我最近感兴趣且正在参与的工作是PROTAC方向的研究。对于一个在CRO工作的合成员来说,光是知道怎么合成就已经足够;好奇心驱使我去了解这个技术的研究背景,发现端的别有洞天。新年我立个一个不大不小的flag,要读1…
PROTAC (Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体) 技术是近年兴起的一种新型药物研发方向。 PROTAC技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对靶向特定蛋白的降解,只需要小分子药物短暂地与特定的蛋白结合、给蛋白打上 “泛素化” 的标签,就可以实现高效特异性的蛋白降解。
2.3.2 PROTAC 技术优势. PROTAC 在很大程度上是结合了小分子化合物和小分子核酸的优点。. 即可以有效地靶向目标蛋白,又可以将之降解清除,具有非常丰富的想象与发展空间。. PROTAC 理论上只需要催化量的药物,也可以在蛋白表达、修饰后选择性降解同一基因表达 ...
PROTAC新突破:我国学者首次提出双重靶向降解(Dual PROTACs)药物设计新概念. 蛋白质水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera, PROTAC)是一种双功能小分子. 蛋白质水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera …
质疑:PROTAC技术,真那么完美?. PROTAC技术是当前新药研发领域最热门的技术之一,它通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解从而使靶点从“不可成药性”变成“可成药性”属性,例如KRAS、TP53等。. 区别于传统的占据驱动的药理学原理,事件驱动的PROTAC技术 ...
职位详情:. 工作地点:上海市. 现因课题组发展需要,公开招聘博士后2名。. 申请者将有机会全程参与分子设计、化学合成、先导优化、成药性改进、体内外活性评价等临床前流程,并与不同学科背景的优秀科研人员一起合作讨论,充分享用药物所优质科研资源 ...
PROTAC技术是药物研发的新兴方向,与传统药物阻断蛋白的模式不同,PROTAC通过两种配体与靶蛋白与泛素E3连接酶同时结合,形成稳定的靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合物,诱导泛素化并由蛋白酶体降解,有望突破不可成药的蛋白靶标。图:不可成药
同年,诺华公司研发负责人James Bradner在《Science》杂志发表新一代基于沙利度胺类似物的PROTAC分子,引爆了整个领域。 …
PROTAC-DB——学术女神都在研究的新方向有数据库了. 近年来,蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis-targeting chimera,PROTAC),这一新药开发策略近年来引起了科学家和制药行业的广泛关注。. 今年7月由中国生物信息学学会举办的生物信息学云论坛上,哈佛大学的刘 …
Crews 主编、清华大学药学院饶燏课题组参与编撰的PROTAC首部专著《Protein Degradation with New ChemicalModalities: Successful Strategies in Drug Discovery and Chemical Biology》正式在线发表。. 本 …
我最近感兴趣且正在参与的工作是PROTAC方向的研究。对于一个在CRO工作的合成员来说,光是知道怎么合成就已经足够;好奇心驱使我去了解这个技术的研究背景,发现端的别有洞天。新年我立个一个不大不小的flag,要读1…
PROTAC (Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体) 技术是近年兴起的一种新型药物研发方向。 PROTAC技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对靶向特定蛋白的降解,只需要小分子药物短暂地与特定的蛋白结合、给蛋白打上 “泛素化” 的标签,就可以实现高效特异性的蛋白降解。
2.3.2 PROTAC 技术优势. PROTAC 在很大程度上是结合了小分子化合物和小分子核酸的优点。. 即可以有效地靶向目标蛋白,又可以将之降解清除,具有非常丰富的想象与发展空间。. PROTAC 理论上只需要催化量的药物,也可以在蛋白表达、修饰后选择性降解同一基因表达 ...
PROTAC新突破:我国学者首次提出双重靶向降解(Dual PROTACs)药物设计新概念. 蛋白质水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera, PROTAC)是一种双功能小分子. 蛋白质水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera …
质疑:PROTAC技术,真那么完美?. PROTAC技术是当前新药研发领域最热门的技术之一,它通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解从而使靶点从“不可成药性”变成“可成药性”属性,例如KRAS、TP53等。. 区别于传统的占据驱动的药理学原理,事件驱动的PROTAC技术 ...
职位详情:. 工作地点:上海市. 现因课题组发展需要,公开招聘博士后2名。. 申请者将有机会全程参与分子设计、化学合成、先导优化、成药性改进、体内外活性评价等临床前流程,并与不同学科背景的优秀科研人员一起合作讨论,充分享用药物所优质科研资源 ...
PROTAC技术是药物研发的新兴方向,与传统药物阻断蛋白的模式不同,PROTAC通过两种配体与靶蛋白与泛素E3连接酶同时结合,形成稳定的靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合物,诱导泛素化并由蛋白酶体降解,有望突破不可成药的蛋白靶标。图:不可成药
同年,诺华公司研发负责人James Bradner在《Science》杂志发表新一代基于沙利度胺类似物的PROTAC分子,引爆了整个领域。 …
PROTAC-DB——学术女神都在研究的新方向有数据库了. 近年来,蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis-targeting chimera,PROTAC),这一新药开发策略近年来引起了科学家和制药行业的广泛关注。. 今年7月由中国生物信息学学会举办的生物信息学云论坛上,哈佛大学的刘 …
Crews 主编、清华大学药学院饶燏课题组参与编撰的PROTAC首部专著《Protein Degradation with New ChemicalModalities: Successful Strategies in Drug Discovery and Chemical Biology》正式在线发表。. 本 …