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GC376抑制α属动物冠状病毒复制的分子机制研究.pdf,GC376抑制α属动物冠状病毒复制的分子机制研究目录摘要iAbstractiii缩略语表(Abbreviation)vi1文献综述11.1冠状病毒3CLpro11.1.1冠状病毒概述11.1.2冠状病毒基因组学及复制过程21.1.3...
中科院微生物所齐建勋课题组2020年9月4日在NatureCommunications在线发表题为BothBoceprevirandGC376efficaciouslyinhibitSARS-CoV-2bytargetingitsmainprotease的研究论文。该论文建立了主蛋白酶的高通量药物筛选体系，并对已上市和在研的蛋白
该论文建立了主蛋白酶的高通量药物筛选体系，并对已上市和在研的蛋白酶抑制剂化合物库进行筛选。结果发现已上市丙肝药物博赛泼维（Boceprevir）和在研药物GC376具有较好的主蛋白酶抑制…
就GC376本身的研究论文表明，药物只是短暂性的限制疾病，并不会有长久控制作用，更不会康复。随着376的失败，随后出来的是441，首先为什么都是数字而不是名字呢，因为都是试验药物，没有通过临床试验阶段无法确定是否能上市销售，所以没有正式名字。
441524andGC376.Itprovidesareferenceforthediagnosisandtreatmentofcatinfectiousperitonitis.[Keywords:]felineinfectiousperitonitis,441524,GC376,，diagnosisandtreatment.前言猫传染性腹膜炎（felineinfectiousperitonitis,FIP)是流浪猫收养所及猫
周日，中国医科医学科学院的研究人员在生物预印本bioRxiv上发表了一篇未经同行评审的论文。文中称，在实验室测试中，研究人员发现了一种用于治疗猫传染性疾病的药物有效地阻止了Sars-CoV-2（新冠病毒）的复制；并且计算机建模和实验室实验表明，这种药物是“一种相对有效和安全的候选药…
在用GC376药物的23只猫中，目前有7只存活了，目前来说还没有出现复发的症状，其中13只猫在后来要么复发了，要么出现神经方面的症状。主要还是因为这个药物没有办法突破血脑屏障，血脑屏障是身体本身天然的防御手段，可惜在干性传腹案例中，病毒有能力突破血脑屏障，可是药物不能。
为了进一步定量分析博赛泼维和GC376对主蛋白酶的抑制活性，攻关团队绘制了浓度效应曲线，结果显示博赛泼维对主蛋白酶活性的IC50为8μM，GC376对主蛋白酶的IC50为0.15μM（图2）。图2.博赛泼维（Boceprevir）和GC376对新型冠状病毒…
基于FRET的酶法测定，鉴定出包括boceprevir，GC-376和钙蛋白酶抑制剂II和XII（calpaininhibitorsII,XII）在内的几种抑制剂具有有效的活性，其IC50值可达亚微摩尔级。.并结合酶动力学，热漂移实验和天然质谱实验对几种抑制剂的抑制作用机制进行了探究和验证。.值得...
2.GC376靶向PEDV3CL~(pro)抑制病毒复制的结构基础。验证了GC376可有效抑制PEDV3CL~(pro)活性,同时可有效阻止PEDV感染细胞。进一步解析了PEDV3CL~(pro)与GC376复合物的晶体结构,阐明了GC376结合于底物口袋的分子基础。
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中科院微生物所齐建勋课题组2020年9月4日在NatureCommunications在线发表题为BothBoceprevirandGC376efficaciouslyinhibitSARS-CoV-2bytargetingitsmainprotease的研究论文。该论文建立了主蛋白酶的高通量药物筛选体系，并对已上市和在研的蛋白
该论文建立了主蛋白酶的高通量药物筛选体系，并对已上市和在研的蛋白酶抑制剂化合物库进行筛选。结果发现已上市丙肝药物博赛泼维（Boceprevir）和在研药物GC376具有较好的主蛋白酶抑制…
就GC376本身的研究论文表明，药物只是短暂性的限制疾病，并不会有长久控制作用，更不会康复。随着376的失败，随后出来的是441，首先为什么都是数字而不是名字呢，因为都是试验药物，没有通过临床试验阶段无法确定是否能上市销售，所以没有正式名字。
441524andGC376.Itprovidesareferenceforthediagnosisandtreatmentofcatinfectiousperitonitis.[Keywords:]felineinfectiousperitonitis,441524,GC376,，diagnosisandtreatment.前言猫传染性腹膜炎（felineinfectiousperitonitis,FIP)是流浪猫收养所及猫
周日，中国医科医学科学院的研究人员在生物预印本bioRxiv上发表了一篇未经同行评审的论文。文中称，在实验室测试中，研究人员发现了一种用于治疗猫传染性疾病的药物有效地阻止了Sars-CoV-2（新冠病毒）的复制；并且计算机建模和实验室实验表明，这种药物是“一种相对有效和安全的候选药…
在用GC376药物的23只猫中，目前有7只存活了，目前来说还没有出现复发的症状，其中13只猫在后来要么复发了，要么出现神经方面的症状。主要还是因为这个药物没有办法突破血脑屏障，血脑屏障是身体本身天然的防御手段，可惜在干性传腹案例中，病毒有能力突破血脑屏障，可是药物不能。
为了进一步定量分析博赛泼维和GC376对主蛋白酶的抑制活性，攻关团队绘制了浓度效应曲线，结果显示博赛泼维对主蛋白酶活性的IC50为8μM，GC376对主蛋白酶的IC50为0.15μM（图2）。图2.博赛泼维（Boceprevir）和GC376对新型冠状病毒…
基于FRET的酶法测定，鉴定出包括boceprevir，GC-376和钙蛋白酶抑制剂II和XII（calpaininhibitorsII,XII）在内的几种抑制剂具有有效的活性，其IC50值可达亚微摩尔级。.并结合酶动力学，热漂移实验和天然质谱实验对几种抑制剂的抑制作用机制进行了探究和验证。.值得...
2.GC376靶向PEDV3CL~(pro)抑制病毒复制的结构基础。验证了GC376可有效抑制PEDV3CL~(pro)活性,同时可有效阻止PEDV感染细胞。进一步解析了PEDV3CL~(pro)与GC376复合物的晶体结构,阐明了GC376结合于底物口袋的分子基础。
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