布洛芬的临床研究论文

从2013年开始肆虐西非的埃博拉病毒疫情，也是迄今最严重的埃博拉出血热爆发，共造成近3万人患病，超过1万人死亡，给无数人留下了极其恐怖的记忆。虽然疫情已经平息，但由于埃博拉病毒出血热死亡率极高，且至今仍然没有有效的治疗措施，因此一旦卷土重来，仍然有可能造成灾难性的后果。因此，各国的研究人员都不敢懈怠，争分夺秒开发治疗埃博拉出血热的药物。而一项新的研究有望为相关药物研究人员指明新的方向。

此前已经有计算机模拟、体外实验和动物实验表明，一些已经被批准用于治疗其他疾病的药物对埃博拉病毒有一定的抑制作用，但这些药物的作用机理还不清楚。来自英国的研究人员通过实验表明，常见的止痛药布洛芬和一种化疗药物托瑞米芬(Toremifene)能够与埃博拉病毒的糖蛋白相结合并降低其稳定性。随后研究人员又通过X射线衍射测定了埃博拉病毒的糖蛋白在与这两种药物作用前后的结构，确定了药物与糖蛋白发生相互作用的部位。当埃博拉病毒试图感染宿主细胞时，它首先需要用糖蛋白将自己吸附到宿主细胞上，因此许多研究人员都将埃博拉病毒的糖蛋白作为药物开发的重要靶点。

这项研究令人振奋，因为药物研发人员可以根据这些结构信息有针对性地开发治疗埃博拉出血热的药物，特别是已经被批准上市的药物，如果可能对埃博拉病毒有抑制作用，临床试验所需时间要显著短于新药，因为这些药物的安全性已经被证实，无需再次通过临床试验验证。但业内人士也提醒，要想真正开发出有效的药物恐怕还为时尚早，特别是研究中提到的布洛芬和托瑞米芬这两种药物，未必在临床试验中真的能够起到治疗埃博拉出血热的作用。

references :

论文：Toremifene interacts with and destabilizes the Ebola virus glycoprotein

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作者丨梅子  &  Yomi                                                        来源丨医数思维云课堂（ID:Datamedi）   一提起 止痛药 ，我们都会想到 布洛芬 ，哪怕你没有用过，你也一定非常熟悉它的名字。 身为人类的我们，一生中有不少的时间都要面临着各种疾病与伤痛，而这些伤痛和疾病，很多情况下都是我们人类所无法忍受的，而 止痛药可以说是最大的安慰剂 ，如果没有止痛药的话，我相信很多人都无法忍受存活在这个世上。 让我们免受难熬痛苦的布洛芬，到底是如何被发现的呢 ？让我带您一起走进布洛芬的世界。 2019年1月30日，布洛芬的发现者 Stewart Adams （1923—2019）逝世于英国Redhill的Queen‘s医疗中心，享年95岁。Adams曾表示自己 一生最满意的事情便是看懂全世界成千上万的人都在服用他发现的药物 。 他的儿子这样描述他:“父亲是一个非常谦虚的人，一直致力于他的工作和家庭。我们为他感到无比自豪。我静静地想，很高兴人们后来认出了他。”Adams在20世纪80年代被授予OBE，而开发布洛芬的建筑则被 皇家化学学会的蓝色匾额纪念 。 布洛芬 是目前全球最为畅销的抗消炎止痛药之一 ， 年产量 在 15000公吨 ，大约是阿司匹林产量的三分之一。在1961年发现“2 - (4-异丁基苯基)丙酸”之前，Adams博士和他的研究团队花了几年时间测试了各种各样不同的配方。这种药物花了七年时间才获得批准和许可，下面是 关于 布洛芬的发现和研究历程 ： 1.20世纪50年代：开始寻找无副作用治疗类风湿性关节炎的药物。 2.1958年，经过几百次的合成和筛选，一种名为BTS 8402的药物开始上临床试验但最终发现效果不如阿司匹林。 3.1961年，第一位服用布洛芬的患者登记在册。 4.1966年，布洛芬的临床试验在爱丁堡启动，并见证了其在患者群中的抗炎症效果。 5.1969年，布洛芬在英国以处方药的形式开始流通。 6.1983年，布洛芬开始转为非处方药。 Adams博士16岁就开始了他在剑桥郡的职业生涯，这促使他在诺丁汉大学攻读药学学位。他后来在利兹大学获得药理学博士学位，然后于1952年加入博茨的研究部门。Adams博士的任务是找到一种和类固醇一样 有效但没有副作用的治疗类风湿性关节炎 的新药 ，从此他踏上了发现布洛芬的漫长旅程。 漫长研发的过程中，它的 药效测试竟然源自一次宿醉后的头痛 。当时Adams博士在一家英国制药公司研发部门工作，那时，Adams博士和研究小团队在郊区的旧房子里，总共测试了上百多种化合物药性。博士意识到成功的机会很小，但仍然和工作人员坚持了十多年。他总是把自己当作小白鼠，亲自试用化合物。在一次演讲的前一天晚上，他和朋友出去喝了酒，早上起来头还有点疼，于是他 服用了布洛芬，宿醉的头痛感随之消除 （NSAIDs类药物都有胃肠道副作用，饮酒后有至溃疡的危险，建议不得饮酒后服用）。当时他就隐约觉得自己发现了一种很有前景的新型止痛药。对包括布洛芬在内的几种候选化合物进行临床试验后， Adams博士最终筛选出了 药效好而副作用又小的布洛芬 。 2015年，在接受BBC采访时，Adams博士解释了自己是如何发现布洛芬的：“有次我要上台发言，但因为头天晚上出去和朋友high了，第二天宿醉头痛。于是我服用了600mg的布洛芬以确保万无一失，结果发现它的止痛效果相当不错。” 看完这个故事，小伙伴们都惊呆了，让大家远离痛苦的良药，竟然是因为一场宿醉被发现的，真是 生活处处是惊喜，生活处处是科学 ， 只要潜心做一件事，全世界都会帮助你 ！ 最后，和我一起，来围观一下布洛芬是如何发挥作用的呢？ 布洛芬为 解热镇痛类，非甾体抗炎药 。 本品通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用；通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。 用于 缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经； 也用于 普通感冒或流行性感冒引起的发热。 今天，我就给大家分享到这里，不知道各位是否有收获。欢迎大家关注“ 医数思维云课堂 ”，每天科普一点点，进步也会多一点！