格列酮类降糖药论文文献

格列喹酮片(糖适平)用于治疗2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。下面是我整理的格列喹酮片说明书，欢迎阅读。

通用名：格列喹酮片

生产厂家: 北京万辉双鹤药业有限责任公司

批准文号：国药准字H10940258

药品规格：30mg*60片

药品价格：￥75元

【通用名称】格列喹酮片

【商品名称】格列喹酮片(糖适平)

【英文名称】GliquidoneTablets

【拼音全码】GeLieKuiTongPian(TangShiPing)

【主要成份】格列喹酮片(糖适平)的主要成份为格列喹酮。化学名称：1-环已基-3{[对位-[2(2,3,二氢-7-甲氧基-4，4-二甲基-1,3，二氧基-2(IH)-异喹啉基)-乙基]苯基]磺酰基}脲。

分子式：C27H33N3O6S

分子量：527.63

【性状】格列喹酮片(糖适平)为白色片。

【适应症/功能主治】用于治疗2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。

【规格型号】30mg*60s

【用法用量】口服应在餐前半小时服用。一般日剂量为15～120mg(0.5片～4片)。据个体情况及遵医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。日大剂量不得超过180mg(6片)。

【不良反应】极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷或昏迷前期。3.糖尿病合并酸中毒或酮症。4.对磺胺类药物过敏者。5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

【注意事项】1.糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。2.治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。3.改用格列喹酮片(糖适平)时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。4.若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。5.胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用格列喹酮片(糖适平)，代之以其他降糖药或胰岛素。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【药物相互作用】1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强格列喹酮片(糖适平)作用。2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低格列喹酮片(糖适平)降血糖作用，格列喹酮片(糖适平)可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

【药物过量】过量用药可以引起低血糖，若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。极少数严重者可静脉给葡萄糖。

【药理毒理】格列喹酮片(糖适平)系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

【药代动力学】口服和静脉应用本药后的血药浓度比较显示，本药吸收完全，一次口服30mg糖适平后2～3小时血浆糖适平达高水平，为500～700ng/ml，血浆半衰期1.5小时，作用可持续2～3小时，代谢完全。

【贮藏】密封。

【包装】塑料瓶，60片/瓶。

【有效期】70月

【批准文号】国药准字H10940258

【生产企业】北京万辉双鹤药业有限责任公司

格列喹酮片(糖适平)的功效与作用格列喹酮片(糖适平)用于治疗2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。

格列喹酮片为降糖药，是治疗单纯饮食治疗不能理想控制的中老年2型糖尿病患者的药物，而有些患者服用格列喹酮片会出现皮肤过敏反应，胃肠道不适和轻度低血糖反应的现象。这是药物的不良反应，临床上是存在比较少数患者会发生的，所以患者们可以放心使用，而药物的用药剂量也很重要的，那么，格列喹酮片的用法用量是什么?

格列喹酮片的用法用量是餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量 30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲类药而改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。

过量用格列喹酮片可以引起低血糖，若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。极少数严重者可静脉给葡萄糖。口服和静脉应用格列喹酮片后的血药浓度比较显示，本药吸收完全，一次口服30mg格列喹酮片后2～3小时血浆格列喹酮片达最高水平，为500～700ng/ml，血浆半衰期1.5小时，作用可持续2～3小时，代谢完全。不论给药量如何，仅平均5%的药量在尿中以代谢产物而存在。多次重复给药后，肾脏排泄仍然极少。大部分代谢产物，经胆道系统从粪便中排泄。其代谢产物不具有降糖作用。

盐酸罗格列酮片(宜力喜)适用于治疗2型糖尿病。下面是我整理的盐酸罗格列酮片说明书，欢迎阅读。

通用名：盐酸罗格列酮片

生产厂家: 浙江万马药业有限公司

批准文号：国药准字H20041408

药品规格：2mg*14片

药品价格：￥25元

【通用名称】盐酸罗格列酮片

【商品名称】盐酸罗格列酮片(宜力喜)

【英文名称】RosiglitazoneHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanLuoGeLieTongPian(YiLiXi)

【主要成份】盐酸罗格列酮。

化学名：(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

分子式：C19H20N2O3S·HCl

分子量：392.89

【性状】盐酸罗格列酮片(宜力喜)为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

【适应症/功能主治】盐酸罗格列酮片(宜力喜)适用于治疗2型糖尿病。

【规格型号】2mg*14s

【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

【不良反应】1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。2.贫血，发生率约为1%。盐酸罗格列酮片(宜力喜)可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。5.血脂增高。

【禁忌】盐酸吡格列酮禁用于对盐酸罗格列酮片(宜力喜)或盐酸罗格列酮片(宜力喜)中的任何成分过敏的患者。

【注意事项】1.盐酸罗格列酮片(宜力喜)不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.盐酸罗格列酮片(宜力喜)可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。3.服用盐酸罗格列酮片(宜力喜)期间，病人应坚持饮食控制和运动。4.病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。6.对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。

【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】老年患者服用盐酸罗格列酮片(宜力喜)时毋需因年龄而调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明，盐酸罗格列酮片(宜力喜)可移行入乳汁，服用盐酸罗格列酮片(宜力喜)期间应避免哺乳。

【药物相互作用】1.经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与盐酸罗格列酮片(宜力喜)(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，盐酸罗格列酮片(宜力喜)(2毫克/次，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。4.二甲双胍：对于健康受试者，盐酸罗格列酮片(宜力喜)(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变盐酸罗格列酮片(宜力喜)及二甲双胍的稳态药代动力学参数。5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服盐酸罗格列酮片(宜力喜)的药代动力学参数无影响。6.地高辛：健康受试者连服盐酸罗格列酮片(宜力喜)(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。7.华法林：连续服用盐酸罗格列酮片(宜力喜)对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。8.乙醇：服用盐酸罗格列酮片(宜力喜)的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响盐酸罗格列酮片(宜力喜)的口服吸收。

【药物过量】根据志愿者临床研究显示：给予单剂量口服盐酸罗格列酮片(宜力喜)不超过20mg者，耐受性良好。一旦出现药物过量，可根据患者临床主诉给予适当的对症支持治疗，一般均可缓解。

【药理毒理】盐酸罗格列酮片(宜力喜)属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。盐酸罗格列酮片(宜力喜)为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。盐酸罗格列酮片(宜力喜)激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在盐酸罗格列酮片(宜力喜)临床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明，盐酸罗格列酮片(宜力喜)可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。盐酸罗格列酮片(宜力喜)对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。盐酸罗格列酮片(宜力喜)的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，盐酸罗格列酮片(宜力喜)的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。盐酸罗格列酮片(宜力喜)单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。动物毒性：盐酸罗格列酮片(宜力喜)小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的5，22和2倍)时，均发现心脏重量增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。生殖毒性：盐酸罗格列酮片(宜力喜)剂量达40mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的116倍)，对雄性大鼠交配和生育力无影响。盐酸罗格列酮片(宜力喜)可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日，相当于人日服大推荐剂量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相当于人日服大推荐剂量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下，未见到上述改变。盐酸罗格列酮片(宜力喜)剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服大推荐剂量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降，并出现闭经，这可能与盐酸罗格列酮片(宜力喜)直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。大鼠怀孕早期给予盐酸罗格列酮片(宜力喜)，对着床或胚胎无影响;但在妊娠中、晚期给予盐酸罗格列酮片(宜力喜)，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延滞。大鼠和家兔给药剂量分别达3mg/kg/日和100mg/kg/日(分别相当于人日服大推荐剂量下AUC的20和75倍)时，未见致畸作用。大鼠给药3mg/kg/日时可使胎盘出现病理改变。大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠生存能力下降和出生后生长迟缓，但生长迟缓可于青春期后恢复。盐酸罗格列酮片(宜力喜)对大鼠、家兔胎盘、胚胎/胎仔和仔代的无影响剂量分别为0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，约为人日服大推荐剂量下AUC的4倍。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用盐酸罗格列酮片(宜力喜)。大鼠乳汁中检测到了盐酸罗格列酮片(宜力喜)的相关物质，但盐酸罗格列酮片(宜力喜)是否经人乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁分泌，故哺乳妇女不宜使用盐酸罗格列酮片(宜力喜)。现有资料明显提示，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家建议在妊娠期单用胰岛素，以尽可能维持正常的血糖水平。致癌性：小鼠掺食给予盐酸罗格列酮片(宜力喜)2年，剂量为0.4、1.5和6mg/kg/日(高剂量相当于人日服大推荐剂量下AUC的12倍)，未见致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上剂量，可引起脂肪组织增生。大鼠经口给予盐酸罗格列酮片(宜力喜)2年，剂量为0.05、0.3和2mg/kg/日[高剂量分别相当于人日服大推荐剂量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高剂量下，可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与盐酸罗格列酮片(宜力喜)对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。

【药代动力学】罗格列酮的绝对生物利用度为99%，健康成人一次口服罗格列酮片4mg，1小时后血药浓度达高，Cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg，Cmax为156ng/ml)t1/23-4小时，该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，该品大部分以代谢物的形式由尿排出，小部分由粪便排出。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】2mg*14片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20041408

【生产企业】浙江万马药业有限公司

盐酸罗格列酮片(宜力喜)的功效与作用盐酸罗格列酮片(宜力喜)适用于治疗2型糖尿病。

问：盐酸罗格列酮片(宜力喜)适应症是什么?