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本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥拉帕尼药物组合物及其方法。背景技术奥拉帕尼是口服聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(PARP)抑制剂。主要阻滞DNA损伤修复，造成DNA损伤累积，最终杀死细胞；除此之外，还能增加细胞对其他内外源DNA损伤因子的敏感性；抑制血管生成；增强正常细胞的...
另外，在研究奥拉帕尼构效关系的基础上，以其它靶向药物的关键中间体为片段，设计出了4个奥拉帕尼类似物。.在文献基础上对奥拉帕尼的工艺进行了优化：在（3．氧代．1，3．二氢异苯并呋喃一1一基）磷酸二甲酯（2）的过程中，尝试了两种...
本发明属于医药技术领域，公开了一种奥拉帕尼二水合物及其方法。背景技术奥拉帕尼，化学名为4-[3-(4-环丙烷羰基嗪-1-羰基)-4-氟苄基]-2H-酞嗪-1-酮，英文名为Olaparib，结构式如式1所示：奥拉帕尼(Olaparib)是由阿斯利康(AstraZeneca)的全资子公司KuDOS制药公司研发的一种小分子，是一种强…
分析结果显示，奥拉帕利显著增加了BRCA1缺陷型MDA-MB-436对照细胞中cGAS结合的微核的数量，但在BRCA1重构或PARP抑制剂抗性细胞中未检测到该变化；与cGAS活化一致，在BRCA1缺陷型MDA-MB-436对照细胞中奥拉帕利治疗显著诱导cGAMP。
李苏教授：奥拉帕利的侧链为环丙烷结构，该三元环的张力较大，结构稳定性较差，在体内易被代谢开环。氟唑帕利的三氟结构封闭了代谢部位，使其对CYP酶等代谢酶的活性影响较小，与其他药物联合应用时不易产生相互作用，也保证了稳定的药物疗效和安全性。
培哚普利及其中间体的工艺研究.【摘要】：培哚普利(Perindopril)，作为无巯基的ACE抑制剂，主要用于治疗原发性高血压与心力衰竭，于1989年在法国首次上市。.它不仅具有其他ACE抑制剂的优点，而且作用时间更长，副作用更小，耐受性更好，具有良好的...
目前，NMPA已经批准奥拉帕利和尼拉帕利在中国上市。国内PARP抑制剂竞争日显白热化，恒瑞已经针对氟唑帕利开展了26项临床研究，涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等，其中4项进入III期临床。
这些路线大多是目前制药工业中正在使用的化学工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、反应...
12月6日，CDE官网显示3款1类新药上市申请拟纳入优先审评，分别为恒瑞医药的卵巢癌新药氟唑帕利胶囊、荣昌生物的系统性红斑狼疮新药注射用泰它西普和神州细胞的注射用重组人凝血因子VIII。
硕士学位论文西替利嗪的工艺改进作者丁峰指导教师王风云南京理工大学声明尸明本学位论文是我在导师的指导下取得的研究成果尽我所知在本学位论文中除了加以标注和致谢的部分外不包含其他人已经发表或公布过的研究成果也不包含我为获得任何教育机构的学位或学历而使用过的...
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥拉帕尼药物组合物及其方法。背景技术奥拉帕尼是口服聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(PARP)抑制剂。主要阻滞DNA损伤修复，造成DNA损伤累积，最终杀死细胞；除此之外，还能增加细胞对其他内外源DNA损伤因子的敏感性；抑制血管生成；增强正常细胞的...
另外，在研究奥拉帕尼构效关系的基础上，以其它靶向药物的关键中间体为片段，设计出了4个奥拉帕尼类似物。.在文献基础上对奥拉帕尼的工艺进行了优化：在（3．氧代．1，3．二氢异苯并呋喃一1一基）磷酸二甲酯（2）的过程中，尝试了两种...
本发明属于医药技术领域，公开了一种奥拉帕尼二水合物及其方法。背景技术奥拉帕尼，化学名为4-[3-(4-环丙烷羰基嗪-1-羰基)-4-氟苄基]-2H-酞嗪-1-酮，英文名为Olaparib，结构式如式1所示：奥拉帕尼(Olaparib)是由阿斯利康(AstraZeneca)的全资子公司KuDOS制药公司研发的一种小分子，是一种强…
分析结果显示，奥拉帕利显著增加了BRCA1缺陷型MDA-MB-436对照细胞中cGAS结合的微核的数量，但在BRCA1重构或PARP抑制剂抗性细胞中未检测到该变化；与cGAS活化一致，在BRCA1缺陷型MDA-MB-436对照细胞中奥拉帕利治疗显著诱导cGAMP。
李苏教授：奥拉帕利的侧链为环丙烷结构，该三元环的张力较大，结构稳定性较差，在体内易被代谢开环。氟唑帕利的三氟结构封闭了代谢部位，使其对CYP酶等代谢酶的活性影响较小，与其他药物联合应用时不易产生相互作用，也保证了稳定的药物疗效和安全性。
培哚普利及其中间体的工艺研究.【摘要】：培哚普利(Perindopril)，作为无巯基的ACE抑制剂，主要用于治疗原发性高血压与心力衰竭，于1989年在法国首次上市。.它不仅具有其他ACE抑制剂的优点，而且作用时间更长，副作用更小，耐受性更好，具有良好的...
目前，NMPA已经批准奥拉帕利和尼拉帕利在中国上市。国内PARP抑制剂竞争日显白热化，恒瑞已经针对氟唑帕利开展了26项临床研究，涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等，其中4项进入III期临床。
这些路线大多是目前制药工业中正在使用的化学工艺，有较高的实用性和学术价值。对参与反应的起始原料、中间体、反应产物都给出了详细的化学结构。每一步化学反应都给出了重要的化学试剂、催化剂、所使用的溶剂、反应...
12月6日，CDE官网显示3款1类新药上市申请拟纳入优先审评，分别为恒瑞医药的卵巢癌新药氟唑帕利胶囊、荣昌生物的系统性红斑狼疮新药注射用泰它西普和神州细胞的注射用重组人凝血因子VIII。
硕士学位论文西替利嗪的工艺改进作者丁峰指导教师王风云南京理工大学声明尸明本学位论文是我在导师的指导下取得的研究成果尽我所知在本学位论文中除了加以标注和致谢的部分外不包含其他人已经发表或公布过的研究成果也不包含我为获得任何教育机构的学位或学历而使用过的...
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