由青霉菌Penicillium chrysogenum 发酵制造,系最早应用于临床的抗生素。熔点:214~217℃(分解)。旋光度[α]D:+310 (c=,水)。结晶很稳定,室温保存数年活性不变。水溶液不稳定,20万u/ml水溶液于30℃放置24h效价下降56%。主要抗革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及致病螺旋体和多数牛放线菌等,但对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、奴卡氏菌和其他真菌、原虫无作用。青霉素G对酸不稳定,不能口服。肌肉注射100万单位(u),血药最大浓度20u/ml,半衰期:。6h内静脉滴注青霉素G钠盐500万单位(u),2h后获20~33u/ml的血药浓度。血浆蛋白结合率为46%~58%,0~6h尿中排出注射剂量的76%。青霉素G是治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感性葡萄球菌感染、气性坏疽、炭疽、梅毒、雅司、鼠咬热等的首选药物。毒性低,副作用小,但需注意变态性反应。
意义非凡,一战中挽救了千万士兵的生命.为临床抗感染作出了不可磨灭的贡献,直到现在依然是常用药.以前的一些绝症,比如梅毒,特效!
青霉素又被称为青霉素G,二者是一样的。结构式如下:
青霉素V钾是青霉素V的钾盐,结构式如下:
构型有点不太一样
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
人类治疗细菌性感染的第一个武器——青霉素 青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。 20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。 在1928年夏季的一天,英国微生物学家弗莱明发现,一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养,并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。 通过一段时间的紧张实验,弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后,弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉调制出了相应的培养液。1941年开始的临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌,又不损害人体细胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍,导致病菌溶解死亡,而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应,所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下,美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。这些青霉素在世界反法西斯战争中挽救了大量美英盟军的伤病员。1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。 1953年5月,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底,我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%,居世界首位。 青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
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