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抗炎药物艾瑞昔布的研制’——从分子设计到期临床研究（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京100050）自从1991年发现环氧合酶一2（COX一2）与炎症密切相关以来，人们致力于研制COX一2选择性抑制剂，以消除传统的非甾体抗炎药（NsA）对胃肠道的不良反应。
【摘要】：艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂，它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况，并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后，收集...
国家1类新药艾瑞昔布的研制.基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。.基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。.
药物化学解读艾瑞昔布的研制.药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。.我国当前的新药研究也以模拟创新为主。.本文以最近经SFDA批准上市的抗炎药物艾瑞昔...
塞来昔布方法与杂质研究,知识重在应用，分享产生价值。频道豆丁首页社区企业工具创业微案例...论文--毕业论文文档标签：杂质研究塞来昔布工艺研究工艺系统标签...
艾瑞昔布的cox2选择性高于吲哚美辛，和美洛昔康近似，但低于塞来昔布。两药物因为同属于非甾体抗炎药，不良反应类似，心血管，胃肠道，肾脏等。但和艾瑞昔布相比，塞来昔布在美国上市多年，相关临床研究包括有效性，不良反应了解更加透彻。
前药和软药设计及其临床应用华西医科大学药学院（610041）钟裕国以人体生理生化反应为基础设计和开发的前药与软药,是当代新药设计的主要途径之一,在临床应用方面,前药是以提高药效为中心,软药是以降低毒、副反应为目的。
创新药物的研发，是使我国由医药大国走向医药强国的必由之路。国家无论是“863计划”、“973计划”、还是今天的“国家科技重大专项”，都对新药研发寄予了厚望并给予了多方面的鼓励支持，国内药企亦不负众望，共同肩负起新药创制的重任。
结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。AimToidentifythedrug-metabolizingenzymesinvolvedinthehydroxylationofthenewanti-inflammatoryandanodyneimrecoxib.MethodsImrecoxibwasincubatedwithheterologousexpressionhumancytochromeP450（rCYPs）invitro,andmetabolitesandremainedparentdrugweredetectedwithliquidchromatography-multistagemass...
一类是COX—2抑制剂，常见的包括塞来昔布、艾瑞昔布、依托考昔等.非甾体抗炎药的机理是通过抑制环氧酶（COX），使炎症介质前列腺素（PG）无法，从而使炎症反应消退，进而起到止痛的效果.很多小伙伴都把这些药简称为止痛药，认真来说，应该是叫...
抗炎药物艾瑞昔布的研制’——从分子设计到期临床研究（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京100050）自从1991年发现环氧合酶一2（COX一2）与炎症密切相关以来，人们致力于研制COX一2选择性抑制剂，以消除传统的非甾体抗炎药（NsA）对胃肠道的不良反应。
【摘要】：艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂，它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况，并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后，收集...
国家1类新药艾瑞昔布的研制.基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。.基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。.
药物化学解读艾瑞昔布的研制.药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。.我国当前的新药研究也以模拟创新为主。.本文以最近经SFDA批准上市的抗炎药物艾瑞昔...
塞来昔布方法与杂质研究,知识重在应用，分享产生价值。频道豆丁首页社区企业工具创业微案例...论文--毕业论文文档标签：杂质研究塞来昔布工艺研究工艺系统标签...
艾瑞昔布的cox2选择性高于吲哚美辛，和美洛昔康近似，但低于塞来昔布。两药物因为同属于非甾体抗炎药，不良反应类似，心血管，胃肠道，肾脏等。但和艾瑞昔布相比，塞来昔布在美国上市多年，相关临床研究包括有效性，不良反应了解更加透彻。
前药和软药设计及其临床应用华西医科大学药学院（610041）钟裕国以人体生理生化反应为基础设计和开发的前药与软药,是当代新药设计的主要途径之一,在临床应用方面,前药是以提高药效为中心,软药是以降低毒、副反应为目的。
创新药物的研发，是使我国由医药大国走向医药强国的必由之路。国家无论是“863计划”、“973计划”、还是今天的“国家科技重大专项”，都对新药研发寄予了厚望并给予了多方面的鼓励支持，国内药企亦不负众望，共同肩负起新药创制的重任。
结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。AimToidentifythedrug-metabolizingenzymesinvolvedinthehydroxylationofthenewanti-inflammatoryandanodyneimrecoxib.MethodsImrecoxibwasincubatedwithheterologousexpressionhumancytochromeP450（rCYPs）invitro,andmetabolitesandremainedparentdrugweredetectedwithliquidchromatography-multistagemass...
一类是COX—2抑制剂，常见的包括塞来昔布、艾瑞昔布、依托考昔等.非甾体抗炎药的机理是通过抑制环氧酶（COX），使炎症介质前列腺素（PG）无法，从而使炎症反应消退，进而起到止痛的效果.很多小伙伴都把这些药简称为止痛药，认真来说，应该是叫...
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