氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松弛剂,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明,复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用,对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用,复方氯唑沙宗片对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用,并显示呈剂量依赖性,对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用,且显示良好的剂量效应关系,试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。