别名青霉素G；peillin G 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
【作用与用途】
青霉素钠(钾)为β内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用，金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感；脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。主要用于敏感菌引起的各种急性感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。
本品对酸不稳定，口服无效。肌注后，吸收快而完全。60万U肌注后15～30分钟血浓度达高峰。
【用量与用法】
一般成人为80万U～160万U/日，肌注或静注；儿童为每日3万U～5万U/kg，分2～3次给药。
静滴浓度一般为1万U/ml。不宜超过2万U/ml。如用量较大，则应测定血钾、血钠浓度，根据情况选用钾盐或钠盐。
青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴。
青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。
【副作用】
1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
【注意事项】
1 青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍，t1/2�亦相应延长。
2 青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂；而四环素类及磺胺类为抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，而青霉素对静止期细菌作用弱，故两者合用药效明显降低。
青霉素 （Benzylpenicillin / Penicillin）
【简介】
青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％ ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
【英文简述】
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
【分类】
按其特点可分为 ：
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
【特点】
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％ ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
【历史发展】
亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。有一次他外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到在一个培养皿中长了一个霉菌斑。并且霉菌斑周围的细菌都死了。
霉菌渗出了什么强有力的物质？弗莱明称为青霉素，并发现了它可以杀死许多致命性细菌。然而，因为青霉素在试管内和血清混合后很快失活，弗莱明认为它不会在人和动物身上发生作用。
10多年后，弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。“这真像一个奇迹！”弗洛里说道。
到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。英国和美国当时正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到了1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。
20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
在1928年夏季的一天，英国微生物学家弗莱明发现，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。
通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。1941年开始的临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。这些青霉素在世界反法西斯战争中挽救了大量美英盟军的伤病员。1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。
【药理学】
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。
氯霉素是具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强，对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染（如斑疹伤寒）以及病毒感染（如沙眼）均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂，其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成，系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上，抑制肽基转移酶的作用，阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染，疗效好，目前仍是治疗这些疾病的首选药物。
【作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染
4．炭疽
5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6．梅毒(包括先天性梅毒)
7．钩端螺旋体病
8．回归热
9．白喉
10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜炎
2．放线菌病
3．淋病
4．奋森咽峡炎
5．莱姆病
6．多杀巴斯德菌感染
7．鼠咬热
8．李斯特菌感染
9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
【生产方法】
天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。
天然青霉素
青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上，在25℃下培养7～10天，即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中，通入无菌空；气、搅拌，在27℃下培养24～28h，然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中，通入无菌空气，搅拌，在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制：将青霉素发酵液冷却，过滤。滤液在pH2～2.5的条件下，于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取，得到丁酯萃取液，转入pH7.0～7.2的缓冲液中，然后再转入丁酯中，将此丁酯萃取液经活性炭脱色，加入成盐剂，经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得。
半合成青霉素
以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应，可制得各种类型的半合成青霉素。
6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40～50℃、pH8～10的条件下进行；近年来，酶固相化技术已应用于6APA生产，简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得，但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。
【剂型用法和用量】
片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。注射剂：每支2毫升，含药0.25克。滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100毫克，分2～4次。肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；儿童每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升输液稀释，并应以干燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔细检查无结晶析出，方可使用。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。
3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后3～5日，停药后两日内可消失。
4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。
【副作用】
1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
【细菌对青霉素类产生耐药性】
细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：
1.细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；
2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；
3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。
按我国卫生部规定，使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。
【注意事项】
1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。
2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。
3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。
4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。
应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：
1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉医生护士。
2、注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。
3、不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。
4、两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。
5、如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。
青霉素配伍应用中的相互作用：
近年来，临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。
1 青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。
2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药
青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。
3 青霉素不可与氨基苷类联合用药
两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。
综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良反应。
【青霉素家族】
青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。
【青霉素浓缩法】
利用青霉素特异性地杀死野生型细胞、保留营养缺陷型细胞的方法。青霉素能抑制细菌细胞壁的合成，所以只能杀死生长繁殖中的细菌，而不能杀死停止分裂的细菌。在只能使野生型生长而不能使突变型生长的选择性液体培养基中，野生型被青霉素杀死，而突变型则不被杀死，从而淘汰野生型，使突变型得以浓缩。可适用于细菌和放线菌，是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一。
【岛青霉素】
稻谷在收获后如未及时脱粒干燥就堆放很容易引起发霉。发霉谷物脱粒后即形成"黄变米"或"沤黄米"，这主要是由于岛青霉(Penicillium.islandicum)污染所致。黄变米在我国南方、日本和其他热带和亚热带地区比较普遍。小鼠每天口服200g受岛青霉污染的黄变米，大约一周可死于肝肥大；如果每天饲喂0.05g黄变米，持续两年可诱发肝癌。流行病学调查发现，肝癌发病率和居民过多食用霉变的大米有关。吃黄变米的人会引起中毒(肝坏死和肝昏迷)和肝硬化。岛青霉除产生岛青霉素(Silanditoxin)外，还可产生环氯素(Cyclochlorotin)，黄天精(Luteoskyrin)和红天精(Erythroskyrin)等多种霉菌毒素。
岛青霉素和黄天精均有较强的致癌活性，其中黄天精的结构和黄曲霉素相似，毒性和致癌活性也与黄曲霉素相当。小鼠日服7mg/kg体重的黄天精数周可导致其肝坏死，长期低剂量摄入可导致肝癌。环氯素为含氯环结构的肽类，对小鼠经口LD50为6.55mg/kg体重，有很强的急性毒性。环氯素摄入后短时间内可引起小鼠肝的坏死性病变，小剂量长时间摄入可引起癌变。
青霉素是一种能够治疗人类疾病的抗生素。它具有低毒、高效的性质。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力。它是青霉菌分泌的一种能够杀死其它细菌的物质，它的分子中含有青霉烷，能够破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞繁殖期起到杀菌作用的一类抗生素。
1928年夏天，英国伦敦大学圣玛丽亚医学院赖特研究中心全体人员放假，细菌学教授亚历山大•弗莱明连实验室都没有整理好就准备去度假了。此前，弗莱明曾从病人的脓中提取了葡萄球菌，放在玻璃器皿中进行培养。假期期间，便没有认真打理。
亚历山大•弗莱明
之前培养的金黄色葡萄球菌被他称为“金妖精”，这种“金妖精”会使人生生疖、长痈、患骨髓炎,引起食物中毒很难对付。他培养它,就是为了找到能杀死它的方法。再众多的培养液中，他发现了其中一个培养液由于受到了污染而出现了一个奇怪的现象，该培养皿中出现了一种绿色的霉菌，并且青色的霉花周围出现一圈空白——原来生长旺盛的“金妖怪”竟然不见了！
弗莱明立即意识到，可能出现了某种了不起的东西。他兴奋地迅速从培养器皿中刮出一点霉菌，小心翼翼地放在显微镜下观察。透过厚厚的镜片，他终于发现这种能杀死青毒素“金妖精”的青绿色霉菌是青霉菌。随后，他把青霉菌分离出来，将分离后的青霉菌放入培养液中继续繁殖，培养了大量的青霉菌。
培养青霉菌的培养液进行过滤分离，将分离之后的培养液滴“金妖精”中。几个小时之内奇迹出现了——“金妖精”们全部死亡。他有把培养液稀释1/2、1/4…直到1/800，滴入“金妖精”中仍然使它们全部死亡。他还发现，青绿色霉花还能杀灭白喉菌、炭疽菌、链球菌和肺炎霉球菌等——青霉菌具有高强而广泛的杀菌作用被类似的实验学证实了。
金黄色葡萄球菌
1928年9月15日，弗莱明在圣玛医学院公布了他的发现，并于1929年2月13日向伦敦医学俱乐部提交了有关论文《青霉素——它的实际应用》，被刊登在《新英格兰医学杂志》上。
弗莱明制取出了青霉素在请求用于人体临床实验室却遭到了拒绝，其中一个重要的原因就是：提取太困难了。在这种既不能销也不能产的情况下，青霉素从此销声匿迹。弗莱明弗莱明也只好在1931年暂时放弃了继续研究，但是一直在让那个培养皿上的青霉素传宗接代。直到两位科学家——出生在德国的英国生化学家钱恩和出生在澳大利亚的英国病理学家弗洛里，于1938年偶然读到弗莱明发表在《新莫格兰医学杂志》上的论文，并在1941年成功分离出青霉有素之后，青霉素才于1944年在美国投入量产。
青霉素曾于原子弹、雷达并称“第二次世界大战期间的三大发明”。青霉素成为了具有惊人疗效的药物。不但在第二次世界大战期间挽救了上千万人的生命，而且使人类的生命延长了近15年。
因此，弗莱明和钱恩、弗洛里共享1945年诺贝尔生理学奖或医学奖
弗莱明（左）和钱恩（中）、弗洛里（右）
青霉素作为一个开端，后来更多的抗菌素奔涌而出，形成规模庞大的“抗菌家族”：链霉素（1943）、金霉素（1947）、土霉素（1950）、红霉素（1952）、卡那霉素（1958）…迄今，世界上已发现1万多种不同的抗菌素，其中人工合成的超过4000种，并且每年都要开发出新品种。
青霉素分子结构
在20世纪除，那个时候人们还没有找到杀灭葡萄球菌和肺炎球菌的药物。谁要是得了败血症或肺炎，就等于得了不治之症，那个时候，或许开刀划开一道伤口，就很有可能因为感染而致命。在40年代初，医生们第一次使用青霉素救活了一位患有败血症的危重病人。青霉素一时成了家喻户晓的灵丹妙药，它的价格在当时比黄金还贵。
青霉素增强了人类治疗传染性疾病的能力，它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生，它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。
1928年9月的一天早晨，英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家弗莱明像往常一样，来到了实验室。
在实验室里一排排的架子上，整整齐齐排列着很多玻璃培养器皿，上面分别贴着标签写着：链状球菌、葡萄状球菌、炭疽菌、大肠杆菌等。这些都是有毒的细菌，弗莱明收集了它们，是在寻找一种能够制服它们，把它们培养成无毒细菌的方法。尤其是其中的一种在显微镜下看起来像葡萄球状的细菌，存在很广泛，危害也很大，伤口感染化脓，就是它在“作怪”。弗莱明试验了各种药剂，力图找到一种能杀它的理想药品，但是一直没有成功。
弗莱明来到架子前，逐个检查着培养器皿中细菌的变化。当他来到靠近窗户的一只培养器前的时候，他皱起了眉头，自言自语道：“唉，怎么搞的，竟然变成了这个样子!”原来，这只贴有葡萄状球菌的标签的培养器里，所盛放的培养基发了霉，长出一团青色的霉花。
他的助手赶紧过来说：“这是被杂菌污染了，别再用它了，让我倒掉它吧。”弗莱明没有马上把这培养器交给助手，而是仔细观察了一会儿。使他感到惊奇的是：在青色霉菌的周围，有一小圈空白的区域，原来生长的葡萄状球菌消失了。难道是这种青霉菌的分泌物把葡萄状球菌杀灭了吗?
想到这里，弗莱明兴奋地把它放到了显微镜下进行观察。结果发现，青霉菌附近的葡萄状球菌已经全部死去，只留下一点枯影。他立即决定，把青霉菌放进培养基中培养。
几天后，青霉菌明显繁殖起来。于是，弗莱明进行了试验：用一根线蘸上溶了水的葡萄状球菌，放到青霉菌的培养器中，几小时后，葡萄状球菌全部死亡。接着，他分别把带有白喉菌、肺炎菌、链状球菌、炭疽菌的线放进去，这些细菌也很快死亡。但是放入带有伤寒菌和大肠杆菌等的线，这几种细菌照样繁殖。
为了试验青霉菌对葡萄状球菌的杀灭能力有多大，弗莱明把青霉菌培养液加水稀释，先是一倍、两倍……最后以八百倍水稀释，结果它对葡萄状球菌和肺炎菌的杀灭能力仍然存在。这是当时人类发现的最强有力的一种杀菌物质了。
可是，这种青霉菌液体对动物是否有害呢?弗莱明小心地把它注射进了兔子的血管，然后紧张地观察他们的反应，结果发现兔子安然无恙，没有任何异常反应。这证明这种青霉菌液体没有毒性。
1929年6月，弗莱明把他的发现写成论文发表。他把这种青霉菌分泌的杀菌物质称为青霉素。
人们向他祝贺。英国一位显贵建议他申请制造青霉素的专利权，那样将来就会发大财。弗莱明经过考虑，写信婉言拒绝了那位显贵的建议。他说：“为了我自己和我一家的尊荣富贵，而无形中危害无数人的生命，我不忍心。”
弗莱明发现青霉素，似乎是偶然的，但却是他细心观察的必然结果。让人又感到遗憾的是，当时青霉素还无法马上用于临床治疗，因为青霉素培养液中所含的.青霉素太少了，很难从中提取足够的数量供治疗使用。如果直接用它的培养液来治病，那一次就要注射几千甚至上万毫升，这在实际上无法办到。因此，弗莱明只好暂时停止了对青霉素的培养和研究工作。但是他的发现，为后来的科学家开辟了道路。
时间到了1940年，在牛津大学主持病理研究工作的澳大利亚病理学家佛罗理，仔细阅读了弗莱明关于青霉素的论文，对这种能杀灭多种病菌的物质产生了浓厚的兴趣。但是他知道，要提取出这种物质，需要各方面科学家的共同努力。他邀请了一些生物学家、生物化学家和病理学家，组成了一个联合实验组。这之中，德国生物化学家钱恩是他最主要和得力的助手。
在佛罗理的领导下，联合实验组紧张地开展了研制工作。细菌学家们每天要配制几十吨培养液，把它们灌入一个个培养瓶中，在里面接种青霉菌菌种，等它充分繁殖后，再装进大罐里，然后送到钱恩那里进行提炼。
提炼工作繁重而艰难，一大罐培养液只能提炼出针尖大小的一点点青霉素。经过几个月的辛勤工作，钱恩提取出了一小匙青霉素。把它溶解在水中，用来杀灭葡萄状球菌，效果很好。即使把它稀释二百万倍，仍然具有杀灭能力。
联合实验组选择了50只小白鼠来进行试验;把每只都注射了同样数量，足以致死的链状球菌，然后给其中25只注射青霉素，另外25只不注射。实验结果，不注射青霉素的白鼠全部死亡，而注射的只有一只死去。
随后，他们开始了更努力的提取工作，终于获得了能救活一个病人所需的青霉素，并救活了一名病人。证明了这种药物的无比效能。
佛罗理清醒地意识到，为青霉素能广泛地用于临床治疗，必须改进设备，进行大规模生产。但这对联合实验组来说，还是无法办到的事。而且，当时的伦敦正遭受德国飞机的频繁轰炸，要进行大规模生产也很不安全。
1941年6月，佛罗理不顾钱恩的反对，带着青霉素样品来到不受战火影响的美国。他马上与美国的科学家们开始合作。经过共同努力，终于制成了以玉米汁为培养基，在24℃的温度下进行生产的设备。用它提炼出的青霉素，纯度高，产量大，从而很快开始了在临床上的广泛应用，一些传染病的死亡率大大下降，无数人的生命得到了拯救。
1845年，弗莱明、佛罗理和钱恩三人，因在青霉素发现利用方面做出的杰出贡献，共同获得了诺贝尔生理学及医学奖金。
