土霉素脱色结晶毕业论文

英文名：Oxytetracycline Tablets土霉素。其化学名称为：6-甲基-4-（二甲氨基）-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6，11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺。分子式：C22H24N2O9分子量：药理毒理：四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。【药代动力学】本品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服本品1小时后，2小时到达血药峰浓度(Cmax)，为。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脑脊液屏障。本品蛋白结合率约为20%。肾功能正常者血消除半衰期(t1/2b)为小时。本品主要自肾小球滤过排出，给药后96小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。【适应症】1．本品作为选用药物可用于下列疾病：（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2．由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方可作为选用药物。【用法用量】口服，成人一日～2g,分3～4次；8岁以上小儿一日30～40mg/kg,分3～4次。8岁以下小儿禁用本品。【不良反应】1．消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2．肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。3．过敏反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。4．血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5．中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6．肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。7．二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。8．本品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。9．应用本品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。【禁忌】有四环素类药物过敏史者禁用。【注意事项】1．交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏。2．对诊断的干扰：（1）测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。（2）本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。3．长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。4．口服本品时，应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。5．本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，避免食物对吸收的影响。6．下列情况存在时须慎用或避免应用：（1）由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。（2）由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。7．治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，此外该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜使用本品。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。【儿童用药】本品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染，牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。【老年患者用药】老年患者常伴有肾功能减退，应用本品，易引起肝毒性，故老年患者应用本品时应根据肾功能减退的程度调整剂量。【药物相互作用】1．与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。2．含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。3．与全身麻醉药甲氧氟烷同用时，可增强其肾毒性。4．与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。5．与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可加重肝损害。6．降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。7．本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。8．本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。【药物过量】本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。

可以同时打但不能混合注射

性状作用：土霉素为黄色结晶，无臭，味微苦，性稳定，易溶于水。其主要作用是抑菌，高浓度时有杀菌作用。土霉素对鱼类的最低抑菌浓度为～毫克/毫升，多数为～微克/毫升。治疗范围广，毒性小，细菌耐药力产生很慢。肠道对其吸收很快，排出也快。使用方法：药物拌入饵料内服，预防剂量：每公斤鱼每天给药2～10毫克，连喂3～7天。可防治白皮病、腐皮病、疖疮病、鳗鱼赤鳍病、鲤鱼竖鳞病、烂鳃病等。注意事项：此药在碱性情况下即分解失效。

【理化性质】土霉素为淡黄色粉末至黄色结晶粉或无定形粉末，无臭，味苦，熔点181～182℃。在空气中较稳定，在阳光下色变浓，在pH＜2的溶液中变质，在氢氧化钠溶液中很快破坏。其饱和水溶液接近中性（），难溶于水，微溶于乙醇，易溶于稀盐酸溶液。其酸性盐为黄色结晶粉末，味微苦，微有吸湿性，易溶于水，水溶液不稳定，宜现用现配。【作用与用途】土霉素是30S核糖体亚基抑制剂，它和该核糖体亚基末端结合，阻碍氨酰基-tRNA结合成为mRNA核糖体亚基复合物，破坏聚核糖体的形成，而干扰蛋白质的合成。本品是广谱抗生素，对立克次体、革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、原虫均有效。低浓度抑菌，高浓度杀菌。水产养殖中常用于防治淡水养殖鱼类的烂鳃病、肠炎和赤皮病等细菌性疾病，还可用与防治鳗鲡的爱德华氏菌病、弧菌病、烂鳃病和对虾的弧菌病及鱼类链球菌病等。目前，常见致病菌对本品耐药现象严重，金霉素、土霉素间有交叉耐药性。【用法与用量】（1）口服：常用于治疗淡水养殖鱼类的肠炎、赤皮病及鳗鲡的爱德华氏病等细菌性疾病。鱼类每日50～100毫克 /千克体重，虾、蟹、鳖等每日80～120毫克 /千克体重，2次投喂，连用5～10天。25～50克/米3药浴30分钟可防治肠炎、白头白嘴病、白皮病、赤皮病、烂鳃、竖鳞病、鳗爱德华氏菌病等细菌性疾病。（2）浸浴：土霉素50～100克/米3药浴1～2小时，每日1次，连用3～4次，可预防鳖红脖子病、穿孔病、疖疮与红底板等细菌性疾病。【注意事项】（1）此药在碱性下即分解失效。土霉素与铝、镁、钙、铁等金属离子可形成螯合物而使肠道难以吸收，从而降低了药效，同时也影响了钙、镁和铁等金属离子的吸收。（2）长期应用肝脏损害，并引起二重感染，使肠道菌群失调。

土霉素别名：地霉素，地灵霉素，氧四环素。 分子式：C22H24N2O9。 土霉素是1949年由美国开发的抗生素。它是我国生产及使用最多的抗生素。土霉素为灰白或金黄色的结晶粉末。通常以土霉素钠或钙盐生产使用，这样减少土霉素在肠胃道的吸收量，也提高土霉素的稳定性。它对革兰氏阳性菌、阴性菌、钩端螺旋体，立克氏体和大型病毒均有广泛的抗菌力，是对鸡、猪及小牛的呼吸道疾病及痢疾的有效药品，并促进生长，提高饲料转化率。其主要缺点是很易被胃肠道吸收，在畜禽产品中残留较多，并能产生抗药性，故目前用量越来越少。用于促生长用量：每吨猪饲料中添加克，每吨鸡饲料添加克，产蛋鸡禁用，屠宰前7天停药。