乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,部分乳腺癌雌孕激素受体阳性,可采用抗雌激素药物或芳香化酶抑制,取决于绝境前还是绝境后。拮抗或抑制体内雌激素产生,可发挥抑制肿瘤细胞增长的作用。近年来发病率逐年增高,内分泌治疗是乳腺癌最重要的治疗方法之一。第三代芳香化酶抑制剂的研发使用是当前乳腺癌内分泌治疗的重大进展。他莫昔芬(TAM)曾是早期乳腺癌辅助内分泌治疗的金标准药物,但现在它正日益受到第三代芳香化酶抑制剂的挑战,正是由于第三代芳香化酶抑制剂疗效的显著性和副反应的易控性,它正取代TAM的地位,被一些国家及国际临床指南推荐为绝经后雌、孕激素受体阳性患者的首选治疗药物对于绝经前的乳腺癌患者,可采用或不采用卵巢切除或卵巢功能抑制治疗,同时采用TAM治疗2~3年。若此时患者为绝经状态,则可继续完成5年的TAM治疗,此后再接受5年的来曲唑治疗,或依西美坦或阿那曲唑以完成5年的辅助内分泌治疗;若此时患者仍为绝经前状态,则应继续完成5年的TAM治疗。TAM辅助内分泌治疗结束后,若患者进入绝经状态,可再接受5年的来曲唑治疗;若患者仍处于绝经前期,则不再予以辅助内分泌治疗。对于绝经后的乳腺癌患者,可接受5年的阿那曲唑或来曲唑治疗;或接受2~3年的TAM治疗,再序贯依西美坦或阿那曲唑以完成5年辅助内分泌治疗;或接受4.5~6年的TAM治疗,再接受5年来曲唑治疗。当患者伴有第三代芳香化酶抑制剂治疗禁忌证,或患者主观上拒绝接受芳香化酶抑制剂治疗或患者无法耐受其副反应,则5年的TAM治疗应为标准选择。对于雌、孕激素受体阳性的乳腺癌患者,第三代芳香化酶抑制剂已向TAM的金标准地位发起了挑战。越来越多的证据显示已绝经的激素受体阳性的乳腺癌患者选择辅助内分泌治疗应包括第三代芳香化酶抑制剂。