阿莫西林论文5000字

ā mò xī lín

amoxicillin [朗道汉英字典]

Amoxil [湘雅医学专业词典]

与阿莫西林有关的国家基本药物零售指导价格信息

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

阿莫西林为半合成广谱青霉素，属β内酰胺类抗生素，氨基青霉素类。为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。其抗菌作用机制与青霉素相同，抗菌谱与氨芐西林相似，抗菌作用略强于氨芐西林，但对肠球菌和沙门菌的作用较氨芐西林强。不耐青霉素酶，故对易产生青霉素酶的细菌无效。用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好。

阿莫西林为国家基本药物。

阿莫西林

Amoxicillin

阿摩西林；阿莫灵；阿莫仙；阿莫新；安福喜；奥纳欣；酚塔西林；弗莱莫星；奈他美；强必林；强力阿莫仙；羟氨芐青霉素；特力士；新达贝宁；三水羟氨芐

抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类

阿莫西林对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌和淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。抗菌谱与氨芐西林相同，但耐酸性、杀菌作用强，阿莫西林和氨芐西林有完全的交叉耐药性。[1]

阿莫西林耐酸性比氨芐西林强（口服等量药物，血药浓度比氨芐西林高一倍）。其杀菌作用优于氨芐西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨芐西林。

阿莫西林对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性；此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。

阿莫西林口服后吸收迅速，75%～90%可经胃肠道吸收，达峰时间约为2小时。分布广泛，表观分布容积为，血浆蛋白结合率为17%～20%。可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。[1]

消除半衰期为1～小时；严重肾功能不全者半衰期可延长至约7小时。单次口服和后，分别有24%和33%的给药量在肝内代谢[1]。

约60%的口服药量于6小时内以原形经肾随屎液排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸随尿液排泄；另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除阿莫西林。[1]

口服、和1g后的血药峰浓度分别为、和μg/ml，达峰时间约为2h。

肌内注射阿莫西林钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。

静脉注射阿莫西林钠500mg，5min后血药浓度为μg/ml，5h后为1μg/ml。

药物吸收后分布广泛，分布容积为。

阿莫西林可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。

肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服阿莫西林500mg，2～3或6h后的痰中平均药物浓度分别为μg/ml和μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和μg/ml。

慢性中耳炎儿童口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为μg/ml。

结核性脑膜炎患者口服，2h后脑脊液中药物浓度为～μg/ml，相当于同期血药浓度的～。静脉注射2g，后脑脊液中药物浓度达～μg/ml，约为血药浓度的8%～93%。

尿中药物浓度很高，口服250mg后尿中药物浓度高达～。

阿莫西林蛋白结合率为17%～20%，半衰期为～，严重肾功能不全者可延长至5～20h。

阿莫西林用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒、钩端螺旋体病等。与克拉霉素、奥美拉唑（或其他质子泵抑制剂）三联用药可用于根除胃、十二指肠幽门螺杆菌。[1]

1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。

2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎（宫颈炎）等。

3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。

4.钩端螺旋体病。

对阿莫西林或其他青霉素类过敏者禁用[1]。

传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者使用阿莫西林易引发皮疹，应避免使用。[1]

同青霉素类药物。食物可延迟阿莫西林的吸收，但不影响药物吸收总量，为减轻胃肠道反应，宜饭后服用。[1]

阿莫西林的不良反应同其他青霉素类药物。口服给药胃肠道反应常见恶心、呕吐和腹泻等，偶见假膜性肠炎。[1]

青霉素的常见过敏反应，包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染，可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[2]

临床应用阿莫西林的不良反应总发生率为5%～6%，须停药者约2%。

1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见，约占。

2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。

3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性（肝功能异常、急性间质性肾炎等）。

4.少数患者用药后偶出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。

5.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂：①；②。[1].

口服[1]。

（1）成人：一次，每6～8小时1次。一日剂量不超过4g。肌酐清除率为10～30ml/min者，一次～，每12小时1次；肌酐清除率小于10ml/min者，一次～，每24小时1次。[1]

（2）儿童：①3个月以上小儿：一日25～50mg/kg，每8小时1次。②3个月以下婴儿：一日30mg/kg，每12小时1次。[1]

（l）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少阿莫西林的排泄，半衰期延长，血药浓度升高[1]。

丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，使血药浓度升高。

（2）与别嘌呤类尿酸合成抑制药合用，发生皮肤不良反应的危险增大[1]。

别嘌醇可使阿莫西林皮肤黏膜不良反应发生率增加。

（3）与甲氨蝶呤合用，可增加甲氨蝶呤的毒性[1]。

阿莫西林可降低甲氨蝶呤的肾清除率，从而增加甲氨蝶呤毒性。

（4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果[1]。

阿莫西林与避孕药同用时，能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。

（5）与β内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

（6）阿莫西林可使伤寒活疫苗产生的免疫反应减弱，其可能的机制是阿莫西林对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

据报道阿莫西林治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效，其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素；治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满意疗效，对感染仅限于下尿路的患者，单剂量3g即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌所致的五官、皮肤和软组织感染等可使用阿莫西林。可与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合用于幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠壶腹部溃疡。

阿莫西林（羟氨芐青霉素）用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好，本品的蛋白结合率17%～20%，半衰期1～，晚期肾衰竭时，半衰期可延长至5～20h。常用量～，3/d，口服。[3]

[3]

1.常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等消化道症状较多见，约占。

2.皮疹发生率约为2%，尚有药物热、哮喘发生，个别发生血清转氨酶升高，偶有嗜伊红细胞增高和粒细胞减少发生。

阿莫西林中毒的治疗要点为[3]：

1.参见青霉素的相关内容。

2.血液透析能清除血液中的产品，腹膜透析无效。

阿莫西林

Amoxilin

Amoxicillin

C16H19N3O5S·3H2O   

本品为（2S,5R,6R）3,3二甲基6[（R）（－）2氨基2（4羟基苯基）乙酰氨基]7氧代4硫杂1氮杂双环[]庚烷2甲酸三水合物。按无水物计算，含C16H19N3O5S不得少于。

本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+290°至+315°。

（1）取本品与阿莫西林对照品各约，分别加碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量，加碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－丙酮－冰醋酸－水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》441图）一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

取本品，加水制成每1ml中含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为～。

取本品5份，各，分别加盐酸溶液10ml，溶解后立即观察，另取本品5份，各，分别加2mol/L氨溶液10ml溶解后立即观察，溶液均应澄清。如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓。

取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含的溶液，作为供试品溶液；另取阿莫西林对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾溶液，用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至）－乙腈（99：1）为流动相A；以磷酸盐缓冲液（pH ）乙腈（80：20）为流动相B；检测波长254nm。先以流动相A流动相B（92；8）等度洗脱，待阿莫西林峰洗脱完毕后立即按下表线性梯度洗脱。取阿莫西林系统适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积倍的峰可忽略不计。

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

用葡聚糖凝胶G10（40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径～，柱长30～40cm，流动相A为pH 的磷酸盐缓冲液（磷酸氢二钠溶液－磷酸二氢钠溶液（95：5）]，流动相B为水，流速为每分钟，检测波长为254nm。量取蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500，拖尾因子均应小于。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在～之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在～之间。称取阿莫西林约置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后，用的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于。

取青霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含的溶液。

取本品约，精密称定，置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100～200μl注入色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标法以峰面积计算，结果除以10，即得。含阿莫西林聚合物以阿莫西林计，不得过（阿莫西林：青霉素1：10）。

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丙酮与二氯甲烷精密称取本品，置顶空瓶中，精密加二甲基乙酰胺5ml溶解，密封，作为供试品溶液；精密称取丙酮和二氯甲烷适量，加二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；初始温度为40℃，维持4分钟，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持6分钟；进样口温度为300℃，检测器温度为250℃；；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟；取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，丙酮和二氯甲烷的分离度应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含二氯甲烷不得过，含丙酮应符合规定。

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为～。

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至）－乙腈（：）为流动相；检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg，置50ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿莫西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

β内酰胺类抗生素，青霉素类。

遮光，密封保存。

（1）阿莫西林干混悬剂  （2）阿莫西林片 （3）阿莫西林胶囊  （4）阿莫西林颗粒

你是什么方向的

化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]庚烷-2-甲酸三水合物 分子式 C16H19N3O5S·3H2O 分子量 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为分钟。解：（下列Cl2，Br2中的2均为下脚标，百度不能表示。) Cl2+2KBr===2KCl+Br2 n(Cl2)= n(KBr)=* 所以KBr过量，用Cl2的量来计算。 剩余的固体是KBr和KCl 所以n（KCl）=2n（Cl2）=*2= m（KCl）=* 剩余的n(KBr)=原n(KBr)-反应掉的n（KBr）= m(KBr)=*119g/mol= 答：剩余固体的成分和质量分别是，氯化钾，溴化钾。