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本文通过对达格列净的路线进行评述,确定了一条路线并对其进行了相关优化。本工艺路线通过葡萄糖酸内酯衍生物与二苯甲烷衍生物缩合来达格列净。而葡萄糖酸内酯衍生物通过三氯硅烷保护1,5-葡萄糖酸内酯羟基得到。
抗Ⅱ型糖尿病药物达格列净的工艺研究.【摘要】：达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,临床上用于治疗Ⅱ型糖尿病,可选择性抑制SGLT2,增加尿糖排泄,控制葡萄糖水平且不会引起低血糖及体重增加,从而延缓糖尿病综合症的发展。.本文简述了...
新药Dapagliflozin（达格列净）检索总结报告一、Dapagliflozin（达格列净）简介Dapagliflozin（达格列净）适应症为糖尿病。2020年1月，美国食品药品监督管理局（FDA）接受了补充新药申请，并批准了Dapagliflozin（达格列净）的优先审阅，以降低...
达格列净和卡那列净及其类似物的.陈德金.【摘要】：糖尿病是21世纪威胁人类健康和生命安全的“三大疾病”之一,抗糖尿病药物的研究已成为医药领域的焦点。.SGLT-2是肾脏中负责糖重吸收的主要葡萄糖转运蛋白,研究表明,抑制SGLT-2的活性可特异性地抑制...
达格列净的已经很成熟了，应该不会有问题的。该反应要保证绝对的无水无氧。第一步拔溴得到锂中间题的建议反应1～2小时，注射器加入葡萄糖内脂的甲苯溶液，反应2-3小时。然后再加甲磺酸。我记得文献是3eq吧。文献有的。你就按文献的...
卡格列净和达格列净及其中间体色谱分析方法的研究.【摘要】：卡格列净和达格列净是新型降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。.目前这两类药都已经于2014年在美国和欧洲上市,还没有在中国市场上市。.目前虽有报道原料药液相纯度检测方法,但这些方法并不...
本论文主要使用高效液相色谱仪建立对卡格列净、达格列净纯度检测、含量测定以及各反应中间体分离的分析方法。.并对上述方法进行了系统的验证,为该药的进一步生产、检测和使用提供参考依据。.具体分为以下三个部分：第一部分介绍了糖尿病和钠依赖...
Canagliflozin(9),化学名为1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4--3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]苯,是由强生公司开发的一种口服有效的选择性C-糖苷类SGLT2抑制剂,疗效优于全球降糖药市场最畅销的药物西他列汀及另一种老药格列美脲。SGLT2主要分布在近曲小管的S1段,负责重吸收肾小管液中90%的葡萄糖,通过阻断近曲...
本文通过对达格列净的路线进行评述,确定了一条路线并对其进行了相关优化。本工艺路线通过葡萄糖酸内酯衍生物与二苯甲烷衍生物缩合来达格列净。而葡萄糖酸内酯衍生物通过三氯硅烷保护1,5-葡萄糖酸内酯羟基得到。
抗Ⅱ型糖尿病药物达格列净的工艺研究.【摘要】：达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,临床上用于治疗Ⅱ型糖尿病,可选择性抑制SGLT2,增加尿糖排泄,控制葡萄糖水平且不会引起低血糖及体重增加,从而延缓糖尿病综合症的发展。.本文简述了...
新药Dapagliflozin（达格列净）检索总结报告一、Dapagliflozin（达格列净）简介Dapagliflozin（达格列净）适应症为糖尿病。2020年1月，美国食品药品监督管理局（FDA）接受了补充新药申请，并批准了Dapagliflozin（达格列净）的优先审阅，以降低...
达格列净和卡那列净及其类似物的.陈德金.【摘要】：糖尿病是21世纪威胁人类健康和生命安全的“三大疾病”之一,抗糖尿病药物的研究已成为医药领域的焦点。.SGLT-2是肾脏中负责糖重吸收的主要葡萄糖转运蛋白,研究表明,抑制SGLT-2的活性可特异性地抑制...
达格列净的已经很成熟了，应该不会有问题的。该反应要保证绝对的无水无氧。第一步拔溴得到锂中间题的建议反应1～2小时，注射器加入葡萄糖内脂的甲苯溶液，反应2-3小时。然后再加甲磺酸。我记得文献是3eq吧。文献有的。你就按文献的...
卡格列净和达格列净及其中间体色谱分析方法的研究.【摘要】：卡格列净和达格列净是新型降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。.目前这两类药都已经于2014年在美国和欧洲上市,还没有在中国市场上市。.目前虽有报道原料药液相纯度检测方法,但这些方法并不...
本论文主要使用高效液相色谱仪建立对卡格列净、达格列净纯度检测、含量测定以及各反应中间体分离的分析方法。.并对上述方法进行了系统的验证,为该药的进一步生产、检测和使用提供参考依据。.具体分为以下三个部分：第一部分介绍了糖尿病和钠依赖...
Canagliflozin(9),化学名为1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4--3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]苯,是由强生公司开发的一种口服有效的选择性C-糖苷类SGLT2抑制剂,疗效优于全球降糖药市场最畅销的药物西他列汀及另一种老药格列美脲。SGLT2主要分布在近曲小管的S1段,负责重吸收肾小管液中90%的葡萄糖,通过阻断近曲...
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