论文药学呼吸系统的概念

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。 第一节抗喘药 一、拟肾上腺素药 [平喘作用机理] （1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张 （2）激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放 （3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓ [常用药] 1、非选择性β受体兴奋药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 2、选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）、克仑特罗 拟肾上腺素药抗喘作用比较 药物应用平喘机制作用维持时间（h）给药途径主要不良反应 肾上腺素激动α、β1、β2受体强，快1～2皮下、静滴心悸、升压，哮喘急性发作肌颤、头痛、不安 麻黄碱促进NA释放，激动α、β受体较弱、缓慢、持久3～6肌内口服、皮下失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受，哮喘发作 异丙肾上腺素激动β1、β2受体强、快1舌下含片气雾心悸、肌颤，哮喘急性耐受性、过量室颤发作 沙丁胺醇选择性激动β2受体强、持久4～6口服、吸入手指震颤，哮喘急性发作 克仑特罗选择性激动β2受体较沙丁胺醇强100倍4～62～6口服气雾吸入手指震颤，预防发作 二、茶碱类 氨茶碱（Aminophylline）： [作用和用途] （1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛，过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用，且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态，口服用于轻症或预防。 （2）强心和利尿作用：用于心性及肾性水肿 [不良反应] （1）局部刺激：口服可引起胃肠反应；肌注时可致红肿、疼痛。 （2）心律失常，血压下降、惊厥：静注快或剂量过大时易发生，小儿更易致惊厥。 胆茶碱、二羟丙茶碱（喘定）：与氨茶碱作用相似，但胃肠刺激性轻，其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。 三、抗胆碱药： 通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。 异丙阿托品：对心率及腺体分泌影响小于阿托品，无中枢作用，吸入时作用快而持久，强度不及拟肾上腺素药，用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。 四、抗过敏反应药： 色甘酸钠： [作用机制]稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。 [作用特点]（1）起效慢，对已发作哮喘无效；（2）口服难吸收，粉雾吸入给药。 [应用]适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。 甲哌噻庚酮（酮替芬）： 可口服，抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘，疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘，尤适于儿童。 五、肾上腺皮质激素： 丙酸倍氯米松。其平喘作用强，主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效，用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重，故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。 第二节镇咳药 根据作用环节不同，可分为中枢性及末梢性两大类。 一、中枢性镇咳药 可待因（甲基吗啡） 直接抑制咳嗽中枢，强度约为吗啡的1/4.适用于剧烈无痰性干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜，多痰者不易用。不良反应：久用有耐受性和成瘾性；过量可致烦躁不安和小儿惊厥。 维静宁（咳必清） 选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器，故兼有中枢及外周镇咳作用，作用弱于可待因，但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。 氯苯息定（咳平） 抑制咳嗽中枢和阻断H1受体，兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血，作用强于咳必清弱于可待因，用于上感所致咳嗽。 二、末梢性镇咳药： 苯佐那酯（退嗽露） 有局麻作用、抑制牵张感受器，而抑制咳嗽，适用于刺激性干咳或阵咳。 第三节祛痰药 一、痰液稀释药 氯化铵 [作用] （1）口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性使呼吸道粘液分泌↑ （2）部分从呼吸道排出→管腔内高渗→带出水分痰液变稀，炎症刺激↓ [应用]（1）呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫性咳嗽，常用复方（2）纠正碱中毒 [不良反应]（1）大剂量能引起呕吐；（2）过量可致高氯性酸中毒。 愈创木酚甘油醚作用同氯化铵但较强，用于慢性支气管炎和支气管扩张症 桔梗和远志反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。 二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净） 含巯基（－SH），能使痰中粘性成分二硫键（－S－S－）致键断裂，粘痰溶解易排出。本品须采用雾化吸入或气管滴入，用于大量粘痰阻塞气管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致呛咳，支气管痉挛等，宜与异丙肾上腺素合用。能降低抗生素活性，不与青霉素，头孢和四环素合用，也不与金属和橡胶接触。 盐酸溴已故胺（必消痰）能裂解痰中粘多糖，用于粘痰不易咳出者。

概述气雾剂：指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 喷雾剂：指通过机械(喷雾器或雾化器)作用将药液喷成雾状的制剂。 吸入剂：指借主药本身具挥发与升华的特性供患者吸入的制剂。 一、气雾剂特点：速效定位、清洁无菌、稳定好，无局部刺激、成本高。 二、气雾剂分类： 按医疗用途分吸入气雾剂、皮肤粘膜用以及空间消毒气雾剂。 按组成种类： 1、二相气雾剂：溶液型 2、三相气雾剂：混悬或乳剂系统型。 三、吸入气雾剂特点：主要通过肺部吸收 影响药物在呼吸系统分布的因素：重力沉降、惯性嵌入、布朗运动来源：考试大 1、呼吸的气流：粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。 2、微粒的大小：药典规定10um以下，大多小于5um 通常 最适 3、药物的性质：被动扩散，脂/水分配系数大易吸收。 气雾剂的组成 一、抛射剂：多为液化气体，常压下沸点低于室温。分类：氟氯烷烃类、碳氢化合物、压缩气体氟氯烷烃类：氟里昂，不溶水，脂溶性药物的溶剂，水中稳定，f11 、 f12 、f114来源：考试大 二、药物与附加剂 来源：考试大 三、耐压容器 四、阀门系统 气雾剂的制备 一、气雾剂的处方类型及举例： 1、 溶液型气雾剂：盐酸异丙肾上腺素气雾剂 ：加入乙醇作潜溶剂， 2、 混溶成均相， 3、 vc作抗氧剂 。 4、 混悬型气雾剂：加入表面活性剂作润湿剂、分散剂和助悬剂。 5、 乳剂型气雾剂：采用混合抛射剂。 加入乳化剂 二、气雾剂的制备工艺：注意避免微生物的污染。 抛射剂的填充： 1、压灌法：多用，设备简单，损耗小，不用低温，但压力变化幅度大。来源：考试大 2、冷灌法：药液冷至-20℃，抛射剂冷至沸点下5℃，速快，压力稳定，低温，含水品种不宜。 气雾剂的质量评价来源：考试大 1、安全、漏气检查 2、喷雾剂量与喷次检查 3、喷射速度检查 来源：考试大 4、雾粒大小测定 ：三相检查粒度 5、有效部位的药物沉积量(体外)和药效(体内)评价 喷雾剂、吸入粉雾剂喷雾剂：指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，也称气压剂。抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。来源：考试大 氮气：溶解度小，稳定； 氧化碳：溶解度高，改变药液的ph。吸入粉雾剂：指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或多种剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化的药物的制剂。注意防潮。