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人参药材中有效成分研究论文

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人参药材中有效成分研究论文

人参是最广为老百姓认知的中药,是中医最重要的、最常用的传统中药材之一,是多种典籍和教科书中占用页数最多的中药材之一,作为“上品”的补益药,其使用已有两千多年的 历史 ,现在就连人参叶也已经被《中国药典》收录作为单独的药用品种使用。 人参为五加科植物人参的干燥根或根茎 。素有人衔、黄参、玉精、血参、地精、棒锤等多种别名。由于人类的大量使用,野生人参早就不能满足需求,现在临床使用的都是人工栽培品,是为“园参”。多于秋季采挖,洗净;园参经晒干或烘干,称“生晒参”;经水烫,浸糖后干燥,称“糖参”;蒸熟后晒干或烘干,称“红参“。 中医理论认为,人参味甘、微苦,性平;归脾、肺、心经;功能大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神。用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚羸,惊悸失眠,阳痿宫冷;心力衰竭,心源性休克。《本经》言其:"主补五脏,安精神,止惊悸,除邪气,明目,开心益智。";《名医别录》说其:"疗肠胃中冷,心腹鼓痛,胸肋逆满,霍乱吐逆,调中,止消渴,通血脉,破坚积,令人不忘。";《药性论》说:"主五脏气不足,五劳七伤,虚损瘦弱,吐逆不下食,止霍乱烦闷呕哕,补五脏六腑,保中守神。";《本草纲目》言:"治男妇一切虚证,发热自汗,眩晕头痛,反胃吐食,痎疟,滑泻久痢,小便频数,淋沥,劳倦内伤,中风,中暑,痿痹,吐血,嗽血,下血,血淋,血崩,胎前产后诸病。" 鉴于人参在中医药中的地位超然,因此现代的研究也是颇多,不论是其化学成分还是药理作用以及临床应用,都是现代中药材研究最多、最深入的品种之一。 现代药理认为人参有以下功效: 人参对中枢神经系统具有兴奋作用,而大量时反而有抑制作用。能加强动物高级神经活动的兴奋和抑制过程。并能增强机体对一切非特异性刺激的适应能力,能减少疲劳感。 人参对心肌及血管有直接作用,一般在小剂量时兴奋,大剂量时抑制。 人参可以加强机体对有害因素的抵抗力。 人参对因肾上腺素引起的高血糖动物有降低血糖的作用;对糖尿病患者除能自觉改善症状外,还有轻微的降血糖作用,并与胰岛素有协同作用。 人参能促进动物的性腺功能。 人参可使血浆白蛋白与球蛋白的比值上升。 人参能刺激造血器官,有改善贫血的作用。 人参在现代临床应用中主要用于急救,治疗心血管、胃和肝脏疾病,治疗糖尿病,精神疾病和神经衰弱,阳痿等。 而目前人参在临床中还有一个功效被广泛的应用,这就是抗癌作用。从典籍中看,人参没有治疗癌症相关的功能,中医治疗癌症是基于辨证论治的基础。癌症病人基本都有虚弱的证候,因此人参是抗癌方剂中经常出现的药味,但随着现代化学和药理学的研究进步,不断证实人参自身的一些活性成分具有良好的抗癌作用,因此其在这方面的应用越来越广泛, 甚至目前已经有单体人参皂苷Rg3开发成为中药1类新药用于多种癌症的辅助治疗,将来有望出现更多的人参活性成分为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的药物。 就现有文献看,人参化学成分以及发挥药理作用的有效成分及其作用机制研究已经取得了很大的突破。 人参含有的主要化学成分为: 皂苷类:人参皂苷的皂苷元有3种,与糖类组成3种皂苷:齐墩果酸类皂苷,人参二醇类皂苷和人参三醇类皂苷,迄今为止已从人参中分得60余种皂苷类化合物。 挥发油类:人参挥发油成分主要有3类:第一类为倍半萜类,第二为长链饱和酸类,第三为少量芳香烃类;到目前为止,从人参中获得挥发油类成分40多种。 氨基酸和肽类:人参含有多种氨基酸,苏氨酸、天门冬氨酸,、谷氨酸、丝氨酸、脯氨酸等,同时,人参中亦含有多种多肽物质。 糖类:人参含有的单糖类包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖和木糖等;低聚糖类有二糖,即蔗糖、麦芽糖等;三糖类有人参三糖A、B、C、D等;人参多糖类则主要为淀粉和果胶。目前已经从人参中分离、纯化出几十种多糖。 其他成分:维生素类包括B1、B2、C等多种维生素;微量元素已检出数十种,其中有人体必需的有铁、铜、锌、锰、钴、硒、镍等,也有常量元素钾、钠、钙、镁等。 最新的研究进展表明,这些活性成分尤其是皂苷类成分具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗氧化、 抗炎、抗过敏、抗疲劳、抗应激、抗辐射、抗衰老、 抗骨质疏松、免疫调节、调血脂、降血糖、保肝、 保护中枢神经及心脑血管系统等。其中,抗肿瘤作用的机制及其药效物质基础的研究是目前一大热点,人参也已成为肿瘤治疗及辅助治疗的热点药物。现有研究结果表明人参具有显著的抗肿瘤作用,其药效物质基础为人参皂苷、人参多糖和人参炔醇,这些有效成分对多种类型肿瘤的发生、发展及侵袭转移均有抑制作用,并都具有一定的构效关系及作用特点。 人参皂苷:Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rg5、Rh2、Rs11、Rk1、F2、CK、Re、Re7、 Rg1, Rg18、Rh1、Rh4、Rp1、Rf等,对肝、肺、胃、肾、结肠、乳腺、胰 腺、前列腺、膀胱、宫颈、子宫 内膜、卵巢、食管、胆囊、鼻咽、腹水癌,黑色素、胶质、乳头、骨髓、骨肉、纤维肉瘤,白血病、鳞癌均有作用。 人参多糖 GFP1 、PGP2a 、PGPW1 、 2-HG 、3-HG 、4-HG , WGPA-3-RG、4-RG等,对肺、胃、肝、结肠、乳腺、膀胱、 鼻咽癌,淋巴瘤、黑色素瘤、 白血病有作用。 人参炔醇 PND、PNT、PNN 对肺、肝、胰腺、乳腺癌、淋巴瘤、 胶质瘤、白血病等有作用。 人参活性成分抗癌的特点: 抗肿瘤作用广泛,可抗多种肿瘤;抗肿瘤有效成分复杂多样;发挥抗肿瘤作用途径多样;与现有抗肿瘤药联用具有协同作用;人参的有效成分非常复杂,其主要成分人参皂苷及其代谢产物可以对抗大部分常见肿瘤。目前已经从人参中提取分离出至少60种以上的单体人参皂苷,而研究结果显示接近一半的单体皂苷具有明确抗肿瘤作用,其他单体人参皂苷虽然没有数据表明具有抗肿瘤活性,但可能也具有潜在的抗肿瘤活性,这需要进一步扩展研究才能确定。 目前研究已证明,人参能诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化,抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移,人参皂苷和人参多糖特别是人参多糖还能通过增强对肿瘤细胞免疫力发挥抗肿瘤作用,而人参炔醇类成分不具有免疫调节功能,但是PND等可以通过直接细胞毒作用杀死肿瘤细胞。除了这些作用外,人参皂苷等还能够诱导肿瘤细胞程序性坏死、降低肿瘤细胞的多药耐药性、促进肿瘤细胞或肿瘤干细胞自噬,同时又能增强现有化学药物诱导肿瘤细胞死亡的敏感性。总之,目前对人参有效成分尤其是单体人参皂苷抗肿瘤的作用机制研究已经取得了较大进展,其分子机制主要涉及对诸多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。 人参有效成分可以调控很多相关信号通路,主要包括 PI3K/Akt/mTOR、MAPKs、 JAK/STAT 、AMPK、MEK、EGFR、TGF-β等。人参皂苷等成分能够直接或间接地使这些通路大多数被抑制,而少数被激活,从而作用于信号靶点发挥抗肿瘤作用。 人参皂苷等成分也能双向调节某些信号通路,如人参皂苷Rg3 既可通过抑制p38 MAPK 通路激活而抑制 MMP-2 的表达,又可激活 p38 MAPK信号而使AQP1表达下调,其目的都是抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。 除了抑制细胞增殖和促进细胞凋亡作用外,人参皂苷可大量增加自噬小泡的生成以及促进自噬蛋白 LC3-I 向 LC3-Ⅱ的转化,进而诱导细胞发生自噬。 人参皂苷还可抑制癌症细胞侵袭和转移,研究发现多种人参皂苷有抑制癌症转移的作用。其作用途径主要是通过下调金属蛋白酶的表达,降低细胞侵袭能力,抑制肿瘤相关血管生成降低。 人参皂苷能抑制肿瘤新生血管形成,人参皂苷能通过抑制细胞中血管内皮生长因子与低氧诱导因子的表达,阻断骨髓间质细胞中 PI3K/Akt 和 ERK1/2通路,从而调节血管内皮生长因子与 HIF-1α 表达,抑制血管生成。 人参皂苷可通过调控肿瘤细胞有丝分裂,使细胞周期阻滞在特定时期,从而抑制肿瘤细胞生长。人参皂苷和人参多糖已经成为治疗肿瘤的新热点, 近年来, 研究不断深入, 并已逐渐从单一的行为学研究走向行为观察和机制探讨二者并重, 从人参总皂苷的宏观研究走向筛选有效的单体进行研究。虽然目前的研究结果大多是基于体外细胞实验也有少数是通过基因芯片技术手段得出的结论,而体内动物实验数据相对较少。但在大量的实验数据已经证明人参具有确切的抗肿瘤作用,其药效物质基础、分子作用机制也已基本明确。人参皂苷和多糖具有多方面的生物活性和功能, 并且无毒副作用, 大量的试验已经证明, 人参皂苷和人参多糖可以通过不同的途径 对多种肿瘤细胞发挥杀伤作用。 虽然由于人参皂苷和人参多糖抑瘤作用和机制复杂, 不同种类的人参皂苷和多糖,不同的给药量和给药途径,不同的肿瘤细胞系,其机理和疗效有很大的差异。不过, 随着人们对人参的进一步研究, 在分子生物学、药理学、化学等方面将有更大的发展, 可以预见, 人参皂苷和人参多糖将具有广阔的开发应用前景。

主要成分:从红参、生晒参或白参中共分离出30余种人参皂甙(可以分为三组,即齐墩果酸组、原人参二醇组和原人参三醇组),分别称为人参皂甙(Ginsenoside) -RX(注:X=0、a1、a2、a3、b1、b2、b3、c、d、e、f、g1、g2、g3、h1、h2、h3、s1、s2),尚有假人参皂甙(Pseudoginsenoside saponin)F11等。皂甙为人参生理活性的物质基础。原人参二醇(Protopanaxadiol)和原人参三醇(Protopanaxatriol)是人参皂甙中的原存在形式,在分离甙元时,由于稀酸的作用,分子侧链部分的羟基和烯键环合而成人参二醇(Panaxadiol)和人参三醇(Panaxatriol),人参二醇和人参三醇均是三萜类化合物。人参含少量挥发油。近年报道,挥发油中的主成分,低沸点部分为β-榄香烯(β-Elemene);高沸点部分为人参炔醇(Panaxynol);挥发性成分中亦含人参环氧炔醇(Panaxydol)、人参炔三醇(Panaxytriol)、人参炔(Ginsenyne)B、C、D、E以及α-人参烯(α-Panasinsene)、β-人参烯(β- Panasinsene)、γ-榄香烯(γ-Elemene)、α-古芸烯(α-Gurjunene)、β-古芸烯(β-Gurjunene)、α-新丁香三环烯(α-Neodovene)、β-新丁香三环烯(β-Neodovene)、α-芹子烯(α-Selinene)、β-芹子烯(β-Selinene)、γ-芹子烯(γ-Selinene)、石竹烯(Caryophyllene)等。有机酸及酯类有:柠檬酸(Citric acid)、异柠檬酸(Isocitric acid)、延胡索酸(Fumaric acid)、酮戊二酸、油酸(Oleic acid)、亚油酸(Linoleic acid)、顺丁烯二酸(Cis-butendicarboxylic acid)、苹果酸(Malic acid)、丙酮酸(Pyruvic acid)、琥珀酸(Succinic acid)、酒石酸(Tartaric acid)、人参酸(Panax acid)、水杨酸(Salicyclic acid)、香草酸(Vanillic acid)、对羟基肉桂酸(p-Hydroxycinnamic acid)、甘油三酯(Triglyceride)、棕榈酸(Palmitic acid)、三棕榈酸甘油酯(Palmitin)、α,γ-二棕榈酸甘油酯、三亚油酸甘油酯、糖基甘油二酯。含氮化合物有:吡咯烷酮、胆碱(Choline)、三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate)、腺苷(Adenosine)、氨、多肽及精氨酸、赖氨酸、甘氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等17种氨基酸。糖类有:果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose)、阿拉伯糖(Arabinse)、鼠李糖(Rhamnose)、葡萄糖醛酸(Glucuronic acid)、甘露糖(Mannose)、木糖(Xylose);蔗糖(Sucrose)、麦芽糖(Maltose);棉子糖(Raffinose)及人参三糖(Ginsengtrisaccharide)A、B、C、D。人参尚含%的水溶性多糖和~的碱溶性多糖。维生素类有:维生素(Vitamine)B1、维生素B2、维生素B12、维生素C;烟酸(Nicotinic acid)、叶酸(Folic acid)、泛酸、生物素(Biotin)及菸酰胺。甾醇及其甙类有:β-谷甾醇(β-Sitosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)、胡萝卜甙(Daucosterol)、菜油甾醇(Campesterol)、人参皂甙P[Sitosteryl-O- (6-O- fatty acyl)-glucopyranoside]及酯甾醇。此外,人参尚含有:腺苷转化酶、L-天冬氨酸酶、β-淀粉酶、蔗糖转化酶;麦芽醇(Maltol)、廿九烷(Nonacosane);山柰酚(Kaempferol)、人参黄酮甙(Panasenoside)及铜、锌、铁、锰等二十多种微量元素。人参茎叶的皂甙成分,基本上和根一致。参须、参芽、参叶、参花、参果等的总皂甙含量,比根还高,值得进一步利用。

人参二醇类( Panaxdiole group )人参皂苷( Ginsenosides ) :Ra1,Ra2, Ra3, Rb1, Rb2 ,Rb3,Rc, Rd,Rg3,Rh2,Rs1,Rs2人参三醇类( Panaxtriole group )人参皂苷 ( Ginsenosides ) :Re,Rf,Rg1, Rg2,Rh1,Rh 3齐墩果酸 ( O leanolic acid )人参皂苷( Ginsenosides ) :Ro苯酚( Phenoles )麦芽醇 ( Maltol )

人参皂苷类(如人参皂苷Rg1,Rb1,Re等),多糖类....

甘草的有效成分及研究论文

世界各地生产的各种令人眼花can乱的糖果,充分证明了人类的集体甜食。同样有趣的是各种质地和口味,每种口味都有自己的吸引力。一种特别极化的糖果是甘草,具有独特的深色和芳香风味。该味道可能来自真正的甘草或其他调味品,具体取决于制造商。调味剂仅占糖果体积的一小部分,其余部分则来自其他成分。

糖蜜和玉米糖浆

糖蜜,玉米糖浆和有时其他糖类用作商业黑色甘草糖的基础。这些甜味剂提供了糖果的大部分体积和甜味,使它可以令人愉快地食用。较高质量的甘草更可能含有糖蜜,糖蜜本身具有苦味,芳香的味道,可以补充甘草或其他调味料的味道。大众市场产品使用较高百分比的玉米糖浆或高果糖玉米糖浆,这些低价商品降低了成本。

淀粉粘合剂

在甜味剂之后,小麦粉-有时与玉米淀粉结合-是黑色甘草中含量最高的成分。淀粉状的面粉会使糖变稠并变硬,就像在肉汁和烘焙食品中一样。混合后,面粉会形成可拉伸的,弹性的面筋链,这些面筋在形成糖果特有的耐嚼质地中起作用。患有腹腔疾病的糖果爱好者,或患有小麦或麸质过敏的其他人,应警惕食用黑欧亚甘草。一些利基制造商专门为那些客户提供认证的无麸质品种,使用口香糖或其他淀粉来使糖果增稠。

调味料

尽管听起来不合常理,但在美国销售的黑色甘草糖果通常很少或根本没有真正的甘草。通常,大部分或全部风味都来自于茴香籽,虽然其风味相似,但不太复杂。真正的甘草根提取物可能对某些糖果爱好者有问题,因为它的有效成分甘草甜素是类固醇样物质,经常食用会导致高血压或心律不齐。在欧洲,真正的甘草在糖果制造中得到更广泛的应用,这更是一个问题。美国制造商有时会使用“去甘草”甘草,这种甘草分子会改变以消除这种作用。

甘草为多年生草本植物甘草的根及根茎,性味甘平,归心、肺、脾、胃经。具补脾益气、润肺止咳、缓急止痛、缓和药性之功,其有效成分为甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元、甘草多糖是临床上常用的中草药之一,它不仅仅只有很多的功效,其实它的作用也是有很多的。作用1、用于心气虚,心悸怔忡,脉结代,以及脾胃气虚,倦怠乏力等。前者,常与桂枝配伍,如桂枝甘草汤、炙甘草汤。后者,常与党参、白术等同用,如四君子汤、理中丸等。2、用于痈疽疮疡、咽喉肿痛等。可单用,内服或外敷,或配伍应用。痈疽疮疡,常与金银花、连翘等同用,共奏清热解毒之功,如仙方活命饮。咽喉肿痛,常与桔梗同用,如桔梗汤。若农药、食物中毒,常配绿豆或与防风水煎服。3、用于气喘咳嗽。可单用,亦可配伍其他药物应用。如治湿痰咳嗽的二陈汤;治寒痰咳喘的苓甘五味姜辛汤;治燥痰咳嗽的桑杏汤;治热毒而致肺痈咳唾腥臭脓痰的桔梗汤;治咳唾涎沫的甘草干姜汤等。另风热咳嗽、风寒咳嗽、热痰咳嗽亦常配伍应用。4、用于胃痛、腹痛及腓肠肌挛急疼痛等,常与芍药同用,能显着增强治挛急疼痛的疗效,如芍药甘草汤。5、用于调和某些药物的烈性。如调味承气汤用本品缓和大黄、芒硝的泻下作用及其对胃肠道的刺激。另外,在许多处方中也常用本品调和诸药。

【甘草的成分】主要含甘草甜素,系甘草酸的钙盐,钾盐。甘草酸水解后产生葡萄糖醛酸,甘草次酸。还含黄酮类化合物甘草甙,甘草甙元,异甘草甙,异甘草甙元及甘草利酮,芒柄黄花素,甘草素,异甘草素,树脂等。

甘草的主要成分有甘草酸、甘草甙、甘草素、甘草醇等,成分很复杂。它的功效有清热解毒、止咳化痰。

中药化学成分研究论文

只要题目么?1多肽、蛋白质药物分析的进展 2 xx中药的化学成份及药理研究进展(要点:植物来源;化学成分研究;药理研究进展;结论与展望) 3 治疗用抗体类药物研发进展 4 “洋中药”现状及分析 5 中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂(产品)分析 6 中国市场抗氧化产品(药物、保健品)中药调查及其市场前景分析 7 葡萄籽的化学成分及其在应用前景分析 8 药物发现的新途径 9 海洋共附生微生物的研究进展 10 海星毒素的研究进展 11 抗心律失常药研究进展

浅析抗生素的不良反应 摘要:帮助临床医生了解抗生素的药物不良反应,促进临床合理使用抗生素药物,保证患者用药安全、有效、合理。方法 复习文献资料,从过敏反应、毒性反应、特异性反应、二重感染、联合用药引起或加重不良反应等几个方面,综述抗生素的药物不良反应及临床危害。结果 抗生素的药物不良反应可以预防和控制,应重视患者用药过程中的临床监护。结论 抗生素的药物不良反应应引起临床医生的高度重视。 关键词:抗生素;不良反应 药物的不良反应是临床用药中的常见现象。它不仅指药物的副作用,还包括药物的毒性、特异性反应、过敏反应、继发性反应等〔1〕。抗菌药物是临床上最常用的一类用药,包括抗生素类、抗真菌类、抗结核类及具有抗菌作用的中药制剂类。其中以抗生素类在临床使用的品种和数量最多。目前临床常用抗生素品种有100多种。抗生素挽救了无数生命,但其在临床应用也引发了一些不良反应〔2〕。抗生素药物不良反应的临床危害后果是严重的。在用药后数秒钟至数小时乃至停药后相当长的一段时间内均可发生不良反应。常见的有过敏性休克、固定型药疹、荨麻疹、血管神经性水肿等过敏性反应、胃肠道反应、再生障碍性贫血等,严重的甚至会引起患者死亡〔3〕。因此,加强临床用药过程中的监督和合理使用抗生素对减少临床不良反应的发生具有特别重要的意义〔4〕。 1 过敏反应 抗生素引起的过敏反应最为常见〔5〕,主要原因是药品中可能存在的杂质以及氧化、分解、聚合、降解产物在体内的作用,或患者自身的个体差异。发生过敏反应的患者多有变态反应性疾病,少数为特异高敏体质。 过敏性休克 此类反应属Ⅰ型变态反应,所有的给药途径均可引起。如:青霉素类、氨基糖苷类、头孢菌素类等可引起此类反应,头孢菌素类与青霉素类之间还可发生交叉过敏反应。因此,在使用此类药物前一定要先做皮试。 溶血性贫血 属于Ⅱ型变态反应,其表现为各种血细胞减少。如:头孢噻吩和氯霉素可引起血小板减少,青霉素类和头孢菌素类可引起溶血性贫血。 血清病、药物热 属于Ⅲ型变态反应,症状为给药第7~14天出现荨麻疹、血管神经性水肿、关节痛伴关节周围水肿及发热、胃肠道黏膜溃疡和肠局部坏死。如:青霉素类、头孢菌素类、林可霉素和链霉素均可引起以上反应。头孢菌素类、氯霉素等抗菌药物还可引起药物热。 过敏反应 这是一类属于Ⅳ型变态反应的过敏反应。如:经常接触链霉素或青霉素,常在3~12个月内发生。 未分型的过敏反应 有皮疹(常见为荨麻疹)〔6〕、血管神经性水肿、日光性皮炎、红皮病、固定性红斑、多形性渗出性红斑、重症大疱型红斑、中毒性表皮坏死松解症,多见于青霉素类、四环素类、链霉素、林可霉素等;内脏病变,包括急慢性间质性肺炎、支气管哮喘、过敏性肝炎、弥漫性过敏性肾炎,常见于青霉素类、链霉素等。复方新诺明还可引起严重的剥脱性皮炎。 2 毒性反应 抗生素药物的毒性反应是药物对人体各器官或组织的直接损害,造成机体生理及生化机能的病理变化,通常与给药剂量及持续时间相关。 对神经系统的毒性 如:青霉素G、氨苄西林等可引起中枢神经系统毒性反应,严重者可出现癫痫样发作。青霉素和四环素可引起精神障碍。氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素类和四环素可引起耳和前庭神经的毒性。链霉素、多粘霉素类、氯霉素、利福平、红霉素可造成眼部的调节适应功能障碍,发生视神经炎甚至视神经萎缩。 新的大环内酯类药物克拉霉素可引起精神系统不良反应。另有报道,大环内酯类药物克拉霉素和阿奇霉素可能减少突触前乙酰胆碱释放或加强了突触后受体抑制作用,可诱导肌无力危象。 肾脏毒性 许多抗生素均可引起肾脏的损害,如:氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素。氨基糖苷类的最主要不良反应是耳肾毒性。在肾功能不全患者中,第3代头孢菌素的半衰期均有不同程度延长,应引起临床医生用药时的高度重视。 肝脏毒性〔7〕 如:两性霉素B和林可霉素可引起中毒性肝炎,大剂量四环素可引起浸润性重症肝炎,大环内酯类和苯唑青霉素引起胆汁淤滞性肝炎,头孢菌素中的头孢噻吩和头孢噻啶及青霉素中的苯唑西林、羧苄西林、氨苄西林等偶可引起转氨酶升高,链霉素、四环素和两性霉素B可引起肝细胞型黄疸。 对血液系统毒性 如:氯霉素可引起再生障碍性贫血和中毒性粒细胞缺乏症,大剂量使用青霉素时偶可致凝血机制异常,第3代头孢菌素类如头孢哌酮、羟羧氧酰胺菌素等由于影响肠道菌群正常合成维生素K可引起出血反应。 免疫系统的毒性 如:两性霉素B、头孢噻吩、氯霉素、克林霉素和四环素〔6〕。对机体免疫系统和机制具有毒性作用。 胃肠道毒性 胃肠道的不良反应较常见。可引起胃肠道反应的药物如:口服四环素类、青霉素类等,其中大环内酯类、氯霉素类等药物即使注射给药,也可引起胃肠道反应。 心脏毒性 大剂量青霉素、氯霉素和链霉素可引起心脏毒性作用,两性霉素B对心肌有损害作用,林可霉素偶见致心律失常。 3 特异性反应 特异性反应是少数患者使用药物后发生与药物作用完全不同的反应。其反应与患者的遗传性酶系统的缺乏有关。氯霉素和两性霉素B进入体内后,可经红细胞膜进入红细胞,使血红蛋白转变为变性血红蛋白,对于该酶系统正常者,使用上述药物时无影响;但对于具有遗传性变性血红蛋白血症者,机体对上述药物的敏感性增强,即使使用小剂量药物,也可导致变性血红蛋白症。 4 二重感染 在正常情况下,人体表面和腔道黏膜表面有许多细菌及真菌寄生。由于它们的存在,使机体微生态系统在相互制约下保持平衡状态。当大剂量或长期使用抗菌药物后,正常寄生敏感菌被杀死,不敏感菌和耐药菌增殖成为优势菌,外来菌也可乘机侵入,当这类菌为致病菌时,即可引起二重感染。常见二重感染的临床症状有消化道感染、肠炎、肺炎、尿路感染和败血症。

中药复方化学成分的研究进展摘要:综述了中药复方化学成分的研究成果与进展,包括有效化学成分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式,复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。进行复方化学成分的研究,在阐明中医的方药理论,揭示中药的配伍规律和作用机制,优化制剂工艺,制定质控标准,实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具重要意义。笔者就中药复方化学成分的研究进行综述,以供参考。 1研究方法与途径 迄今,中药复方化学成分的研究,无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处探索阶段,不少作者提出了一些有意义的观点和构思,如余亚纲的中药复方化学成分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕,薛燕等提出的中药复方多成分经多途径协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制〔3〕等,这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径,目前可归纳成如下3个方面:1)以单味药有效成分为指标,对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离和鉴定。 3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成分。 2以单味药有效成分为指标定性与定量 确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(marker substances),采用各种分离与分析技术,对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进行定性与定量,并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展较多,也取得了一些有意义的结果。 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成,袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量,结果表明在加热条件下合煎时,各成分间具有增溶效应。钟立贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、分煎及合煎液中麻黄碱的含量,结果显示合煎液中麻黄碱含量最低,此系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致,但合煎液与分煎液的药效并无显著差异,说明虽然甘草酸与麻黄碱形成沉淀,但口服后在体内仍具药效,因此对中药复方煎煮过程中产生的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成,张宇等〔6〕对附子与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量,结果表明附子与干姜配伍时,具毒性的乌头碱类含量升高;而附子与甘草配伍时,乌头碱类含量降低,说明中医“附子无干姜不热、得甘草则缓”理论具有一定科学依据。 六味地黄汤为补阴名方,严永清等〔7~9〕对其化学成分进行了初步分析,结果表明同一方剂因制备工艺不同,其化学成分的质与量也不尽一致;复方化学成分不等于各单味药化学成分的简单加和;合煎液中化学成分种类多于分煎液。朱永新等〔10〕发现生脉散水煎剂中人参皂苷Rg3和Rh1等含量明显高于单味人参水煎 剂,由此推测在加热煎煮过程中发生了人参皂苷的水解转化,结果使原来在单味药中属微量成分的Rg3和Rh1在复方中成为主要成分。严永清等〔7〕则在比较生脉散中人参、麦冬和五味子合煎与分煎液化学成分差异时发现,合煎液中人参总皂苷的含量低于分煎液,而在血流动力学以及对心肌作用和临床疗效观察上,合煎液效果优于 分煎液,据此推测人参皂苷Rg3和Rh1等可能是该方某些药理作用和临床疗效的活性成分。魏慧芬等〔11〕对小半夏加茯苓汤及方中各单味药的化学成分进行了比较,结果发现复方中生物碱含量低于半夏单味药,而氨基酸含量均高于各单味药,认为高含量的氨基酸对发挥该方的和胃止呕作用有益。 五仁液系山楂核等多种中药提取制成的一种杀菌剂,涂家生等〔12〕用GC/MS法对其化学成分进行了分析,发现其富含酚类、苯甲酸类和脂肪酸等具抗微生物作用的有效成分,并以面积归一化法计算了各类有效成分的相对含量。枳术丸由枳实和白术组成,罗尚凤等〔13〕采用GC/MS法测定了其制备过程中苍术酮、苍术内酯、羟基苍术内酯和脱水羟基苍术内酯等4种有效成分的含量动态变化,结果发现在炮制时白术中的苍术酮可氧化生成苍术内酯和羟基苍 术内酯,而在与枳实组方时苍术内酯和羟基苍术内酯又可还原成苍术酮,并讨论了这一化学变化的原因。 3用植化法对化学成分提取、分离与鉴定 将中药复方视为一个整体,采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离、纯化和结构鉴定,可全面分析复方化学成分是什么,与单味药成分比较有何区别以及有无新化合物生成等。目前,有关这方面的研究工作报道不多。 全文地址: 共三页

5 抗菌药物与其他药物合用时可引发或加重不良反应〔8〕 在临床治疗过程中,多数情况下是需要联合用药的,如一些慢性病(糖尿病、肿瘤等)合并感染,手术预防用药,严重感染时,伴器官反应症状,需要对症治疗等。由于药物的相互作用,可能引发或加重抗菌药物的不良反应。 与心血管药物合用 红霉素和四环素能抑制地高辛的代谢,合用时可引起后者血药浓度明显升高,发生地高辛中毒。 与抗凝药合用 头孢菌素类、氯霉素可抑制香豆素抗凝药在肝脏的代谢,使后者半衰期延长,作用增强,凝血时间延长。红霉素可使华法林作用增强,凝血时间延长。四环素类可影响肠道菌群合成维生素K,从而增强抗凝药的作用。 与茶碱类药物合用 大环内酯类药物也可以抑制肝细胞色素P450酶系统,使茶碱血药浓度增加。红霉素与茶碱合用时,茶碱血药浓度可增加约40%,而茶碱可影响红霉素的吸收,使红霉素的峰浓度降低。 与降糖药合用 氯霉素与甲苯磺丁脲及氯磺丙脲合用时,可抑制后者的代谢,使其半衰期延长,血药浓度增加,作用增强,可导致急性低血糖。 与利尿剂合用 氨基糖苷类药物庆大霉素与呋喃苯胺酸类合用时,有引起耳毒性增加的报道。头孢噻啶与呋噻米合用时可增加肾毒性,原因可能是合用时前者的清除率降低。环孢菌素与甘露醇合用时,可引起严重的肾坏死性改变,停用甘露醇后,移植肾的功能可得到恢复。 与其他药物合用 红霉素、四环素与制酸剂合用时,可使抗生素的吸收降低。大环内酯类红霉素与卡马西平合用时,可引起卡马西平中毒症状。 综上所述,合理使用抗生素,重视患者用药过程中的临床监护对于临床医生安全用药,保证患者生命健康,减少不良反应的发生有重要的意义。 正确诊断分清是否为细菌感染,如利用标本的培养判断认为是细菌感染,才是应用抗菌药物的适应证。熟悉抗生素的药理作用及不良反应特点,掌握药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等,做到了解病人用药过敏史,使用药有的放矢,避免不良反应发生。在医、护、药三方加强ADR监测〔9~11〕。 同时对药物监测、临床血液及生化指标检验监测、护理监护等〔12〕。特别是对氨基糖苷类抗生素药物进行血药浓度监测的同时也应监测肾功能和听力;合并用药时对受影响药物的血药浓度进行监测,如红霉素或四环素与地高辛合用时,对地高辛药物浓度进行监测或避免合用;口服抗凝剂与氯霉素、四环素、红霉素合用时,应监测患者的凝血时间,或避免合用;必须合用时,须调整口服抗凝剂的剂量。 护理人员与患者接触较多,认真细致的护理工作,特别是对儿童及老年患者的周到护理,是对药物不良反应及时发现和处理的重要环节。对护理人员进行临床药理知识的培训,增加他们这方面的知识,以便及时发现问题及时报告和处理。 一旦发现不良反应应采取果断措施,如停药或换药。若出现过敏反应,应立即采取抢救措施。这些做法对抗生素不良反应的预防和补救都是行之有效的。 参考文献 1 张克义,赵乃才.临床药物不良反应大典.沈阳:辽宁科学技术出版社, 2001,96. 2 杨利平.再谈抗菌药物的合理应用.医学理论与实践,2004,17(2):229. 3 王正春,李秋,王珊.药物不良反应803例分析.医药导报,2004,23(9):695-696. 4 张立新,王秀美.抗生素应用中的问题与探讨.实用医技杂志,2004,11(8):1498-1499. 5 张紫洞,熊方武.药物导致的变态反应、过敏反应.抗感染药学,2004,1(2):49-52. 6 吴文臻,刘建慧.药疹220例临床分析.现代中西医结合杂志,2004,13(13):1739. 7 刘斌,彭红军.药物性肝炎136例分析.药物流行病学杂志,2004,13(5):251-253. 8 程悦.联合用药致变态反应探析.现代中西医结合杂志,2004,13(13):1793-1794. 9 马冬梅,李净,舒丽伟.如何合理使用抗生素.黑龙江医学,2004,28(12):925. 10 吴安华.临床医师处方抗菌药物前需思考的几个问题.中国医院,2004,8(8):19-22. 11 高素华.抗生素滥用的危害.内蒙古医学杂志,2005,37(11):1056-1057. 12 魏健,郦柏平,赵永根,等.抗生素合理应用自动监控系统的构建.中华医院管理杂志,2004,20(8):479-481.

药物有效成分提取的毕业论文答辩

论文陈述可以很好地组织和发展论点,并为读者提供关于论点的“指南”。

论文陈述包含以下内容:

1、陈述你对这个主题的主要观点

陈述观点时一定要表达一个主要思想,并陈述你的立场或看法。关于主题,需思考:

2、给出几个支持主要观点的理由

理由要写清楚,一定要用符合逻辑的事实和证据来支持这个理由。

3、给出一个与主要观点相反的观点

一个好的论文陈述要承认论点存在另一面。所以,同学可以在论文陈述中给出一个反论点。

论文陈述写作示例:

1、首先,从一个问题开始。例如:互联网对教育有正面或负面的影响吗?

2、其次,表明你对这个问题的立场。例如:互联网对教育的正面影响大于负面影响。

3、最后,发展你的答案。例如:互联网使用的负面影响被其对教育的诸多好处所抵消:互联网有助于学生和老师更容易地获取信息、接触不同的观点,以及这是一个灵活的学习环境。

【关键词】 靶向给药;药剂学;药物载体0引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后,药物分布于全身,真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分,而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用,还会带来毒副作用. 因此,药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向,其中靶向给药系统(Targeted drug delivery system, TDDS)的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕. TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统. 靶向制剂具有疗效高、药物用量少. 毒副作用小等优点. 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药,同时全身摄取很少,这样,既可提高疗效,又可降低药物的毒副作用. TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞,甚至细胞内的结构,并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间,以便发挥药效. 成功的TDDS应具备3个要素:定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解. 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类. 目前,实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等. 现就靶向给药方法研究进展作一介绍.1载体介导的靶向给药常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性,改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS),纳米粒(NP)或纳米囊(NC),微球(MS)或微囊(MC),细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞,可将一定大小的微粒( μm)作为异物摄取于肝、脾;较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床,被机械截留于肺部;而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病,但目前药物治疗效果很不理想,其原因除药物本身药理作用尚不够理想外,不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒,给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球(DHAQ BSA MS)的体内分布研究发现,给药20 min时,DHAQ BSA MS和米托蒽醌(DHAQ)在小鼠体内分布有显著差异,DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏,而以上的DHAQ存在于血液中〔2〕. 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素(NCTD)微乳的形态、粒径分布及生物安全性,研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布,结果表明,NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性,降低了肾脏分布,在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多,如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕. 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球,粒径在 μm范围的占总数,体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,靶向效率增加了3~35倍,肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述,平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂,或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物,可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性,从而避免网状内皮细胞的吞噬,提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体,以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒,研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物(如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱)通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素,粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,小鼠尾静脉给药,小粒径组(70±24) nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组(425±75) nm的倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明,多种生长因子,如人粒细胞集落刺激因子(GCSF),粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GMCSF)可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖,并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布,并避免血象中的不良反应. Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF,提高了其在骨髓内的分布.基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内,以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸,使其免遭核酸酶的降解;比表面积大,具有生物亲和性,易于在其表面耦联特异性的靶向分子,实现基因治疗的特异性;在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长,在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除;让核苷酸缓慢释放,有效地延长作用时间,并维持有效的产物浓度,提高转染效率和转染产物的生物利用度;代谢产物少,副作用小,无免疫排斥反应等.2受体介导的靶向给药利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)是一种跨膜糖蛋白,它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现,ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖,利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后,定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE,它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAPGSLN)的肝靶向性,其靶向效率为,比未修饰纳米粒的靶向效率高倍〔10〕. 药物通过与大分子载体连接,再对载体进行半乳糖化,可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化,则可以简化耦联环节,提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言,较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后,都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝,取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖,初步揭示其靶向性并不好,有关机制和可行性尚待进一步探讨.半乳糖基化壳聚糖(GC)与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物,体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内,实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率,在犬体内有肝靶向性,可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体,同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕.表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜糖蛋白,由原癌基因cerbB1所编码,是erbB受体家族之一,在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达,如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤,方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.3抗体介导的靶向给药mAb是药物良好的靶向性载体, 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物,避免其对正常组织毒性,选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素,然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性,体外细胞毒性较游离药物略有下降,但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用,为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕,当CMA676与CD33抗原相结合,抗原抗体复合物迅速内在化,进入胞内后,calicheamicin衍生物被水解释放,通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合,使脱氧核糖环中的氢原子发生转移,从而使DNA双链断裂,诱导细胞死亡〔16〕. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区,阻滞配体的结合,如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等,能抑制细胞生长和存活率,诱导细胞凋亡和抑制血管生成,曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域,该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用,IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠,能提高其生存率〔18〕. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液,日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号,即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.4制成前体药物一些药物与适当的载体反应制备成前体药物,给药后药物就会在特定部位释放,达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢,也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障(bloodbrain barrier, BBB)的存在,使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物,进入CNS后,其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷,并制备了其药质体,给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布,结果表明,氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.结肠内有大量的细菌,能产生许多独特的酶系,许多高分子材料在结肠被这些酶所降解,而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解,这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境,使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸(5ASA)与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药,发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕. 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕,环糊精〔22〕制成的前药,口服后在结肠部位可释放出药物,可用于结肠炎的治疗. 我们〔23,24〕合成了果胶酮洛芬(PTKP)前药,进行了体内外评价. 结果表明,此前药在不同pH环境下结构稳定,只能被结肠果胶酶特异性降解,释放出KP,发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕.5化学传递系统化学传递系统(chemical delivery system, CDS)是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位,再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体(Q),药物(D)与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物,建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS,并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯,N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1,4二氢葫芦巴碱(含吡啶结构)制成Tyr Lys CDS,全身给药后,通过被动扩散机制透过BBB,且经酶催化1,4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明,Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力.靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度;提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性;使生物大分子更有效地在作用靶点释放,并进入靶细胞内;体内代谢动力学模型;质量评价项目和标准,体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入,新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现,遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义,而且会产生明显的经济和社会效益.【参考文献】〔1〕 Theresa MA, Pieter RC. Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕. Science, 2004;303(5665):1818-1822.〔2〕 张志荣,钱文. 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕. 药学学报,1997;32(1): ZR, Qian WJ. Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1997;32(1):72-78.〔3〕 张莉,向东,洪诤,等. 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕. 药学学报,2004;39(8): L, Xiang D, Hong Z, et al. Studies on the liver targeting of norcantharindin microemulsion 〔J〕. Acta Pharm Sin, 2004;39(8):650-655.〔4〕 韩勇,易以木. 纳米粒肝靶向作用机制的研究进展〔J〕. 中国药师,2002;5(12): Y, Yi YM. Studies on the liver targeting mechanism of nanoparticles 〔J〕. Chin Pharm, 2002;5(12):751-752.〔5〕 王剑红,陆彬,胥佩菱,等. 肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究〔J〕. 药学学报,1995;30(7): JH, Lu B, Xu PL, et al. Studies on lung targeting gelatin microspheres of mitoxantrone 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1995;30(7):549-555.〔6〕 Gulyaev AE, Gelperina SE, Skidan IN, et al. Significant transport of doxorubicin into the brain with polysorbate 8Ocoated nanoparticles 〔J〕. Pharm Res, 1999;16(10):1564-1569.〔7〕 Ramge P, Unger RE, Oltrogge JB, et al. Polysor bate 80coating enhances uptake of polybutylcyanoacrylate(PBCA)nanoparticles by human and bovine primary brain capillary endothelial cells 〔J〕. Eur J Neurosci,2000;12(6):1931-1940.

1.先自我介绍,问各位评委好2.介绍题目,根据关键词介绍背景资料3.简明扼要讲技术路线图:本文设计以用水提取法和乙醇回流提取法,提取鹿衔草、牛耳大黄、扁蓄、岩陀的有效成分,通过体外抑菌试验筛选抑菌效果最好的中草药进行体内抑菌试验。4.应用步骤详细补充5.结合图表分析结果6.讨论及做出结论

中药材杂志和中成药杂志

《中国实验方剂学》《新中医》都是核心期刊,可发表关于中药方面的文章。中医核心期刊目录如下:1.中草药 2.中国中药杂志 3.中国中西医结合杂志 4.中国针炙 5.中成药 6.北京中医药大学学报 7.中药材 8.中国中医基础医学杂志 9.中药药理与临床 10.中华中医药杂志 11.针刺研究 12.中药新药与临床药理 13.南京中医药大学学报14.中国实验方剂学杂志 15.辽宁中医杂志 16.时珍国医国药 17.中医杂志 18.新中医 19.中国中西医结合急救杂志 20.中国天然药物

核心:《中药材》、《中国中药杂志》、《中草药》、《中成药》、《时珍国医国药》、《中国中医药信息杂志》;一般:《现代中药研究与实践》、《实用中医药》、《浙江中西医结合杂志》、《亚太传统医药》。

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