头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。革兰氏阴性需氧微生物:肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌;革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄菌(仅对甲氧西林敏感的菌株)、化脓性链球菌(A族链球菌)、肺炎链球菌。本品体外对以下大多微生物有活性,但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗支持。革兰氏阴性需氧微生物: 醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。本品对多数寡养单胞菌株无活性。革兰氏阳性需氧微生物:表皮葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株),腐生性葡萄球菌、无乳链球菌(B组链球菌)。多数肠球菌,如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。厌氧微生物: 革兰阴性杆菌(包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属)、革兰阳性和革兰阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。 遗传毒性:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg(以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍),均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。