青蒿素的研究内容和过程论文

一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.)    二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624～625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T

青蒿素的发现并不是非常的那么容易，因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型，青蒿素含量比较高，普通的野草是从民间走进古籍，又从古籍走向世界，青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的，在开花期的时候，青蒿素含量是比较高的，所以要掌握采摘的时间。

青蒿素最重要的功效就是抗疟疾，具有低毒和速效的特点，被世界公认为抗疟疾类的药物，主要是青蒿素在活化之后会产生自由基，能够破坏疟疾原虫的膜结构，对治疗有一定的作用，除了对抗疟疾之外，青蒿素的抗肿瘤作用也很强的，比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。

经研究发现，使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下，能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原，可见青蒿素还具有着免疫调节的功效，对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用，所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。

发现青蒿素的意义

一方面是在治病救人上起了作用，是中医中药研究中的一个重大成果，此外对于中医药事业发展，提高中医药科学水平也有重要意义，屠呦呦获奖不仅是个人荣誉，也是中国人的荣誉。

青蒿素的发现过程如下：

1967年国家集中全国医学研究力量，联合研发抗疟疾新药。同年五月二十三日，全国疟疾防治研究协作会议在北京召开，抗疟疾新药项目组代号为“523”。

1969年1月21日，国家科委与总后勤部“523”办公室到卫生部中药所下达了研究任务，成立中药所“523”小组，屠呦呦被任命为课题组长，负责全面工作。

屠呦呦测试了近200种化合物，最终确定了青蒿的抗疟功效，为了进一步探究青蒿素的药效，屠呦呦决定主动试药。结果大获成功，与许许多多新药的研发一样，青蒿素在历经数年科研团队的再度检查，终于问世。

意义：青蒿素的发现拯救了亿万人的生命，还意味着从此为中国中医学研究指出了方向，中国科技繁荣进步的体现。

青蒿素的原理：

青蒿素对于疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对于抗氯喹株恶性疟原虫也具有抗疟作用，是目前各种抗疟药中起效最快的一种。

青蒿素的抗疟作用与自由基的调节有关。疟原虫体内累积的血红蛋白中的的铁离子可以与青蒿素发生反应，通过青蒿素内过氧化物的均裂而产生自由基，通过自由基重排，得到碳自由基，碳自由基可以对疟原虫的蛋白进行共价键的结合，进而导致疟原虫死亡。

以上内容参考：百度百科-青蒿素