本论文研究了运用原料易得、条件温和及收率较高的氮杂嘶ttig反应方法,来新型吡咯并嘧啶类杂环化合物,并探索了所化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性,具体研究内容如下:1.报道了下列3个系列66个未见文献报道的吡咯并嘧啶
【摘要】:吡咯并嘧啶类杂环化合物具有杀菌、抗病毒、抗癌等生物活性,具有广阔的应用前景。本论文研究了运用原料易得、条件温和及收率较高的氮杂Wittig反应方法,来新型吡咯并嘧啶类杂环化合物,并探索了所化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性,具体研究内容如下:1.报道了...
吡咯并嘧啶类Akt抑制剂的及抗活性.尹燕振.【摘要】:恶性以其发病率高、致死率高、治愈率低等特点对人类的健康和生存构成严重的威胁,成为人类最重要的致死因素。.人们对发生与发展机制的深入研究使得靶向治疗成为可能。.当前...
本论文基于2,4-二氨基嘧啶优势骨架,我们综合运用骨架跃迁和活性片段拼接的药物化学研究策略,设计并了吡咯并嘧啶(pyrrolo[3,2-d]pyrimidine)和噻吩并嘧啶(thieno[3,2-d]pyrimidine)的导向化合物库,共获…
另外,吡咯并嘧啶结构中保持吡咯环的N-H结构不变能够保持化合物的活性。其中活性最好的化合物IB-3在细胞水平上对野生型EML4-ALK和突变型Ll196M的IC50值分别达到了78nM和232nM。
综述与进展嘧啶并嘧啶类化合物的研究进展于丹红(江西师范大学化学化工学院教育部功能有机小分子重点实验室南昌330022)摘要综述了近几十年来在医药和农药领域具有广泛用途的嘧啶并嘧啶类化合物的研究进展,介绍了三大类嘧啶并嘧啶类化合物的主要结构类型:嘧啶并[1,2-a]嘧啶类...
叶酸拮抗剂Alimta的,吡咯并[2,3-d]嘧啶,叶酸拮抗剂,Alimta,Friedel-Crafts反应。吡咯并[2,3-d]嘧啶类叶酸拮抗剂Alimta(1)是一种多靶向的抗癌药物,本工作建立了新的方法全该药物.通过Fr...
1解洪祥;项金宝;郑连友;党群;柏旭;;利用“叔胺效应”立体选择性5-胺基取代的-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物[A];2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C];2010年2赵刘斌;吴德印;田中群;;对巯基偶氮苯的表面增强拉曼光谱的DFT研究[A];中国化学会第27届学术年会第10分...
以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。
蛋白激酶是人类生命活动中重要的信号传递使者,小分子蛋白激酶抑制剂是以蛋白激酶信号通路功能为基础,结合蛋白激酶结构进行设计的小分子药物.自2001年,第一个激酶抑制剂类药物Imatinib获得FDA批准,成为本领域发展的里程碑后,小分子激酶抑制剂发展迅速...
本论文研究了运用原料易得、条件温和及收率较高的氮杂嘶ttig反应方法,来新型吡咯并嘧啶类杂环化合物,并探索了所化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性,具体研究内容如下:1.报道了下列3个系列66个未见文献报道的吡咯并嘧啶
【摘要】:吡咯并嘧啶类杂环化合物具有杀菌、抗病毒、抗癌等生物活性,具有广阔的应用前景。本论文研究了运用原料易得、条件温和及收率较高的氮杂Wittig反应方法,来新型吡咯并嘧啶类杂环化合物,并探索了所化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性,具体研究内容如下:1.报道了...
吡咯并嘧啶类Akt抑制剂的及抗活性.尹燕振.【摘要】:恶性以其发病率高、致死率高、治愈率低等特点对人类的健康和生存构成严重的威胁,成为人类最重要的致死因素。.人们对发生与发展机制的深入研究使得靶向治疗成为可能。.当前...
本论文基于2,4-二氨基嘧啶优势骨架,我们综合运用骨架跃迁和活性片段拼接的药物化学研究策略,设计并了吡咯并嘧啶(pyrrolo[3,2-d]pyrimidine)和噻吩并嘧啶(thieno[3,2-d]pyrimidine)的导向化合物库,共获…
另外,吡咯并嘧啶结构中保持吡咯环的N-H结构不变能够保持化合物的活性。其中活性最好的化合物IB-3在细胞水平上对野生型EML4-ALK和突变型Ll196M的IC50值分别达到了78nM和232nM。
综述与进展嘧啶并嘧啶类化合物的研究进展于丹红(江西师范大学化学化工学院教育部功能有机小分子重点实验室南昌330022)摘要综述了近几十年来在医药和农药领域具有广泛用途的嘧啶并嘧啶类化合物的研究进展,介绍了三大类嘧啶并嘧啶类化合物的主要结构类型:嘧啶并[1,2-a]嘧啶类...
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1解洪祥;项金宝;郑连友;党群;柏旭;;利用“叔胺效应”立体选择性5-胺基取代的-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物[A];2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C];2010年2赵刘斌;吴德印;田中群;;对巯基偶氮苯的表面增强拉曼光谱的DFT研究[A];中国化学会第27届学术年会第10分...
以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。
蛋白激酶是人类生命活动中重要的信号传递使者,小分子蛋白激酶抑制剂是以蛋白激酶信号通路功能为基础,结合蛋白激酶结构进行设计的小分子药物.自2001年,第一个激酶抑制剂类药物Imatinib获得FDA批准,成为本领域发展的里程碑后,小分子激酶抑制剂发展迅速...