盐酸小檗碱治疗糖尿病论文

盐酸小檗碱是黄连的主要活性成分,传统中医主要用黄连治疗泻下、痢疾、疟疾等胃肠道感染疾病,也用于“消渴症”的治疗。近年来,药理学研究表明小檗碱具有降血糖、降血脂、抗炎、抗氧化等作用,且对2型糖尿病及糖尿病的并发症,如心血管疾病、高血压、高血脂等均有较好的缓解及防治作用。糖尿病为慢性疾病需长期用药,现行的西药短期治疗降糖效果明显,但会对人体产生许多不良反应,天然药物活性成分小檗碱来源广泛、毒副作用小、安全有效、价格低廉,有望成为治疗2型糖尿病及其并发症的长期用药选择。市场上已有的盐酸小檗碱剂型为普通片剂、胶囊,为了减少患者服药次数、维持体内血药浓度平稳、提高患者依从性,根据盐酸小檗碱的理化性质和缓释制剂要求,本课题创新运用药物制剂新技术研制盐酸小檗碱缓释片,从而为将来注册治疗2型糖尿病的新药提供一定的实验依据。本课题优选了盐酸小檗碱缓释片的处方及制备工艺。以体外释放度为考察指标,对盐酸小檗碱缓释片的骨架材料、释放速率调节剂、填充剂、黏合剂、润滑剂等进行筛选;采用L_9(3~4)正交试验法,对盐酸小檗碱缓释片的处方进行优化,并进行三批工艺验证,确定了盐酸小檗碱缓释片的最佳处方和制备工艺,结果表明该处方工艺可行且重现性良好。本课题对盐酸小檗碱缓释片的质量标准进行了研究。对盐酸小檗碱缓释片的性状、片重差异、硬度、脆碎度进行了检查;建立了体外溶出法和测定药物释放度、含量的方法,并对其分别进行相应的方法学考察。结果表明盐酸小檗碱缓释片的性状、片重差异、硬度、脆碎度均符合《中国药典》有关规定,释放度及含量测定方法灵敏、精密、准确。该课题还考察了盐酸小檗碱缓释片的初步稳定性。对一批盐酸小檗碱缓释片进行了影响因素(高温、光照、高湿)试验,对三批盐酸小檗碱缓释片进行了加速试验和长期试验。结果表明盐酸小檗碱缓释片对高温、光照、高湿稳定,加速和长期试验条件下放置3个月其性状、释放度、含量等指标在试验过程中与0天相比均无显著变化。实验结果表明,本文优选的盐酸小檗碱缓释片处方合理、工艺稳定可行,建立的质量标准为该制剂的质量控制奠定了基础,稳定性考察为该药品的包装选择、贮藏条件及有效期制定提供了相应的参考资料。

盐酸小檗碱就是黄连素，可以清热，对内热引起的血糖升高，有一定的降低血糖作用，对其他原因引起的血糖升高无效

盐酸小檗（ bò ）碱又称为黄连素，是从“苦”药黄连中提取的抗感染药物，传统用于治疗腹泻等肠道感染疾病，疗效明显。近年来随着对于 盐酸小檗碱 的研究，发现了许多新的药理作用。

盐酸小檗碱（黄连素）是从中药黄连根茎中提取的一种季铵生物碱，也可由黄柏、三棵针中提取或人工合成，其为黄色针状结晶，味苦（苦到发颤，别试图去咀嚼[捂脸]）。口服后，吸收入血液极少，大部分都停留在胃肠腔内。

中药黄连具有清热解毒的功效，用于治疗腹泻已有数千年的 历史 。 盐酸小檗碱（黄连素）能够充分发挥对痢疾志贺菌、弗氏志贺菌、沙门菌和金黄色葡萄球菌等肠道细菌的抑制作用，同时维持肠道微环境稳态以及保护胃肠道粘膜，解决肠道感染引起的腹泻。

研究发现 盐酸小檗碱 及其衍生物在治疗高血脂、糖尿病、心律失常、精神疾病、免疫系统疾病、阿尔茨海默病、高血压、肥胖、消化道溃疡、肿瘤等诸多方面都有不错的表现，赋予了这款老药新的生命和前景。

降糖作用： 在葡萄糖刺激下， 盐酸小檗碱 可增加MIN6胰岛细胞中的胰岛素分泌和细胞增殖，表现为胰岛素促泌剂的作用； 盐酸小檗碱 亦能激活磷酸腺苷活化蛋白激酶信号通路而恢复受损的胰岛细胞，促进大鼠胰岛素的分泌。 盐酸小檗碱 可有效抑制促炎性细胞因子如白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α的生成，调控胰岛素受体底物1的表达及丝氨酸/苏氨酸激酶磷酸化，从而改善胰岛素信号级联反应，改善胰岛素抵抗。 具有协助控制血糖的应用前景 。

抗肿瘤作用： 2020年， 上海交通大学医学院附属仁济医院消化科房静远团队在《柳叶刀·胃肠病学和肝脏病学》发文， 每日两次服用黄连素（每次）可显著降低结肠腺瘤复发风险（23%），而且试验过程中仅6名（1%）受试者出现便秘的副作用。

其他： 盐酸小檗碱 在心脑血管疾病方面研究广泛。K+通道、Ca+通道、胆碱酯酶、M受体、腺苷受体等均能够成为 盐酸小檗碱 作用的靶向目标，因此， 盐酸小檗碱 在心血管疾病领域也是极具研究价值和应用前景的先导化合物。抗炎作用： 盐酸小檗碱 可以有效抑制白细胞的黏附作用、抑制NF-κB的活化以及TNF-α、IL-1β、IL-6、TGF-β、IL-8等炎症因子的产生和释放。

盐酸小檗碱新的药理作用逐步被发现，而这些新作用的发现也为盐酸小檗碱未来的临床应用提供了新的可能。然而， 盐酸小檗碱的一些新药理作用尚处于实验研究阶段，缺乏临床佐证，因此，这些新药理作用最终是否能够被临床广泛认可仍需进一步研究。

盐酸小檗碱口服后，被血液吸收极少，所以副作用很小。盐酸小檗碱常见副作用为便秘，偶有恶心、呕吐、皮疹及发热。有引起B族维生素吸收障碍、 严重过敏反应的报道。

1.对 盐酸小檗碱 过敏者、溶血性贫血患者禁用。遗传6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童应禁用，因 盐酸小檗碱 可引起溶血性贫血以致黄疸，妊娠期头三个月慎用。

2. 不能与含鞣质的中药合用。盐酸小檗碱是一种生物碱，而鞣质是生物碱沉淀剂，二者结合，生成难溶性鞣酸盐沉淀，降低疗效。例如大黄、五倍子、侧柏叶、地榆、金樱子、苦参等；含鞣酸的中成药：牛黄解毒丸、六味地黄丸、黄连上清丸、麻仁丸等。

3. 不是对所有的腹泻都有效，只适用于感染性腹泻。

4. 不能用于预防腹泻，长期使用可能产生耐药。

5. 盐酸小檗碱 和 复方黄连素片不一样：复方黄连素片方中盐酸小檗碱为主药，是治疗痢疾的有效药，辅以木香、白芍行气止痛，缓解脐周胀痛及痢疾里急后重；佐以吴茱萸温中散寒。诸药合用，有清肠热，行气缓急，止痛止泻之功。用于大肠湿热，腹泻。一般表现症状为赤白脓血便；便意浓，但又没有多少大便可出；或者急性腹泻，肛门灼热；肠炎、痢疾见上述证候者。因其含有吴茱萸，对于一些寒症的感染性腹泻有更好的疗效；又含有木香，可以理气，止泻止痛的效果会比黄连素片好。所以，使用复方黄连素片不同于盐酸小檗碱片，需要辨证用药。

6.长期用药，需要在医生指导下合理使用。

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可以用来降血糖，你只需服药一周，大概在第三天到四天会有明显的效果。我做过监测，吃的量也可以根据自己的血糖情况调节，基本空腹8-10的一次2片，一日3次，小于8的一次一片就可以，大于10的自己酌情吧，使用一周后可停药，一般停药4天内血糖仍能稳定，在停药的第5-10天，会呈现上涨趋势。至于停药多长时间会涨回原来的血糖要根据自己的饮食习惯了。但一般不会超过1个月。所以治愈基本不可能。但确实能控制。当然，据说这个药物对某些人有效果，对有些人没有效果。我和三甲医院的专家咨询过，她说这个药只对1%的人有效，如果有效就可以长期服用，这个药也没什么特别副作用。如果愿意可以吃一周看一下，就算没效果也没有其他影响，一旦有效果了呢，对吧。

常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱。黄连素是一种重要的生物碱，是我国应用很久的中药。可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱。黄连素能对抗病原微生物，对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎，它副作用较小。