甲氧苄啶药学综合实验论文

磺胺甲恶唑（SMZ)属全身应用的中效磺胺类药物，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA（对氨基苯甲酸：为叶酸的一种成份，在体内它的作用是辅酶）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄啶(TMP)为细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。其抗菌谱与磺胺甲恶唑相似，而抗菌作用比磺胺甲恶唑强20-100倍，但单独使用时易产生耐药性。SMZ与TMP联合后，由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而TMP作用于叶酸合成的第二步，因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两药的复方制剂具有协同抗菌作用，不仅使抗菌活性增强，并且可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。

TMP（甲氧苄氨嘧啶）抗菌机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成和利用。SMZ(磺胺甲恶唑)抗菌机制是通过与PABA竞争性抑制二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的形成，从而影响核酸的合成，最终抑制细菌的生长繁殖。两药合用，使细菌的四氢叶酸合成受到双重的阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍。

磺胺类与paba竞争二氢叶酸合成酶，阻碍核酸的合成。导致细菌无法繁殖。细菌只能自己合成叶酸，而人类可从食物中摄入。甲氧卞啶则抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，最终无法形成叶酸。

作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。甲氧苄啶与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，即磺胺药抑制二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成；而TMP又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸以致阻碍核糖核酸的合成，抑制细菌的生长，使磺胺药的抑菌作用可增强数倍至数十倍。并可减少耐药菌株的出现。