氟西汀的现状与研究进展论文

问题一：盐酸氟西汀是什么药？求大神帮助 商品名 ：百忧解 作用和用途 ：百忧解是一种口服抗抑郁药。主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑，治疗强迫症及暴食症(神经性贪食症)。 注意事项 ：约有4%病人发疹或荨麻疹一旦出现应立即停药。 约有1%病人发生狂躁或轻躁症。 有自杀意图高危险性病人，应予严密监视。 并用安定可能会延长安定的半衰期。 问题二：国产百优解(盐酸氟西汀胶囊)和百忧解有什么区别？ 盐酸氟西汀胶囊，属抗抑郁类药物。本品能够有效的抑制5-羟色胺再摄取，从而改善患者的情感状态。临床上用于治疗各种抑郁性精神疾病。其不良反应是口干、恶心等。盐酸氟西汀胶囊的主要成分：盐酸氟西汀其化学名称为：（±）-N-甲基-γ-[4-（三氟甲基）-苯氧基]-苯丙胺盐酸盐。盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍。百优解适用于各种抑郁性精神障碍、包括轻性或重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症，心因性抑郁及抑郁性神经症。从原则上讲，这些药成分都一致，均为氟西汀，临床疗效和副左右都该没有大的差别。但有患者服用后反映：进口的百忧解似乎副作用小一些，不知是心理安慰作用还是其他原因(如制造工艺上的差别、质量控制的程度等)，目前没有这方面的研究。其次，两者的价格相差也比较大，国产的药物价格为进口百忧解的三分之一。患者可以根据自身实际进行选择购买。 问题三：抑郁症吃什么药最好 盐酸氟西汀 最好找专业医生看诊治疗，吃药解决不了问题的 问题四：盐酸氟西汀的药品信息 【成分化学名】(±)-N-甲基-3-苯基-3（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐C17H18F3NO・HCl【别名】百忧解【分类】5-羟色胺再摄取抑制剂 问题五：盐酸氟西汀是不是奈法唑酮类药物 你可以慢慢地减量，慢慢地挺要好，否则停药后会有副作用的。 问题六：盐酸氟西汀胶囊的药物相互作用 半衰期：在考虑药代动力学和药效动力学的交互作用时（如从氟西汀转为其他抗抑郁药时）需要谨记氟西汀和去甲氟西汀的长半衰期。(见【药代动力学】)单胺氧化酶抑制剂：参见【禁忌】。不推荐合并使用：MAOI-A。可谨慎的合并使用：MAOI-B（司来吉兰）：有发生五羟色胺综合症的危险。建议临床监控。五羟色胺能药物：与五羟色胺能药物（如5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)， 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，曲马朵，舒马曲坦）合并应用有可能增加血清素综合症的危险性。与舒马曲坦同时使用会带来冠状血管收缩和高血压等额外的危险。锂盐和色氨酸：当锂盐和色氨酸与SSRIs合并使用时有出现五羟色胺综合症的报道。因此，百优解?同这些药物的合并使用应当谨慎。当氟西汀与锂盐同时服用时需要更密切和频繁的临床监控。CYP2D6同功酶：与三环抗抑郁药及其它选择性五羟色胺能抗抑郁药类似，氟西汀也经过肝细胞色素CYP2D6同功酶系统，因此，氟西汀与同样经该系统代谢的药物合并应用可能导致药物间的相互作用。若同时服用的其它药物主要经由CYP2D6同功酶系统代谢，并且治疗范围很窄(如氟卡尼、恩卡尼、卡马西平及三环抗抑郁药)，其起始剂量或治疗剂量应降低到治疗范围的下限。如果最近5周内曾服用百优解?，此原则同样适用。口服抗凝剂：当氟西汀同口服抗凝剂合并使用时，抗凝作用会发生变化(化验值和/或临床症状体征)，类型不一，但包括出血症状增加-此种情况偶见报道。正在服用华法令的患者在起始或停止氟西汀治疗时应当接受仔细的凝血状况监测。(见【注意事项】，出血)电抽搐治疗(ECT)：服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时惊厥时间延长的情况鲜有报道，但也须谨慎。酒精：在正规试验中，百优解?不升高血中乙醇水平或增强乙醇作用。然而，在SSRI治疗的同时饮酒是不可取的。圣.约翰草：同其它SSRI一样，百优解?和草药圣.约翰草(贯叶连翘)可能发生药效学相互作用，这会导致不良反应增加。 问题七：盐酸氟西汀胶囊的药代动力学 吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（分布容积20~40L/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经CYP2D6酶的代谢。氟西汀主要通过肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。清除-氟西汀的消除半衰期为4~6天，而去甲氟西汀为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5到6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可以分泌至母乳。高危人群老年人：与较年轻的患者比较，健康老年人的动力学参数没有改变。肝功能不全：由于肝功能不全（酒精性肝硬化），氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量或降低给药频率。肾功能不全：给予轻度、中度和完全肾功能不全（无尿）的患者单一剂量的氟西汀后，动力学参数与健康志愿者相比无差异。重复给药后，观察到稳态血浆浓度的增加。 问题八：盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 （单项选择 盐酸氟西汀又叫百忧解，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药为第二代抗抑郁药，属于处方药 问题九：盐酸氟西汀胶囊的药物过量 单独过量服用氟西汀通常症状比较轻微，过量的症状包括恶心，呕吐，痉挛发作，心血管功能失调（从无症状的心律不齐到心搏停止），肺功能障碍和中枢神经系统功能紊乱（从兴奋到昏迷）。单独过量服用本品导致死亡的报告极其罕见。建议监测心脏和生命体征，辅以一般对症和支持治疗。对本品无特效解毒药。强制利尿、透析、血液灌注和体液交换等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇联合的疗效与催吐及洗胃相同，甚至更好。处理过量服药时，须考虑同时服用多种药物的可能性。近期曾经服用或正在服用本品的患者同时服用了过量的三环类药物，应密切观察并延长观察期。

yán suān fú xī tīng

盐酸氟西汀

Yansuan Fuxiting

WS265（X227）96

Fluoxetine Hydrochloride

本品为（±）N甲基γ[4（三氟甲基）苯氧基]苯丙胺盐酸盐。按干燥品计算，含C17H18F3NO·HCl不得少于。

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中微溶。

熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）为155～158℃。

（1）取本品，加水制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在226nm的波长处有最大吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。

（4）本品显有机氟化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。

酸度 取本品50mg，加水25ml溶解后，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），pH值应为～。

含氟量 取本品约12mg精密称定，照氟检查法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ E）测定，含氟量应为～。

有关物质 取本品，加流动相分别制成每1ml中含的供试品溶液和每1ml含16μg的对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）试验，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈四氢呋喃三乙胺磷酸缓冲液（取三乙胺8ml，加磷酸4ml，加水至1000ml，用磷酸或三乙胺调节pH值至）（21∶14∶65）为流动相，检测波长为226nm，理论板数按盐酸氟西汀峰计算应不低于2000；取对照溶液10μl注入液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满标度的20%；再准确量取上述两种溶液各10μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如显示杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积（）。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣 取本品，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H，第二法），含重金属不得过百万分之二十。

约，精密称定，用冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示剂1滴，用高氯酸滴定液（）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（）相当于的C17H18F3NO·HCL。

（1）对本品过敏者禁用。

（2）有癫痫史者、孕妇主哺乳期妇女慎用。

（3）肝、肾功能较差者、老年病人应减少剂量，小儿应遵医嘱。

口服一次20mg，一日20～40mg。

抗抑郁药。

口服一次20mg，一日20～40mg。

遮光，密闭保存。

暂定二年。

盐酸氟西汀 ,优克

各种抑郁性精神障碍。

20 mg qd，必要时40mg qd。

口干，食欲减退，恶心，失眠，乏力。少数病例可见焦虑，头痛。

肝肾功能障碍者或老年病人应适当减少剂量。妊娠或哺乳妇女慎用。

勿与单胺氧化酶抑制剂合用。

胶囊20 mgx 7粒，14粒。

01 氟西汀(Fluoxetine)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸氟西汀，商品名为“百优解”或“百忧解”(Prozac)。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗，还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。 氟西汀（Fluoxetine），为临床广泛应用的选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI），可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。对肾上腺素能、组胺能、胆碱能受体的亲和力低，作用较弱，因而产生的不良反应少。口服后吸收良好，生物利用度70%，易通过血脑屏障，另有少量可分泌入乳汁。在肝脏经CYP2D6代谢，生成甲氟西汀，亦有抗抑郁作用。 尽管现在已有不少较新的药物，氟西汀在临床应用中依然十分常用。在2007年，美国医疗机构总共开出超过亿次氟西汀的处方，这使氟西汀是美国市场上第三常用抗抑郁药物(位于舍曲林和依地普仑之后)。而在中国，百优解也曾经是处方量最大的抗抑郁药物。 根据百优解的主要发明者 David Wong 所述，和发现氟西汀有关的工作最早开始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在礼来公司的合作研究。当时医学界已知抗组胺剂苯海拉明有一定的抗抑郁效果，因此他们从与其分子结构类似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 开始，合成了其数十种衍生变体并在小鼠上测试其生理作用，最后得到一种后来被广泛使用在生化实验中的选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂——尼索西汀(Nisoxetine)。 后来 Wong 提议对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外再吸收做重新测试，以期能得到一种仅抑制血清素再吸收的衍生变体。1972年5月，Jong-Sir Horng 根据这一提议得到了氟西汀。礼来公司据此生产的抗抑郁药百优解1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗，1987年底获得美国食品与药品管理局(FDA)批准进入美国市场，1995年4月进入中国市场。 礼来公司对百优解的专利于2001年8月过期，此后市场上出现了一大批氟西汀药物。