fēi nà xióng àn
Finasteride [湘雅医学专业词典]
非那雄胺
Feinaxiong'an
Finasteride
C23H36N2O2
本品为N叔丁基3氧代4氮杂5α雄甾1烯17β酰胺。按干燥品计算,含C23H36N2O2应为~。
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在甲醇、乙醇中易溶,在乙腈、乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
取本品约,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇使溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+12°至+14°。
(1)取本品约20mg,加氢氧化钠,置试管中,混匀,加热至熔化,产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》793图)一致(如不一致,则取本品与非那雄胺对照品,分别加甲醇溶解后蒸干,残渣依法测定,两者的红外光吸收图谱应一致)。
取本品约25mg,置25ml量瓶中,加流动相使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍()。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积倍的峰忽略不计。
照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法)测定。
以聚乙二醇为固定液的毛细管柱(如HPINNOWAX,30m×,μm.或极性相近)为色谱柱,程序升温,起始温度40℃,维持6分钟,以每分钟10℃的速率升温至220℃,维持2分钟。进样口温度220℃,检测器温度240℃。取对照品溶液1μl注入气相色谱仪,各成分峰之间的分离度均应符合要求。
取正丁醇适量,加N甲基吡咯烷酮制成每1ml中含正丁醇为的溶液,摇匀,即得。
取环已烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、吡啶、氯苯、N,N二甲基甲酰胺与乙二醇适量,精密称定,加内标溶液制成每1ml含环已烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷、甲苯、二氧六环、吡啶、氯苯、N,N二甲基甲酰胺与乙二醇的溶液作为对照品溶液;另取本品约,精密称定,置10ml量瓶中,加内标溶液使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按内标法以峰面积计算。含环己烷不得过、四氢呋喃不得过、乙酸乙酯不得过、甲醇不得过、二氯甲烷不得过、甲苯不得过、二氧六环不得过、吡啶不得过、氯苯不得过、N,N二甲基甲酰胺不得过与乙二醇不得过。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。
取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ D),应符合规定()。
取本品,加氢氧化钙,混匀,小火加热至炭化,550℃灰化,加盐酸5ml与水23ml,依法操作(2010年版药典二部附录Ⅷ J),应符合规定()。
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(50:50)为流动相,检测波长为210nm,柱温为30℃。取非那雄胺与N叔丁基3氧代4氮杂5α雄甾烷17β酰胺(杂质Ⅰ)适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含非那雄胺与杂质Ⅰ 的溶液,作为系统适用性溶液。取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按非那雄胺峰计算不低于3000,非那雄胺峰与杂质I峰之间的分离度应符合要求。
取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取非那雄胺对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
5α还原酶抑制剂。
遮光,密封保存。
(1)非那雄胺片 (2)非那雄胺胶囊
化学名:N叔丁基3氧代4氮杂5α雄甾烷17β酰胺结构式:
分子式:C23H38N2O2 分子量:
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
非那雄胺 ,非那甾胺,保列治,非那利得,保利治
Finasteride ,Proscar, MK 906
非那雄胺为5α还原酶抑制剂,5α还原酶在细胞内能将睾酮代谢成双氢睾酮,而前列腺增生是由于前列腺内睾酮转化成双氢睾酮所致,故本品通过抑制5α还原酶,降低血中及前列腺内的双氢睾酮浓度,使前列腺体积明显缩小,尿流速率增加,临床症状改善。
用于治疗前列腺增生症。
口服:5mg,每日1次。 3个月为一疗程。
主要为 *** 减退、阳痿、 *** 量少,半数以上性功能减退者在继续治疗时不良反应消失。避免与孕妇接触,以免影响男性胎儿,不适用于妇女和儿童。
必须长期用药,方可生效。长期用药可使PSA降低50%。不适用于怀疑前列腺癌患者。