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压氏达苯磺酸氨氯地平片的不良反应
本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、 头晕 、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、 腹痛 和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率≤1%但>0.1%，与药物的因果关系不明确。一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加。
压氏达苯磺酸氨氯地平片的禁忌
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
压氏达苯磺酸氨氯地平片的 注意事项
(1) 心绞痛 和/或心肌梗死。罕见。有严重的阻塞性冠状动脉 疾病 的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 (2)低血压。由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其他外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。(3)心力衰竭患者。钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 (4) 肝功能 不全患者。严重肝功能不全患者应慎用本品。 (5) 肾功能 衰竭患者。肾衰患者的起始剂量可以不变。 (6)停用-阻滞剂。
压氏达苯磺酸氨氯地平片的药物相互作用
体外研究数据显示：氨氯地平不影响地高辛，苯妥英钠，华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合. 其它药物对本品的作用 西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学. 蕾萄柚汁：20名 健康 志愿者同时服用240ml葡萄柚汁和一剂10mg氨氯地平，末见对氨氯地平药代动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂)：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响 西地那非：单剂量100mg西地那非(万艾可)不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学。
压氏达苯磺酸氨氯地平片的药物过量
现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的 心血管 支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
压氏达苯磺酸氨氯地平片的药理毒理
氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
压氏达苯磺酸氨氯地平片的药代动力学
氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6-12小时血药浓度达至高峰，绝对 生物 利用度约为64-80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。苯磺酸氨氯地平选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。苯磺酸氨氯地平是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。因此，苯磺酸氨氯地平片可用于治疗高血压。另一方面，苯磺酸氨氯地平通过降低外周阻力(后负荷)减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛;通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，苯磺酸氨氯地平显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示苯磺酸氨氯地平延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，苯磺酸氨氯地平每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。因此，苯磺酸氨氯地平片还可以用于治疗心绞痛。
本品口服吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度，约30分钟血药浓度达高峰。10～30mg剂量范围内，随剂量增高，生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时。t1/2呈双相，t1/2α2.5～3小时，t1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用 （1）本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。（2）本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。（3）本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。（4）本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10～30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/22.5～3小时，T1/2为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。【适应症】（1）心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。（2）高血压（单独或与其他降压药合用）。【用法用量】（1）硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。（2）从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。（3）通常调整剂量需7～14天。 如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10～20mg调至30mg/次，一日3次。 （4）在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4～6小时增加1次，每次10mg。【不良反应】（1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。（3）可能产生的严重不良反应：心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。（4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。【禁忌】对硝苯地平过敏者禁用。【注意事项】（1）低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。（2）芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。（3）心绞痛和/或心肌梗死。极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。（4）外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。（5）-受体阻滞剂“反跳”症状。突然停用-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。（6）充血性心力衰竭。少数接受-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。（7）对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。（8）肝肾功能不全、正在服用-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。（9）长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
这不是正大老师布置的论文作业们 哈哈哈啊哈哈
L-色氨酸的生产最早主要是依靠化学合成法和蛋白质水解法制造。随对微生物法生产色氨酸的研究的不断发展，人们开始利用微生物法发酵生产色氨酸。现已走向实用并且处于主导地位。微生物法大体可分为微生物发酵法和酶促转化法。近年来还出现了直接发酵法和化学合成法，直接发酵法和转化法相结合生产色氨酸的研究。另外，基因工程、酶的固定化和高密度培养等技术在微生物育种和酶工业上的应用极大地推动了直接发酵法和酶法生产色氨酸的工业化进程。 化学合成法就是利用有机合成和化学工程相结合的技术生产或制备氨基酸的方法。DL-色氨酸的化学法合成，大致可分为以吲哚为原料的合成法和以苯肼为原料的合成法两种。Snydcr和MacDonald研究出了一种简单的合成DL-色氨酸的方法，即在乙酸和乙酸酐的存在下利用吲哚和α-乙酰氨基丙烯酸直接缩合，得到N-乙酞-DL-色氨酸，此物质在氢氧化钠溶液中水解即可得到DL-色氨酸，收率为57．7%。Moe和MacDonald报道以苯肼为原料合成色氨酸，即在乙酸钠存在下，将丙烯醛和乙酰氨基丙二酸二乙酯缩合，缩合体再与苯肼反应而生成苯腙，苯腙在H2S04或BF3水溶液中回流水解，环化得到化合物3-吲哚基-甲基-乙酰氨基-丙二酸二乙酯，将此化合物水解脱羧可得DL-色氨酸。化学合成法的最大优点是在氨基酸品种上不受限制，既可制备天然氨基酸，又可制备各种特殊结构的非天然氨基酸。但这并不意味着具有工业生产价值，由于合成得到的氨基酸都是DL-型外消旋体，必须经过拆分才能得到人体能够利用的L-氨基酸。故用化学合成法生产DL-色氨酸时，除需考虑合成工艺条件外，还要考虑异构体的拆分与D-色氨酸异构体的消旋利用，三者缺一不可。因此，化学法合成L-色氨酸在工业上的应用也受到一定的限制。 酶法是利用微生物中L-色氨酸生物合成酶系的催化功能生产L-色氨酸的，能够利用化工合成的前体物为原料，既充分发挥了有机合成技术的优势，又具有产物浓度高、收率高、纯度高、副产物少、精制操作容易等优点，是一种成本较低的生产色氨酸的工业化生产方法。目前在L-色氨酸的生产中应用较为广泛。这些酶包括色氨酸酶、色氨酸合成酶、丝氨酸消旋酶等。根据提供这些酶的微生物种类数，可以分为双菌酶法和单菌酶法两种类型。双菌酶法是利用两种菌分别提供酶促反应所需的色氨酸合成酶(TS)、丝氨酸消旋酶(SR)，以吲哚和DL-丝氨酸为底物酶促转化L-色氨酸。这种方法可以将具有不同高活性的酶促转化色氨酸所需的酶结合在一起，实现菌种的优势互补，提高底物的转化率。Makiguchi等用大肠杆菌的色氨酸合成酶和恶臭假单胞菌的丝氨酸消旋酶，以吲哚和DL-丝氨酸为底物，在200L反应罐中反应24h，L-色氨酸产量可达到110g/L，对吲哚吸收率为100%(摩尔比，下同)，对DL-丝氨酸收率为91%。单菌酶法是利用一种菌提供色氨酸合成所需的色氨酸酶、色氨酸合成酶、丝氨酸消旋酶等酶类酶促转化色氨酸。Won-giBang等对单酶菌法生产色氨酸进行了研究，利用大肠杆菌B10的高Ts活性转化吲哚和DL-丝氨酸，添加非离子表面活性Triton X-100，37℃反应60h，色氨酸产量可达至141．4g/L，对吲哚收率为93．2%，对DL-丝氨酸收率为93．6%．由于底物吲哚对色氨酸合成酶抑制强烈，而对色氨酸酶抑制较弱，所以近年来人们更为倾向于将色氨酸酶用于L-色氨酸的生物合成。色氨酸酶正常情况下降解L-色氨酸生成丙酮酸、吲哚和氨，但在高浓度的丙酮酸和氨条件下也能有效地催化丙酮酸、吲哚和氨合成L-色氨酸。该酶还能催化L-丝氨酸或L-半胱氨酸和吲哚合成L-色氨酸。Nakazawa等以20g吲哚、30g丙酮酸钠、50g乙酸铵和4gProteus rettgeri(雷氏变形杆菌)菌体作为色氨酸酶源，37℃反应48h可积累23gL-色氨酸。Ujimaru等用Achromabacterliquidum(液形无色杆菌)色氨酸酶催化L-丝氨酸和吲哚合成L-色氨酸，L-丝氨酸转化率为82．4%，吲哚转化率为92．4%。国内也有研究以L-半胱氨酸和吲哚为原料酶法生产L-色氨酸。韦平和等用色氨酸酶基因工程菌WWW-4催化L-半胱氨酸和吲哚合成L-色氨酸，80mL反应液(L-半胱氨酸0．75g，吲哚0．75g)37℃反应48h，可积累L-色氨酸1．18g，L-半胱氨酸转化率为93．2%，吲哚转化率为90．1%，产品总回收率达70%。另外，也有报道利用具有丙酮酸高产率和高活性色氨酸酶的菌株酶促转化L-色氨酸。酶促转化法既可以直接利用高活性色氨酸合成酶、色氨酸酶，或者具有高活性色氨酸合成酶或色氨酸酶的菌体催化L色氨酸的合成，也可以将酶或菌体固定化后进行L-色氨酸的合成。菌体和酶固定化后具有提高酶的稳定性便于反复使用，便于实现生产连续化和自动化等优点。Won—Bang等利用聚丙烯酰胺固定具有高活性色氨酸合成酶的大肠杆菌Escherichia coli B10菌体细胞，在连续搅拌槽反应器中连续使用50天，色氨酸合成酶活性保持80%，最高产酸0.12g.L-1h-1。还有利用其它固定化技术进行酶促转化L-色氨酸。Eggers等报道了一种利用有机脂膜系统利用色氨酸酶酶促转化L-色氨酸。它是以环己烷作为有机相，有机脂膜将两水相和有机相分开，其中一水相构成酶促反应体系，另一水相构成反萃取体系，利用bis-tris-propane作为两水相的缓冲剂维持两水相的pH差值，从而影响反应体系中各物质在两水相的分配常数，再通过有机相中的阴离子交换剂Aliquat-336交换两水相中的丙酮酸和L-色氨酸。这种体系有利于L-色氨酸转运到反萃取水相中，而有助于色氨酸的提取和降低L-色氨酸对酶的抑制作用；而且，有机相还可以储存吲哚，使吲哚在酶促反应体系中的浓度低于对酶的抑制水平。Eggers等还建立了一种反胶团酶促转化L-色氨酸的反应体系，它是将色氨酸酶溶解在含有表面活性剂Brij56的环己烷和水构成的反胶团的水相中，利用吲哚和丝氨酸为底物，在有机相中添加阴离子交换剂Aliquat-336转运水相和有机相中的L-色氨酸。以bis-tris-propane作为两水相的缓冲剂，选择合适的含水量和pH值等参数条件，结果在1dm反应体积内，每g色氨酸酶经过lh反应可产酸10g。该系统除了上述脂膜反应体系的优点外，还可以提高色氨酸酶的稳定性。因此，在L-色氨酸的酶促转化中有着广阔的应用前景。 微生物发酵法包括直接发酵法和添加前体发酵法。1直接发酵法直接发酵法是以葡萄糖、甘蔗糖蜜等廉价原料为碳源，利用优良的色氨酸生产菌株，在合适的发酵条件下，直接发酵生产色氨酸。选育高产稳产的色氨酸优良菌株是直接发酵法研究的中心问题．在育种技术方面，传统的诱变育种国内外进行了大量的研究。Shiio等以黄色短杆菌酪氨酸缺陷型、对氟苯丙氨酸(4FP)抗性变异株为出发菌株，选育5-氟色氨酸(5-FT)抗性变异株No．187，该菌株可产L-色氨酸8．0 g/L。继续以No．187为亲株选育具有邻氨基苯甲酸结构类似的重氯丝氨酸(AsaSer)抗性变异株A100，其产酸率提高到lO．3 g/L，再从A-100选育磺胺胍(SG)抗性变异株S-225，其产酸率进一步提高到19g/L。国内的张素珍等人以亚硝基胍处理北京棒杆菌AS1.299，得到CG45突变株。该菌株具有5MT，6FT，4MP抗性标记，且以精氨酸和尿嘧啶为必需生长因子，在含12%葡萄糖的培养基中，30℃振荡培养5天。可积累色氨酸8g/L。该方法研究比较早，但在相当长的时间内无法达到工业化生产的要求。主要原因是从葡萄糖到色氨酸的生物合成途径比较长，其代谢流也比较弱，而且色氨酸的合成需要多种前体物质(PRPP、谷氨酰胺、L-丝氨酸等)。要想进一步提高L-色氨酸的产量还必须提高这些前体物的产量。另一方面色氨酸生物合成途径中的调节机制比较复杂，除了存在多重反馈调节外，还存在着弱化子系统。这使得色氨酸成为氨基酸发酵工业中最难发酵的氨基酸之一．随着DNA重组技术的在微生物育种中的应用，为优良色氨酸菌种的筛选提供了可靠的技术保证。使得产酸水平逐渐达到工业化生产的要求。Katsumata．R等将带有DAHP合成酶(DS)和色氨酸合成酶(TS) 基因的重组质粒引入产L-色氨酸43g/L的谷氨酸棒杆菌KY10-894中，使该工程菌株的L-色氨酸产量达到了66g/L产酸水平提高了54%。2添加前体发酵法该法又称为微生物转化法，它是使用葡萄糖作为碳源，同时添加合成色氨酸所需的前体物(如邻氨基苯甲酸、吲哚、L-丝氨酸等)，利用微生物的色氨酸合成酶系转化前体来合成L-色氨酸。这种方法很早就投入了工业化生产，目前世界上最大的色氨酸生产厂家日本的昭和电工公司就是采用以邻氨基苯甲酸为前体物，利用Hansenula(汉逊氏酵母)或Bacillus(芽孢杆菌)菌种将其转化为色氨酸的生产方法，Yokozcnki等以DL-5-吲哚-甲基海因为原料，利用黄杆菌T-523分解其为色氨酸，可产L-色氨酸7．1 g/L。Fukui等由枯草杆菌选育5-氟色氨酸(5-FT)抗性突变株，在含l%葡萄糖和5%可溶性淀粉培养基中，连续流加邻氨基苯甲酸，可积累L-色氨酸9．6g/L。Nakayarna等进一步改造该突变株，使其具有5-FT和8-氮鸟嘌呤(8-AG)双重抗性，在含10%葡萄糖培养基中，连续流加邻氨基苯甲酸，可积累L-色氨酸15．6g/L。微生物转化法的不足之处在于当转化液中前体物浓度较高时，转化率有所下降，但可以通过分批次少量流加前体减少其抑制作用。另外，前体物价格比较昂贵，不利于降低成本。因此，有人研究利用发酵法廉价提供一种前体物，再结合其它方法的优势进行色氨酸的生产。Hajimu MOrikota等利用黄色短杆菌P390直接发酵L-谷氨酸-β-半醛(GSA)达13．2g/L，然后将发酵液适当稀释后加入苯肼的1mol/LH2S04溶液中加热回流1小时之后，48%的GSA可转化为L-色氨酸。SMgeru oita等利用硫辛酸和硫胺素双重缺陷性菌株Enterobacter aetogene LT-94，在含5%的葡萄糖培养中产丙酮酸30g/L，然后再通过添加吲哚和氯化铵，利用该菌的色氨酸酶酶促转化L-色氨酸16．7%。
这个够详细的 就怕看晕你 要有耐心啊 参考资料： 氨基酸的生理功能 氨基酸通过肽键连接起来成为肽与蛋白质。氨基酸、肽与蛋白质均是有机生命体组织细胞的基本组成成分，对生命活动发挥着举足轻重的作用。 某些氨基酸除可形成蛋白质外，还参与一些特殊的代谢反应，表现出某些重要特性。 （1） 赖氨酸 赖氨酸为碱性必需氨基酸。由于谷物食品中的赖氨酸含量甚低，且在加工过程中易被破坏而缺乏，故称为第一限制性氨基酸。 赖氨酸可以调节人体代谢平衡。赖氨酸为合成肉碱提供结构组分，而肉碱会促使细胞中脂肪酸的合成。往食物中添加少量的赖氨酸，可以刺激胃蛋白酶与胃酸的分泌，提高胃液分泌功效，起到增进食欲、促进幼儿生长与发育的作用。赖氨酸还能提高钙的吸收及其在体内的积累，加速骨骼生长。如缺乏赖氨酸，会造成胃液分沁不足而出现厌食、营养性贫血，致使中枢神经受阻、发育不良。 赖氨酸在医药上还可作为利尿剂的辅助药物，治疗因血中氯化物减少而引起的铅中毒现象，还可与酸性药物（如水杨酸等）生成盐来减轻不良反应，与蛋氨酸合用则可抑制重症高血压病。 单纯性疱疹病毒是引起唇疱疹、热病性疱疹与生殖器疱疹的原因，而其近属带状疱疹病毒是水痘、带状疱疹和传染性单核细胞增生症的致病者。印第安波波利斯Lilly研究室在1979年发表的研究表明，补充赖氨酸能加速疱疹感染的康复并抑制其复发。 长期服用赖氨酸可拮抗另一个氨基酸――精氨酸，而精氨酸能促进疱疹病毒的生长。 （2） 蛋氨酸 蛋氨酸是含硫必需氨基酸，与生物体内各种含硫化合物的代谢密切相关。当缺乏蛋氨酸时，会引起食欲减退、生长减缓或不增加体重、肾脏肿大和肝脏铁堆积等现象，最后导致肝坏死或纤维化。 蛋氨酸还可利用其所带的甲基，对有毒物或药物进行甲基化而起到解毒的作用。因此，蛋氨酸可用于防治慢性或急性肝炎、肝硬化等肝脏疾病，也可用于缓解砷、三氯甲烷、四氯化碳、苯、吡啶和喹啉等有害物质的毒性反应。 （3） 色氨酸 色氨酸可转化生成人体大脑中的一种重要神经传递物质――5–羟色胺，而5–羟色胺有中和肾上腺素与去甲肾上腺素的作用，并可改善睡眠的持续时间。当动物大脑中的5–羟色胺含量降低时，表现出异常的行为，出现神经错乱的幻觉以及失眠等。此外，5–羟色胺有很强的血管收缩作用，可存在于许多组织，包括血小板和肠粘膜细胞中，受伤后的机体会通过释放5–羟色胺来止血。医药上常将色氨酸用作抗闷剂、抗痉挛剂、胃分泌调节剂、胃粘膜保护剂和强抗昏迷剂等。 （4） 缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和苏氨酸 缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸均属支链氨基酸，同时都是必需氨基酸。当缬氨酸不足时，大鼠中枢神经系统功能会发生紊乱，共济失调而出现四肢震颤。通过解剖切片脑组织，发现有红核细胞变性现象，晚期肝硬化病人因肝功能损害，易形成高胰岛素血症，致使血中支链氨基酸减少，支链氨基酸和芳香族氨基酸的比值由正常人的3.0~3.5降至1.0~1.5，故常用缬氨酸等支链氨基酸的注射液治疗肝功能衰竭等疾病。此外，它也可作为加快创伤愈合的治疗剂。 亮氨酸可用于诊断和治疗小儿的突发性高血糖症，也可用作头晕治疗剂及营养滋补剂。异亮氨酸能治疗神经障碍、食欲减退和贫血，在肌肉蛋白质代谢中也极为重要。 苏氨酸是必需氨基酸之一，参与脂肪代谢，缺乏苏氨酸时出现肝脂肪病变。 （5） 天冬氨酸、天冬酰胺 天冬氨酸通过脱氨生成草酰乙酸而促进三羧酸循环，故是三羧酸循环中的重要成分。天冬氨酸也与鸟氨酸循环密切相关，担负着使血液中的氨转变为尿素排泄出去的部分工作。同时，天冬氨酸还是合成乳清酸等核酸前体物质的原料。 通常将天冬氨酸制成钙、镁、钾或铁等的盐类后使用。因为这些金属在与天冬氨酸结合后，能通过主动运输途径透过细胞膜进入细胞内发挥作用。天冬氨酸钾盐与镁盐的混合物，主要用于消除疲劳，临床上用来治疗心脏病、肝病、糖尿病等疾病。天冬氨酸钾盐可用于治疗低钾症，铁盐可治疗贫血。 不同癌细胞的增殖需要消耗大量某种特定的氨基酸。寻找这种氨基酸的类似物――代谢拮抗剂，被认为是治疗癌症的一种有效手段。天冬酰胺酶能阻止需要天冬酰胺的癌细胞（白血病）的增殖。天冬酰胺的类似物S–氨甲酰基–半胱氨酸经动物试验对抗白血病有明显的效果。目前已试制的氨基酸类抗癌物有10多种，如N–乙酰–L–苯丙氨酸、N–乙酰–L–缬氨酸等，其中有的对癌细胞的抑制率可高达95％以上。 （6） 胱氨酸、半胱氨酸 胱氨酸及半胱氨酸是含硫的非必需氨基酸，可降低人体对蛋氨酸的需要量。胱氨酸是形成皮肤不可缺少的物质，能加速烧伤伤口的康复及放射性损伤的化学保护，刺激红、白细胞的增加。 半胱氨酸所带的巯基（－SH）具有许多生理作用，可缓解有毒物或有毒药物（酚、苯、萘、氰离子）的中毒程度，对放射线也有防治效果。半胱氨酸的衍生物N–乙酰–L–半胱氨酸，由于巯基的作用，具有降低粘度的效果，可作为粘液溶解剂，用于防治支气管炎等咳痰的排出困难。此外，半胱氨酸能促进毛发的生长，可用于治疗秃发症。其他衍生物，如L–半胱氨酸甲酯盐酸盐可用于治疗支气管炎、鼻粘膜渗出性发炎等。 （7） 甘氨酸 甘氨酸是最简单的氨基酸，它可由丝氨酸失去一个碳而生成。甘氨酸参与嘌呤类、卟啉类、肌酸和乙醛酸的合成，乙醛酸因其氧化产生草酸而促使遗传病草酸尿的发生。此外，甘氨酸可与种类繁多的物质结合，使之由胆汁或尿中排出。此外，甘氨酸可提供非必需氨基酸的氮源，改进氨基酸注射液在体内的耐受性。将甘氨酸与谷氨酸、丙氨酸一起使用，对防治前列腺肥大并发症、排尿障碍、频尿、残尿等症状颇有效果。 （8） 组氨酸 组氨酸对成人为非必需氨酸，但对幼儿却为必需氨基酸。在慢性尿毒症患者的膳食中添加少量的组氨酸，氨基酸结合进入血红蛋白的速度增加，肾原性贫血减轻，所以组氨酸也是尿毒症患者的必需氨基酸。 组氨酸的咪唑基能与Fe2+或其他金属离子形成配位化合物，促进铁的吸收，因而可用于防治贫血。组氨酸能降低胃液酸度，缓和胃肠手术的疼痛，减轻妊娠期呕吐及胃部灼热感，抑制由植物神经紧张而引起的消化道溃烂，对过敏性疾病，如哮喘等也有功效。此外，组氨酸可扩张血管，降低血压，临床上用于心绞痛、心功能不全等疾病的治疗。类风湿性关节炎患者血中组氨酸含量显著减少，使用组氨酸后发现其握力、走路与血沉等指标均有好转。 在组氨酸脱羧酶的作用下，组氨酸脱羧形成组胺。组胺具有很强的血管舒张作用，并与多种变态反应及发炎有关。此外，组胺会刺激胃蛋白酶与胃酸。 （9） 谷氨酸 谷氨酸、天冬氨酸具有兴奋性递质作用，它们是哺乳动物中枢神经系统中含量最高的氨基酸，其兴奋作用仅限于中枢。当谷氨酸含量达9％时，只要增加10–15mol的谷氨酸就可对皮层神经元产生兴奋性影响。因此，谷氨酸对改进和维持脑功能必不可少。 谷氨酸经谷氨酸脱羧酶的脱羧作用而形成γ–氨基丁酸，后者是存在于脑组织中的一种具有抑制中枢神经兴奋作用的物质，当γ–氨基丁酸含量降低时，会影响细胞代谢与细胞功能。 谷氨酸的多种衍生物，如二甲基氨乙醇乙酰谷氨酸，临床上用于治疗因大脑血管障碍而引起的运动障碍、记忆障碍和脑炎等。γ–氨基丁酸对记忆障碍、言语障碍、麻痹和高血压等有效，γ–氨基β–羟基丁酸对局部麻痹、记忆障碍、言语障碍、本能性肾性高血压、羊癫疯和精神发育迟缓等有效。 谷氨酸与天冬氨酸一样，也与三羧酸循环有密切的关系，可用于治疗肝昏迷等症。谷氨酸的酰胺衍生物――谷氨酰胺，对胃溃疡有明显的效果，其原因是谷氨酰胺的氨基转移到葡萄糖上，生成消化器粘膜上皮组织粘蛋白的组成成分葡萄糖胺。 （10） 丝氨酸、丙氨酸与脯氨酸 丝氨酸是合成嘌呤、胸腺嘧淀与胆碱的前体，丙氨酸对体内蛋白质合成过程起重要作用，它在体内代谢时通过脱氨生成酮酸，按照葡萄糖代谢途径生成糖。脯氨酸分子中吡咯环在结构上与血红蛋白密切相关。羟脯氨酸是胶原的组成成分之一。体内脯氨酸、羟脯氨酸浓度不平衡会造成牙齿、骨骼中的软骨及韧带组织的韧性减弱。脯氨酸衍生物和利尿剂配合，具有抗高血压作用。 牛 磺 酸 牛磺酸是牛黄的组成成分。 牛磺酸普遍存在于动物乳汁、脑与心脏中，在肌肉中含量最高，以游离形式存在，不参与蛋白质代谢。植物中仅存在藻类，高等植物中尚未发现。体内牛磺酸是由半胱氨酸代谢而来的。 牛磺酸的缺乏会影响到生长、视力、心脏与脑的正常生长。 被细菌感染的病人，由于细菌的大量繁殖消耗了体内的牛磺酸，也会形成牛磺酸缺乏，发生眼底视网膜电流图的变化，而补充牛磺酸后会使眼底的病变好转由于人类只能有限地合成牛磺酸，因此膳食中的牛磺酸就显得非常重要。 奶制品中牛磺酸的含量很低。禽类中，黑色禽肉的牛磺酸含量要比白色肉的高。海产品与禽、畜类比较，以海产品中的牛磺酸含量最高，如牡蛎、蛤蜊与淡菜中牛磺酸可高达400mg/100g以上，同时加热烹调对其牛磺酸的含量没有什么影响。日常的各种食物，包括谷物、水果和蔬菜等，都不含牛磺酸。 精 氨 酸 （一） 精氨酸是鸟氨酸循环中的一个组成成分，具有极其重要的生理功能。多吃精氨酸，可以增加肝脏中精氨酸酶的活性，有助于将血液中的氨转变为尿素而排泄出去。所以，精氨酸对高氨血症、肝脏机能障碍等疾病颇有效果。 精氨酸是一种双基氨基酸，对成人来说虽然不是必需氨基酸，但在有些情况如机体发育不成熟或在严重应激条件下，如果缺乏精氨酸，机体便不能维持正氮平衡与正常的生理功能。病人若缺乏精氨酸会导致血氨过高，甚至昏迷。婴儿若先天性缺乏尿素循环的某些酶，精氨酸对其也是必需的，否则不能维持其正常的生长与发育。 精氨酸的重要代谢功能是促进伤口的愈合作用，它可促进胶原组织的合成，故能修复伤口。在伤口分泌液中可观察到精氨酸酶活性的升高，这也表明伤口附近的精氨酸需要量大增。精氨酸能促进伤口周围的微循环而促使伤口早日痊愈。 精氨酸的免疫调节功能，可防止胸腺的退化（尤其是受伤后的退化），补充精氨酸能增加胸腺的重量，促进胸腺中淋巴细胞的生长。 补充精氨酸还能减少患肿瘤动物的体积，降低肿瘤的转移率，提高动物的活存时间与存活率。 在免疫系统中，除淋巴细胞外，吞噬细胞的活力也与精氨酸有关。加入精氨酸后，可活化其酶系统，使之更能杀死肿瘤细胞或细菌等靶细胞。 郑建仙博士，华南理工大学教授 氨基酸与人类健康 氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本的物质，是在生物体内构成蛋白质分子的基本单位，与生物的生命活动有着密切的关系。它在抗体内具有特殊的生理功能，是生物体内不可缺少的营养成分之一。 一、构成人体的基本物质，是生命的物质基础 1．构成人体的最基本物质之一 构成人体的最基本的物质，有蛋白质、脂类、碳水化合物、无机盐、维生素、水和食物纤维等。 作为构成蛋白质分子的基本单位的氨基酸，无疑是构成人体内最基本物质之一。 构成人体的氨基酸有20多种，它们是：色氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、缬氨酸、赖氨酸、组氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、精氨酸、甘氨酸、丝氨酸、酪氨酸、3.5.二碘酪氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸、精氨酸、瓜氨酸、乌氨酸等。这些氨基酸存在于自然界中，在植物体内都能合成，而人体不能全部合成。其中8种是人体不能合成的，必需由食物中提供，叫做“必需氨基酸”。这8种必需氨基酸是：色氨酸、苏氨酸、蛋氨酸、缬氨酸、赖氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和苯丙氨酸。其他则是“非必需氨基酸”。组氨酸能在人体内合成，但其合成速度不能满足身体需要，有人也把它列为“必需氨基酸”。胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、丝氨酸和甘氨酸长期缺乏可能引起生理功能障碍，而列为“半必需氨基酸”，因为它们在体内虽能合成，但其合成原料是必需氨基酸，而且胱氨酸可取代80%～90%的蛋氨酸，酪氨酸可替代70%～75%的苯丙氨酸，起到必需氨基酸的作用，上述把氨基酸分为“必需氨基酸”、“半必需氨基酸”和“非必需氨基酸”3类，是按其营养功能来划分的；如按其在体内代谢途径可分为“成酮氨基酸”和“成糖氨基酸”；按其化学性质又可分为中性氨基酸、酸性氨基酸和碱性氨基酸，大多数氨基酸属于中性。 2．生命代谢的物质基础 生命的产生、存在和消亡，无一不与蛋白质有关，正如恩格斯所说：“蛋白质是生命的物质基础，生命是蛋白质存在的一种形式。”如果人体内缺少蛋白质，轻者体质下降，发育迟缓，抵抗力减弱，贫血乏力，重者形成水肿，甚至危及生命。一旦失去了蛋白质，生命也就不复存在，故有人称蛋白质为“生命的载体”。可以说，它是生命的第一要素。 蛋白质的基本单位是氨基酸。如果人体缺乏任何一种必需氨基酸，就可导致生理功能异常，影响抗体代谢的正常进行，最后导致疾病。同样，如果人体内缺乏某些非必需氨基酸，会产生抗体代谢障碍。精氨酸和瓜氨酸对形成尿素十分重要；胱氨酸摄入不足就会引起胰岛素减少，血糖升高。又如创伤后胱氨酸和精氨酸的需要量大增，如缺乏，即使热能充足仍不能顺利合成蛋白质。总之，氨基酸在人体内通过代谢可以发挥下列一些作用：①合成组织蛋白质；②变成酸、激素、抗体、肌酸等含氨物质；③转变为碳水化合物和脂肪；④氧化成二氧化碳和水及尿素，产生能量。因此，氨基酸在人体中的存在，不仅提供了合成蛋白质的重要原料，而且对于促进生长，进行正常代谢、维持生命提供了物质基础。如果人体缺乏或减少其中某一种，人体的正常生命代谢就会受到障碍，甚至导致各种疾病的发生或生命活动终止。由此可见，氨基酸在人体生命活动中显得多么需要。 二、在食物营养中的地位和作用 人类为了生存必需摄取食物，以维持抗体正常的生理、生化、免疫机能，以及生长发育、新陈代谢等生命活动，食物在体内经过消化、吸收、代谢，促进抗体生长发育、益智健体、抗衰防病、延年益寿的综合过程称为营养。食物中的有效成分称为营养素。 作为构成人体的最基本的物质的蛋白质、脂类、碳水化合物、无机盐（即矿物质，含常量元素和微量元素）、维生素、水和食物纤维，也是人体所需要的营养素。它们在机体内具有各自独特的营养功能，但在代谢过程中又密切联系，共同参加、推动和调节生命活动。机体通过食物与外界联系，保持内在环境的相对恒定，并完成内外环境的统一与平衡。 氨基酸在这些营养素中起什么作用呢？ 1．蛋白质在机体内的消化和吸收是通过氨基酸来完成的 作为机体内第一营养要素的蛋白质，它在食物营养中的作用是显而易见的，但它在人体内并不能直接被利用，而是通过变成氨基酸小分子后被利用的。即它在人体的胃肠道内并不直接被人体所吸收，而是在胃肠道中经过多种消化酶的作用，将高分子蛋白质分解为低分子的多肽或氨基酸后，在小肠内被吸收，沿着肝门静脉进入肝脏。一部分氨基酸在肝脏内进行分解或合成蛋白质；另一部分氨基酸继续随血液分布到各个组织器官，任其选用，合成各种特异性的组织蛋白质。在正常情况下，氨基酸进入血液中与其输出速度几乎相等，所以正常人血液中氨基酸含量相当恒定。如以氨基氮计，每百毫升血浆中含量为4～6毫克，每百毫升血球中含量为6.5～9.6毫克。饱餐蛋白质后，大量氨基酸被吸收，血中氨基酸水平暂时升高，经过6～7小时后，含量又恢复正常。说明体内氨基酸代谢处于动态平衡，以血液氨基酸为其平衡枢纽，肝脏是血液氨基酸的重要调节器。因此，食物蛋白质经消化分解为氨基酸后被人体所吸收，抗体利用这些氨基酸再合成自身的蛋白质。人体对蛋白质的需要实际上是对氨基酸的需要。 2．起氮平衡作用 当每日膳食中蛋白质的质和量适宜时，摄入的氮量由粪、尿和皮肤排出的氮量相等，称之为氮的总平衡。实际上是蛋白质和氨基酸之间不断合成与分解之间的平衡。正常人每日食进的蛋白质应保持在一定范围内，突然增减食入量时，机体尚能调节蛋白质的代谢量维持氮平衡。食入过量蛋白质，超出机体调节能力，平衡机制就会被破坏。完全不吃蛋白质，体内组织蛋白依然分解，持续出现负氮平衡，如不及时采取措施纠正，终将导致抗体死亡。 3．转变为糖或脂肪 氨基酸分解代谢所产生的a－酮酸，随着不同特性，循糖或脂的代谢途径进行代谢。a－酮酸可再合成新的氨基酸，或转变为糖或脂肪，或进入三羧循环氧化分解成CO2和H2O，并放出能量。 4．参与构成酶、激素、部分维生素 酶的化学本质是蛋白质（氨基酸分子构成），如淀粉酶、胃蛋白酶、胆碱脂酶、碳酸酐酶、转氨酶等。含氮激素的成分是蛋白质或其衍生物，如生长激素、促甲状腺激素、肾上腺素、胰岛素、促肠液激素等。有的维生素是由氨基酸转变或与蛋白质结合存在。酶、激素、维生素在调节生理机能、催化代谢过程中起着十分重要的作用。 5．人体必需氨基酸的需要量 成人必需氨基酸的需要量约为蛋白质需要量的20%，——37%。 三、在医疗中的应用 氨基酸在医药上主要用来制备复方氨基酸输液，也用作治疗药物和用于合成多肽药物。目前用作药物的氨基酸有一百几十种，其中包括构成蛋白质的氨基酸有20种和构成非蛋白质的氨基酸有100多种。 由多种氨基酸组成的复方制剂在现代静脉营养输液以及“要素饮食”疗法中占有非常重要的地位，对维持危重病人的营养，抢救患者生命起积极作用，成为现代医疗中不可少的医药品种之一。 谷氨酸、精氨酸、天门冬氨酸、胱氨酸、L－多巴等氨基酸单独作用治疗一些疾病，主要用于治疗肝病疾病、消化道疾病、脑病、心血管病、呼吸道疾病以及用于提高肌肉活力、儿科营养和解毒等。此外氨基酸衍生物在癌症治疗上出现了希望。 四、与衰老的关系 老年人如果体内缺乏蛋白质分解较多而合成减慢。因此一般来说，老年人比青壮年需要蛋白质数量多，而且对蛋氨酸、赖氨酸的需求量也高于青壮年。60岁以上老人每天应摄入70克左右的蛋白质， 而且要求蛋白质所含必需氨基酸种类齐全且配比适当的，这样优质蛋白，延年益寿。 余传隆（中国医药科技出版） 氨基酸与老年健康 美国“发现”号航天飞机把世界上年龄最大的宇航员（77岁）格伦送入太空。这天对老年人来说，称为最伟大的一天，最引人瞩目。暮年再征太空的格伦，他要帮助医学进行科学实验。老人蛋白质分解、人体氨基酸的生物学试验就是一项重要的研究。氨基酸与老人健康，不仅在地球上要研究，在太空的也要研究。因为氨基酸与老年人的寿命、衰老相关太重要了。为什么重要，下面的分述便可知道。 1．老年的生理变化与氨基酸 一般认为人们进入60岁以上是进入了老年。老年的生理与营养状态随着老年的进程而改变。蛋白质在老年人体的变化归纳起来有二：一是合成，合成组织蛋白质及各种活性物质；二是分解，组织蛋白质的分解、产生能量、产生废物。对于生长发育期的婴儿及青少年合成大于分解，因而身体逐渐成长；对于一般成年人是合成等于分解，因而体重相对稳定。对于老年来说，人体衰老的过程中蛋白质代谢以分解为主，合成代谢逐渐缓慢，身体内的蛋白质逐渐被消耗，往往呈负氮平衡。如血红蛋白质合成减少，因此贫血为常患的老年性疾病；由于酶的作用及小肠功能衰退，蛋白质吸收过程中分解不充分，体内肽类增多，游离氨基酸减少。因老年人肾功能低下而影响氨基酸再吸收，因肝功能下降，对肽的利用也减少。近年研究报告，老年人与中青年人给予相同营养条件，但老年人其血浆氨基酸（缬、亮、酪、赖、蛋、丝、丙氨酸）含量减低，特别支链氨基酸（缬、亮、异亮氨酸）显示不足。有人认为，高浓度支链氨基酸有提供合成的作用，当补给支链氨基酸时，能通过产生三磷酸腺苷（ATP）供能源，降低蛋白质分解作用，并通过促进胰岛素分泌量加强蛋白质的合成。现国外已将支链氨基酸用于临床维持氮平衡，促进蛋白质合成。国内已有用于肝病、肾病及儿童的特殊氨基酸。 由于氨基酸的吸收或利用。因老年化而影响到免疫功能，免疫活性的变化也影响其他器官的功能，如感染、癌症、免疫复合病、自身免疫病、淀粉状蛋白变性的发病率在老年均增高，易致衰老病死。 2．氨基酸与长寿 为了促进老年人的健康，如抗衰老、提高身体抵抗力、促进免疫机制的功能，需要食品富含微量元素或糖类。但免疫的物质基础是蛋白质，人体免疫物质没有一样不是由蛋白质组成。如免疫球蛋白、抗体、抗原、补体等，即使白细胞、淋巴细胞与吞噬细胞等细胞内蛋白质的含量也在90%以上。因此人体若不缺乏蛋白质或氨基酸，上述的微量元素与多糖会起作用。如果缺乏，则无论用多少都不起作用。随着营养学与生物化学的进展，新的研究表明补给某种非必需氨基酸虽然人体能够合成，但在严重应激的状态（包括精神紧张、焦虑、思想负担）或某些疾病的情况下容易发生缺乏。如果缺乏，则对人体会发生有害的影响，这些氨基酸称之为条件性必需氨基酸。如牛磺酸、精氨酸和谷氨酰胺。 在正常条件下缺乏必需氨基酸可以减低体液的免疫反应。例如色氨酸缺乏的大鼠，其IgG及IgM受体抑制，而当重新加入色氨酸能维持正常的抗体生成；苯丙氨酸和酪氨酸均缺乏，可以抑制大鼠的免疫细胞对肿瘤细胞作出反应；蛋氨酸与胱氨酸的缺乏，还可引起抗体的合成障碍。已证明，氨基酸的平衡也有这种不利作用。因此必需氨基酸在免疫中起着重要的作用，要延长老年人寿命，必须提高免疫力，重视必需氨基酸的供给。当前与寿命相关的正是热门研究的必需氨基酸有： 牛磺酸：人体牛磺酸的来源一是自身合成，二是从膳食中摄取。牛磺酸的生物合成由蛋氨酸经硫化作用转化成胱氨酸，并由胱氨酸合成，其中经过一系列的酶促反应，许多高等动物包括人已失去了合成足够牛磺酸以维持体内牛磺酸整体水平的能力，需从膳食中摄取牛磺酸以满足机体的需要。有报道，牛磺酸在中枢神经系统衰老中的作用；老年期神经系统退行性变化是全身各系统最复杂而深奥的过程之一，中枢神经系统衰老在形态上或生化水平上都有明显的改变，单胺类和氨基酸类神经递质的合成、释放、重吸收及运输机制方面出现增年性变化。脂褐质是衰老过程中具有特征性物质，大脑脂褐质增加是神经衰老变化标志之一，当神经元胞浆蓄积较大量的脂褐质时，细胞核、细胞质受压变形，影响神经元的正常代谢功能。衰老时，组织中脂褐质含量明显增高，而牛磺酸可使下降、且使超氧化物歧化酶（SOD）活性增加，并且能抑制脂质过氧化产物丙二醛（MDA）对低密度脂质蛋白（LDL）的修饰。同时牛磺酸与葡萄糖的反应产物表现出较强抗氧化作用，能够阻止蛋黄卵磷脂氧化成脂质过氧化物，因而有显著抗衰老的作用。 精氨酸：精氨酸虽然不是必需氨基酸，但在严重应激情况下（如发生疾病或受伤）、或当缺乏了精氨酸便不能维持氮平衡与正常生理功能，因此它又是条件性必需氨基酸。最新提出的理论，精氨酸是一氧化氮（NO）与瓜氨酸反应的酶系统代谢途径中的必要物质。NO或内皮细胞衍生的松弛因子的主要生化作用是刺激机体提高吞噬细胞中环鸟苷酸的水平，并能刺激白介素的产生来调节巨噬细胞的吞噬细菌作用。与精氨酸有关的NO酶系统，也在血管的内皮细胞、脑组织与肝脏的枯否（kupffer）细胞中发现，它能导致这些器官与组织的激素分泌、从而起到免疫功能的作用。为了提高老年人的免疫也可用氨基酸注射液。 谷氨酰胺：在正常情况下，它是一非必需氨基酸，但在剧烈运动、受伤、感染等应激情况下，谷氨酰胺的需要量大大超过了机体合成谷氨酰胺的能力，使体内的谷氨酰胺含量降低，而这一降低，便会使蛋白质合成减少、小肠粘膜萎缩及免疫功能低下，因此它又称条件性必需氨基酸。 最近发现肠道是人体中最大的免疫器官，也是人体的第三种屏障。前两种屏障是血脑屏障和胎盘屏障。如果肠内没有营养供应，肠道就会营养不良，使肠道的免疫功能减弱与发生细菌相互移位。动物试验证明若动物用无谷氨酰胺的全静脉输液或要素膳补充营养，则动物小肠的绒毛发生萎缩，肠壁变薄，肠免疫功能降低。在静脉输液中提供2%的谷氨酰酶（约氨基酸总量的25%）对恢复肠绒毛萎缩与免疫功能有显著作用。谷氨酰胺在维持肠粘膜功能中的作用对提高免疫能力有一定作用，特别老年人是不可缺少的。 3、老年人如何科学补充氨基酸 老年人对氨基酸的需要量随年龄增长，机体蛋白质总量下降，一位健康老人蛋白质总量为青壮年的60%～70%。这可能与骨骼肌的减少有关，但不能由此认为老年人蛋白质需要减少。老年人体内以分解代谢为主，胃液及胃蛋白酶分泌减少、胃液酸度下降、对蛋白质消化吸收下降，此外热能摄入低、饮食氮存留下降，所以老人蛋白质需要不比成年人的少。一般在正常膳食时，蛋白质摄入0.7～1.0g/kg体重可维持氮平衡，1.0～1.2g/kg体重可达平衡。据此定出每日蛋白质供给量大致为60～75g，其中1/3为动物性蛋白质。如按蛋白质供热比考虑，以12%～14%为宜。在氨基酸代谢方面研究，提示苏氨酸、色氨酸、蛋氨酸等的需要与青年不同，故必需氨基酸的适宜模
在《Irrigation Science》、《水利学报》等国内外刊物与会议发表论文102篇，其中以第一或通讯作者发表的论文被SCI收录30篇、EI收录40篇。[1]Haosu Sun, Yunkai Li*, Ji Feng, Haisheng Liu, Yaoze Liu. Effects of flow path boundary optimizations on particles transporting in drip irrigation emitters. Irrigation and Drainage (Accepted, SCI)[2]Haisheng Liu, Haosu Sun, Yunkai Li*, Ji Feng, Peng Song, Mindi Zhang. Visualizing particle movement in flat drip irrigation emitters with Digital Particle Image Velocimetry. Irrigation and Drainage (Accepted, SCI)[3]Ji Feng, Yunkai Li*, Haosu Sun, Peng Song, Haisheng Liu. Visualizing particle movement in cylindrical drip irrigation emitters with Digital Particle Image Velocimetry. Irrigation and Drainage (Accepted, SCI)[4]Tianzhi Wang, Yunkai Li *, Tingwu Xu, Naiyang Wu, Mingchao Liang, Hynds Paul. Biofilm microbial community structure in an urban lake utilizing reclaimed water. 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申请发明专利26项，以第一发明人获授权20项。[1]李云开；周博；王天志；吴乃阳. 国家发明专利：滴灌灌水器附生生物膜模拟培养装置及其应用.2014.专利号:201410105514.3[2]李云开；刘秀娟；王克远；周云鹏；徐飞鹏. 国家发明专利：微纳米气泡加氧滴灌系统及方法.2014.专利号:201410089776.5[3]李云开；王天志；冯吉；裴旖婷.国家发明专利：滴灌系统管壁附生生物膜培养装置及其使用方法.专利号：201410076970.x[4]李云开；冯吉；宋鹏；裴旖婷；张志静.国家发明专利：防止滴灌灌水器堵塞的加酸氯控制方法及系统.2014.201410022695.3[5]李云开；刘秀娟；徐飞鹏；王昕然；张庆龙；贾瑞卿.国家发明专利：一种水肥气一体化滴灌系统及滴灌方法.2014.专利号：201310098954.6[6] 李云开，施泽，张庆龙，徐飞鹏. 国家发明专利：一种温室作物理想调控灌溉系统及灌溉方法. 2014. 专利号：ZL201210535166[7] 李云开，刘中伟，宁兹功，郎琪. 国家发明专利：一种再生水河道减渗的方法. 2014. 专利号：ZL201210477187[8] 李云开，冯吉. 国家发明专利：一种含沙水源滴灌用沉沙池及其优化方法. 2014. 专利号：ZL201210455280[9] 李云开，郎琪，樊晓璇，施泽，唐洋博. 国家发明专利：一种多孔介质生物堵塞模拟测试装置及模拟测试评估方法. 2014. 专利号：201210324287.4[10] 李云开，孙昊苏，冯吉，徐飞鹏. 国家发明专利：一种自清洗抗生物膜堵塞的地表滴灌专用灌水器. 2014. 专利号：ZL201210166732[11] 李云开，孙昊苏，杨培岭，徐飞鹏．国家发明专利：一种可降解型抗堵塞地下滴灌管及制造方法．2013．专利号：ZL201210014996.2[12] 李云开，冯吉．国家发明专利：一种自动反冲洗组合过滤器．2013．专利号：ZL201210001658.5[13] 李云开，吴丹，杨培岭，孙昊苏. 国家发明专利：一种引黄滴灌用片式灌水器．2013．专利号：ZL 201110273140.2[14] 李云开，杨培岭，刘澄澄，李鹏翔，梁名超，毛晓敏．国家发明专利：河湖包气带渗滤性能的模拟调控系统及其方法．2013．专利号：ZL201110216894.4[15] 李云开，张庆龙，徐飞鹏，贾瑞卿．国家发明专利：一种滴灌加氧方法及装置．2013．专利号：ZL201110411130.0[16] 李云开，孙昊苏，杨培岭，刘耀则，吴丹，徐飞鹏，杜少卿，郭文哲．国家发明专利：一种滴灌灌水器抗堵塞性能综合测试装置．2013．专利号：ZL201110121453.6[17] 李云开，刘海生，杨培岭，徐宏兵，刘洪禄，徐飞鹏．国家发明专利：一种滴灌灌水器迷宫流道内流动的全场测试方法．2012．专利号：ZL201010163676.4[18] 李云开；郎琪；杨培岭；任树梅；梁名超；路璐；张庆龙．国家发明专利：一种湿地水生态系统健康状况的模拟监测装置．2012．专利号：201210001634.x[19] 李云开；裴旖婷；吴丹；周博；施泽；杜少卿．国家发明专利：一种滴灌系统灌水器堵塞特性的综合评价方法及测试系统．2011．专利号：201110414418.3[20] 李云开；孙昊苏．国家发明专利：一种叠片式自适应滴灌灌水器及其使用方法．2011．专利号：201110327831.6 [1]“农业化学节水调控关键技术与系列新产品产业化开发及应用”获2010年度国家科技进步奖二等奖（第3名）[2]“京郊主要果蔬农业化控节水集成技术的试验研究与示范推广”获2007年度北京市科学技术奖一等奖（第6名）[3]“智能决策精量灌溉施肥系统研发与应用”获2008年度北京市科学技术奖二等奖（第3名）[4]“生态灌区建设的支撑技术体系与综合模式研究及应用”获2012年度北京市科学技术三等奖（第4名）[5]“《现代工程项目管理学》课程体系及教学模式的建设与实践”获2008年北京市教育教学成果奖二等奖（第4名）[6]“专业大类招生环境下学院创新型人才培养模式的研究与实践”获2011年度中国农业大学教学成果奖一等奖（第4名）[7]“现代工程项目管理学课程体系及教学模式的建设与实践”获2008年度学校教学成果一等奖（第5名）[8]“滴灌灌水器迷宫流道内流动特征的DPIV测试及CFD模拟”获第十届北京青年优秀科技论文一等奖（第1名）[9] 李云开，杨培岭，任树梅，杨玲，吴显斌．“重力滴灌灌水器水力性能及其流道内流体流动机理”一文获中国农业机械学会优秀学术论文二等奖．2006[10] 杨培岭，李云开，任树梅．“全紊流滴灌灌水器设计开发的思路与方法”一文被评为“中国水利学会2006学术年会优秀论文”．2006[11] 杨培岭，李云开．“北京市农村水管理发展战略研究”获“2006年度北京科协系统优秀调研成果奖三等奖”．2007[12] 李云开，杨培岭，任树梅．建设项目水资源论证中的生态环境需水理论与计算方法．第八届北京青年优秀科技论文一等奖．2005[13] 博士学位论文“滴头分形流道设计及其流动特性的试验研究与数值模拟”获“2005年度中国农业大学十篇优秀博士学位论文” [1] 2012年获“第五届全国优秀科技工作者”称号[2] 2012年获“第十四届茅以升北京青年科技奖”[3] 2012年获“中国农业工程学会第六届青年科技奖”[4] 2010年入选教育部新世纪优秀人才支持计划[5] 2009年入选北京市优秀人才资助计划[6] 2008年入选北京市科技新星计划[7] 2011年获“2010年北京市科学技术协会科技套餐工程突出贡献专家”称号[8] 2012年获“973计划‘海河流域水循环演变机理与水资源高效利用’项目优秀青年人才”称号
二甲双胍是糖尿病治疗的经典药物，但很少有人知道，这一药物的来源是山羊豆。 山羊豆如今遍布世界各地，最初被当做牧草被美国政府引进，但人们发现它会使牲畜出现肺水肿、低血压、麻痹等症状甚至死亡，原因是它富含胍类化合物，一种含三个氮原子、碱性极强的小分子化合物，作为蛋白质代谢的产物，它还存在于人的尿液中。 在上个世纪20年代，这种牧草引起德国科学家唐累特的注意。因为，山羊吃了这种牧草后产奶量会增高，但会发生严重低血糖，甚至死亡。受此启发，唐累特从山羊豆中提取出山羊豆碱，经过研究发现它具有明显的治疗糖尿病的作用。山羊豆碱的精确结构是异戊烯胍，这就是二甲双胍最早的雏形。 1927年，法国发表的一些研究发现，给兔和狗注射较高剂量的山羊豆碱，能使他们出现类似低血糖的症状，随后进行的人体试验验证了这一结论。但是，这并未让山羊豆碱成为一款药物，毕竟山羊豆碱容易引起低血糖，而低血糖的风险太高，且本身，这一天然物质不但能降糖，还具有严重的毒性，因此，科学家们只能着手改造这一化合物，另辟蹊径。 胰岛素风靡，让“双胍”生不逢时 在山羊豆碱不适宜作为药物使用的情况下，科学家们以异戊烯胍为基础，源源不断地合成出一系列胍类衍生物。尤其是双胍类化合物，其降糖潜能比胍类更强，安全性也更好，而十烷双胍被发现耐受性和疗效更好，开始应用于临床。 但是，当双胍类化合物还未推向市场之前，问题就来了，双胍类化合物的微弱的光芒完全被同时代诞生的巨星——胰岛素——吞没了。胰岛素是人体内惟一能降低血糖、促进血糖利用的活性物质，糖尿病的病因在于胰岛素分泌和（或）作用缺陷，因此使用药物恢复胰岛素水平，促进糖类代谢就成了糖尿病治疗的根本。 在胰岛素发现的最初十几年，人们一度天真地以为糖尿病问题已经完全解决。在这样的潮流下，以二甲双胍为代表的双胍类化合物只得继续隐姓埋名。 回首往事，糖尿病现代奠基人E.P.乔斯林在20世纪20年代的一句话能够解释二甲双胍是多么得不走运：“随着饮食治疗和胰岛素的应用，现今糖尿病治疗得到了明显的改观，在这种情况下，要想评价其他任何一种新的治疗手段的价值都极其困难。” “三个胍兄弟”的斗争 随着对胰岛素的不断研究，问题也不断显现：严重低血糖发生率高、导致体重增加、使用不便等。 第二次世界大战期间，在研究磺胺类药物抗菌作用的同时，人们发现它会引起意外低血糖，这开创了磺脲类口服降糖药的先河，也重新激发了人们在更大范围内研究糖尿病治疗药物的热潮。 来自法国的糖尿病学家让·斯特恩被认为是发现二甲双胍作用的关键人物，他首次进行了二甲双胍的人体研究，并给它取名为”Glucophage”（葡萄糖吞噬者，中文商品名“格华止”），一直沿用至今。 1957年，斯特恩发表了关于二甲双胍的研究论文，但是，几乎同时，关于二甲双胍的兄弟苯乙双胍、丁双胍的研究论文同时发表。 在施贵宝的支持下，二甲双胍以“格华止”的商品名在法国上市，但是，在最初的竞争中，由于二甲双胍的降糖作用较弱，与降糖作用强大的苯乙双胍相比，几乎没有什么竞争力，其应用几乎只限于法国，苯乙双胍在60年代大出风头。 但是，美国科学家逐渐发现苯乙双胍导致乳酸酸中毒的风险高，而这种并发症死亡率较高。70年代末，苯乙双胍几乎完全退出了市场，同属于双胍家族的二甲双胍也受到波及，一度被建议退市，就这样再次陷入被冷落和误解的境地。 对此，斯特恩没有打退堂鼓，仍然坚持进一步探索，随后陆续进行的研究发现，二甲双胍与磺脲类口服降糖药具有完全不同的作用机制——由于分子结构不同，它不会抑制乳酸的释放和氧化，导致的乳酸酸中毒发生率也远远低于它的两个兄弟，只是当时这一顾虑被主观夸大而已。 施贵宝营销得法，格华止加入重磅俱乐部 因为受苯乙双胍乳酸酸中毒的影响，施贵宝打算让格华止在美国上市的想法几乎不可能。 面对质疑，施贵宝并没有放弃，而是坚持进行高风险的临床研究，这就是糖尿病历史上著名的“UKPDS研究”（英国糖尿病前瞻性研究），正如乔斯林所说，“每个成功药物的背后，都有一个伟大的试验”，最终帮助二甲双胍走上了2型糖尿病治疗的第一线。 这项研究从1977年开始到1997年结束，之后又随访10年，总共历时30年，不仅是医学史上耗时最长的研究，也是糖尿病治疗领域发展史上一个划时代的里程碑，对糖尿病的防治规范和指南的制定具有极大的影响。在这个试验中，二甲双胍强化治疗被首次证实在降低血糖的同时还具有心血管保护作用，这一效应在超重患者中尤为明显。 FDA看到了施贵宝的努力和决心后，在UKPDS研究的一些数据初步发布后，格华止的安全性得到了肯定。最终，格华止的控释剂型于1994年12月29日获得美国FDA的上市批准。 格华止的意思就是“噬糖者”，上市后，为了尽快在专利过期之前取得足够的回报，施贵宝的广告足够大胆：“对所有类型的糖尿病有效”、“长期使用无副作用”、“安全无毒”、“无血管损伤的危险”。这些字眼放在今天足以使人们对生产厂家的江湖位置产生强烈的怀疑，但在当时，这些促销宣传确实经受住了时间的考验，人们渐渐认识到格华止“确实与磺脲类完全不同”，“开辟了糖尿病治疗的一个新方向”。二甲双胍的前景似乎不错。 随着UKPDS研究成果的发布，格华止的销售额迅速上升。2001年，其销售额达到创纪录的27亿美元，增幅达到了42%，处方量超过口服降糖药总处方量的三分之一，成为当时口服降糖药中的首选药物。 如今，二甲双胍已经成为糖尿病治疗的基石，而且也成为糖尿病新药研发的参照基准，对新的口服降糖药物的评价是确认其疗效“不亚于二甲双胍”，虽然要做到这一点就犹如当年二甲双胍从胰岛素和磺脲类的阴影中脱颖而出那么困难。 （生物探索/艾美仕 2015/07/15 ）
摘要：乙酰苯胺是磺胺类药物的原料，可用作止痛剂、退热剂和防腐剂。用来制造染料中间体对硝基乙酰苯胺、对硝基苯胺和对苯二胺。在第二次世界大战的时候大量用于制造对乙酰氨基苯磺酰氯。乙酰苯胺也用于制硫代乙酰胺。在工业上可作橡胶硫化促进剂、纤维脂涂料的稳定剂、过氧化氢的稳定剂，以及用于合成樟脑等。健康危害：吸入对上呼吸道有刺激性。高剂量摄入可引起高铁血红蛋白血症和骨髓增生。反复接触可发生紫绀。对皮肤有刺激性，可致皮炎。能抑制中枢神经系统和心血管系统，大量接触会引起头昏和面色苍白等症。以苯胺、乙酸酐、乙酸为原料合成乙酰苯胺,考察了乙酸酐用量、乙酸用量、反应时间对乙酰苯胺收率的影响。确定了最佳工艺条件:n(苯胺):n(乙酸):n(乙酸酐)=1:2.0:0.2,反应时间为4.5 h。此条件下,乙酰苯胺收率达98.2％～98.4％,纯度达99.58％～99.82％。关键词：乙酰苯胺 苯胺 乙酸酐乙酸 合成 前言：分子式 CH3COC6H4NH2 分子量 135.1652CAS号 103-84-4性质 白色有光泽片状结晶或白色结晶粉末。可燃。无臭。在空气中稳定，呈中性。相对密度1.2190(15/4℃)。熔点114.3℃。沸点304℃。闪点173.9℃。自燃点546℃。微溶于冷水，溶于热水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、甘油和苯等。 用途 用于染料, 医药中间体 毒性 由呼吸和消化系统进入体内，能抑制中枢神经系统和心血管系统，大量接触会引起头昏和面色苍白等症。大鼠经口LD50为800mg/kg。生产设备应密闭。操作人员应穿戴好防护用具，避免直接接触。下班后用温水沐浴。 包装储运 采用内层塑料袋、外层麻袋或帆布袋包装，每袋净重50kg。贮存在阴凉、干燥、通风处，防火、防潮。用汽车或火车运输均可。按有毒化学品规定贮运。 一、实验目的 1、掌握制备乙酰苯胺的原理和方法2、进一步学习重结晶和纯化固体的操作方法【关键词】乙酰苯胺重结晶 冰醋酸 热过滤有机化学实 验 难 点:乙酰苯胺合成的原理和方法 二、实验原理 乙酰苯胺可以通过苯胺与酰基化试剂如乙酰氯、乙酸酐或冰醋酸作用来制备。乙酰氯、乙酸酐与苯胺反应过于剧烈，不宜在实验室内使用，而冰醋酸与苯胺反应比较平稳，容易控制，且价格也最为便宜，故本实验采用冰醋酸做酰基化试剂。反应式为： 该反应是可逆反应，产率较低，为减少逆反应的发生，得到较高的收率，可曾加乙酸的用量，另外还采用分馏法，控制柱顶温度在105°-110°，不断出去生成的水，有效的使平衡向正反应方向移动。由于苯胺易氧化，加入少量锌粉，防止苯胺在反应过程中氧化纯乙酰苯胺为白色片状结晶，熔点为114°，稍溶于热水、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮等溶剂，而难溶于冷水，故可用热水进行重结晶。 三、实验用品 ⒈仪器：50mL圆底烧瓶、50mL锥形瓶、烧杯、分馏柱、热浴漏斗、150℃温度计、 抽滤装置一套。⒉药品：苯胺、冰醋酸、锌粉、活性炭3.实验装置图4.物理常数：苯胺：密度1.022g/ml、沸点184OC乙酸：密度1.05g/ml、沸点118OC 四、实验步骤 1、乙酰苯胺的合成 在50ml圆底烧瓶中加入5ml新蒸馏的苯胺、7.5ml冰醋酸和0.1g锌粉。在圆底烧瓶中安装分馏柱，柱顶装配150℃温度计，安装分馏装置。将圆底烧瓶用电热套加热，保持温度在100-110℃之间约60min，当反应生成的水及部分醋酸被蒸出时，温度计读数会下降，表明反应已经完成，即可停止加热。在搅拌下趁热将反应物倒入100ml冷水中，待反应冷却析出结晶后，抽气过滤，用冷水洗涤，即得粗乙酰苯胺。 2、粗乙酰苯胺的精致 将所得粗乙酰苯胺用50ml的水加热煮沸，待油状物完全溶解后（如不能完全溶解，可补加适量水并记录加水体积），停止加热，稍冷后加活性炭0.1g，搅拌，再继续煮沸5-10min进行脱色，趁热过滤，滤液冷却后有大量的晶体析出，再次抽滤，结晶用少量水洗涤2次，抽干，烘干，得精制的乙酰苯胺。称重，计算产率。 五、注意事项 1、反应所用玻璃仪器必须干燥。2、锌粉的作用是防止苯胺氧化，只要少量即可。加得过多，会出现不溶于水的氢氧化锌。3、反应时分馏温度不能太高，以免大量乙酸蒸出而降低产率。4、重结晶过程中，晶体可能不析出，可用玻璃棒摩擦烧杯壁或加入晶种使晶体析出。5、冰醋酸具有强烈刺激性，要在通风橱内取用。6、切不可在沸腾的溶液中加入活性炭，以免引起暴沸。 六、注释1、久置的苯胺因为氧化而颜色较深，使用前要重新蒸馏。因为苯胺的沸点较高，蒸馏时选用空气冷凝管冷凝，或采用减压蒸馏。2、若让反应液冷摘要：乙酰苯胺是磺胺类药物的原料，可用作止痛剂、退热剂和防腐剂。用来制造染料中间体对硝基乙酰苯胺、对硝基苯胺和对苯二胺。在第二次世界大战的时候大量用于制造对乙酰氨基苯磺酰氯。乙酰苯胺也用于制硫代乙酰胺。在工业上可作橡胶硫化促进剂、纤维脂涂料的稳定剂、过氧化氢的稳定剂，以及用于合成樟脑等。健康危害：吸入对上呼吸道有刺激性。高剂量摄入可引起高铁血红蛋白血症和骨髓增生。反复接触可发生紫绀。对皮肤有刺激性，可致皮炎。能抑制中枢神经系统和心血管系统，大量接触会引起头昏和面色苍白等症。以苯胺、乙酸酐、乙酸为原料合成乙酰苯胺,考察了乙酸酐用量、乙酸用量、反应时间对乙酰苯胺收率的影响。确定了最佳工艺条件:n(苯胺):n(乙酸):n(乙酸酐)=1:2.0:0.2,反应时间为4.5 h。此条件下,乙酰苯胺收率达98.2％～98.4％,纯度达99.58％～99.82％。关键词：乙酰苯胺 苯胺 乙酸酐乙酸 合成 前言：分子式 CH3COC6H4NH2 分子量 135.1652CAS号 103-84-4性质 白色有光泽片状结晶或白色结晶粉末。可燃。无臭。在空气中稳定，呈中性。相对密度1.2190(15/4℃)。熔点114.3℃。沸点304℃。闪点173.9℃。自燃点546℃。微溶于冷水，溶于热水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、甘油和苯等。 用途 用于染料, 医药中间体 毒性 由呼吸和消化系统进入体内，能抑制中枢神经系统和心血管系统，大量接触会引起头昏和面色苍白等症。大鼠经口LD50为800mg/kg。生产设备应密闭。操作人员应穿戴好防护用具，避免直接接触。下班后用温水沐浴。 包装储运 采用内层塑料袋、外层麻袋或帆布袋包装，每袋净重50kg。贮存在阴凉、干燥、通风处，防火、防潮。用汽车或火车运输均可。按有毒化学品规定贮运。 一、实验目的 1、掌握制备乙酰苯胺的原理和方法2、进一步学习重结晶和纯化固体的操作方法【关键词】乙酰苯胺重结晶 冰醋酸 热过滤有机化学实 验 难 点:乙酰苯胺合成的原理和方法 二、实验原理 乙酰苯胺可以通过苯胺与酰基化试剂如乙酰氯、乙酸酐或冰醋酸作用来制备。乙酰氯、乙酸酐与苯胺反应过于剧烈，不宜在实验室内使用，而冰醋酸与苯胺反应比较平稳，容易控制，且价格也最为便宜，故本实验采用冰醋酸做酰基化试剂。反应式为： 该反应是可逆反应，产率较低，为减少逆反应的发生，得到较高的收率，可曾加乙酸的用量，另外还采用分馏法，控制柱顶温度在105°-110°，不断出去生成的水，有效的使平衡向正反应方向移动。由于苯胺易氧化，加入少量锌粉，防止苯胺在反应过程中氧化纯乙酰苯胺为白色片状结晶，熔点为114°，稍溶于热水、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮等溶剂，而难溶于冷水，故可用热水进行重结晶。 三、实验用品 ⒈仪器：50mL圆底烧瓶、50mL锥形瓶、烧杯、分馏柱、热浴漏斗、150℃温度计、 抽滤装置一套。⒉药品：苯胺、冰醋酸、锌粉、活性炭3.实验装置图4.物理常数：苯胺：密度1.022g/ml、沸点184OC乙酸：密度1.05g/ml、沸点118OC 四、实验步骤 1、乙酰苯胺的合成 在50ml圆底烧瓶中加入5ml新蒸馏的苯胺、7.5ml冰醋酸和0.1g锌粉。在圆底烧瓶中安装分馏柱，柱顶装配150℃温度计，安装分馏装置。将圆底烧瓶用电热套加热，保持温度在100-110℃之间约60min，当反应生成的水及部分醋酸被蒸出时，温度计读数会下降，表明反应已经完成，即可停止加热。在搅拌下趁热将反应物倒入100ml冷水中，待反应冷却析出结晶后，抽气过滤，用冷水洗涤，即得粗乙酰苯胺。 2、粗乙酰苯胺的精致 将所得粗乙酰苯胺用50ml的水加热煮沸，待油状物完全溶解后（如不能完全溶解，可补加适量水并记录加水体积），停止加热，稍冷后加活性炭0.1g，搅拌，再继续煮沸5-10min进行脱色，趁热过滤，滤液冷却后有大量的晶体析出，再次抽滤，结晶用少量水洗涤2次，抽干，烘干，得精制的乙酰苯胺。称重，计算产率。 五、注意事项 1、反应所用玻璃仪器必须干燥。2、锌粉的作用是防止苯胺氧化，只要少量即可。加得过多，会出现不溶于水的氢氧化锌。3、反应时分馏温度不能太高，以免大量乙酸蒸出而降低产率。4、重结晶过程中，晶体可能不析出，可用玻璃棒摩擦烧杯壁或加入晶种使晶体析出。5、冰醋酸具有强烈刺激性，要在通风橱内取用。6、切不可在沸腾的溶液中加入活性炭，以免引起暴沸。 六、注释1、久置的苯胺因为氧化而颜色较深，使用前要重新蒸馏。因为苯胺的沸点较高，蒸馏时选用空气冷凝管冷凝，或采用减压蒸馏。2、若让反应液冷却，则乙酰苯胺固体析出，沾在烧瓶壁上不易倒出。3、趁热过滤时，也可采用抽滤装置。但布氏漏斗和吸滤瓶一定要预热。滤纸大小要合适，抽滤过程要快，避免产品在布氏漏斗中结晶。却，则乙酰苯胺固体析出，沾在烧瓶壁上不易倒出。3、趁热过滤时，也可采用抽滤装置。但布氏漏斗和吸滤瓶一定要预热。滤纸大小要合适，抽滤过程要快，避免产品在布氏漏斗中结晶。
一、主旨领悟法这是材料作文最为常用且最为稳妥的审题立意方法。如果能准确地领悟材料的中心，并以之为文章的主旨，那么，所写文章定能既切题又有深度。示例《华尔街日报》报道：海湾战争前夕，该报记者到驻沙特的美国陆战队采访时，惊奇地发现，在沙漠的帐篷里，待命的军舰上，美国的官兵正在争相研读中国的《孙子兵法》。陆战队司令格雷将军指令：《孙子兵法》为陆战队官兵必读书。综观材料，我们不难发现，美国官兵之所以学习中国的《孙子兵法》，是用以指导他们的战术，材料的主旨十分清晰，据此，可提炼“他山之石可以攻玉”之类的观点。当然，这是显性的;从隐性看，外国人尚且如此重视对我国文化遗产的学习，那么作为中国人的我们，则更应“重视祖国文化遗产的传承”，而这在某种意义上更具深意。二、关键把握法关键词句往往是“文眼”，蕴含着材料的主旨。因此，可将其作把握材料、选择立意角度的突破口。在材料作文的材料中，关键词句常常是命题者或材料中的人物的评议性语句。示例巴西足球名将贝利在足坛上初露锋芒时，一个记者问他：“你哪一个球踢得最好?”他回答说：“下一个!”而当他在足坛崭露头角，已成为世界著名球王，并踢进一千多个球后，记者又问道：“你哪一个球踢得最好?”他仍然回答：“下一个!”这“下一个”三个字，既体现出永不满足的进取精神，又蕴含着艺无止境、不断创新的哲理，闪耀着人格、智慧、精神的光芒。抓住了这个关键词，便抓住了材料的灵魂实质。三、由果溯因法事物都是互相联系的。比如，有很多事物就是以因果关系的联系形式存在的。写材料作文，审题时如果能由材料中列举的现象或结果推究出造成所列现象或结果的本质原因，往往能找到最佳的立意。示例
食品营养强化剂及保健食品中的违禁药物分析方法研究中文摘要 3-5 英文摘要 5 第一章 绪论 9-18 1.1 食品营养强化及安全的发展状况和其面临的问题 9-12 1.2 保健食品安全所面临的问题 12-13 1.3 仪器分析技术在食品营养及安全检测中的应用 13-14 1.4 HPLC/ESI-MS的优越性与在食品营养及安全中的应用 14-17 1.5 本文研究目的及意义 17-18 第二章 邻苯二甲醛柱前衍生 HPLC法测珍珠粉中的氨基酸含量 18-33 2.1 前言 18-19 2.2 实验部分 19-22 2.3 结果与讨论 22-31 2.4 结论 31-33 第三章 多维片中的水溶性维生素和牛磺酸的HPLC/ESI-MS的同时测定 33-56 3.1 前言 33-34 3.2 实验部分 34-38 3.3 结果与讨论 38-55 3.4 结论 55-56 第四章 HPLC/ESI-MS测定减肥保健品中西布曲明和双去甲基西布曲明 56-67 4.1 引言 56-57 4.2 实验部分 57-59 4.3 结果与讨论 59-66 4.4 结论 66-67 结语 这个是大纲，感觉对口与我免费索取全文
我大学毕业时写的是食品添加剂方面的不知道呢是否用得着你可以找个地方实习写一下学到的检测过程中遇到一些具体的事件比如2005年苏丹红事件 当时国家出台了一个GB/T19681-2005这么一个苏丹红的检测方法你就可以围绕这个去说 现在食品安全已经成为社会关注问题 每年都有一些案例发生 ……
命题作文审题立意（一）添加语素，构成语境有些命题，如词语或短语式命题，审题时，我们可以通过“添加语素，构成语境”的办法来完成审题立意，即在所给定的词语前或后添加词语或短语，丰满所给的词语，来显示自己要表达的主旨。要尽可能多角度添加，以便自己有筛选的余地。如《北京的符号》：可以在短语前再添加内容，使命题更明确，如“留住北京的符号”“创新北京的符号”“设计北京的符号”“什么可以称为北京的符号”等；也可以在短语后添加内容，使命题更具体，如“北京的符号是什么”“北京的符号有什么特点”等。（二）虚实结合，虚实相生有些命题比较具体实在，我们需要化实为虚，抽象概括；有些命题比较抽象，我们需要化虚为实，找到抓手；还有些命题可能虚实兼备，我们则需要虚实结合。如《肩膀》：“肩膀”既可以实指，也可以虚指，属于虚实兼备的形式。实指时，我们可以通过“添加语素”的办法来确定立意，在它前面添加必要的定语，如“父亲的肩膀”，写一曲亲情的颂歌。如果“肩膀”虚指，则要理清它虚的内涵。比如：①依靠；②承担责任（“身肩重任”“铁肩担道义，妙手著文章”）；③团结协作（“并肩作战”）；④基础（英国科学家牛顿说过“我之所以能取得今天的成就，那是因为我站在巨人的肩膀上”）。再如《我想握住你的手》：命题中的“你”既可以实指，也可以虚指。实指时，“你”就必须是一个具体的、身边的事物或人物，如“父亲”“同桌”“友人”等，来抒写动人心魄的亲情、友情乃至书写美好纯真的爱情等。虚指时，“你”就应该是一个抽象的事物，或超越时空限制的事物、人物。如由虚处着墨，写想与某位历史名人握手，想握住某部文学名著主人公的手，或是握住神话传说中的人物甚至外星人的手；也可以想握住“节约”的手、“诚信”的手或“青春”的手等等。（三）审清题眼，确定重点有些题目含有的元素虽多，但其实也有最重要的字眼。《带着感动出发》，“感动”最为重要，“出发”次之，先有“感动”，后有“出发”（行动、前行）。《有句话常挂嘴边》，“有句话”最重要，1．可以从本人的感触来写，如妈妈或老师期望和激励自己的话。2．批评一些不良的口头语，对社会风气提点建议。3．写自己印象中的某个成功人士，反映出其精神面貌的常挂在嘴边的一句话。（四）把握内涵，梳理关系对于关系型命题作文，审题的关键是要在把握概念内涵的基础上，找准这些概念之间的联系，梳理出两个概念之间存在的关系。《人与路》是一个思辩性题目，要抓住“路”比喻义，运用发散性思维将“路”分解成奋斗路、求学路、成名路、人生路、富民路、强国路、爱心路、失败路、成功路等等。“退路”和“出路”，提醒人们“人在得意时给自己退路，失意时给自己出路”。（五）由表及里，揭示寓意有些命题采用比喻、象征手法，审题时不能照字面意思去理解，而应该抛开表面意义去挖掘隐藏在背后的寓意。如《提篮春光看妈妈》，“春光”是美好的事物，是无形的而又可感的、令人愉悦的东西。又如《语文，心中的一泓清泉》，“一泓清泉”指语文带给我的心灵的润泽。