滴眼液中常用的防腐剂(抑菌剂)包括:按化学结构和性质分类①有机汞类:如硫柳汞,但由于对环境污染的问题,含汞的防腐剂已很少在市场上使用;②季铵盐类:如苯扎氯铵、苯扎溴铵、 POLYQUAD等 ;③醇类:如三氯叔丁醇;④酯类:常用的为羟苯酯类,如羟苯甲酯、羟苯乙酯等 ; ⑤硼酸类:过硼酸钠;⑥酸类:如山梨酸;⑦纯然(Purite)。各类常用防腐剂的作用特点:(1)苯扎氯铵(BAK 或 BAC)是眼科制剂中最常使用的防腐剂.在不同滴眼液产品中,浓度为不等,是一种含氮的阳离子表面活性剂,主要针对革兰氏阳性菌起作用,在很低的浓度下,仍然能够发挥效应,季铵类物质在临床试验中导致的急性过敏反应相对较少,且溶液在较宽的pH和温度范围内稳定。苯扎氯铵已收载于FDA《非活性组分指南》中用于眼用制剂等。与铝、阴离子型表面活性剂、枸椽酸盐、羟丙甲纤维素、碘化物、磺胺药、硫酸锌有配伍禁忌。 (2)羟苯乙酯(Ethylparaben):抗真菌效果显著,对细菌效果稍差。 溶解性较差,常用其钠盐。在pH4-8具有抗菌活性,无不良反应报道。(3)羟苯甲酯(Methylparaben),抗菌活性较羟苯乙酯差。(4)三氯叔丁醇(Chlorobutanol):为最初用于眼用制剂的防腐剂,抗细菌、抗真菌作用。有挥发性而失重,在pH3时稳定性好,在pH5时约损失30%。(5)山梨酸(Sorbic Acid):抗细菌和真菌作用。常用浓度。与碱、氧化剂和还原剂有配伍禁忌。