症的症状。7、兴奋中枢系统：有关成分主要为麻黄碱。 综上所诉，麻黄是通过发汗、解热、抗病毒而解除风寒表证；通过解除支气管痉挛、抗炎、抗过敏、解热、抗病毒、减少支气管肿胀等作用达到宣肺平喘；通过利尿发汗而消除水肿；坏具有升高血压和兴奋中枢的作用。