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头孢美唑钠的合成学位论文

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头孢美唑钠的合成学位论文

药物动力学研究表明,头孢美唑钠口服不吸收,静脉注射后吸收迅速,健康成人1次静脉注射头孢美唑钠、1g约数分钟达血药浓度峰值,若半小时内滴注该品1g,滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液,内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高,胆汁中也有较高浓度,痰液及腹水中次之。该品不易透过正常人的脑膜,但在脑膜发炎时,能增加对脑膜的透入量,并达有效抑菌浓度;该品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但极少向乳汁移行。头孢美唑钠与血浆蛋白结合率约为41%,血浆半衰期约为小时。该品在体内几乎不代谢,给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄,少量从胆汁排泄;正常人反复给药无蓄积作用,肾功能不全尤其是尿毒症无尿时,药物排泄时间明显延长,新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高倍,血浆半衰期较成人延长倍。

头孢美唑钠(Cefmetazole)又称氰唑甲氧头孢菌素、头孢美他唑、先锋美他醇、先锋密林、头孢美唑钠、头孢甲氧氰唑,为第二代头孢菌素,对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对本品有较好的敏感性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对本品高度敏感,用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。

1.血药浓度(1)静脉注射健康成人静脉注射头孢美唑钠1克(效价)时,给药10分钟后的平均血中浓度为188微克/毫升,6小时后为1.9微克/毫升,血中浓度半衰期为1小时左右,血药浓度和给药剂量呈相关性。 (2)静脉滴注健康成人静脉滴注头孢美唑钠19(效价)1小时,血药浓度在j结束时达峰值,平均值为 /ml,6小时后为/ml,药浓度半衰期为小时左右,血药浓度和给药荆最呈相关性。 2.血清蛋白结合率先锋美他醇100微克/ 毫升:%先锋美他醇25微克/毫升:%(体外.离心超滤法)3.分布高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外,也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质),但几乎不分布于母乳中。4.代谢及排泄头孢美唑钠在体内不代谢,大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85~92%,代谢率高。5.肾损害时的血中浓度及尿中排泄肾功能降低时,尿中排泄减少,出现血中浓度上升及半衰期延长。6.肾损害患者用药肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克(效价),用一室开放模型,解析药代动力学结果,肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间有显著相关性。 头孢美唑钠的临床结果表明,1次给药量1克、1日2次,每12小时给药的方法为最多,且有效率高。以该方法给药时,肾功能损害患者的给药剂量与给药间隔之间的关系请见下表。

泮托拉唑钠的合成论文答辩

增加2010版中国药典修订增订内容泮托拉唑钠PantuolazuonaPantoprazole Sodium书页号:2005年版二部-367残留溶剂 照气相色谱法(附录Ⅴ E)测定。色谱条件与系统适用性 采用AT-1毛细管柱(××;m);柱温:初始温度40℃,保持4分钟,然后以每分钟20℃的速率升温至150℃,保持3分钟;进样温度为200℃;检测器(FID)温度为250℃;载气:氮气,流速;顶空进样参数:平衡温度为60℃,传输管温度为80℃,平衡时间为30分钟。进样对照溶液,按丙酮、乙醚、二氯甲烷、丁酮(内标)、三氯甲烷、甲苯顺序出峰,各色谱峰的分离度均应符合规定。内标溶液的制备 取丁酮适量,精密称定,用水稀释成每1ml含150µg的溶液。测定法取该品约,精密称定,置20ml顶空进样瓶中,精密加入内标溶液2ml使溶解,密封,作为供试品溶液。分别精密称取乙醚、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯(甲苯不溶于水。可先用适量二甲基甲酰胺溶解后再分散于溶液中)各适量,用内标溶液制成每1ml中分别乙醚500µg、丙酮500µg、二氯甲烷60µg、三氯甲烷6µg、甲苯90µg的对照品混合溶液,精密量取2ml,置20ml顶空进样瓶中,密封,作为对照品溶液。分别取对照品溶液和供试品溶液顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积计算供试品中丙酮、乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯的含量,含二氯甲烷不得过,三氯甲烷不得过,甲苯不得过,乙醚、丙酮均不得过。

药理作用泮托拉唑为质子泵抑制剂,通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。毒理研究遗传毒性:泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性,而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性:雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍),雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍)时,生育力及生殖行为未见明显异常。大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4倍),家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍),对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。致癌性:SD大鼠连续 24 个月经口给予泮托拉唑,胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍)时,前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤,包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌,以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量 -200mg/kg/d时,大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌,200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-50mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍),胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的倍),同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生;雌鼠在150mg/kg/d剂量时,肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。上述啮齿类动物的致癌性研究结果提示本品具有一定的致癌性,但此结果与临床的相关性尚不清楚。

奥美拉唑钠毕业论文

分布健康人体分布容积约为/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。代谢和排泄静脉内给予奥美拉唑,药—时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为~/min。治疗期间半衰期未变化。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶),该酶的遗传表达具有多态性,奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑,这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此,奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物—药物相互作用。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄,其余主要由胆汁分泌,经粪便排泄。肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化,肝功能损害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。

奥美拉挫是治疗胃病的一种常用药,它的主要作用也就是抑制胃酸的生成来保护胃粘膜。所以其实它并没有保护胃部和止痛的作用。它的作用就是抑制我们胃酸的形成,因为我们在平时如果有暴饮暴食或者一些不好的饮食习惯的习惯,那么胃酸就会分泌过多,胃酸一多就会反过来伤害我们胃壁上的胃粘膜,形成胃溃疡等胃病。

所以奥美拉唑从抑制胃酸的角度来进行保护胃功能的正常,因为只要胃酸不分泌过多,那么我们胃部的细胞就可以进行自我修复。其实,保胃和止痛的效果就是通过减少胃酸来达到的。奥美拉唑从根源去解决这些基础胃病的病根,就是抑制胃酸,然后让身体去有能力进行自我修复,从而达到治疗的效果。

其实我们在胃病发作的时候会经常出现反酸的现象,这个时候如果没有奥美拉唑也可以吃一些碱性的食物去中和自己胃中的胃酸,比如梳打饼干也可以起到一定的缓解作用,想要把自己的胃病治好光靠奥美拉唑是没有用的,因为胃病三分靠药物,七分靠保养,如果自己在日常生活当中没有好好地去保护自己的胃,那么吃再多的奥美拉唑都是没有用的。

奥美拉唑只是一种抑酸剂,它只能够缓解胃酸的分泌,并不能够让我们的胃部细胞更好的进行自我修复,所以胃病主要还是靠自己的保养,虽然服药是一种辅助手段,但是如果在生活当中不注意自身的生活习惯,那么为胃病是永远也好不了的。而且奥美拉唑这种药物是不能够长期去服用的,因为长期服用可能会使人体产生耐药性。而且也会产生一些不好的副作用。

中国有一句老话说得好,是药三分毒,只要你一直吃药,那么你日积月累,身体肯定会积累一定的毒素,对身体都是不好的。所以吃药只是一种辅助手段,关键是要把胃养好多吃一些对胃好的食物。改善自己的生活习惯,让自己的每一次用餐都变得十分规律。这样就不会加重胃肠道的负担,就可以达到养胃的效果。

注射用奥美拉唑钠,为白色疏松块状物或粉末,专用溶剂为无色的透明液体。 本品为胃壁细胞质子泵抑制剂,能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,从而有效地抑制胃酸的分泌。适用于消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血等病症。 奥拉西坦注射液,用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

随着现在生活的快节奏,再加上人们饮食上的不规律,不少人胃肠道系统都有一些小毛病,胃溃疡、十二指肠溃疡等溃疡类疾病就是非常常见的。而奥美拉唑刚好是治疗这一疾病的有效药物之一,下面我们一起来看看奥美拉唑的作用和功效都有哪些吧!

奥美拉唑为质子泵抑制剂,该药可以抑制胃酸的分泌,从而起到保护胃黏膜等作用,临床主要用于胃溃疡十二指肠溃疡及返流性食管炎等疾病的治疗,效果是非常好的。在服用该药进行治疗的时候,建议饭前半小时使用,这样更有利于药物药效的发挥,更有利于疾病的治疗。该药在储存的时候,需要在阴凉闭光处保存,以免储存条件不当,影响药效。

奥美拉唑也有不同的规格,以奥美拉唑计,奥美拉唑肠溶片、奥美拉唑肠溶胶囊、奥美拉唑钠肠溶片、奥美拉唑镁肠溶片:10mg;20mg;注射用奥美拉唑钠40mg。下面我们一起来看看不同规格奥美拉唑的用法及用量吧。

1、口服,不可咀嚼。

2、消化性溃疡:一次20mg,一日1-2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4-8周,十二指肠溃疡疗程通常2-4周。

3、反流性食管炎:一次20-60mg,一日1-2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4-8周。

4、卓-艾综合征:一次60mg,一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20-120mg,若一日总剂量需超过80mg时,应分为两次服用。

口服,不可咀嚼。

1、消化性溃疡:一次20mg,一日1-2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4-8周,十二指肠溃疡疗程通常2-4周。

2、反流性食管炎:一次20-60mg,一日1-2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4-8周。

3、卓-艾综合征:一次60mg,一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20-120mg,若一日总剂量需超过80mg时,应分为两次服用。

1、十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎:每日早晨吞服20mg,不可咀嚼,对用其它治疗不愈的患者,每日早晨吞服40mg。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周,胃溃疡和反流性食管炎的疗程通常为4-8周。

2、卓-艾氏综合征:首次剂量为60mg,每晨一次口服,然后按病情调节剂量为每日20mg-120mg,其疗程视临床情况而定,每日超过80mg时,应分为两次服用。

3、严重肝功能损害者每日用量不超过20mg。

1、口服。成人,一次10mg,一日1次(每24小时),必要时可加服1片,用温开水送服。

2、本品必须整片吞服,不可咀嚼或压碎,更不可将该药品压碎于食物中服用。

3、如吞咽该药品困难,可将其分散于水或果汁中,在30分钟内服用。

静脉滴注。本品应溶于氯化钠注射液或100ml5%葡萄糖注射液中。一次40mg,应在20-30分钟或更长时间内静脉滴注,每日1-2次。Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑钠60mg作为起始剂量,每日一次。每日剂量可能要求更高,剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给予。禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。

以上就是奥美拉唑的作用功效及用法用量,不过大家如果有需要最好还是及时去医院就诊并且在医生指导下用药。

(图片来自网络。)

吡唑醇的合成毕业论文

吡唑醛是一种重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、农药和染料等领域。其合成方法有多种,以下介绍其中两种常用的合成方法。1. 吡唑酮氨基酸法将吡啶-2-甲酸与甲酸二乙酯缩合得到吡啶-2, 6-二甲酸二乙酯,然后再与肽链反应,去除乙酸,得到吡唑酮氨基酸。最后通过还原酰基和氧化氢氧化,分离出吡唑醛。该方法优点在于反应条件温和、环保,且产品纯度高。但需要前期合成若干原料,成本较高。2. 邻苯基硝基还原法将邻苯基硝基(o-NO2)取代的苯酚经过酰化、碱催化等步骤后得到邻苯基羧酸。邻苯基羧酸再与亚硫酸钠反应得到对苯二酚,这是该方法的关键步骤。然后,将对苯二酚与醛反应,得到吡唑醛。该方法优点在于反应途径简单、高效,产品成本相对较低。但是需要使用有毒、易燃的物质,操作需谨慎。总体来说,吡唑醛的合成根据需求选择不同合成方法,合理安排合成方案,可以获得理想的产量和纯度。

您好,吡唑醛是一种有机化合物,其化学式为C4H4N2O。它可以通过多种方法合成,其中比较常用的是以下两种方法:1. 吡唑和甲醛反应合成吡唑醛首先将吡唑和甲醛放入反应瓶中,加入一定量的盐酸作为催化剂,然后在适当的温度下进行反应。反应完成后,用氢氧化钠溶液将反应混合物进行中和,然后用乙醚等有机溶剂提取吡唑醛,最后用旋转蒸发器将有机溶剂去除,得到纯净的吡唑醛。2. 2-氨基吡啶和甲醛反应合成吡唑醛首先将2-氨基吡啶和甲醛放入反应瓶中,加入一定量的盐酸作为催化剂,然后在适当的温度下进行反应。反应完成后,用氢氧化钠溶液将反应混合物进行中和,然后用乙醚等有机溶剂提取吡唑醛,最后用旋转蒸发器将有机溶剂去除,得到纯净的吡唑醛。以上两种方法都是比较常用的吡唑醛合成方法,但具体反应条件和催化剂种类可能会因实验条件的不同而有所变化。

1、一种制法是苯肼与乙酰乙酸乙酯反应而得。将苯肼和乙醇加热至50℃左右,开始加入乙酰乙酸乙酯,加完后回流4h。稍冷后放置过夜析出黄色结晶,过滤,将粗品用乙醇重结晶即为成品。2、另一种制法是由苯肼与丁酮酰胺反应。将苯肼与丁酮酰胺在50℃左右反应,反应结束后过滤、水洗、干燥而得成品。

吡唑醛(pyrazaldehyde)是一种有机化合物,化学式为C3H4N2O。它是一种具有重要生物活性的化合物,常用作医药、染料和有机合成等方面的原料。吡唑醛的合成方法有很多种,其中比较常见的有以下几种:1. 亲核加成法:将甲醛和硫脲在碱催化下加热反应生成氨基甲醛,再与乙酸酐反应生成吡唑醛。2. 异肽化反应法:将异肽(如2-氨基吡啶)与甲醛反应生成吡唑醛。3. 光化学反应法:将吡唑或其衍生物在紫外光照射下与苯甲醛反应,生成吡唑醛。4. 氧化还原法:将1,3-二甲基尿囊肽溶于氢氧化钠水溶液中加热,再加入甲醛水溶液,在还原剂NaBH4的作用下生成吡唑醛。以上是吡唑醛的一些合成方法,每种方法都有其特点和适用范围。在实际应用中,应根据需要选择合适的合成方法。

苯醚甲环唑的合成研究论文

苯醚甲环唑,一款神奇的农药,听专家说究竟有哪些功效!

苯醚甲环唑有效成份是苯醚甲环唑。苯醚甲环唑是目前农药杀菌剂精品之一,它具有广谱、安全、预防、治疗和铲除五大功效,具有理想的内吸性,施药后能被植物迅速吸收。苯醚甲环唑一般都防治农作物的白粉病、锈病、叶斑病、黑星病、炭疽病、水稻纹枯病等病害。 苯醚甲环唑的作用机理是通过抑制麦角缁醇的生物合成而干扰病菌的正常生长,对植物病原菌的孢子形成有强烈的抑制作用。苯醚甲环唑杀菌谱广,施用苯醚甲环唑一次,可预防多种病害,对作物的安全性好,可应用于多种作物上。 例如它可以防治子囊菌、担子菌、半知菌等病原菌引起的黑星病、白粉病、叶斑病、锈病、炭疽病等。 苯醚甲环唑的特点是内吸广谱杀菌剂,吸收快,药效持久,耐雨水冲刷,其持效期比同类杀菌剂长3-4天具强治疗效果及长持效期的特点。

适宜作物与安全性番茄、甜菜、香蕉、禾谷类作物、水稻、大豆、园艺作物及各种蔬莱等.对小麦、大麦进行茎叶(小麦株高24~42cm)处理时,有时叶片会出现变色现象,但不会影响产量。防治对象对子囊亚门,担子菌亚门和包括链格孢属、壳二抱属、尾孢霉属、刺盘抱属、球座菌属、茎点霉属、柱隔孢属、壳针孢属、黑星菌属在内的半知菌,白粉菌科,锈菌目和某些种传病原茵有持久的保护和治疗活性,同时对甜菜褐斑病,小麦颖枯病、叶枯病、锈病和由几种致病菌引起的霉病,苹果黑星病、白粉病,葡萄白粉·病,马铃薯早疫病,花生叶斑病、网斑病等均有较好的治疗效果。

苯醚甲环唑的作用是通过抑制麦角缁醇的生物合成而干扰病菌的正常生长,对植物病原菌的孢子形成有强烈的抑制作用,具有理想的内吸性,施药后能被植物迅速吸收。在防治病害过程中,表现出预防、治疗、铲除三大功效,耐雨水冲刷,药效持久,其持效期比同类杀菌剂长3-4天。剂型为先进的水分散粒剂,使用方便。

苯醚甲环唑一般采用喷雾方式进行喷洒,根据农作物的不同的病症和品种的不同药剂用量也不同,果树一般在15-150毫克/千克不等,蔬菜一般在45-150克/千克不等,在喷洒时间上,果树一般在花后每15天喷洒一次,蔬菜则在发病初期7~10天一次。

苯醚甲环唑使用注意事项

对刚刚侵染的病菌防治效果特别好。因此,在降雨后及时喷施苯醚甲环唑,能够铲除初发菌源,最大限度的发挥苯醚甲环唑的杀菌特点。这对生长后期病害的发展将起到很好的控制作用。

需要注意苯醚甲环唑不能与含铜药剂混用,如果确需混用,则苯醚甲环唑使用量要增加15%。可以和大多数杀虫剂、杀菌剂等混合施用,但必须在施用前做混配试验,以免出现负面反应或发生药害。

以上内容参考  百度百科-苯醚甲环唑、人大新闻网-剧毒农药使用不得“任性”

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