意义:
Ki抑制常数(inhibition constant),反映的是抑制剂对靶标的抑制强度,这个值越小说明抑制能力越强,某些情况下可以与后文的Kd等同。Ki为50%的酶E被抑制剂I结合时对应的游离抑制剂的浓度。IC50与实验中所用酶的浓度、底物浓度都有关,而Ki是不受这些变量的影响的。
Ki=IC50/(1+[S]/Km), Ki是抑制剂的结合亲和力, IC50是抑制剂的功能强度;[S]为股定的底物浓度,Km为酶促反应速度达到最大反应速度一半时所对应的底物浓度(注意,它不是酶和底物的亲和力),是酶的特征常数。如果底物浓度远小于Km值,IC50等于Ki。
对于细胞受体的抑制常数:
Ki=IC50/(1+[A]/EC50),[A]是固定的受体激动剂浓度,IC50的值会随这不同实验条件而变化,如酶浓度,底物浓度等。Ki是个常数。