第十章氨基羟基的保护与脱保护.ppt,氨基的保护与脱保护常见氨基保护基1.常见的烷氧羰基类氨基保护基苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(Boc)、笏甲氧羰基(Fmoc)、烯丙氧羰基(Alloc)、三硅乙氧羰基(Teoc)、甲(或乙)氧羰基2.常见的酰基类氨基...
Fmoc系列保护氨基酸的研究.杜秀敏.【摘要】:随着生物技术的发展,多肽在生物医药领域的用途越来越大,保护氨基酸是固相多肽技术最基本的原料。.氨基酸都含有α-氨基和羧基,20中氨基酸中有些还含有侧链活泼基团,如:羟基、氨基、胍基和杂环等...
游离氨基在用NaOH或NaHCO3控制的碱性条件下可以很容易同Cbz-Cl反应得到N-苄氧羰基氨基化合物。α,β-二胺可用该试剂在pH=3.5-4.5稍有选择性地被保护,其选择性随碳链地增长而减弱,如H2N(CH2)nNH2,n=2时71%被单保护;n=7时29%被单保护[1]。
特别是,如果用4-二甲氨基吡啶(DMAP)作为亲核催化剂的话,(使用醋酸酐的情况下)该反应速率大概可以被提高一万倍。这样一来,即使反应活性比较低的羟基也可以被高效的保护。(参照:Angew.Chem.,Int.Ed.Engl.1978,17,522.)。反应实例实验步骤
氨基用Boc保护时的反应温度.作者gdfeixiang.来源:小木虫3006帖子.+关注.最近要做Boc保护,发现苯环上的氨基用Boc保护时,反应条件有的要低温,有的要加热,有的是室温,想知道这其中有什么规律吗?.返回小木虫查看更多.分享至:更多.今日热帖...
BOC保护的氨基酸能发生酯化反应吗?请教大家一下,如果不可以需要什么基团保护?欢迎监督和反馈:小木虫仅提供交流平台,不对该内容负责。欢迎协助我们监督管理,共同维护互联网健康,违规、侵权等事项,请邮件联系wangxiaodong2@tal处理(点此查看侵权方式)
方法:1.本文以苄氧羰基(Cbz)保护的L-脯氨酸与2-氨基嘧啶类化合物或硝基苯胺类化合物为起始原料通过酰胺化反应和脱去Cbz保护基的反应,得到未经报道的结构新颖的脯氨酰胺类催化剂。2.将目标催化剂用于不对称Michael加成中,根据加成产物的产率...
概要磺酰系基团除了做保护基团以外也可有其他用途,它在酸性条件和氧化条件下是强的保护基团。经常被使用的磺酰系基团有甲磺酰基、苯甲磺酰基、硝基苯甲磺酰基、三氟甲磺酰基等。醇用磺酰基保护后,它的离去能增加,容易发生置换、消去反应。因此,脂肪醇用磺酰基保护的例子不多见...
PANAC光点击反应可以高效、快速地实现对无保护基团的多肽分子的赖氨酸选择性功能化和残基选择性的多种环肽形成(图3a)。在体外蛋白水平,PANAC光点击反应可以高效地实现对天然蛋白质的赖氨酸选择性标记以及纳米抗体的功能化,后者可作为成像探针应用于后续细胞成像(图3b)。
一个邻位氨基醇化合物的绿色新反应,邻位氨基醇,水,氮杂环丙烷,开环反应。邻位氨基醇结构广泛存在于天然产物和一些有机中间体中,含有这种结构的分子一般都具有重要的生物活性。迄今为止,已经有许多不…
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Fmoc系列保护氨基酸的研究.杜秀敏.【摘要】:随着生物技术的发展,多肽在生物医药领域的用途越来越大,保护氨基酸是固相多肽技术最基本的原料。.氨基酸都含有α-氨基和羧基,20中氨基酸中有些还含有侧链活泼基团,如:羟基、氨基、胍基和杂环等...
游离氨基在用NaOH或NaHCO3控制的碱性条件下可以很容易同Cbz-Cl反应得到N-苄氧羰基氨基化合物。α,β-二胺可用该试剂在pH=3.5-4.5稍有选择性地被保护,其选择性随碳链地增长而减弱,如H2N(CH2)nNH2,n=2时71%被单保护;n=7时29%被单保护[1]。
特别是,如果用4-二甲氨基吡啶(DMAP)作为亲核催化剂的话,(使用醋酸酐的情况下)该反应速率大概可以被提高一万倍。这样一来,即使反应活性比较低的羟基也可以被高效的保护。(参照:Angew.Chem.,Int.Ed.Engl.1978,17,522.)。反应实例实验步骤
氨基用Boc保护时的反应温度.作者gdfeixiang.来源:小木虫3006帖子.+关注.最近要做Boc保护,发现苯环上的氨基用Boc保护时,反应条件有的要低温,有的要加热,有的是室温,想知道这其中有什么规律吗?.返回小木虫查看更多.分享至:更多.今日热帖...
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方法:1.本文以苄氧羰基(Cbz)保护的L-脯氨酸与2-氨基嘧啶类化合物或硝基苯胺类化合物为起始原料通过酰胺化反应和脱去Cbz保护基的反应,得到未经报道的结构新颖的脯氨酰胺类催化剂。2.将目标催化剂用于不对称Michael加成中,根据加成产物的产率...
概要磺酰系基团除了做保护基团以外也可有其他用途,它在酸性条件和氧化条件下是强的保护基团。经常被使用的磺酰系基团有甲磺酰基、苯甲磺酰基、硝基苯甲磺酰基、三氟甲磺酰基等。醇用磺酰基保护后,它的离去能增加,容易发生置换、消去反应。因此,脂肪醇用磺酰基保护的例子不多见...
PANAC光点击反应可以高效、快速地实现对无保护基团的多肽分子的赖氨酸选择性功能化和残基选择性的多种环肽形成(图3a)。在体外蛋白水平,PANAC光点击反应可以高效地实现对天然蛋白质的赖氨酸选择性标记以及纳米抗体的功能化,后者可作为成像探针应用于后续细胞成像(图3b)。
一个邻位氨基醇化合物的绿色新反应,邻位氨基醇,水,氮杂环丙烷,开环反应。邻位氨基醇结构广泛存在于天然产物和一些有机中间体中,含有这种结构的分子一般都具有重要的生物活性。迄今为止,已经有许多不…