第一章 绪论一、药物合成技术的研究对象和任务二、药物合成技术的特点三、药物合成反应的类型和试剂分类四、药物合成技术发展趋势与新技术五、学习药物合成技术的要求和方法第二章 卤化反应第一节 概述一、卤化反应的概念二、卤化反应的类型三、常用卤化剂及特点第二节 卤化反应在药物合成中的应用一、卤素对不饱和烃的加成反应二、卤化氢对不饱和烃的加成反应三、卤素与芳香烃的反应四、羰基a位氢的卤代反应五、卤化氢与醇的置换反应实验一氯代环己烷的制备实验二1-溴丁烷的制备第三章 烃化反应第一节 概述一、烃化反应的概念二、烃化反应的类型三、常用烃化剂及其特点第二节 烃化反应及其在药物合成中的应用一、氧原子上的烃化反应二、氮原子上的烃化反应三、碳原子上的烃化反应实验三甲基苯乙基醚的制备实验四烯丙基丙二酸的制备第四章 酰化反应第一节 概述一、酰化反应的概念-二、酰化反应的类型第二节 酰化反应在药物合成中的应用一、氧原子上的酰化反应二、氮原子上的酰化反应三、碳原子上的酰化反应实验五阿司匹林的制备实验六对乙酰氨基酚的制备第五章 缩合反应第一节 概述一、缩合反应的概念二、缩合反应的类型第二节 醛、酮类化合物之间的缩合反应一、自身缩合二、交错缩合第三节 酯缩合反应一、酯-酯缩合二、酯-酮缩合三、酯-腈缩合第四节 其他缩合一、曼尼希反应二、达参反应三、克脑文革缩合四、柏琴反应五、迈克尔加成及其他反应六、成环缩合反应实验七三氯叔丁醇的制备实验八甲基硫氧嘧啶的合成第六章 氧化反应第一节 概述一、氧化反应的概念二、氧化反应的类型第二节 常用氧化剂一、锰化合物二、铬化合物三、含卤氧化剂四、其他氧化剂第三节 药物合成中常用的氧化反应一、烃类化合物的氧化反应二、醇类的氧化三、醛、酮的氧化第四节 催化氧化和生物氧化一、催化氧化二、生物氧化实验九烟酸的制备实验十对硝基苯甲酸的制备第七章 还原反应第一节 概述一、还原反应概念二、还原反应的类型第二节 醛、酮的还原一、还原成烃基的反应二、还原成醇的反应三、还原胺化反应四、羰基化合物双分子还原偶联反应五、硝基化合物和亚硝基化合物的还原第三节 羧酸及其衍生物的还原一、酰卤的还原二、羧酸及酸酐的还原三、酯及酰胺的还原第四节 催化氢化反应一、催化氢化的概念二、催化氢化的类型三、催化氢化的影响因素和安全技术实验十一3-氯-4-氟苯胺制备第八章 硝化反应和亚硝化反应第一节 概述一、硝化反应的概念二、常用硝化试剂第二节 硝化在药物合成中的应用一、硝酸硝化二、混酸硝化三、硝酸盐一硫酸硝化四、硝酸一醋酐硝化五、硝化的应用实例——乙苯的硝化第三节 硝化反应技术一、芳环上不同取代基对硝化反应的影响和定位效应二、硝化剂的影响三、反应温度的影响四、催化剂的影响五、搅拌速度的影响六、副反应的影响七、硝化的终点控制与产物分离八、硝化反应的操作技术第四节 亚硝化反应一、亚硝化反应的概念二、亚硝化反应在药物合成中的应用三、亚硝化反应的操作技术实验十二盐酸苯海索的制备实验十三邻硝基乙酰苯胺的制备第九章 磺化反应第一节 概述一、磺化反应的概念二、常用磺化剂第二节 磺化反应在药物合成中的应用一、制备药物所需的原料或中间体二、在药物合成中起定位基的作用三、对药物进行结构修饰第三节 磺化反应技术一、有机化合物的结构二、磺化剂的浓度和用量三、磺酸基的水解及异构化四、添加剂五、芳磺酸的分离方法六、磺化设备的腐蚀与防护实验十四对碘苯磺酰氯的制备第十章 重排反应第一节 概述一、重排反应的概念二、重排反应的类型第二节 重排反应及其在药物合成中的应用一、从碳原子到杂原子的重排二、从碳原子到碳原子的重排三、从杂原子到碳原子的重排四、其他重排反应实验十五苯甲酰苯胺的制备第十一章 基团保护与活化在药物合成中的应用第一节 概述一、基团保护与活化的意义二、常见保护基的特点第二节 基团保护在药物合成中的应用一、醇、酚羟基的保护二、氨基的保护三、羧酸的O-H键及硫醇的S-H键的保护四、醛、酮羰基的保护第三节 活化技术在药物合成中的应用一、催化活化技术的应用二、活性中间体、基团活化试剂的应用三、活化导向基的应用实验十六2,3-二氯苯甲醚的制备附录 药物合成技术中常用的缩略词参考文献目标检测参考答案药物合成技术教学大纲(供化学制药技术专业用)……