奥美拉唑药学的毕业论文

前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指讲活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。 由于奥美拉唑具有较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+/K+—ATP酶上Cys813和Cys892的硫基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。 酶-抑制剂复合物在pH<6时相当稳定，但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活，但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少，故本品的抑制酶的作用可以持久，复活生成的代谢物，经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物，在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环，成为前药循环。

奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物，奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌，此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱，在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式，抑制胃液中产生盐酸的最后环节：H+、K+ -ATP酶，该抑制作用呈剂量依赖性，对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用，而与刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和H2受体阻滞剂相似，奥美拉唑降低胃内酸度，从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的。有报道发现，在长期治疗中，胃腺囊肿的发生增加。这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果，是良性且可逆的。质子汞抑制剂或其他酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加，因而治疗会导致胃肠道感染（如沙门氏菌和弯曲杆菌）的风险轻微增大。除了对胃酸分泌的作用外，尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃酸分泌的作用与血药浓度，时间曲线下面积(AUC)直接相关，但与给定时间的实际血药浓度无关。口服本品 20毫克，2小时内胃酸分泌即减少。每日一次，连续服用三至五天即可获得最大作用。对于十二指肠溃疡的患者，24小时胃内酸度平均降低大约80%；给药后24小时，五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%，奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长，胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。每天一片(20毫克)，第一天即可缓解症状，二周内可治愈大多数十二指肠溃疡，而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

奥美拉唑”是很好的胃酸抑制药物。对于抑制胃酸分泌效果好作用强，持续时间长，奥美拉唑这类的药物，应用周期也一般在2~14周左右。长期服用奥美拉唑，会有一定的用药风险的，目前明确的风险有增加骨折风险、可能会导致消化道菌群紊乱所致的腹泻，维生素B12缺乏，低镁血症等方面的风险。长期服用奥美拉唑，突然停止，可能会出现胃酸过度分泌的情况，可能反酸烧心的情况会更严重。所以为了长期健康以及不再发生那些意外风险，我们要注意用药，同时适当的戒掉，同时找到合适的替代品。猴头菇能够帮助中和胃酸，而适量的脂肪则能够刺激小肠，抑制胃酸分泌，对胃黏膜能够起到保护效果。沙棘：具有抑菌消炎的作用，消灭肠胃中的幽门螺杆菌，抑制有害细菌的蔓延。鸡内金：以促进肠胃蠕动，帮助修复胃黏膜、调节肠胃功能，帮助消化吸收，对于受损胃粘膜的细胞再生也有很好的治疗功效。在搭配丁香，山药，茯苓其他几味药材配成的“猴菌金棘茶”，能够快速修复胃黏膜，恢复胃肠功能，彻底摆脱“奥美拉唑”的药效功能，不再担心它的副作用，放心使用。

为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H+，K+-ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低。口服后，2小时内排泄约42%，96小时从尿中排出总量的83%，尿中无药物原形。餐后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。健康人工服10mg，平均tmax为小时，t1/2为小时，Cmax为μmol/L，AUC为(μmol·h)/L。服用本品40mg的生物利用度约为60%；血浆蛋白结合率约为95%。

说起奥美拉唑，大部分人可能都听过、吃过，甚至有些人会把“奥美拉唑是胃病之宝，胃不舒服就来一粒”这句话挂在嘴边。

其实，奥美拉唑用来治疗胃酸导致的一系列症状很有效果，也真是因为这种“有效”，很多人会长期服用，甚至乱用、滥用。

但是奥美拉唑是药物，药物就会有自己的副作用。

今天小妙就跟大家说说奥美拉唑这种药物，并且告诉你们正确服用奥美拉唑的方法。

对于长期服用奥美拉唑的患者来说，最关心的就是长期服用该药物会有哪些后果。

首先，胃黏膜功能会受到影响。 奥美拉唑抑制胃酸的作用比较强，长期服用会使胃黏膜功能受到影响，同时还会影响人体对膳食纤维食物的消化，患上慢性萎缩性胃炎。

其次，容易引起胃癌。 有动物实验表明，长期服用奥美拉唑会引起胃体部分泌细胞和胃底部增生，增加患胃癌的风险。

第三，增加感染的风险。 奥美拉唑能够改变呼吸道内腺体分泌液的PH值，会降低人体的免疫力，细菌更容易侵袭和繁殖，从而增加感染的风险。

最后，容易引起骨折。 研究发现，如果大量服用奥美拉唑1年以上，药物中的一些成分可能会抑制破骨细胞中的空泡型质子泵，使骨骼的脆性增加，很容易发生骨折。

虽然长期服用奥美拉唑的副作用比较大，但是它治疗胃病非常见效，所以今天小妙就跟大家说说，如何正确地服用奥美拉唑。

首先，奥美拉唑服用时间一般是早上服用或分早晚2次分服， 在早上服用药效更好，抑制胃酸分泌的时间也更长。

其次， 由于奥美拉唑的化学结构中的碱性基团比较多，它的水溶液不稳定，如果在酸性溶液中会很快被分解，因此，在配制时要保持较高而且稳定的PH值，对于没有糖盐禁忌的患者， 建议用PH值较高的氯化钠注射液来配制奥美拉唑。

另外， 由于药物需要肝脏才能在人体内代谢，而肝功能受损者的 肝功能比较差，应该慎用奥美拉唑。

奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、胃溃疡等胃病有较好的疗效，不过并非所有患者都适合使用奥美拉唑的，下面这几类人就不建议使用奥美拉唑。

第一，长期滥用抗生素的人 。抗生素对肠胃有刺激作用，这类人的肠道菌群本身就容易失调，如果再长期、过量服用奥美拉唑药物，反而会增加腹泻的发病风险。

第二，儿童、老年人、抵抗力差的人群： 由于奥美拉唑药物对呼吸道粘膜会造成一定影响，损伤黏膜的非特异性免疫，不利于病情恢复。

第三，肾功能不佳的人： 质子泵抑制剂在人体中的代谢会加重肾脏的负担，因此肾功能不佳的人应该谨慎使用奥美拉唑。

除了上文中的注意事项外，奥美拉唑还不能与这些药物进行配伍，否则会带来副作用。

1、氯吡格雷： 奥美拉唑对氯吡格雷的抑制作用很明显，奥美拉唑会使氯吡格雷的血药浓度下降，导致血小板聚集抑制率下降。

2、克拉霉素： 奥美拉唑与克拉霉素合用时，血药浓度会升高，所以没有医生的指导，不建议大家擅自把这两种药物一起使用。

3、华法林： 有实验表明同时服用奥美拉唑和华法林会导致出血风险，此外奥美拉唑还会增加华法林的血浆浓度，使华法林在体内的消除时间延长。

4、波尼松： 奥美拉唑会抑制泼尼松转化成活性形式，从而减弱药效。奥美拉唑和泼尼松合用要谨慎，必要时最好分开服用。

5、伏立康唑： 有药理学试验分析发现，当 伏立康唑和奥美拉唑 合用时，两者的生物利用度都会增加。

奥美拉唑虽然是临床上常用的治疗胃病的药物，但是患者不应该随意服用，应该在医生的指导下正确服用。#39 健康 超能团# #清风计划#

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