有关制剂论文范文

合理用药的概念是指根据疾病种类、患者状况和药理学理论选择最佳的药物及其制剂，制定或调整给药方案，以期有效、安全、经济地防治和治愈疾病的 措施 。下文是我为大家整理的关于药学合理用药论文的 范文 ，欢迎大家阅读参考! 药学合理用药论文篇1 浅谈药学服务与合理用药 [摘要]目的:通过药学服务工作，顾客买到安全、有效、经济、合理的药物。 方法 :提高药学人员的素质和工作态度，严格掌握药品知识，对于各种病人因人而异，介绍药物的使用方法。结果:药学人员懂得药学服务的重要性，顾客得到药学人员的关怀后，消除心理压力，病情容易得到好转和恢复。要了解不同药品的性能、适应症、不良反应、注意事项、禁忌等等，并能合理用药。结论:药学服务和合理用药密切相关。药学人员及各界人士要多多看一些医学书刊，努力钻研 医学知识 ，不耻下问，这样才能不滥用药、合理用药，使整个社会安定，人民用药才会安全、有效、有保障。 [关键词]药学服务;合理用药;社会安定;人民健康 近年来，随着经济社会发展，药学服务与合理用药越来越受到社会广泛关注。因此，应该尽快转变不良状况，改善医患关系，为患者营造一份温馨的氛围，消除他们部分紧张和忧虑，有利于病情的缓解和治疗。我是一名药师，经营药品批发销售，经常接触很多新老药及病人，如何使用和药学服务问题，下面结合实际工作，谈谈粗浅的认识和体会： 1、不断学习，提高素质、建立互信认知 药学服务是以病人为中心的主动服务、注重态度和关怀，要求药学人员在药物治疗过程中关心病人的心理、行为、环境、经济、生活方式、职业等影响药物治疗的各种社会因素。目的是使病人得到安全、有效、经济、合理的治疗药物，达到身心全面康复，实现人们生活质量的改善和提高。随着“三医”医疗、医学、医保改革的不断深入，国家药品监督体制的健全和完善。药学服务对许多药学是一项新的问题，职责也发生较大的变化，需要进行全方面的人员培训，硬件上给予一定的配套建设。 因此，做好药学服务，不仅仅需要掌握丰富的医学知识，除了不断学习外，还应当掌握一些药物治疗方面及临床医学基本知识，扩大知识面，提高服务效率和服务质量，克服局限性。只有这样，才能充分与医师、病人进行探讨、交流和沟通，建立起一种相互信任的机制，使药学服务走上良性循环轨道。 2、做好用药咨询，解除病人疑患 很多病人对医学知识知之甚少，大部分药学服务就是要做好咨询工作。要严格按照处方管理方法的规定和药学服务的要求，细致、耐心地开展用药咨询服务，主动热情接受病人的咨询，详细交待用法用量、注意事项以及药物可能引起的不良反应，原来是否有过敏史、特异症，以及发生不良反应时应能及时采取措施的处理方法，确保病人用药安全。某患者治病心切想通过增加服用次数提高疗效，询问复方新诺明(SMZ+TMP)能否改为3次/d，药师告知：SMZ的半衰期为11h[1]，2次/d完全可以维持有效抑菌血液浓度，任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程可能会造成药物蓄积中毒，应服从医嘱，不能改为3次/d。 3、针对特殊病人，用药慎之又慎 婴幼儿、孕妇及哺乳期妇女、 儿童 、老年人、肝肾心肺严重不全者等特殊病人，是药学服务中应重点把握的事项。这类病人，用药应慎重，减量，严格把握药物适应性，禁忌症慎用情况，药物剂量及注意事项。如果发现问题，应及时与处方医师联系，请其确认或重开处方，确保病人生命安全。另有患者询问拜糖平(阿卡波糖片)的用法，药师告知最好与第一口饭一起嚼服，可增加拜糖平(阿卡波糖片)竞争性抑制食物中的碳水化合物在空肠的迅速吸收，使其在整个小肠中逐渐被吸收，从而降低餐后血糖[2]。可见药师交代用法、用量是非常重要的，特别是有些药物如硫酸镁口服用于导泻和利胆、外用湿敷用于消肿、注射用于抗惊厥及妊娠高血压，由于其用法、用量不同，也就产生了不同的药物作用与用途。 4、讲究工作方法，树立道德观念 从事药学的工作人员，应该讲究工作方法，最忌态度暴躁生硬，造成医患关系困惑，对自己的工作会带来不利影响。发药过程中，如发现用药不当或问题，应直接与处方医师配合，不和病人争吵，更不能让病人直接找医师处理。事情解决后，再向病人解释。这样，病人无忧虑，医师也能理解药师的合理建议。医、药、患之间能充分理解信任，工作互相配合支持，树立道德观念，有利于药学服务的正常开展。 5、善于不耻下问，勤问好学 在药学中要善于不耻下问，不能不懂装懂，不清楚的问题，可以向医师请教，不能一知半解，或者向有 经验 的老药师请教，或者查阅药物 说明书 、参考资料，微笑解释问答，让病人满意。特殊病人，可以让病人和医师再一次咨询和用药咨询。这些都是药学服务工作，是工作的要求，更是药师的责任和义务，确保安全合理用药，是药师义不容辞的职责。 6、采取多样化的宣传合理用药 应用多种形式，宣传普及合理 用药知识 问答。如开通咨询热线，接受电话咨询服务，应用宣传栏、宣传车、建设公众健康网页，传授安全合理用药小常识。这样，有利于提高人们用药基本常识，不随意滥用药物。例如：一位70多岁的高血压患者，医师为其开具“欣络平”甲磺酸氨氯地平片，患者从药房取出后发现与以前服用过的“麦利平”药名不一致，认为是医生开错了，即到用药咨询室咨询。咨询药师告知：这两个药成份相同均为氨氯地平，只是生产厂家不同、商品名不同而已，老人听明白后满意回家。另有一高龄患者称医师为其开具了“强筋松”但其不宜服激素，咨询“强筋松”是否同一种药，药师告知强筋松其通用名为苯丙氨酯，是肌松药，不是激素药，可以服用。 内罗毕国际合理用药专家会议提出要求： 对症开药，供药及时，价格低廉，配药准确以及剂量、用药间隔和时间均正确无误，药品必须有效、质量合格、安全无害。 本人恳切呼吁各界人士：多看一些医学书刊，努力钻研医学知识，精益求精，掌握常用药物知识，不耻下问。这样，才能够不滥用药，合理使用药，让整个社会安定，人民用药才会安全有效有保障。 参考文献： [1]陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学[M].15版，北京：人民卫生出版社，2003:98-99. [2]国家药典委员会，临床用药须知：化学药品和生物制品卷[M].北京：人民卫生出版社，2005.433. 药学合理用药论文篇2 完善药学服务指导合理用药 【摘要】合理用药是提高患者治疗效果、减少药物不良反应、节约医疗卫生资源、减轻患者及社会负担的重要举措。影响合理用药的因素很多，关键因素在于落实国家药物政策、规范医疗行为、加强药学服务等。由于我国将近30%以上的药品是在各类药店销售，合理用药涉及患者就医的各个环节。只有在医生及各类药师的正确指导下，才能最大限度地减少不合理用药现象发生。 【关键词】合理用药药学服务 据WHO 报告 ，全世界50%以上的药品是以不恰当的方式处理、调配和出售的，同时有50%的患者未能正确使用。从而导致全球死亡患者中有三分之一并不是由于疾病本身，而是死于不合理用药，有七分之一的患者住院不是由于疾病本身的需要，而是不合理用药造成的。我国作为发展中国家，不合理用药现象同样严重，其结果不仅引起药物不良反应、诱发药害，还造成卫生资源浪费，加重患者及社会负担。因此，合理用药是全球卫生界共同的追求目标。要达到合理用药，关键措施在于国家药物政策的指导和医、药、护、患各环节的共同努力。 一、执行国家药物政策(NDP) NDP的核心内容是基本药物政策，强调基本药物政策和合理用药理论相结合，旨在提高临床合理用药水平，保障社会广大人民群众用药的基本需求，使有限的社会医药资源得到最大限度地合理使用。基本药物是适应基本医疗卫生需求，剂量适量，价格合理，能够保障供应，公众可以公平获得的药品。卫生部《医药卫生体制改革近期重点 实施方案 》(2009-2011) [1]正视国情，考虑到占医疗需求大多数的基层社区卫生工作特点，对医疗水平相对薄弱的基层社区卫生服务中心及乡镇以下卫生院，强制使用国家基本药物，在源头上自然避免了相当一部分药物的不合理应用。 二、规范医疗行为 1 、实施临床路径(CP) CP是指针对某一疾病建立一套标准化治疗模式与治疗程序，是一个有关临床治疗的综合模式，以循证医学证据和指南为指导来促进治疗组织和疾病管理的方法，最终起到规范医疗行为，减少变异，降低成本，提高质量的作用。采用临床路径后，可以避免传统路径使同一疾病在不同地区、不同医院、不同的治疗组或者不同医师个人之间出现不同的治疗方案，避免了其随意性，提高了费用、预后等等的可评估性。因为路径的制订是综合多学科医学知识的过程，包括合理用药，并在实施过程中不断评估、 总结 、改良，实施临床路径，自然能提高合理用药水平。 2 、遵守《处方管理办法》等有关法律、法规、规章 《处方管理办法》是医师正确处方的依据，规范处方管理，提高处方质量，是促进合理用药，保障医疗安全的关键措施之一，本办法对处方管理的一般规定，处方权的获得，处方的开具，处方的调剂，监督管理及法律责任等均做了详尽的规定。严格遵守《处方管理办法》等相关法律、法规及规章，就能确保医师具备应有的专业资质和相应的诊疗水平，并规范自己的医疗行为，从而一定程度上防止不合理用药的发生。 三、加强药学服务 1、提高一线药学人员素质 各类药房是患者获得处方药品的主要来源地，也是产生不合理用药的关键环节之一。因此，一线药品调剂人员的业务素质与合理用药密切相关。药房是《处方管理办法》规定对用药处方进行用药合理性核查的关卡和指导患者用药的窗口，处方调配人员是这些工作的直接执行者。所以，提高调配岗位专业人员业务素质能起到预防医院不合理用药的关键作用。 2、深入开展临床药学工作 《医疗机构药事管理办法》规定我国要逐步建立临床药师制，积极开展临床药学工作。医院药学正从药品供给型向药学服务模式转变，临床药师要走向临床，直接服务病人，参与临床药物治疗方案设计，为重点患者建立药历，实施治疗药物监测，调整用药方案，努力实现个体化给药，及时纠正不合理用药，收集药物安全性和疗效等信息，开展药物不良反应监测，为患者提供用药咨询服务。 3、开展药物利用研究 药物利用研究是对药物供应、处方及其使用的一种趋势研究，研究的目的是力求实现用药的合理化。通过采用金额指标(Cost)、治疗日(TD)、限定日剂量(DDD)、药物利用指数(DUI)等指标，对一个地区、一个医院的用药情况进行金额排序分析，用药频度分析以及处方行为研究进行回顾性评价。如DDD和DVT分析主要反映临床医师的用药习惯、用药量是否合理等，及时找出问题，及时解决。 4、加强药物警戒 (PV) 由于新药不断涌现，药物不良反应(ADR)和药源性疾病(DID)发生率也不断上升。药物警戒不仅涉及ADR、DID，而且增加了药物相互作用(DI)、用药差错(ME)等内容，从而拓展了药学服务的内涵，达到更全面的发现、评估、预防ADR、DID、DI、ME等，促进临床合理用药。 5、指导药剂师合理用药 由于药剂师对药物方面的知识可能欠缺，特别是药品的保管、储存、配伍禁忌、药物的稳定性、滴注的速度、用药间隔等。药师可利用自己的专业优势进行指导，解决护士配液过程中遇到的实际问题，保证药物的稳定性，促进合理用药。 6、提高患者用药依从性 患者用药依从性受很多因素影响，其原因为用药方案复杂、药效不明显、自觉好转、不能耐受不良反应、缺乏用药指导等，根本原因是对用药不依从的危害认识不足。 不遵医嘱服药易造成疾病的治疗失败，自身中毒危险，导致发病率、死亡率上升等严重后果。出现用药不依从的情况有随意换药、漏服、过早停药、剂量错误、不服药、服药期间错误等。因此要加强用药指导，改善服务态度，完善服务措施。发药时做到认真查对、详细交待，态度要和蔼，取得患者信赖，增强患者治疗的信心。各类药店要设置药物咨询台或咨询窗口，并开设药学服务热线，随时回答讲解临床用药的相关问题，并建立回访制度。药师参与药学服务，应充分发挥主动性和能动性，在沟通中学习和总结，不断提高自身素质和能力，为患者提供全程药学服务，保障患者用药的安全、合理、经济。提高了患者用药的依从性，也就提高了患者自身的合理用药水平。 参 考 文 献 1、阎玺宇,姚艳丽.开展药物咨询窗口服务,促进合理用药[J].儿科药学杂志,2007,13(3):36 2、中华人民共和国卫生部，2010，4，17.

【关键词】 靶向给药；药剂学；药物载体0引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用. 因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统（Targeted drug delivery system, TDDS）的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕. TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统. 靶向制剂具有疗效高、药物用量少. 毒副作用小等优点. 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用. TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效. 成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解. 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类. 目前，实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等. 现就靶向给药方法研究进展作一介绍.1载体介导的靶向给药常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.1~3.0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而85.9%以上的DHAQ存在于血液中〔2〕. 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕. 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在5.1~25.0 μm范围的占总数87.36%，体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的1.58倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应. Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布.基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等.2受体介导的靶向给药利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为4.66，比未修饰纳米粒的靶向效率高3.7倍〔10〕. 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨.半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕.表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.3抗体介导的靶向给药mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 67.6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡〔16〕. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率〔18〕. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.4制成前体药物一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier, BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕. 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕，环糊精〔22〕制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗. 我们〔23，24〕合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价. 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕.5化学传递系统化学传递系统（chemical delivery system, CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力.靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益.【参考文献】〔1〕 Theresa MA, Pieter RC. Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕. Science, 2004；303（5665）：1818-1822.〔2〕 张志荣，钱文. 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕. 药学学报，1997；32（1）：72-78.Zhang ZR, Qian WJ. Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1997；32（1）：72-78.〔3〕 张莉，向东，洪诤，等. 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕. 药学学报，2004；39（8）：650-655.Zhang L, Xiang D, Hong Z, et al. 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