玄参主要含环烯醚萜类、苯丙素苷类,尚含植物甾醇,有机酸类,黄酮类,三萜皂苷,挥发油,糖类,生物碱及微量的单萜和二萜成分等。环烯醚萜类玄参的环烯醚萜成分分成4类:九碳骨架的环戊烷型、7,8-环戊烯型和7,8一环氧环戊烷型和变异环烯醚萜。苯丙素苷类从玄参中分离得到11个苯丙素苷类化合物:斩龙剑苷A(即6-O-反式肉桂酰-1-O-α-D-果糖基-8-D-葡萄糖,sibirioside A,xs-4)、赛斯坦苷F(即4-O-咖啡酰基-3-O-α- L-鼠李糖基-D-葡萄糖,cistanoside F,XS-5)、安格洛苷C(angorosideC,xs-8)、赛斯坦苷D(cistanoside D,xs-9)、毛蕊花糖苷(acteoside,XS-10)、去咖啡酰毛蕊花糖苷(decaffeoylacteoside,XS-11)、3-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖(ningposide A,XS-12)、4-O-乙酰基-2-O-阿魏酰基-α-L-鼠李糖(ningposide B,XS-13)、3-O-乙酰基-2-O-对羟基肉桂酰基-α-L-鼠李糖(ningposide C,XS-14)、4-O-(对甲氧基肉桂酰基)-α-L-鼠李糖和3-O-乙酰基-2-O-对甲氧基肉桂酰基-α-L-鼠李糖(ningposide D)。甾醇类玄参含有甾醇及其苷类如G-谷甾醇、胡萝卜甙等。其它化合物玄参还含有有机酸类肉桂酸、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸、阿魏酸、对甲氧基肉桂酸、琥珀酸;5-羟甲基糖醛;二萜类柳杉醇;三萜类熊果酸及天冬酰胺、果糖、蔗糖、葡萄糖、三萜皂苷、黄酮苷元、生物碱及挥发油等。 对心血管系统的影响(1)扩张冠状动脉作用:玄参醇浸膏水溶液能显著增加离体兔心冠脉流量,同时对心率、心收缩力有轻度抑制;玄参能明显增加小鼠心肌营养性血流量,并对小鼠垂体后叶素所致的冠脉收缩有明显对抗作用。(2)降血压作用:药理学研究表明玄参水浸液、醇提液和煎剂均有降血压作用。玄参醇提液静脉注射可使麻醉猫的血压随即下降,血压平均下降 ;煎剂对肾性高血压犬的降压作用更明显。降压作用初步分析玄参无对抗a-肾上腺素能受体作用,对阻断颈动脉血流所致的升压反射无明显影响,降压机理可能与扩张血管有关,有待进一步的研究。(3)抗血小板聚集作用:苯丙素苷XS-8,XS-10 和环烯醚萜苷XS-6,XS-7在下都有抗血小板聚集作用,但苯丙素苷作用较强。苯丙素苷XS-8对血浆中的TXB2和6-keto-PGF10均有降低作用,但对TXE2的降低作用更明显,可能都是其抗血小板聚集的机制。玄参的亲脂性成分亦有抑制血小板聚集的作用,相同剂量条件下玄参醚提取、醇提物、水提物的抑制率分别为 , %, ,三者都有显著降低血小板聚集率的作用。(4)促进纤溶作用:玄参醚、醇、水提取物对PAI-1都有显著降低作用,其中玄参石油醚提取物作用最强,与生理盐水对照组、相同剂量的丹参水提取液对照组比较有均显著差异,与阿司匹林组比较也有显著差异。(5)改善血液流变性:玄参醚、醇、水提液对大鼠全血黏度、全血还原黏度、血浆黏度、细胞比容均无显著影响,但玄参提取液可明显改善缺血2h后皮层CBF(P%),其中5mg/kg剂量组对于缺血各时间点的血流改善均有显著作用(P<)。(6)抗脑缺血损伤作用:玄参提取物对大鼠脑缺血有保护作用,尾静脉注射玄参提取物可明显减少缺血24h后大鼠的脑梗死体积,明显改善神经功能,此作用可能与提高脑血流量有关。镇痛作用玄参口服液给药1h后对醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑制作用,且作用与剂量有一定的依赖关系。抗炎作用玄参有抗炎作用,临床可用于齿龈炎、扁桃体炎、咽喉炎等。玄参对巴豆油致炎引起小鼠耳壳肿胀,蛋清、角叉菜胶和眼镜蛇毒诱导引起大鼠足趾肿胀,小鼠肉芽肿的形成均有明显的抑制作用。抗菌作用玄参根和叶的杀菌作用比较弱,其最低杀菌浓度均需每1ml含药量在50mg以上。玄参叶的抑菌效力较根强,尤对金黄色葡萄球菌有效,对白喉、伤寒杆菌次之,对乙型链球菌等作用差,但弱于黄连 。免疫增强活性哈帕酯苷皮下注射能使阴虚小鼠抑制的免疫功能恢复;哈帕苷和哈帕酯苷均能促进阴虚小鼠体外脾淋巴细胞增殖。在生理条件及环磷酰胺所致免疫功能抑制条件下玄参、黄芪均能升高白细胞数和胸腺指数。保肝作用玄参中苯丙素苷有保肝作用。研究发现苯丙素苷XS-10对D-氨基半乳糖造成的肝细胞损伤有明显的保护作用且能抑制肝细胞凋亡。抗肝损伤细胞凋亡可能与其调控肝细胞凋亡相关基因有关。抗氧化作用玄参中苯丙素苷类抗氧活性明显比环烯醚萜类强。苯丙素苷XS-8与XS-10对脱氧核苷酸羟基加成自由基产生显著的修复作用,而环烯醚萜苷XS-6与XS-7在相同条件下作用不明显。对红细胞氧化性溶血四者均有显著抑制作用,且前两者明显强于后两者。毒副作用玄参叶较玄参毒性小。玄参叶LD50的95 可信限为~体重,最小致死量为玄参LD50的95 %可信限为~体重,最小致死量为。两者均无明显的蓄积作用。小白鼠中毒表现为安静、消瘦、反应迟钝、腹泻、黑稀便,尸检未发现对肝、脾、心、肺和肾脏等器官造成病理改变凹。