抗肺寄生虫药物论文

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第八章寄生虫病的流行与防治 寄生虫病能在一个地区流行，该地区必须具备完成寄生虫发育所需的各种条件，也就是存在寄生虫病的传染源、传播途径和易感人群三个基本环节。此外，尚受生物因素、自然因素和社会因素的影响。当这三方面因素有利于寄生虫病传播时，在此地区才可有相当数量的人获得感染，而引起寄生虫病的流行。 一、寄生虫病流行的基本环节 （一）传染源 人体寄生虫病的传染源是指有人体寄生虫寄生的人和动物，包括病人、带虫者和储蓄宿主（家畜，家养动物及野生动物）。作为传染源，其体内存在并可排出寄生虫生活史中的某个发育阶段，且能在外界或另一宿主体内继续发育。例如感染多种蠕虫的带虫者或患者从粪便排出蠕虫卵；溶组织阿米巴带虫者可排出包囊；虫卵或包囊在排出时即有感染性，或在适宜的外界环境中发育到感染阶段（感染期）。感染阶段是指寄生虫侵入宿主体内能继续发育或繁殖的发育阶段。 （二）传播途径 指寄生虫从传染源传播到易感宿主的过程。人体寄生虫常见的传播途径有下列几方面： 土壤 肠道寄生虫的感染期存活于地面的土壤中。如蛔虫卵、鞭虫卵在粪便污染的土壤发育为感染性卵；钩虫和粪类圆线虫的虫卵在土壤发育为感染期幼虫。人体感染与接触土壤有关。 水 多种寄生虫可通过淡水而达到人体。如水中可含有感染期的阿米巴与贾第虫包囊、猪带绦虫卵、某些感染性线虫卵、血吸虫尾蚴和布氏姜片虫囊蚴等。 食物 主要是蔬菜与鱼肉等食品。由于广大农村用新鲜粪便施肥，使蔬菜常成为寄生虫传播的主要途径。如感染性蛔虫卵、鞭虫卵、猪带绦虫卵和钩虫的感染期幼虫，以及原有包囊等，皆可以由食用未洗净或未煮熟的蔬菜而传播，旋毛虫、猪带绦虫可以通过吃生的或未煮熟的猪肉而传播。某些淡水鱼类可传播华支睾吸虫等。 节肢动物传播媒介，很多医学节肢动物可作为多种寄生虫的传播媒介。如蚊为疟原虫、丝虫，白蛉为利什曼原虫，蚤为膜壳绦虫的传播媒介。 人体直接传播 人和人的直接接触可以直接传播某些寄生虫。如阴道滴虫可由于性交而传播，疥螨由于直接接触患者皮肤而传播。 人体寄生虫的感染途径和方式主要有下列几种： 经口感染 多种寄生虫的感染期可以通过食物、饮水、污染的手指、玩具或其他媒介经口进入人体，这是最常见的感染方式。如蛔虫、鞭虫、蛲虫、华支睾吸虫、猪囊尾蚴等。 经皮肤感染 有的寄生虫是其感染期主动地经皮肤侵入人体，如土壤中的钩虫丝状蚴、水中的血吸虫尾蚴以及疥螨、蠕形螨等直接侵入皮肤。有的寄生虫通过吸血的节肢动物媒介的刺叮经皮肤进入人体。如蚊传播疟原虫、丝虫、白蛉传播利什曼原虫。 自身感染有的寄生虫可以在宿主体内引起自体内重复感染，如短膜壳绦虫的虫卵可在小肠内孵出六钩蚴，幼虫可在小肠内发育为成虫；在小肠内寄生的猪带绦虫，其脱落的孕节由于呕吐而逆流至胃内被消化，虫卵由胃到达小肠后，孵出六钩蚴，钻入肠壁随血循环到达身体各部位，引起囊尾蚴的自身感染。 逆行感染蛲虫在人体肛周产卵，虫卵可在肛门附近孵化，幼虫经肛门进入肠内寄生部位发育至成虫。 经胎盘感染 有些寄生虫可以随母血，通过胎盘而使胎儿感染，如弓形虫、疟原虫、钩虫的幼虫等。 此外，有的寄生虫可经呼吸道，如卡氏肺孢子虫；如阴道滴虫经阴道；如疟原虫经输血等途径进入人体。 （三）易感人群 易感者是指对寄生虫缺乏免疫力的人。人体感染寄生虫后，通常可产生获得性免疫，但多属于带虫免疫，当寄生虫从人体消失以后，免疫力即逐渐下降、消退。所以，当有感染机会即易于感染该种寄生虫。非流行区或在本地已根除疟疾的地区的人进入疟区后，由于缺乏特异性免疫力而成为易感者。易感性还与年龄有关，一般儿童的免疫力低于成年人。 二、影响寄生虫病流行因素 （一）自然因素 包括温度、湿度、雨量、光照等气候因素，以及地理环境和生物种群等。气候因素影响寄生虫在外界的生长发育，如温暖潮湿的环境有利于在土壤中的蠕虫卵和幼虫的发育；气候影响中间宿主或媒介节肢动物的孳生活动与繁殖，同时，也影响在其体内的寄生虫的发育生长，如温度低于15~16摄氏度或高于摄氏度，疟原虫便不能在蚊体内发育。温暖潮湿的气候，既有利于蚊虫的生长、繁殖，也适合蚊虫吸血活动，增加传播疟疾、丝虫病的机会。温度影响寄生虫的侵袭力，如血吸虫尾蚴对人体的感染力与温度有关。地理环境与中间宿主的生长发育及媒介节肢动物的孳生和栖息均有密切关系，可间接影响寄生虫病流行。土壤性质则直接影响土源性蠕虫的虫卵或幼虫的发育。 （二）生物因素 生活史的发育为间接型的寄生虫，其中间宿主或节肢动物的存在是这些寄生虫病流行的必需条件，如我国血吸虫的流行在长江以南地区，与钉螺的地理分布一致；丝虫病与疟疾的流行同其蚊虫宿主或蚊媒的地理分布与活动季节相符合。 （三）社会因素 包括社会制度、经济状况、科学水平、文化教育、医疗卫生、防疫保健以及人民的生产方式和生活习惯等。这些因素对寄生虫病流行的影响日益受到重视。一个地区的自然因素和生物因素在某一个时期内是相对稳定的，而社会因素往往是可变的，尤其随着政治经济状况的变动，并可在一定程度上影响着自然和生物因素。经济文化的落后必然伴有落后的生产方式和生活方式，以及不良的卫生习惯和卫生环境。因而不可避免造成许多寄生虫病的广泛流行，严重危害人体健康。因此，社会因素是影响寄生虫病流行的至关重要。 三、寄生虫病的流行特点 （一）地方性 寄生虫病的流行与分布常有明显的地方性。主要与下列因素有关：气候条件，如多数寄生虫病在温暖潮湿的地方流行且分布较广泛；与中间宿主或媒介节肢动物的地理分布有关，如吸虫的流行区与其中间宿主的分布有密切关系，又如黑热病流行于长江以北地区，与媒介昆虫白蛉的分布也在长江以北地区有密切关系；与人群的生活习惯有关，如猪带绦虫病与牛带绦虫病多流行于吃生的或未煮熟的猪、牛肉的地区，华支睾吸虫病流行于习惯吃生鱼或未煮熟鱼的地区；与生产方式有关，如钩虫病常流行于用人粪施肥的旱地农作物地区。 （二）季节性 寄生虫病的流行往往有明显的季节性。生活史中需要节肢动物作为宿主或传播媒介的寄生虫，此类寄生虫病的流行季节与有关节肢动物的季节消长相一致，如间日疟原虫的流行季节与中华按蚊或嗜人按蚊的活动季节一致；又如人源性黑热病与中华白蛉活动的关系一致。其次是人群的生产活动或生活活动形成感染的季节性，如急性血吸虫病常出现于夏季，人们因农田生产或下水活动接触疫水而感染血吸虫。 （三）自然疫源性 在人体寄生虫病中，有的寄生虫病可以在脊椎动物和人之间自然地传播着，称为人兽共患寄生虫病（parasitic zoonoses）。在原始森林或荒漠地区，这些寄生虫可以一直在脊椎动物之间传播，人偶然进入该地区时，则可从脊椎动物通过一定途径传播给人。这类不需要人的参与而存在于自然界的人兽共患寄生虫病具有明显的自然疫源性。这种地区称为自然疫源地。寄生虫病的这种自然疫源性不仅反映寄生虫病在自然界的进化过程，同时也说明某些寄生虫病在流行病学和防治方面的复杂性。 四、寄生虫病的防治措施 寄生虫的生活史因种不同，有的比较复杂，寄生虫病的流行因素也多种多样，因此要达到有效的防治目的，必须在了解各种寄生虫的生活史及寄生虫病的流行病学规律的基础上，制定综合防治措施。根据寄生虫病的流行环节和因素，采取下列几项措施，阻止寄生虫生活史的完成，以期控制和消灭寄生虫病。 1.消灭传染源 通过普查普治带虫者和患者，查治或处理储蓄宿主。此外，还应做流动人口的监测，控制流行区传染源的输入和扩散。 2.切断传播途径加强粪便和水源的管理，搞好环境卫生和个人卫生，以及控制或杀灭媒介肢动物和中间宿主。 3.保护易感者 加强集体和个人防护工作，改变不良的饮食习惯，改进生产方法和生产条件，用驱避剂涂抹皮肤以防吸血节肢动物媒介叮刺，对某些寄生虫病还可采取预防服药的措施。 在开展寄生虫病的防治过程中，必须根据各地区，以及各种寄生虫的具体情况，制订防治方案。对土源性蠕虫及经口感染的寄生虫的控制与消灭，首先是注意管好粪便、水源，注意个人饮食卫生。如华支睾吸虫和肺吸虫病的感染分别为食生的或未煮熟的淡水鱼虾和溪蟹、蝲蛄引起的；猪、牛带绦虫病以及旋毛虫病系食用未煮熟的猪肉、牛肉所致，这些蠕虫病，也称食物源性蠕虫病，其防治关键是把好“病从口入”关，教育群众改变不良饮食习惯、加强粪管和肉品检查、以减少传播机会。包虫病的防治则屠宰卫生管理和家犬管理及药物驱虫为主，结合我国疫区的实际情况，实行对病犬“无污染性驱虫”将是最经济有效的防治对策。 寄生虫病防治工作，只有动员广大群众乃至全社会积极参与才能搞好。所以必须加强宣传，让广大群众和各级领导耳闻目睹寄生虫病对人民健康和经济发展的危害、认识到“区区小虫”关系到整个中华民族的身体素质及防治寄生虫病的重要意义，使各级领导将寄生虫病防治工作纳入当地经济发展和两个文明建设的目标；通过对寄生虫生活史的宣传，增加群众预防寄生虫病的科学知识，提高群众的自我保健和防病意识。这样才能开展群防群治，并巩固和提高寄生虫病防治工作的效果。 五、我国防治寄生虫病的成就和现状 建国以后，我国寄生虫病防治工作才被提到议事日程，首先对流行严重，危害最甚的五大寄生虫病的防治付出极大努力，取得了令人瞩目的成就。 50年代初期，我国疟疾的年发病人数逾3000万，1990年降到万；1992年全国疟疾1829个流行县（市）中，已有937县（市）达基本消灭的标准。严重危害人畜健康的血吸虫病，流行于长江流域12个省（市、区），患者人数达1190万，经过几十年防治工作，累计治愈病人1100万人；1992年底，全国380个流行县（市）已有259个县（市）达到消灭或基本消灭标准。淋巴丝虫病在建国初期估计感染人数为3099万，流行的15个省（区、市）的864个县（市），到1990年，除1个省28个县外，均已达基本消灭的指标。曾经流行于长江以北16个省（区、市）的665个县（市）的黑热病，患者达53万，经治疗病人和消灭媒介白蛉的措施，1958年即得到全面有效地控制，现在只有6个省（区、市）的30余个县有零星散在病例，70年代以来的防治工作重点是对西北荒漠地区的散在病例和某些大山区局部流行的控制。 但是，我国寄生虫病防治工作还存在着许多困难和问题，已取得显著成绩的寄生虫病的疫情不稳定，在部分地区出现了疫情反复。如疟疾流行因素尚无根本改变，海南、云南二省的恶性疟未得到有效控制，传疟的蚊媒难于消灭，仍广泛存在，加上人口的大量流动和恶性疟抗药性的增加，近年时有暴发流行和局部疫情回升现象；血吸虫病近年在某些原已控制的地区死灰复燃，急性感染人数增加，在洞庭湖、鄱阳湖等广大湖沼地区与地形复杂的川滇广大地区，钉螺分布面积大，这些湖区和大山区至今还在探求行之有效的科学防治办法；丝虫病经过多年的群众性服药治疗，虽然在控制传染源方面效果显著，但由于虫媒问题未能解决，此病威胁仍然存在，而且已基本消灭丝虫病的地区监测工作发展不平衡；在西北地区散在发生的黑热病病例从未间断，陇南、川北地区又出现新病例；此外，多种其他寄生虫病仍在危害人们的健康和生命。随着经济发展和旅游业兴起，国内外人民交往频繁，某些寄生虫病和媒介动物的输入，给我国寄生虫病防治工作带来新问题。 六、我国寄生虫病防治的今后任务 在全国基本完成了卫生部关于“七五”期间开展全国人体寄生虫分布调查决定的基础上，1992年8月1日卫生部又颁布全国寄生虫病防治“八五计划”和2000年规划的文件。文件的指导方针和发展战略明确指出：“控制和消灭严重危害人民健康的寄生虫病，是实现人人享有卫生保健全球战略的组成部分，是90年代突出预防保健和农村卫生两个重点的主要内容”。并指出“寄生虫病防治工作要贯彻预防为主，依靠科技进步，动员全社会参与和为人民服务的方针，总结和发扬建国以来的成功经验，并根据各地社会经济发展的水平和寄生虫的危害程度，实行因地制宜、分类指导、综合治理、制定与我国国情相适应的战略目标”。 关于2000年我国寄生虫病防治的总目标是：“继续控制疟疾，实现基本消灭丝虫病，巩固和发展黑热病的防治成果、降低钩虫病等土源性蠕虫病及包虫病、绦虫病和囊虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、旋毛虫病等的感染率和发病率。”该文件对上述寄生虫病到1995年和2000年的防治目标均作出了具体规定，并提出，各地应根据具体情况，开展阿米巴病、贾第虫病、弓形虫病等的调查研究和防治。1992年12月召开了全国血防工作会议，会议上明确了今后血防工作要继续贯彻“综合治理、科学防治的方针，加强领导，将各项防治任务落到基层”。同时制订了血防工作“八五规划”，对流行地区逐年逐步地提出消灭标准，包括减少钉螺面积，减少急性、慢性和晚期病人的数字等。提出加快血防改革步伐，努力完成“八五规划”规定的各项防治任务。 我国寄生虫病的防治工作的方针、路线、目标和措施均已明确，为综合治理指明了方向；但要使防治措施更有成效，尚需加强科学研究，进一步贯彻科学防治的方针，以促进寄生虫病防治的深入进行。目前寄生虫病诊断和防治上还存在许多问题，例如，提高寄生虫病血清学诊断的敏感性和特异性；巩固防治工作的成果，避免已基本消灭的寄生虫病的回升；疟疾和丝虫病防治后期的监测工作；晚期丝虫病患者的治疗；中间宿主和媒介节肢动物的消灭问题；以及从分子生物学水平探索寄生虫与宿主之间相互关系，及探讨寄生虫病诊断技术；寄生虫疫苗制备等新课题，都需要加强科学研究来解决。 寄生虫病的防治具有极强的科学性、社会性和群众性，需要各级政府统一领导，有关部门配合，专业人员的认真负责，广大群众的积极参与，各自发挥自己的优势，长期反复地努力工作，才有可能实现从控制直至消灭寄生虫病的目标。

抗动物寄生虫病药物研究进展动物科技学院 动植物检疫3班 王爱富 201040296摘要：寄生虫为营寄生生活的动物，是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂，目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病，本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向，可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。关键词：寄生虫病；作用机理；研究方向引言：抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说，抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的，例如抑制寄生虫体内的某些酶，干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地 杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂，如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、植入型缓释和控释制剂、经皮给药系统等。1.抗寄生虫药作用机理抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如：①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚——能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶 的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生；②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死。干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如：①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用；②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖。作用于虫体的神经肌肉系统。有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹；②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹；③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。2.抗寄生虫常用药物及作用机理苯并咪唑类：苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。作用机理：这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。烟碱激动剂：此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。作用机理：近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。大环内酯类抗寄生虫药物：主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原虫无作用。埃维菌素类药物是阿维链霉的发酵产物，是一类具多组分的混合物。包括阿贝菌素(abamectin)、多拉菌素(doramectin)、伊维菌素(ivermectin)等。其基本结构是十六元环的大酯环和3个主要取代基团。米尔巴霉素类药物包括米尔巴霉素肟(milbemycin oxime)、奈马克丁 (nemadectin) 、莫西菌素(moxidectin)等。莫西菌素是以奈马克丁为前体进行人工合成的产物，抗虫谱为狗、牛、羊和马的线虫及外寄生虫，与其他大多数大环内酯类抗生素不同的是，莫西菌素不是两种相似化合物的混合物，而是一种单一的化合物。作用机制：所有的大环内酯类抗寄生虫药物具有相似的作用机制，仅仅在作用的靶位点上存在极小的差异。其作用机制一般认为是药物与靶虫细胞上的特异性高亲和力的结合位点结合，影响了细胞膜对氯离子的通透性，继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放增加，GABA作用于突触前神经末梢，减少兴奋性递质的释放，使突触后膜产生兴奋性突触后电位减弱，突触后神经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴奋状态，从而引起抑制而导致虫体麻痹、死亡。并且能导致线虫体壁肌肉的弛缓性麻痹，并通过阻断其咽部的嚅动来达到阻止寄生虫的采食。吡喹酮：吡喹酮的发现和应用曾被认为是寄生虫病化疗的一个里程碑。目前，吡喹酮仍是治疗人畜血吸虫病的首选药物，同时吡喹酮对绦虫感染也是高效而安全的。作用机制：由于结构上与其他药物不同，目前详细的作用机制还不清楚，研究发现，经吡喹酮处理的血吸虫和绦虫出现肌肉收缩和体壁的空泡化。这种改变被认为与跨体壁被膜的钙离子流诱导形成有关。由于体壁钙离子浓度的升高会导至肌质网内钙离子浓度的提高，结果引起肌肉收缩。由此说明吡喹酮的作用靶位点应该是膜上的与钙离子通透有关的通道，但具体如何相关还知之甚少。青蒿素：青蒿素(artemisnin)是我国科学家1971年首次从菊科植物青蒿中提取的具新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的抗疟作用。目前，已合成或半合成大量衍生物，如二氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等。作用机理：青蒿素的抗疟活性在于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯结构。青蒿素抗疟作用是在寄生虫的形态变化和青蒿素抑制蛋白质生物合成之间存在相关性。青蒿素有跨越生物膜的高渗透性，能抑制疟原虫色素的形成和血红蛋白代谢分解作用。抗球虫药物：基于诱人的商业利益，抗球虫药物一直是药物开发商投资的重中之重。目前抗球虫药物可分为2大类，即化学合成类及离子载体类抗球虫药物。化学合成类包括：①磺胺类(包括磺胺氯吡嗪、磺胺二甲基嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶等)②吡啶类(如氯羟吡啶)③抗硫胺素类(如氨丙啉等)④喹啉类(苄氧喹甲酯等)⑤酰胺类(如球痢灵等) ⑥胍类(如氯苯胍等)⑦有机砷类(如洛克沙砷等）⑧均苯脲类(如尼卡巴嗪)⑨植物碱类(如常山酮)⑩均三嗪类(包括地克球利、托曲珠利等) 离子载体类抗球虫药物主要包括莫能霉素、盐霉素、甲基盐霉素、马杜拉霉素、拉沙里菌素、森杜拉霉素和海南霉素。尽管抗球虫药物的开发一直不断，但由于球虫抗药性的日益严重，加上药物开发资源的减少及成本的剧增，使研究人员转向对药物合理应用或联合用药的研究。如氯吡醇与苄氧喹甲酯、球痢灵与洛克沙砷、尼卡巴嗪与甲基盐霉素等。合理的穿梭或轮换用药可以延缓球虫抗药性的产生、延长药物的使用寿命。3.抗寄生虫药物新型制剂的研究进展长期以来，药物的普通剂型（口服用的散剂、片剂、注射剂、洗浴、喷洒用的液体制剂等）仅能一次性地 杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用，在大规模养殖条件下，大量动物用药又需耗费大量人力。药物制剂的水平在很大程度上影响会药物的使用效果。因此要提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。制药与寄生虫学科技人员研究出了多种特殊剂型。脂质体给药系统：英国学者Bangnan等发现，磷脂分散在水中能自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层；囊泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚度约4nm，后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊称为脂质体。随着膜模拟化学的发展，现在可以用人工合成的磷脂化合物来制备类似脂质体的囊泡。由于脂质体具有类细胞结构，进人体内能被网状内皮系统吞噬，因此，脂质体可以作为靶向给药的载体。网状内皮细胞：分布在脑、淋巴结、肺、肝脏、脾脏等等器官组织中的一些有共同特点的吞噬细胞的总称，他们吞噬异物、细菌、坏死和衰老的组织，还参与机体免疫活动的一类细胞。脂质体作为药物载体的优点：脂质体的靶向性：脂质体静脉给药时，进入体内后有被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向性。一般的脂质体主要被肝和脾中网状内皮细胞吞噬，是治疗肝寄生虫病、利什曼病等网状内皮系统理想的药物载体。利用脂质体包封药物治疗这些疾病可显著提高药物的治疗指数，降低毒性，提高疗效。在脂质体的人工合成或使用过程中可以采用很多其他的手段赋予脂质体一些特殊的靶向特性。脂质体的长效作用：实验证明，脂质体包封的药物在血循环中保留的时间比游离药物要长得多。体内的药动学研究表明：不同的脂质体药物在体内的存留时间可以从几分钟到几天。可以根据需要，设计出具有不同半衰期的脂质体作为药物的载体。还可以利用脂质体作为药物载体的长效作用和缓慢释放药物的特点将脂质体做成药物贮库。脂质体可以降低药物的毒性：药物被脂质体包封以后，主要被网状内皮系统的吞噬细胞所摄取，在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官中集中，而药物在心脏和肾脏中累积量比游离药物低得多：因此，对正常细胞有毒性的药物可以包封成脂质体，可以明显降低药物的毒性。脂质体可以保护被包封的药物：将一些不稳定、易氧化的药物包封在脂质体中，药物因受到脂质体双层膜的保护，在很大程度上提高了药物的稳定性。在体内，当药物进入靶区前，药物被包封在脂质体内，使药物免受机体酶和免疫系统的分解，也增加了药物在体内的稳定性。缓释丸剂：药物学家多年来一直在探求应用缓释技术获得长效的药物剂型，目前，口服缓释和控释固体剂型已成为医药工业发展的一个重要方向。微型包囊与微型成球技术：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固体药物或液体药物作囊心包裹而成的药库型微小胶囊（称微囊），也可使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物(称微球)。微球与微囊没有严格区分，可通称为微粒。控释塑囊：一般由外壳、药片、推动装置和固定装置4部分构成。外壳用塑料或不锈钢作材料，制成圆柱形管；一端封闭或有1~2个很小的孔以供空气进人；另一端开口，形成一个很像离心机上的离心管。用金属弹簧作为推动装置。药片由驱杀寄生虫的药物和基质均匀混合后凝结而成。基质的主要成分是由在瘤胃液中溶解速度不同的两类物质按一定比例混合而成，两者的比例可影响药物的释放速度。脉冲式和自调式释药技术：目前已有许多控释制剂在用药后能维持体内药物浓度于治疗范围内，有的还能将药物运送至机体内特定的部位，但体内药物浓度和疗效之间与时间无关的特征在某些临床应用时显示其局限性，由此导致了脉冲式和自调式释药技术的发展。脉冲式和自调式释药技术可以分为开环式和闭环式。开环式释药技术是通过外部因素如磁性、超声、热、电等的变化产生脉冲式的药物释放。闭环式技术对药物释放的控制是通过体内信息反馈机制达到，不需要任何外界干扰，其释药速率控制机制目前主要有以下几种：酸碱敏感型、酶底物反应型、酸碱敏感性溶解度、竞争性结合、金属离子浓度等。注射用缓释和控释制剂固态胶体药物释放体系：固态胶体释放体系是由载体物质及其负载的药物所组成，与其他常规的释药体系相比，有独特的优势：游离的和与蛋白结合的药物在循环系统的浓度显著减少，毒副作用和用药总量相对减少。有研究已发现，该种缓释体系对于控制肝脏蠕虫的感染颇为理想。该释放体系的问题是防止肝脏对剂型的清除作用。利用高分子聚合物或其他缓释物制备的缓释剂：在缓释材料的研究过程中，研究人员进行了广泛的探索。目前，多以高分子材料为基础开发注射用的缓释制剂。如：罗建勋等研制的双咪唑苯脲(imidocard)缓释注射液，治疗双芽巴贝斯虫病。此外，还有另一类注射用的缓释剂型将可聚合成分与活性物质分别置于注射器的2个隔室中，只在注射前才混合。注射后，混合物在注射部位硬化并在肌肉中形成药物的贮库，释药缓慢而持续。与所有传统的原理相反，药物只在机体内才形成真正的药物制剂。植入型缓释和控释制剂：早在20世纪初叶，有人将药物制成小丸植人皮下达到长期、连续给药的目的。1964 年，Folkman等偶然发现了硅橡胶对药物具有控释特性以后，利用这种生物相容的聚合物研制成植入给药系统并由此推动了该种药物制剂的广泛研究和应用。￥百度文库VIP限时优惠现在开通,立享6亿+VIP内容立即获取抗动物寄生虫病药物研究进展抗动物寄生虫病药物研究进展动物科技学院 动植物检疫3班 王爱富 201040296摘要：寄生虫为营寄生生活的动物，是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂，目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病，本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向，可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。关键词：寄生虫病；作用机理；研究方向引言：抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说，抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的，例如抑制寄生虫体内的某些酶，干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地 杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂，如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、

首先要选择驱虫药物，要结合不同的一些寄生虫来选择和不同的驱虫药。比如常见的驱虫药物有这种比喹酮、甲苯咪唑、阿苯达唑、左旋米唑，这些都是比较好的驱虫药物，需要针对不同的疾病来选择这些不同的药物，然后制定不同的疗程，结合患者的年龄、性别，还有体重来选择药物的剂量，驱虫治疗是关键是核心。除了驱虫治疗，在饮食方面一定要卫生，要避免吃生水，避免吃受污染的生鲜蔬菜，一定要清洗干净，煮熟。一定要做好手卫生，一定要做到饭前便便前便后，饭前饭后要洗手。

驱除或杀灭体内外寄生虫的药物叫抗寄生虫药。分为抗原虫药、抗蠕虫药、杀虫药等三类。

抗原虫药常用的有喹嘧胺（本品有两种盐，甲基硫酸喹嘧和氯化喹嘧胺。两种盐皮下或肌肉注射后均可吸收，吸收后迅速分布于各组织，在体内维持时间较长。对体内锥虫除布氏锥虫外，均有效，常用剂量5～10毫克/千克体重。两种盐按一定比例制成的混合盐，预防效果更好，混合盐粉剂由3份硫酸盐与2份氯化物混合制成；混合注射剂硫酸盐占10%，氯化物占，皮下注射毫升/千克体重，每3个月注射一次）、新胂凡纳明（对伊氏锥虫和马媾疫锥虫有效，发病初期用药效果较好，但对慢性病例不能根治只能减轻症状。常用剂量10毫克/千克体重，静脉注射，间隔3～4天，重复用药一次）、三氮咪（贝尼尔、血虫净，对梨形虫、锥虫和边缘无定形体都有一定的治疗作用。除治疗外还有一定的预防血孢子虫病的作用。常用剂量2～5毫克千克体重，深部肌肉注射）、台盼蓝（对梨形虫有一定的作用，但不能消除全部体内的虫体，只能控制其不发病。常用量1～3毫克/千克体重，静脉注射）、锥黄素（对巴贝斯梨形虫有效，静脉注射后12～24小时血中虫体消失。常用量为毫克/千克体重，一般注射一次，必要时可间隔24～48小时，再注射一次）、常山酮（是中药常见中的一种生物碱，对多种球虫都有效，毒性低，安全范围大）、氯苯胍（具有广谱、高效、低毒、适口性好等优点，对多种球虫和弓形体有效。常用量5～10毫克/千克体重，内服）等。

抗蠕虫药常用的有左咪唑（是人工合成的广谱驱虫药，毒性较低，主要用于驱胃肠道内线虫和肺丝虫。除内服外，肌肉注射、饮水给药，同样有效）、丙硫咪唑（对胃肠道线虫、肺丝虫、肝片吸虫和绦虫均有效。本品毒性低，不良反应小，机体耐受性好。内服5～20毫克/千克体重）、使君子（为使君子科植物使君子的干燥成熟果实，药用其种仁，可驱蛔虫。本品毒性小，炒熟后内服，剂量为20～40克）、二氯苯胂（对犬的毒性小，作用强，可杀灭犬心丝虫的成虫。临用前，以注射用水溶解制成1%注射液，毫克/千克体重，静脉注射，间隔4～5天一次）、吡喹酮（是人工合成的一种驱多种绦虫和吸虫的药。本品高效、低毒，肌肉注射的生物利用度较内服高。常用剂量驱绦虫及其蚴虫病为～5毫克/千克体重，驱中华支睾吸虫病为75毫克/千克体重，驱肺吸虫为50毫克/千克体重，内服或肌肉注射，连用3天）、氯硝柳胺（对犬的多头绦虫，带属绦虫的杀灭作用。此药毒性小，安全范围大。犬用剂量为克/千克体重）、南瓜子（为葫芦科植物南瓜的新鲜干燥成熟种子，对绦虫有先兴奋后麻痹的作用。南瓜子本身对宿主无毒性，常与槟榔合用，效果更好。犬常用剂量为200～250克，一次内服）、硝氯酚（对肝片吸虫的成虫有很强的杀灭作用，具有高效、低毒、用量小等特点。常用剂量为硝氯酚粉（片）3～4毫克/千克体重内服，硝氯酚注射液1～2毫升/千克体重肌注）、硫双二氯酚（对吸虫和绦虫有驱虫作用，一般对成虫效果好。犬常用剂量为75～100毫克/千克体重内服）、硝硫氰胺（对钩虫、蛔虫、日本血吸虫、鸟毕血吸虫都有效，主要作用为抗血吸虫药。剂量为毫克/千克体重）等。

杀虫药常用的有敌百虫（为广谱杀、驱虫药，不仅对多种体外寄生虫有杀灭作用，而且对多数内寄生虫都有驱虫作用。外用时常用浓度的溶液，进行药浴或喷洒；内服时常用的剂量为20毫克/千克体重）、蝇毒磷（外用杀灭犬体表虱、蚤、螨等。本品毒性小，安全范围较大。常用浓度的药液进行药浴或喷淋）、三氯杀虫酯（对蚊、蝇和体表寄生虫均有良好的杀灭作用。常用1%乳剂喷洒体表面）、除虫菊（为菊科植物白花除虫菊的干燥花序。杀虫作用极为迅速，对多数昆虫有效。在宿主体内吸收快，排泄快，一般无残留，毒性亦小。1%～3%乳剂或煤油浸出液，外用）等。