缓控试剂的研究论文

（1)理化因素。①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。（2)生物因素。①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其治疗作用。

缓控释制剂的研究可以帮助研究人员更好地了解药物的作用机制，并为药物的研发和开发提供依据。在体内研究中，研究人员可以研究缓控释制剂的药物动力学和药效学特性，以及缓控释制剂的药物代谢和药物毒性。在体外研究中，研究人员可以研究缓控释制剂的溶解性和药物释放行为，以及缓控释制剂的稳定性和药物组分的相互作用。这些研究可以为缓控释制剂的设计和开发提供重要的依据。

您好！貌似这个问题去数据库（重庆维普、清华知网、万方等）会有更好的结果，或者去“丁香园”等专业网站。 我帮你在重庆维普找了一篇，因为格式问题看起来可能比较乱，建议您采用专业途径获取信息。 国内口服缓释控释制剂研究进展 上海医药工业研究院 黄胜炎 口服缓释， 控释制剂可按需要在预定时 间内控制释药速率， 使人体获得平稳的有效 治疗血药浓度， 使疗效一剂量最佳化、减少 用药剂量， 服药次数和药物的不良反应 [】～9]。国外在五十年代末开始研制口服控 释制剂， 七十年代被医学界认可上市的药物 品种逐渐增多。目前， 国外上市的口服缓释、 控释制剂药物品种共约200余种，不周规格 的商品计400种以上。 我国在七十年代末和八十年代初开始研 制口服缓释、控释制剂。近年来， 无论是进 行研制的单位数量，还是涉及的药物品种和 制剂类型都不断地增多和扩大。国家对药物 制剂的发展也越来越重视，在“七五 期间 第一次将制剂课题立为国家科技攻关项目， 其中口服缓释、控释制剂有9个，地尔硫革 (硫代革酮)胃内粘浮片、消化道滞留及胃 内粘浮制剂——美托洛尔(美多心安)控释 片、硫酸锌缓释制剂、异烟肼控释片，烟胺 至丙荣碱缓释片、布洛芬控释制剂、苯丙醇 胺控释混悬剂、舒喘宁控释制剂和吡二丙胺 (双异丙啦胺)缓释制剂，国内已上市的药 物品种有l 0余种(见表1)， 研制过和正在 研制的药物品种有3o多种(见表2)。 口服缓释、控释制剂通常是根据药物的 扩散、溶出、渗透及离子交换性能和胃肠道 生理特性，以制剂手段延缓药物在胃肠道内 的释药速率和制剂的输送速率C2~93。国内 研究过的口服缓释，控释制剂类型有控释小 丸， 缓释颗粒、缓释胶囊、蜡质骨架片，亲水 凝腔骨架片， 混合材料骨架片、微囊骨架片、 薄膜包表骨架片 肠溶包衣颗粒片，微孔膜 衣片、薄膜包衣片，渗透泵片、控释液体制 剂和胃内滞留粘浮片等lo多个。 一 ， 我国廿服缓释，控释翻剂研究发展特 点 1．医药院校和研究单位注重科研与生产 相结合 随着我国经济体制改革的深入发展， 促 进了医药院校和研究单位积极地将科研成果 推广应用， 使科研与生产结台更密切了。中 国药科大学和上海医药工业研究院研制的布 洛芬控释片、氨茶碱缓释片、氯化钾控释片 和硫馥亚铁缓释片等， 工厂已能批量生产。 硝苯啶缓释制剂、美西律微囊骨架片、吡罗 昔康缓释片， 雷尼替丁控释片、盐酸强力霉 维普资讯 《医药情报 1990年第6期(总第130期) 裹1 罾内已擐产的口睫曩释．撞释翻II4 序列． 品 名 类 型 研 究 与 生 产 单 位 1 I 萘碱援释片 2 l氧荣碱缝轩，控耕片 3 复方长效氢茶碱片 骨架片 (1)薄膜包表骨架片 (2)缓释片 最层片或骨架片 克仑特罗速释 缓辑瞄 复台膜卉0 礴异山梨醇缓释片 l亲承凝腔骨架片 (长效消·0痛片) l f硫酸地尔硫革控释片f骨架片 }氯化钾缓释，控释片(1)包衣控释片 l j(2)缓释片 硫酸亚铁缓释片 l锻孔映包表片 布洛芬控释片 l 骨架片 } 异烟肼舞释片 1 骨架片 l 康泰克缓释腔囊 内装包袁小丸 『(苯再辞胺+挣乖敏)I 上海信谊药厂， 中国药科大学一辽宁锦州制药五厂， 石家庄第一制安 厂等 中国药科大学一西南制药三厂 烟台^ 民制药厂 北京制药厂 河北医学皖制药厂，洗阳箭四翩药广、哈尔演制药四 厂， 上海延安制安广，西南制荮三广 天津市力生制安厂、吉#市 江域制药广等 上海医药工业研究院一广西桂林制药厂，威海新华制药厂 上海医科大学药学院一青岛黄海制药厂 上海延安制药广 上离医药工业研究皖一上海黄海制药厂 沈阳第四制药厂 上诲医药工业研究院一上海黄海栅药厂 中国药科大学一西南翩药三厂 湖南药厂一湖南省结棱稿防治昕一湖南省药品检验昕 中美天律史克箭药有限公司 素骨架片和异烟肼微孔膜包衣片等多个缓 释、控释制剂品种近期可望上市 2．工业系统科研水平提高 为了开发新剂型，不少药厂纷纷建立了 制剂研究所或制剂研究室。在口服缓释、控 释制剂的研制过种中，结合国情和本单位生 产实际情况努力开拓。通过几年的努力， 企 业研究水平有了很大的提高。文献报道制备 控释小丸包衣时， 是分批从锅内取出小丸以 获得不同释药速率的包表制剂。沈阳第一制 药