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药理：本品为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。①抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM)几无影响，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使 70%〜80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。④中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮䓬的10倍。 口服吸收快且完全，生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环，长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20〜50小时，属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮，还有替马西泮和奥沙西泮，仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。作用：①焦虑症及各种功能性神经症。②失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫:可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥，如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。⑥其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征，还可治疗家族性、老年性和特发性震颤，可用于麻醉前给药。
病情分析：你好，地西泮注射液具有抗癫痫的作用，注意用于治疗各型癫?，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作等症状的治疗意见建议：有吸毒史的朋友使用此药是为了控制其情绪的不稳定
药理作用泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+-K+ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+-K+ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。毒理研究遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍），对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。致癌性：SD大鼠连续 24 个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5 -200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍），胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。上述啮齿类动物的致癌性研究结果提示本品具有一定的致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。
zhù shè yòng pàn tuō lā zuò nà
Pantoprazole Sodium for Injection
注射用泮托拉唑钠
Zhusheyong Pantuolazuona
Pantoprazole Sodium for Injection
本品为泮托拉唑钠的无菌冻干品，含泮托拉唑（C16H15F2N3O4S）应为标示量的90.0%～110.0%。
本品为白色或类白色疏松块状物或（和）粉末。
（1）取本品适量（约相当于泮托拉唑10mg），加水20ml使溶解，取2ml，加稀盐酸5滴，再滴加硅钨酸试液1ml，即产生白色絮状沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。[1]
取本品，加水制成每1ml中含泮托拉唑4mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为9.5～11.0。
取本品，加水制成每1ml中含泮托拉唑4mg的溶液，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
取本品，加溶剂[0.001mol/L氢氧化钠溶液－乙腈（1：1）]溶解并制成每1ml中约含泮托拉唑0.4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照泮托拉唑钠有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过4.0%。
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg泮托拉唑中含内毒素的量应小于1.2EU。
取本品，加0.9%氯化钠溶液适量使溶解，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液冲洗（每膜不少于100ml）,以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。[1]
应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸氢二钾溶液（用磷酸调节pH值至7.0）－乙腈（65；35）为流动相；检测波长为289nm。理论板数按泮托拉唑峰计算不低于2500。
取本品4瓶，加溶剂[0.001mol/L氢氧化钠溶液－乙腈（1：1）]溶解并定量转移至同一100ml量瓶中并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含泮托拉唑40μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取泮托拉唑钠对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.9457，即得。
消化系统用药。
以泮托拉唑计 （1）40mg （2）60mg （3）80mg
遮光，密闭，在阴凉处保存。
《中华人民共和国药典》2010年版
注射用泮托拉唑钠 ，诺森
1.作用部位准确：诺森（泮托拉唑）只于质子泵上有活性的5、6片断结合呈高度特异性，而奥美拉唑还与无活性的7、8片断结合，兰索拉唑还与无活性的7、8片断和3片断结合。
2.药物相互作用少：诺森不影响肝脏细胞P450酶系的活性，不与同时服用的茶堿、美托洛尔、地高辛、华法令、硝苯吡啶、避孕药、苯妥英钠、优降糖、咖啡因、双氯灭痛、安替比林、酰胺咪嗪发生相互作用。
3.十二指肠溃疡和胃溃疡使用泮托拉唑与奥美拉唑治疗的愈合率无明显差异，泮托拉唑的耐受性更好。
4.诺森对各种原因造成的胃粘膜病变所致的上消化道出血疗效与奥美拉唑无差异，不良反应轻微，是治疗上消化道出血安全可靠的药物之一。
质子泵抑制剂
酸相关性疾病：包括十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎和卓艾综合症，特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性胰腺炎。还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。
静脉滴注，每次40mg，每日12次。使用前，用专用溶剂10ml溶解。将溶解后药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中静滴，要求1030分钟内滴完。在溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。
对注射用泮托拉唑钠过敏者、哺乳期妇女及孕妇禁用。
偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。
1.当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性。因为注射用泮托拉唑钠治疗可减轻整症状，从而延误诊断。
2.尚无儿童用药经验。
泮托拉唑钠注射液是继奥美拉唑、兰索拉唑之后的第3代质子泵抑制剂，具有良好的靶位专一性和酸的稳定性，通过特异性地抑制胃黏膜壁细胞的最终环节质子泵（即H＋-K＋-ATP酶），使壁细胞内的H＋不能转运入胃腔，从而使胃液中的胃酸量明显减少。能够有效抑制基础、夜间及24小时胃酸分泌,抑酸效应呈现剂量相关性。首次给药即可迅速升高胃内PH值,重复给药效应进一步增加。能够减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。参阅文献资料，对泮托拉唑钠和奥美拉唑在治疗消化性溃疡出血和外科术后应激性溃疡出血方面进行有效率、成本-效果分析、敏感度分析及不良反应发生率的比较，泮托拉唑钠有效率为97%，奥美拉唑有效率为92%-94%，均有良好止血效果，经卡方检验两药疗效无显著性差异。由于泮托拉唑钠注射液比奥美拉唑效果相对较高，如果仅考虑成本奥美拉唑较为经济。对不同治疗方案进行比较时，有的方案可能使用的费用较高而治疗效果可能更好，因此对泮托拉唑在应用范围及使用注意事项方面给予几点建议：一、应用范围：1、在治疗方面，应用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变、复和性溃疡等引起的急性上消化道出血、顽固性溃疡以及高胃酸分泌的重症。2、在预防应激性溃疡方面，适用于重型颅脑损伤、严重感染、病情危重并发应激性溃疡出血。3、预防外科术后应激性溃疡出血方面，适用于腹部大型手术或腹部严重感染、年龄偏大、病情危重、手术耐受性差、原发病不能很好的控制等情况的术后预防应用。二、使用注意事项：1、泮托拉唑钠在酸性环境中不稳定，在碱性条件下较稳定。因此溶媒选择只有0.9%的氯化钠，其他均不稳定。2、不适宜与酸性药物连续滴注，以避免发生变色和短纤维状物的产生。确需连用，应加隔离液。3、有文献报道，泮托拉唑钠与酚磺乙胺、谷氨酸钠、维生素B6、甲硝唑磷酸二钠存在配伍禁忌，连续应用时输液管内药液出现变色现象。因此在两种液体间应分组配置、禁止使用同一注射器、更换液体时应注意间隔其他液体或用隔离液冲洗。4、孕妇及哺乳期妇女禁止使用。
【关键词】 靶向给药；药剂学；药物载体0引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用. 因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统（Targeted drug delivery system, TDDS）的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕. TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统. 靶向制剂具有疗效高、药物用量少. 毒副作用小等优点. 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用. TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效. 成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解. 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类. 目前，实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等. 现就靶向给药方法研究进展作一介绍.1载体介导的靶向给药常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.1~3.0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而85.9%以上的DHAQ存在于血液中〔2〕. 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕. 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在5.1~25.0 μm范围的占总数87.36%，体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的1.58倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应. Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布.基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等.2受体介导的靶向给药利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为4.66，比未修饰纳米粒的靶向效率高3.7倍〔10〕. 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨.半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕.表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.3抗体介导的靶向给药mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 67.6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡〔16〕. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率〔18〕. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.4制成前体药物一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier, BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕. 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕，环糊精〔22〕制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗. 我们〔23，24〕合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价. 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕.5化学传递系统化学传递系统（chemical delivery system, CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力.靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益.【参考文献】〔1〕 Theresa MA, Pieter RC. Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕. Science, 2004；303（5665）：1818-1822.〔2〕 张志荣，钱文. 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕. 药学学报，1997；32（1）：72-78.Zhang ZR, Qian WJ. Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1997；32（1）：72-78.〔3〕 张莉，向东，洪诤，等. 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕. 药学学报，2004；39（8）：650-655.Zhang L, Xiang D, Hong Z, et al. 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药品经营管理毕业论文的写作要求、流程与写作技巧广义来说，凡属论述科学技术内容的作品，都称作科学著述，如原始论著（论文）、简报、综合报告、进展报告、文献综述、述评、专著、汇编、教科书和科普读物等。但其中只有原始论著及其简报是原始的、主要的、第一性的、涉及到创造发明等知识产权的。其它的当然也很重要，但都是加工的、发展的、为特定应用目的和对象而撰写的。下面仅就论文的撰写谈一些体会。在讨论论文写作时也不准备谈有关稿件撰写的各种规定及细则。主要谈的是论文写作中容易发生的问题和经验，是论文写作道德和书写内容的规范问题。论文写作的要求下面按论文的结构顺序依次叙述。(一)论文——题目科学论文都有题目，不能“无题”。论文题目一般20字左右。题目大小应与内容符合，尽量不设副题，不用第1报、第2报之类。论文题目都用直叙口气，不用惊叹号或问号，也不能将科学论文题目写成广告语或新闻报道用语。(二)论文——署名科学论文应该署真名和真实的工作单位。主要体现责任、成果归属并便于后人追踪研究。严格意义上的论文作者是指对选题、论证、查阅文献、方案设计、建立方法、实验操作、整理资料、归纳总结、撰写成文等全过程负责的人，应该是能解答论文的有关问题者。现在往往把参加工作的人全部列上，那就应该以贡献大小依次排列。论文署名应征得本人同意。学术指导人根据实际情况既可以列为论文作者，也可以一般致谢。行政领导人一般不署名。(三)论文——引言 是论文引人入胜之言，很重要，要写好。一段好的论文引言常能使读者明白你这份工作的发展历程和在这一研究方向中的位置。要写出论文立题依据、基础、背景、研究目的。要复习必要的文献、写明问题的发展。文字要简练。(四)论文——材料和方法 按规定如实写出实验对象、器材、动物和试剂及其规格，写出实验方法、指标、判断标准等，写出实验设计、分组、统计方法等。这些按杂志 对论文投稿规定办即可。(五)论文——实验结果 应高度归纳，精心分析，合乎逻辑地铺述。应该去粗取精，去伪存真，但不能因不符合自己的意图而主观取舍，更不能弄虚作假。只有在技术不熟练或仪器不稳定时期所得的数据、在技术故障或操作错误时所得的数据和不符合实验条件时所得的数据才能废弃不用。而且必须在发现问题当时就在原始记录上注明原因，不能在总结处理时因不合常态而任意剔除。废弃这类数据时应将在同样条件下、同一时期的实验数据一并废弃，不能只废弃不合己意者。实验结果的整理应紧扣主题，删繁就简，有些数据不一定适合于这一篇论文，可留作它用，不要硬行拼凑到一篇论文中。论文行文应尽量采用专业术语。能用表的不要用图，可以不用图表的最好不要用图表，以免多占篇幅，增加排版困难。文、表、图互不重复。实验中的偶然现象和意外变故等特殊情况应作必要的交代，不要随意丢弃。(六)论文——讨论 是论文中比较重要，也是比较难写的一部分。应统观全局，抓住主要的有争议问题，从感性认识提高到理性认识进行论说。要对实验结果作出分析、推理，而不要重复叙述实验结果。应着重对国内外相关文献中的结果与观点作出讨论，表明自己的观点，尤其不应回避相对立的观点。 论文的讨论中可以提出假设，提出本题的发展设想，但分寸应该恰当，不能写成“科幻”或“畅想”。(七)论文——结语或结论 论文的结语应写出明确可靠的结果，写出确凿的结论。论文的文字应简洁，可逐条写出。不要用“小结”之类含糊其辞的词。(八)论文——参考义献 这是论文中很重要、也是存在问题较多的一部分。列出论文参考文献的目的是让读者了解论文研究命题的来龙去脉，便于查找，同时也是尊重前人劳动，对自己的工作有准确的定位。因此这里既有技术问题，也有科学道德问题。一篇论文中几乎自始至终都有需要引用参考文献之处。如论文引言中应引上对本题最重要、最直接有关的文献;在方法中应引上所采用或借鉴的方法；在结果中有时要引上与文献对比的资料；在讨论中更应引上与 论文有关的各种支持的或有矛盾的结果或观点等。一切粗心大意，不查文献；故意不引，自鸣创新；贬低别人，抬高自己；避重就轻，故作姿态的做法都是错误的。而这种现象现在在很多论文中还是时有所见的，这应该看成是利研工作者的大忌。其中，不查文献、漏掉重要文献、故意不引别人文献或有意贬损别人工作等错误是比较明显、容易发现的。有些做法则比较隐蔽，如将该引在引言中的，把它引到讨论中。这就将原本是你论文的基础或先导，放到和你论文平起平坐的位置。又如 科研工作总是逐渐深人发展的，你的工作总是在前人工作基石出上发展起来做成的。正确的写法应是，某年某人对本题做出了什么结果，某年某人在这基础上又做出了什么结果，现在我在他们基础上完成了这一研究。这是实事求是的态度，这样表述丝毫无损于你的贡献。有些论文作者却不这样表述，而是说，某年某人做过本题没有做成，某年某人又做过本题仍没有做成，现在我做成了。这就不是实事求是的态度。这样有时可以糊弄一些不明真相的外行人，但只需内行人一戳，纸老虎就破，结果弄巧成拙，丧失信誉。这种现象在现实生活中还是不少见的。(九)论文——致谢 论文的指导者、技术协助者、提供特殊试剂或器材者、经费资助者和提出过重要建议者都属于致谢对象。论文致谢应该是真诚的、实在的，不要庸俗化。不要泛泛地致谢、不要只谢教授不谢旁人。写论文致谢前应征得被致谢者的同意，不能拉大旗作虎皮。(十)论文——摘要或提要：以200字左右简要地概括论文全文。常放篇首。论文摘要需精心撰写，有吸引力。要让读者看了论文摘要就像看到了论文的缩影，或者看了论文摘要就想继续看论文的有关部分。此外，还应给出几个关键词，关键词应写出真正关键的学术词汇，不要硬凑一般性用词。 答案补充提供一些药品的论文题目，供参考。1、胶囊的制剂工艺研究2、分散片的制剂工艺研究3、注射液制剂工艺的改进4、几个质的提取和转化5、口服液制剂工艺研究6、颗粒剂制剂工艺研究7、片剂制剂工艺研究8、栓剂制剂工艺研究9、片剂的质量标准的研究10、胶囊的质量标准的研究11、口服液质量标准的研究12、颗粒剂质量标准的研究13、栓剂质量标准的研究14、中药成分大孔树脂分离纯化研究15、中药提取工艺的研究16、紫外分光度法测定制剂的含量17、HPLC法测定制剂的含量18、药品标准中制剂测定方法的改进19、某药物的生产工艺的改进20、某药物的合成工艺的改进21、制剂的药效研究22、制剂的剌激性研究23、制剂的稳定性研究24、医院处方调剂的改进25、医院药品管理的改进26药物生物转化生产新工艺探索27、酶促反应生产药物工艺路线探索28、BTC在化工生产中的应用研究29、新药开发药效学研究30、新药毒性研究
药学可以不断提供更有效的药物和提高药物质量，保证用药安全，使病患得以以伤害最小，效益最大的方式治疗或治愈疾病。下文是我为大家整理的关于药学3000字 毕业 论文的内容，欢迎大家阅读参考!
浅谈中药师应开展临床药学服务工作的策略
[摘要] 通过分析中药师全方位面向临床工作的具体情况,讲述几点药学服务在临床药学活动中必须考虑的问题,探讨如何充分体现中药师在开展临床药学服务中的作用,提高临床医疗的质量。
[关键词] 中药师;临床药学服务;重要作用
临床药学是临床工作与药学相互连接的纽带,两者之间的密切结合是提高医疗质量、指导临床安全合理用药、保障患者医疗安全的的重要途径。我国的临床药学已有近二三十年的历史,目前普遍存在进展较慢,发展不均衡等许多问题,临床药学的价值和重要性没有体现出来[1]。
中药师要为中医的临床工作提供更多、更新的药学服务,就要求中药师不断拓宽专业知识、熟悉现代管理的模式、规范药品的管理,还要不断研发新技术、新剂型,提高中药专业整体素质,充分密切配合临床工作,还要积极开展临床药师工作,全方位发展,才能为中医临床提供更好的支持[2]。实践证明,临床药学的核心是“临床”,是医、药结合共同提高医疗质量的重要途径,现代药学的服务模式是将药学与临床有机地结合,充分合理利用药学领域中的知识为临床诊断、治疗服务[3]。其目的也就是要提高医院的医疗技术水平。笔者就临床实际工作中的一些 经验 ,讲述药学服务在临床药学活动中必须考虑的几点问题。
1 中药师必须符合临床药学服务中的要求
临床药学服务工作中,中药师必须具备广泛的知识,扎实的基本功,能应付一些突如其来的事件。中药师是指国家在中药生产和中药流通领域实施执业中药师资格制度。中药师必须具备扎实的业务能力,对中药材、中成药、中药饮片、中医药保健品的各个环节非常了解,对中药的原料、产地、炮制、保存等,通过实践工作,能够非常熟悉。
在医师和患者之间起到连接作用,能够协助医生在正确的时机为患者开具药物和剂量正确的处方,还要避免药物间不良相互作用,能够解决影响药物治疗的相关因素等方面的问题。对于患者,能够帮助其充分了解处方的使用 方法 、药物的炮制和服用方法,充分发挥药物的治疗作用。
2 临床药学服务是中药师对临床全方位的服务
这其中包括:要求药房中药师对临床所用中药材、中成药等的采购、库存、调剂的准确、合理、安全及药品质量的保障负责。中药师在调剂工作中,准确地按照处方配方,对患者耐心地解释、交代用药的注意事项是非常重要的。特别是对一些药物的注意事项、炮制方法要给患者交代清楚,同时使患者对自己的用药情况有个基本了解,以免患者产生药物的不良反应[4]。
3 临床药学服务中中药师要对相关药物的知识有比较深刻的认识
由于现在药品更新换代较快,随着科技的发展、炮制技术的进步,不断出现了很多中成药物,这就要求中药师要不断充实自己的专业知识。这个问题讲起来容易,但是,由于工作人员面临年龄偏大、 记忆力 下降、晋升压力较大、接受新事物的能力下降等问题,导致知识更新跟不上形势需要。对一个新进的药物要充分认识,就要求掌握其药理作用、药物理化性质、吸收、分布、代谢情况及与其他药物之间的配伍变化。
例如黄芪注射液 说明书 上均要求不与其他药物混合使用,以免出现配伍变化。但临床中经常将其混用,这就要求中药师提醒医务人员这种配伍可能不合理。但是普通的提醒并不能取得很明显的效果,这就要求中药师必须能从理论上解释,通过讲课、书面讲解的途径加深临床医务人员的印象。配伍过程中有可能导致输液的微粒增多,浑浊或出现理化性质的改变,因为中成药注射液成分复杂,提纯的难度大,各批号间成分和杂质有很大差别,随着加入药品的不同,药品之间的pH值不同,有可能出现微粒和浑浊现象,甚至出现各种药物之间的化学变化。但是临床上除了能观察是否有浑浊、沉淀等现象,不能普遍用实验方法检测,所以,应该尽量避免合用。
4 建设实验室要与临床药学水平相适应
随着医疗体系的完善,医院临床药学工作也取得了一定的发展,药学实验室的重要地位也日渐突出。对于综合医院来说,应具备中药实验室、中医基础实验室、中医临床实验室等相关科室,还应设中药鉴定、中药炮制、中药化学分析、中药标本存列、中药制药、中药方剂等科室,能为中医药学各专业提供良好的实验物质基础和条件保障。可以帮助中医师、中药师提高其理论水平、科学思维能力和综合素质。因此,除了争取支持外,还必须从提高药剂科自我发展能力着手,通过积极引进新技术,开发新制剂,取得明显的经济效益;可以逐步改善实验条件,逐步增添仪器设备,使实验室建设与临床药学所承担的任务相适应。通过不断发展才能确保临床药学工作的进步,更能充分地体现中药师在临床药学中的作用。
[参考文献]
[1]刘卫华.论开展中药临床药学的重要性[J].中国误诊学杂志,2003,3(3):454-455.
[2]敬玉锡,蒲碧芳.中药房开展临床药学工作的探讨[J].中国食品药品监管,2007,15(6):434-435.
[3]梅全喜,曾聪彦.中药临床药学的现状与发展思考[J].中国药房,2008, 19(36):2801-2804.
[4]陈坤全,张养琳,陈益强.中药师应开展临床药学服务工作[J].海峡药学,2007,19(8):151.
浅析医院药学服务与合理用药
摘要：医院和每一个人的生活息息相关，研究药学服务与合理用药能够提高医院的科学用药水平，提高患者满意度，进而提高医院的知名度，促进医院更好发展。本文主要针对开展药学服务的意义及相关 措施 进行简要分析。
关键词：医院;药学服务;合理用药;措施
医院药学服务主要是指药学人员凭借自身所掌握的药学专业知识和工具，向广大人民群众，其中包括医院在职人员及其家属，提供各种和药物相关的服务。医院推行药学服务主要是为了让患者获得科学合理、且实惠有效的治疗药物，进而改善患者的生活质量，有效延缓疾病进程，预防相关疾病等。
1药学服务的意义
随着我国社会经济的发展，人口老龄化的趋势越来越明显。且目前我国医疗改革不断深化，对医院的救治与服务水准提出了更高的要求，提高药学服务，促进合理用药是每一位药学工作人员的职责，同时也是保证患者人身安全的重要措施。其次，药学服务主要是患者为中心，能够明显改善紧张的医患关系，提高医院的声誉，进而赢得患者对品牌的认可，培养患者对医院长久的忠诚度[1]。最后，开展药学服务在某种程度上还能保证药物疗效、减轻不合理用药的不良反应，具有重要的临床价值。
2医院开展药学服务的措施
2.1加强药剂科建设
医院要加强药剂科建设，完善药房各种制度及服务流程，加强药剂科和临床治疗之间的联系。在药师为患者配置药品时，需要及时和患者的主治医生进行充分的沟通，依据患者的实际病情，合理配药，避免发生各种不合理、不安全用药现象[2]。其次，医院要适时引进先进的药学服务理念，在正确理念的指导下要求药师具备全面而丰富的 用药知识 。在为患者提供药学服务时做到以患者为中心，避免出现重医轻药的情况，把患者的利益放在第1位，为患者提供高质量的药品，并为其讲解正确用药的方法，可能出现的不良反应等，在患者用药以后全程跟踪观察药物效果，叮嘱患者看清楚药物说明以后，按照说明进行正确用药。
2.2提高药师服务水平
要想提高药学服务质量，①要提高药师个人的综合服务水平，医院要加强对药师的培训，使其能够顺应知识时代发展的要求，学习更多最新的和药学有关的新知识、了解更多药品信息、药物疗效与药品的安全性、用药的正确方法，药物储存要求有关的临床知识等，进而提高业务水平。②医院可以建立起定期考核制度，定期对药师技能进行绩效考核，提高药师的竞争意识，进而调动他们学习的主动性。③还要提高药师的职业道德修养，缩短药师与患者的距离，有效缓解紧张的医患关系[3]。
2.3设立药房服务咨询平台
设立药房服务咨询平台是提高药学服务质量的最有效措施，在服务平台中安排专业素质高的药师工作人员，当患者取药时，告诉患者药物剂量以及正确的用药方法，提醒患者用药注意事项等，为患者耐心讲解用药常识，这不仅可以预防患者用错药，还能促使患者早日痊愈。这种咨询服务，既提高了药师的地位，也给患者留下了好印象，与此同时门诊药房咨询服务平台还能及时纠正临床工作过程中出现的失误，解决患者取药时碰到的不必要麻烦，大大提高了工作效率。
2.4实施药学服务后期回访
要保证患者合理用药，不但在工作过程中要为患者提供周到的药学服务，同时还要有计划地开展后期回访工作。
①可以开办药学服务热线，或者针对患者的不同情况进行上门 拜访 ，加强和患者的沟通，促使药师在观察患者临床病症时学到更多的 医学知识 ，同时根据患者病情的发展，能够及时采取有效的治疗措施。
②药师要定期对患者用药以后的情况适时反馈，清楚患者用药过程中遇到的问题以及药物隐藏的不良反应等，提高患者对医院的信任感，进而促使其树立和病魔斗争到底的信心，获得早日康复[4]。
③为了确保合理用药，药师很有必要建立药历，针对临床返回来的信息，药师要及时进行分析 总结 ，形成完整的记录，药历内容包括患者的用药历史、现今使用药物情况等，从而对药物进行个性化的管理，根据实际情况不断提高自身药学服务质量。
3结论
总而言之，医院临床药学的服务要以合理用药为中心，随着现代人们对健康越来越重视，相应地对药师的专业要求越来越高。医院只有加强药剂科建设、提高药师服务水平、设立药房服务咨询平台，实施药学服务后期回访，培养专业的临床药师充分运用自身所掌握的药学实施参与到临床药物的治疗过程中，及时发现解决存在的用药不合理问题，才能切实维护患者利益，进而提高医院的服务水平，促进医院更好地发展。
参考文献：
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[2]龚建锋，王华.对医院药学服务与合理用药情况的分析[J].求医问药(下半月)，2011，9(12)：558-559.
[3]张丹.浅析医院药学服务与合理用药[J].中国保健营养，2012，12(18)：658-689.
[4]张凤仙，张小燕，黄嘉鹏，等.积极开展以患者为中心的药物咨询服务[J].中国医疗前沿，2009，8(11)：811-812.
21世纪是数字化的时代、信息的时代、也是设计的时代。设计是当今企业乃至国家寻求发展的重要因素。下文是我为大家搜集整理的工业设计毕业论文优秀范文的内容，欢迎大家阅读参考! 工业设计毕业论文优秀范文篇1 浅谈以人为本的工业设计认知观 一、工业设计初体验 印象中的工业设计，可以设计汽车，可以设计飞船，总是感觉这个专业非常强大，无所不能，只要你说得出来，它都可以参与进去。在学习工业设计的时候，很多男生心里都有一个梦想，希望自己在毕业之后能够成为一名汽车设计师，我也一样。于是对于工业设计的理解就是不停地画草图，努力地学软件。理想很丰富，很美满，等我们走进了工业设计这个专业，才发现它和自己想象中的设计有太多的不同，才真正体会到说设计就好比“戴着镣铐跳舞”这句名言的真谛。汽车设计师，准确说应该叫概念汽车造型设计师，这是现在的我对于当时那个梦想的定义。这个梦想破灭的同时，意味着我对工业设计的理解多了一点认识。我们在学生年代对于工业设计的认知，关注更多的是在产品的造型层面，纯粹在产品的形态和色彩上花心思，再赋予产品一些自以为是的材料和工艺，这个时期所提出的一些方案，现在想来都不敢称为设计，顶多也就是带着一丝想法的幼稚的草图，而且都只能停留在纸上。毕业之后，在企业里任职期间才接触了设计，发现自己对于这个专业有太多的不足，需要学习很多实践性的专业知识。我把更多的时间用在专业技能的提升上，以及对于产品材料构造、工艺结构知识的实践上，对于产品的制造与生产有了初步的了解。同时也学习了市场与设计的一些关系，市场需要什么，企业就会生产什么，哪个产品好卖，客户就会让我们“设计”什么样的产品。 在从学生到参加工作的这段时间，之前一些天真稚嫩的想法都不再有了，而是多了一些实际的考虑，懂得思考把作品变成产品的可能性因素，偶尔也会思考设计的过程合理性，在这个过程中才发现客户主导了设计的方向。这时候，我才懂得去思考关于工业设计的认知问题，有了想法掌握了技能懂得了生产，做出了方案满足了老板完成了任务，这就叫工业设计吗?在这个过程中，产品是主体，客户是最终目标，也就是说只要搞定了老板就意味着项目的成功。这种描述好像和标准的工业设计定义有太大的区别。产品、客户、消费者，我们的工业设计到底要搞定谁呢?谁是重点?显然，如果工业设计关注的重点是客户的话，我觉得是不可取的，这样的话我感觉自己不像个设计师，因为老板让我干什么我就干什么，那还需要我干什么呢?他需要的只是一个绘图员而已，顶多称为产品外观设计师。 二、从手机谈工业设计 工业设计的目标是不是产品呢?我们都知道工业设计有狭义和广义之分，而狭义上的工业设计把重点放在了有形的实体产品上，即产品设计。在这里，我想以自己对工业设计的理解从设计的角度去说说手机这个实体产品。第一台手机是由摩托罗拉生产的，大哥大的手机造型直到现在都深入人心。手机通信技术的发展经历了模拟手机时代、GSM时代、2G/3G时代以及现在即将普及的4G时代。随着技术的不断进步，手机的样式也是千变万化，从笨重的大哥大到今天轻薄的苹果6，工业设计在手机这个产品上扮演着极其重要的角色，特别是在2G时代，上百个品牌上千种手机造型，让你眼花缭乱。诺基亚品牌是2G时代手机市场中的大哥大，一年甚至可以推出一百多款手机造型，摩托罗拉、索尼品牌手机紧随其后，这些品牌的工业设计做得非常成功，直到现在都能让人记得那一款款经典机型。但是到了3G/4G时代，这些品牌风光不再，诺基亚被微软收购，MOTO被谷歌吞并，索尼退出手机市场，在激烈的手机市场份额竞争中，这些曾经的手机品牌王者退出了历史舞台。 在这个过程中，竞争虽然激烈，但是苹果手机却能够独树一帜，生存并发展壮大到今天王者的地位。我们可以研究一下苹果的工业设计，从第一代手机到现在的6S，每年推出的产品屈指可数，但是它的品牌生命力和产品竞争力不是其他品牌所能够比拟的。手机工业设计已从2G时代的机海战术，变成了现在3G、4G时代的机皇战术。然而，3G、4G时代各个品牌的手机造型，却都是大同小异，大屏幕、轻薄化。如果说砖头一样的大哥大是属于MOTO的经典之作，那么现在瓦片一样的大屏手机又能够代表哪个品牌呢?显然工业设计在手机的2G时代是最火热的，因为手机造型的需求量非常大。 反之，3G、4G时代手机的工业设计是难的，但绝对不是因为需求量变小，有技术成分的因素，也有设计方向的转变问题。如果手机继续发展下去，它还会需要工业设计吗?我认为手机品牌的激烈竞争，成也工业设计败也工业设计，关键在于看这些品牌怎样来理解工业设计的概念。同样，电视机产品的工业设计也面临这个问题，发展到今天，电视机已经连边框都没有了，我们还能设计什么呢?设计电视的底座和支架吗?如果我们还只是把工业设计理解成产品造型设计，那手机和电视机的发展无疑会告诉你，以这样的观念来选择工业设计那是没有前途的。特别是当前的3D打印技术的猛烈发展，也进一步地验证了这一点，想法人人都可以有，再加上万能的3D打印，可以想象，当人人都是设计师的时候，就不存在设计师的说法了。所以，如果我们把工业设计的重点定位在产品上，手机、电视机、3D打印机的发展都能够说明这个发展方向的局限性。那么，工业设计的重点只能是放在“人”身上，我们必须从狭义的工业设计概念中跳出来。广义的工业设计概念，把工业设计理解成一个以人为本的设计服务过程，要求我们不能再用传统的眼光、方法来对待工业设计，要走出传统的工业设计定义范畴。 三、工业设计中的造型与结构 之前谈过学生时代有成为汽车设计师的梦想，这个梦想也只是建立在狭义的工业设计概念认知基础上，关注的只是产品的造型色彩，甚至连产品的结构设计都忽略了。这个阶段自然不会考虑造型设计与结构设计之间的关系，也可以说是结构设计无意识地服从了造型设计。在有了一定的工作经验之后，发现在设计过程中存在这样那样条条框框的限制，特别是在结构设计这个环节，给我们造成很大的困扰和压力，更多的项目只是要求在现有产品结构的基础上进行外观的设计，这时候的造型设计必须服务结构设计，这也可以称为我们设计的初体验。在积累了比较扎实的设计经验之后，我们就得反思这个设计过程，真正产品的创新绝不是停留在造型上，绝不是被限制在结构上，相反，它对于结构设计提出更高的要求。我们开始慢慢意识到产品的创新，应该包括但不限于产品的造型创新及结构创新。在反思的过程中，我们开始学会以广义的工业设计去思考设计问题，把工业设计的重点从产品、客户身上转移到人的因素上，从消费者的角度去寻找产品创新机会的突破口。此时此刻才能体会到，成熟的工业设计师在产品创新的过程中，更多的是关注人的需求，以人的需求为导向来主导设计过程，有意识地让结构设计来配合造型设计。 四、关于工业设计的改良与创新 设计的目的是为了创新，创新的方法中包括了改良型设计和创新型设计。直到现在，我认为我所经历过的设计，百分之九十九都是属于改良型设计，还剩的百分之一，其实也只是自己一相情愿的想法而已。深圳山寨机，莆田高仿鞋，它们为什么会存在并广为人知，我认为不仅仅是因为它们具有市场。山寨、高仿也是属于产品改良型设计，因为我们的设计需要经历这样一个过程，借鉴的过程。但是在这个过程之后，很多厂商从山寨、高仿得到好处之后却不懂得创新，一味地改良，导致产品没有了竞争力，企业丧失了发展的机会而被淘汰。工业设计更多的是需要创新性设计，而不是改良型。所以山寨、高仿不是有效的可持续的创新途径，从2008年温家宝给中国工业设计协会写了要高度重视工业设计开始，就注定了山寨机、高仿鞋的灭亡。企业对于工业设计的认识不能停留在单一的改良设计来进行产品创新，应该将创新的重点从产品设计过程转移到设计的研究过程，从产品的生产制造过程转移到人与产品相互关系的研究，进行以人为本的创新性产品设计开发。 五、工业设计的广与精 随着这几年工业设计市场的不断成熟，市场竞争也越来越激烈，怎样保证工业设计的竞争力，成为我们不得不去思考的一个问题。俗话说术业有专攻，工业设计想做得好，就必须得把它做精，通过去细分市场来实现。一方面，我们可以专注于某个行业的工业设计，在这个产品领域内积累出雄厚的设计力量，形成行业内的拳头产品保持竞争力。另一方面，我们也可以专注于工业设计内的某个环节，比如战略咨询、产品规划等工业设计前期内容，也可以是产品设计、制造、生产等后期环节。工业设计是一项高度综合性的交叉学科，美学、经济学、心理学力学等学科知识都有涉及，它是一门系统性的综合学科，所以我认为每一个成功工业设计案例的背后，都站着一群人，而不是某一个人的功劳。 工业设计强调个人分工的同时更注重团队协作来完成项目。我所理解的工业设计，不再像以前那样，通过理想化的个人英雄主义形式来完成设计救赎，这种形式的设计对于当前形势下的工业设计不科学不合理，不可取，不利于工业设计未来的发展。既然是团队合作、个人分工，那么我们在选择工业设计的时候，就可以根据自己的实际情况，有针对性地选择学习和锻炼工业设计的某个环节或者方向，这样就可以实现工业设计的深耕细作，这样才能够让工业设计的生命力更加旺盛，让自己具有核心的竞争力。随着工业设计理念的不断发展和完善，设计已经从对产品、对物的关注转向了对人的关注，对人的生活和情感的关注，转向了对人类生存环境的关注，出现了很多新的设计理念：体验式设计、交互式设计、服务设计等，所以我们也应该抛弃传统的工业设计观念，走进以人为本的广义工业设计概念中，与时俱进。 工业设计毕业论文优秀范文篇2 试谈实用主义工业设计 1当前我国的消费文化以及设计道德状况探讨 实用主义为了达到效用与利益的目标可以摒弃原则与假定必需的东西，无疑这会带来很多社会问题:为了卫生与方便，我们每天都在制造一次性餐具垃圾，每个婴儿都会用尿不湿，每次购物都会有一个甚至一堆塑料袋，每次喝饮料都会制造一个塑料瓶废品等等，这直接导致了资源的大量浪费以及城市周边堆积如上的垃圾堆，我们不禁反思实用和主义、工业化到底给我们带来了什么?工业设计价值观作为社会价值观的一部分，也具有社会整体价值观的一般的特征。工业设计的目标是服务工业生产，辅助实现工业产品效益并提高产品的附加价值，由于人们无休止的私欲激发了工业的生产，从而使设计不由自主的卷入其中，成了工业化的傀儡而不能自拔。 2我国设计应具有的道德及文化 在设计方面，每个民族都有自己的特征鲜明并且积极的设计文化与道德，同样，我国有着深厚的民族底蕴与传统美德，有着丰富的关于造物的文化与道德观。关于器物道德的记载，最早见于《道德经》，老子说:“道生之，德畜之，物形之，器成之。是以万物莫不尊道而贵德。意思是说，器成，需要有事物的规律与生产方法，其次是器物的文化与德行，再加上物质条件赋予其外形。可见，先秦时期的造物道德放之今日依然有其现实意义，我们现在的工业生产何尝不是如此呢?每个行业需要具备生产工艺、行业规范、行业文化等，再加上具体产品，才能达到“器成”的要求。宋明时期，理学倡导“存天理，灭人欲”，主张抑制私人欲望，将伦理道德推向极致，这种思想也直接影响了当时的器物文化。虽然没有直接说明当时的器物思想，但是通过当时的社会价值观可以窥见当时的器物文化，毕竟器物文化来源于社会文化。 例如，宋代的瓷器，釉色朴素，形态不事雕琢;明代家具，无论造型、材料还是其中的人文思想，都是古今设计的典范。通过这种禁欲与推崇伦理道德的思想可以看出，我国古代的正统思想重视事物的自然规律，重视人的修养及德行的提高，以禁欲来维护世间道德，可以说，体现出了我国传统文化主张朴素、维护自然及社会道德的特征。在今日我国市场经济条件下，显然这种思想是行不通的，因为实用主义生活哲学占据了社会主流地位，每个人都在追求个人利益的最大化，都在实现自我的最大发展，也因此使社会出现很多重效益不计后果、重指标不计投入的社会现象，但是，这不是我们当今社会的本质要求。针对以往粗放型的经济发展模式以及生活方式，我国提出“资源节约型、环境友好型”的经济发展新方针，强调“可持续发展”目标，不再以指标作为唯一的衡量标准，经济增长由粗放型改为集约型，这些都体现出当前我国充分考量了资源、环境与人的关系，更加注重系统的和谐发展。试问，这些现象不正是“天人合一”的体现吗?可见，我们并不是没有工业设计的文化与道德，只是人们忙于实现自身的利益、贪图方便与效率，从而导致了上述问题的发生。 3设计道德回归的可能性分析 工业设计道德的回归首先需要社会生活道德、生活哲学的回归，毕竟有什么样的生活道德与哲学，就有什么样的消费哲学与设计哲学。我国传统哲学是以儒家哲学为主导，儒、道、释三教相融合而发展，形成我国传统哲学的基本特征，而当代我们面临的是西方哲学思想的冲击，能否形成中西哲学的融合与发展是当代我国当代哲学发展的新挑战。牟宗三先生的说过，“中国未来的哲学特质，在于中国传统主流哲学与当代西方哲学的融合，从而形成新时代特征的中国哲学。”[3]我国正处在传统文化与西方价值观激烈碰撞的时代，受西方哲学、价值观、生活方式影响很大。 但可喜的是，近年来我国逐渐重视传统文化与传统哲学，逐渐对当代不良的、实用主义特征的重指标、重眼前效益的价值观进行了纠正，开始回归“可持续发展”观，“环境友好型”“资源节约型”等，既重视效益又协调整体协调的全面发展观，颇有“存天理”“致良知”“天人合一”的哲学意味。同时，主流媒体加大了工艺公告的投放力度，对社会节约、环保、和谐等思想进行了大力弘扬，这些都是我国传统哲学思想与优秀传统发扬的典型例子。通过这些现象可以看出，我们在中西方道德文化激烈碰撞中并没有迷失自己，而是把握住了自己文化的前进方向，从而对弘扬具有我国传统哲学特征的价值观、器物观有着积极的建设意义，社会哲学、价值观问题的解决，工业道德、设计道德问题也会水到渠成。实用主义的社会哲学，是以个人、民主、进化的观念为基础。 4结语 工业设计道德的回归需要工业文化的回归，更需要社会大众生活态度的转变与价值观的转变，而这些又是与社会时代哲学密不可分的。通过新中国成立以来经济、社会的快速发展，我们既从实用主义哲学中收到巨大的建设成果，也在享受成果的同时忍受了种种社会苦果，现在我们终于慢慢意识到一味追求传统哲学不可取，一味崇拜实用目标也不可取，只有将二者结合，发挥各自的优势，才能均衡社会哲学文化的体系，从而产生具有符合我国当代哲学观的设计。 工业设计毕业论文优秀范文篇3 浅析混合现实技术在工业设计的作用 虚拟现实技术 虚拟现实是以可计算信息为基础的一种沉浸式交互环境，此现代高科技的核心为计算机技术，进而形成以味觉、触觉、视觉、嗅觉和听觉为主导的感官世界和虚拟环境，用户可通过各项传感设备实现与虚拟环境的交互，进而产生相互影响和身临其境的作用。虚拟现实技术具有构想性、交互性和沉浸性的基本特征，是综合人工智能技术、计算机图形学、计算机网络技术、多媒体技术和仿真技术的一种计算机高级人机界面，通过多传感技术和并行处理技术，向用户提供良好的触觉、听觉和视觉等感官功能，用户可沉浸于该虚拟境界，通过手势和语言等方式与其建立起实时交互，为用户创建起适应用户需求的多维信息空间。 混和现实技术 混合现实技术是基于虚拟现实技术发展起来的一种增强现实技术，通过可视化技术和计算机图形技术实现现实环境中没有的虚拟对象，在传感技术的帮助下在真实环境中准确“放置”虚拟对象，使虚拟对象和真实环境同时叠加至一个空间。用户可通过头盔显示器等显示设备观察现实环境与虚拟对象融合的新环境，从而产生一个全新的感官世界。混合现实技术为用户提供了不同于日常生活的感知信息，人们在接触真实世界的同时，也可接触到虚拟的信息内容，通过叠加和补充两种信息，使用户获得良好的使用体验。混合现实技术的核心是通过附加信息增强用户对现实环境的感知和观察，而非将现实世界转换为虚拟世界。 混合现实技术在工业设计中的应用 混合现实技术是基于虚拟现实而发展和普及的，故和虚拟现实系统的硬件结构有一定的一致性和继承性。计算机课可通过混合现实系统将虚拟的图像、文字和物体生成相关信息，并将这些信息叠加在用户可视范围内，使用户可感官真实物体上的虚拟信息。这些与现实相关的虚拟辅助信息可有效增加用户的使用体验，而注册和显示是混合现实中的关键技术，该系统中不可或缺的外部设备为方位跟踪器和头盔显示器。 1.产品的外形设计 混合现实技术可被运用于产品外形设计，可根据对产品的研发要求，多次评测和修改产品的外形，此类修改方式对产品方案修改效率的提高具有积极意义，在很大程度上减少了产品研发风险，有利于建模数据的构建，而冲压模具的基础设计和仿真加工等环节也可直接运用系统生成的建模数据。 2.产品的布局设计 混合现实技术也可用于研发布局较为繁杂的产品，可对产品布局进行相应的整合和设计。该技术的应用可有效显示出产品布局，使设计者直观全面的观察产品设计，避免不合理的设计问题出现，最大化的提升产品结构和布局的设计，使产品布局具有较高的准确性。(本文来自于《设计艺术》杂志。《设计艺术》杂志简介详见.) 3.产品的运动和动力学仿真 运动物件类产品设计需注重工作时产品的运动协调关系，针对产品运动时可能出现的问题进行重点核实，例如动力学性能、产品强度和运动干涉检查。现阶段的企业生产线均由各个环节组合而成，各个环节间的配合度和协调度在很大程度上决定了产品的生产质量。混合现实技术可在产品生产环节的基础上设计出仿真技术，该仿真技术可有效设计和配置生产工作流程，具有直观性的特点。 3D技术和混合现实技术是广告设计中的主力军，两者的合理组合可有效实现逼真的广告效果。混合现实技术和三维动画技术可将产品外形直观的置入广告中，且将产品内部结构通过模型向受众展现出来。此外，这两项技术的运用还可详细介绍该产品的生产过程，例如产品的维修、装配、工作和使用等过程，在网络技术发达的21世纪，产品广告和产品推广活动的核心就是直观、生动，在传播方位方面较为广泛。现阶段的网络漫游技术是扩宽广告范围的关键，对产品广告的详细程度和推广范围具有积极影响，例如工厂、城市、车间、设计图纸和机器结构，使用户可快速准确的获取广告信息。 随着科学技术的发展，混合现实技术已经被日渐运用在社会的各个领域，而混合现实技术的发展和普及对产品设计产生了较为深远的影响，直接导致产品设计和生成手段的改变。混合现实技术促进了产品设计思维的活跃，虽然混合现实技术被运用于各领域的时间较短，在一定程度上存在缺陷，但其自身所具有的优势确定了其成为人机接口的重要方式。产品通过运用混合现实技术，实现产品生产过程的数字化，而虚拟产品的设计不论从信息存储还是功能上均与现实计算机模型接近，高度相似的虚拟产品促进了虚拟现实技术的发展，也使其成为产品设计中的主要方式。 猜你喜欢： 1. 浅谈工业设计论文范文3篇 2. 工业设计论文的范文 3. 工业设计毕业设计优秀论文 4. 工业设计毕业论文范文 5. 工业设计专业毕业论文
【关键词】 靶向给药；药剂学；药物载体0引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用. 因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统（Targeted drug delivery system, TDDS）的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕. TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统. 靶向制剂具有疗效高、药物用量少. 毒副作用小等优点. 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用. TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效. 成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解. 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类. 目前，实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等. 现就靶向给药方法研究进展作一介绍.1载体介导的靶向给药常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.1~3.0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而85.9%以上的DHAQ存在于血液中〔2〕. 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕. 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在5.1~25.0 μm范围的占总数87.36%，体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的1.58倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应. Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布.基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等.2受体介导的靶向给药利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为4.66，比未修饰纳米粒的靶向效率高3.7倍〔10〕. 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨.半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕.表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.3抗体介导的靶向给药mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 67.6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡〔16〕. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率〔18〕. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.4制成前体药物一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier, BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕. 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕，环糊精〔22〕制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗. 我们〔23，24〕合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价. 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕.5化学传递系统化学传递系统（chemical delivery system, CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力.靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益.【参考文献】〔1〕 Theresa MA, Pieter RC. Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕. Science, 2004；303（5665）：1818-1822.〔2〕 张志荣，钱文. 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕. 药学学报，1997；32（1）：72-78.Zhang ZR, Qian WJ. Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1997；32（1）：72-78.〔3〕 张莉，向东，洪诤，等. 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕. 药学学报，2004；39（8）：650-655.Zhang L, Xiang D, Hong Z, et al. Studies on the liver targeting of norcantharindin microemulsion 〔J〕. Acta Pharm Sin, 2004；39（8）：650-655.〔4〕 韩勇，易以木. 纳米粒肝靶向作用机制的研究进展〔J〕. 中国药师，2002；5（12）：751-752.Han Y, Yi YM. Studies on the liver targeting mechanism of nanoparticles 〔J〕. Chin Pharm, 2002；5（12）：751-752.〔5〕 王剑红，陆彬，胥佩菱，等. 肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究〔J〕. 药学学报，1995；30（7）：549-555.Wang JH, Lu B, Xu PL, et al. Studies on lung targeting gelatin microspheres of mitoxantrone 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1995；30（7）：549-555.〔6〕 Gulyaev AE, Gelperina SE, Skidan IN, et al. Significant transport of doxorubicin into the brain with polysorbate 8Ocoated nanoparticles 〔J〕. Pharm Res, 1999；16（10）：1564-1569.〔7〕 Ramge P, Unger RE, Oltrogge JB, et al. Polysor bate 80coating enhances uptake of polybutylcyanoacrylate（PBCA）nanoparticles by human and bovine primary brain capillary endothelial cells 〔J〕. Eur J Neurosci,2000；12（6）：1931-1940.
中药材中的柴胡是一种伞形科植物的根，在古代中医典籍中还有茈胡、茹草、芸蒿等别称。柴胡据说是医圣张仲景发现并命名的，东汉时南阳一位叫柴胡的农民得了寒热病在外等死，无意间食用一种开黄花的野草根来充饥，却意外的恢复了健康，张仲景研究这种野草根的药性后，以此为主药治疗寒热病，防止了疾病流行，张仲景为了纪念这位最先试药的农民，将这种野草称为柴胡。柴胡在中药中是一种很受重用的良药，现代医学也从中提取出有用的成分制做成了药剂，下面就给朋友们介绍一下它的药用功效。
中医认为，柴胡味辛、苦，性微寒，入肝、脾、肺三经，其药用功效主要体现在三方面，一是解表退热。人体得了伤寒病，寒邪之气先积于体表，皮肤腠理开合失调，会导致人出现高热而不出汗的现象，并且寒热经常交织，柴胡的辛散之气，可以发汗解表，消除经络中的邪热，是治疗寒热交加、疟疾等少阳证疾病的主药，其代表性的药方是小柴胡汤。
二是疏肝理气。柴胡能够疏通肝气的郁结，对于肝气郁滞导致的两肋胀痛、头痛目眩、腹胀、便秘及女性月经不调有良好的治疗作用，柴胡疏肝散就是代表性的药方。
三是升阳举陷。人体阳气不升，会导致中气下陷，难能固托内脏，导致胃下垂、子宫下垂、脱肛等疾病，柴胡入脾经，善于提升清阳之气，对于这类疾病有很好的疗效。如补中益气汤就是以柴胡做为主药的。
现代医学研究发现，柴胡中含有柴胡醇、柴胡甙、柴胡多糖、油酸、亚麻酸、皂甙等多种生物活性成分，其中的柴胡甙类成分有良好的解热降温作用，并且能够抑制中枢神经，起到镇痛和止咳的作用。
柴胡所含有的挥发油，能够抑制细菌和病毒的生长，有抗菌消炎的功效，柴胡保肝护肝和利胆作用比较显著，对酒精引起的肝损伤有改善作用。
柴胡中的柴胡多糖能够提高淋巴细胞的活性，增强人体免疫力，柴胡还有一定的溶血作用，对于心脑血管疾病有良好的预防和治疗作用，现代社会，从柴胡中提取出有效成分制做成的柴胡注射液体，被广泛的用于伤寒感冒、发烧、高脂血症、肝炎、肺炎、皮肤炎症等多种疾病的治疗中。
柴胡注射剂是一款很不错的退烧药品，但是这个是打针用的，很多人都想多了解一下这款药品，下面介绍柴胡注射剂说明书 柴胡注射剂使用说明。 柴胡注射剂说明书 【药品名称】 柴胡注射液 【生产企业】 河南福森药业有限公司 【功效主治】 流行性感冒,急性上呼吸道感染,疟疾 【用法用量】 肌内注射,一次2～4ml,一日1～2次。 【性 状】 尚不明确。 【治疗疾病】 感冒、疟疾、上呼吸道感染、流行性感冒、急性上呼吸道感染 【药理作用】 主要有解热,抗炎,增强免疫机能,抗病毒,提高学习记忆力等作用。 【相互作用】 尚不明确。 【不良反应】 偶见皮疹等过敏反应。 【禁 忌 症】 尚不明确。 【注意事项】 尚不明确。 本页面信息仅供参考，请以产品实际附带说明书为准。柴胡注射液最新消息 “明星药”柴胡注射液将不能再用于儿童。国家药监局今日发布公告要求柴胡注射液更改说明书，在禁忌项下，须列出“儿童禁用”。柴胡注射液，是世界上首个中药注射剂品种，至今已临床应用70多年。此前，柴胡注射液作为“退烧针”在儿童发热治疗中应用普遍。2岁宝宝发烧反复 2岁宝宝发烧反复，大多是炎症的表现，多因外感风寒，抵抗力低下等因素诱发的。如果孩子反复发烧时间超过3天，建议到医院验血常规、CRP，如果是细菌感染一定要及时加用抗生素治疗，如果是病毒感染，建议抗病毒治疗加用清热解毒的中药。 孩子发热时要对症处理，体温若在38.5℃以下，爸妈采取物理降温方法即可，例如用冰袋敷头降温;超过38.5℃时可以口服布洛芬、对乙酰氨基酚等，如持续高热应交替服用，布洛芬每6小时吃一次，对乙酰氨基酚每4小时吃一次;如果经过护理无效后，应及时带孩子到医院进行检查和治疗。擦拭身体可退烧 蒸发也确降温作用。专家建议使用冷自来水来帮助皮肤驱散过多的热。虽然你可以擦拭(用海绵)全身，但应特别加强一些体温较高的部位，例如腋窝及鼠蹊部。将海绵挤出过多的水后，一次擦拭一个部位，其他部位应以衣物盖住。体温将蒸发这些水分，有助于散热。