[科目] 化学[年级] [文件] [标题] 抗HIV活性天然产物新进展 [关键词] 生物碱/生活[内容] 抗HIV活性天然产物新进展 1 抗HIV活性生物碱 在动植物中生物碱含量一般都比较丰富，而且很多生物碱具有抗癌、抗菌、抗衰老等生物活性，所以不少科学工作者也在寻找具有抗HIV活性生物碱,并且发现和合成了具有较强抗HIV活性的五个喹啉类生物碱（1，2，3，4，5）、对HIV逆转录酶和感染HIV细胞融化具有抑制作用的萘基异喹啉的单体和二聚物（6，7），抗HIV病毒的一类黄酮生物碱（8）。2抗HIV活性萜 Thitima PengSParP等人从植物 MaProunea africana的根中找到六个五环三萜化合物（9，10，11，12，13，14），这六个化合物具有抑制HIV－IRT和HIV－2RT的作用，药理结果表明，这类结构的化合物极有可能发展成临床药物。Toshihiro Fujioka等人从植物Syzigium dauifloyum的叶子的甲醇浸取液分离到具有抗HIV活性的三萜（15）和降三萜（16）。我国的Hong－Xi等人从中草药华东水杨梅分到六个对HIV-1蛋白酶强烈抑制作用的三萜，意大利的Sonia Piacente从Ardisia Japonica的根中得到具有抗-HIV的活性的三萜。 3 抗HIV活性的黄酮类化合物 包括菊花，不仅具有抗菌、抗病毒、抗螺旋体和消炎活性，最近又发现具有强抗HIV的活性黄酮类化合物（17，18，19）， 4 抗HIV活性的木脂素 上海医科大学的Dao－Feng Chen等人从我国南部含量丰富民间草药鸡血藤（Kadsum Lnterior A．c Smith）的茎的乙醇浸取液中发现在体外抑制H9复制的物质，经分离得到四个具有抑制HIV复制的木脂素（22、23、24、25）。 从印度民间草药和其他国家的植物中也发现具有抗HIV活性的木脂素。5 抗HIV活性的甾体 意大利G．Bifulco等人采集地中海的海绵PSeudoax－inissa digtata Cabioch，从中分离到二个具有抑制HIV－1和HIV而保护细胞的甾醇硫酸盐（26，27）。6 抗HIV活性的不饱和脂肪酸酯Ashok D．Patil等人从海绵XestoPongla mmta中分离到七个含溴的不饱和酸酯。都具有抑制HIV－1RT作用。7 其它抗HIV活性物质 以色列的Vered Reshef从蓝藻Scytonema sP．和Oscillatoria raoi发现九个酰化了的硫酸糖酯和双半乳糖酯。它们表现出不同的抑制HIV作用的活性。 Jin－Rui Dai从澳大利亚灌木ConosPermum incurvum lindley发现抑制HIV－1的新的萘醌化合物。Thitima PengsuParp Takao konoshima，Hyumg ja kim也先后发现抗HIV的各种甙类化合物。 获得性免疫缺陷病（AIDS）因其蔓延快，临床症状复杂和死亡率高，自1981年来发现该疾病起，一直受到各国政府重视，并对其病原体——人类免疫缺陷病毒（HIV）进行了大量的研究。抗HIV药物的研究主要集中在HIV逆转录酶抑制剂。目前已有5种该酶的核苷类药物被FDA批准用于临床治疗。但这些药物仅能有限地延缓病情发展，延长生命。因此，寻找新的高效低毒，价格适宜的药物是当务之急。从近6年的抗HIV天然药物的发展可看出，在天然中具有抗HIV物质主要集中在生物碱、萜、木脂素和黄酮类化合物中。我们应当进一步研究这些具有抗HIV活性的物质，使之尽快用到临床。这特别需要天然产物、天然药物研究工作者通力合作，开发新药物。
壬生京三郎
