多潘立酮药理论文参考文献

1. 消化性溃疡的中西医结合治疗李馨刚许炎苗翠中国民族民间医药2009年18卷18期关键词: 兰素拉唑; 健胃止痛汤; 消化性溃疡;摘要: 目的:研究兰素拉唑与中药自拟健胃止痛汤治疗消化性溃疡的临床观察.方法:消化性溃疡患者应用自拟方健胃止痛汤同时服用兰素拉唑联合治疗.结论:自拟方健胃止痛汤同兰素拉...2. 针灸联合质子泵抑制剂治疗胃食管反流病40例临床观察兰爱珍江苏中医药2008年40卷09期关键词: 胃食管反流; 兰素拉唑; 多潘立酮;摘要: 目的:探讨针灸和质子泵抑制剂(PPI)联用与单纯PPI治疗胃食管反流病(GERD)的临床疗效.方法:选择临床GERD患者76例,随机分为针灸和PPI联用组(治疗...3. 克拉霉素与其他药物的相互作用杨秀岭崔晓红王淑梅临床荟萃2002年17卷08期关键词: 克拉霉素; 咪达唑仑; 卡马西平;摘要: <篇首> 克拉霉素(利万先,clarithromycin,CAM)是一新的14元大环内酯类抗生素,对金黄色葡萄菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳...

duō pān lì tóng

domperidone [朗道汉英字典]

Domperidonum Domperidone [湘雅医学专业词典]

与多潘立酮有关的国家基本药物零售指导价格信息

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

多潘立酮是胃促动力药，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。是作用较强的多巴胺受体拮抗剂，通过松弛肌间神经丛的突触后胆堿能神经元，对多巴胺起抑制作用，不易透过血脑脊液屏障。用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。本药易吸收，主要在肝脏代谢。

多潘立酮

Duopanlitong

Domperidone

C22H24ClN5O2  

本品为5氯1{1[3（2,3二氢2氧1H苯并咪唑1基）丙基]4哌啶基}1,3二氢2H苯并咪唑2酮，按干燥品计算，含C22H24ClN5O2不得少于。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。

本品在甲醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

（1）取本品适量，用异丙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在289nm与232nm的波长处有最大吸收，在257nm的波长处有最小吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》606图）一致。

（3）取本品约20mg与无水碳酸钠混合，炽灼后放冷，残渣加水10ml，加热溶解后，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

精密称取本品约，置10ml量瓶中，加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，用二甲基甲酰胺稀释制成每1ml中含多潘立酮25μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A，醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱。流速为每分钟；检测波长为285nm。取多潘立酮及氟哌利多（droperidol）各约15mg，置100ml量瓶中，加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，使多潘立酮与氟哌利多以及其他相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（）。

取本品约，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加二甲基亚砜2ml，超声使溶解，密封，作为供试品溶液；取甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜制成每1ml中约含甲醇150μg、二氯甲烷60μg、四氢呋喃72μg、N,N二甲基甲酰胺176μg、甲苯μg与二甲苯217μg的混合溶液，精密量取该溶液2ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（30m××μm）为色谱柱；起始温度为40℃，维持9分钟，以每分钟8℃的速率升温至120℃，维持2分钟，再以每分钟20℃的速率升至160℃；进样口温度200℃；检测器为火焰离子化检测器（FID），检测器温度250℃；柱流速每分钟，分流比1:1，顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

取本品约，精密称定，置5ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取三氯甲烷适量，用二甲基亚砜制成每1ml约含三氯甲烷μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。以（6%）氰丙基－（940%）甲基硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱（30m× mm×μm）为色谱柱，起始温度60℃，维持6分钟，以每分钟20℃的速率升至200℃，维持4分钟，进样口温度200℃，检测器为电子捕获检测器（ECD），检测器温度300℃，柱流速每分钟，分流比15：1。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），不得过。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（）相当于的C22H24ClN5O2。

胃促动力药。

遮光，密闭保存。

多潘立酮片

《中华人民共和国药典》2010年版 第一增补本

多潘立酮

Domperidone

丙哌双苯醚酮；丙哌双酮；氯哌酮；吗丁啉；咪哌酮；哌双咪酮；胃得灵；乌姆吡唑；度哌酮；Domperidonum

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

1片剂：每片10mg；

2.栓剂：10mg，30mg，60mg；

3.注射剂：10mg（2ml）；

4.滴剂：1ml：10mg；

5.混悬液：1mg（1ml）。

多潘立酮系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。多潘立酮能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃食管反流。但对结肠的作用很小。由于多潘立酮对血脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普氯普胺为优。多潘立酮不影响胃液分泌。此外，多潘立酮可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。

多潘立酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，多潘立酮口服的生物利用度较低，禁食者口服多潘立酮的生物利用度仅为14%；多潘立酮口服的生物利用度在10～60mg剂量范围内可呈线性增加，饭后90min给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；多潘立酮直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌注的生物利用度为90%。多潘立酮的蛋白结合率为92%～93%；静脉注射10mg后，表观分布容积为。除中枢神经系统外，多潘立酮在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4。多潘立酮几乎全部在肝内代谢，主要代谢产物为羟基化合物，2，3dihydro2oxo1Hbenzimidazolepropanoic和5chloro4piperidinyl1，3adihydrobenzimidazol2one。多潘立酮口服半衰期为7～8h，主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占；4天内约有66%剂量随粪便排出，其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。

1.多潘立酮用于治疗胃轻瘫（尤其是糖尿病性胃轻性胃轻瘫），可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。

2.反流性胃、食管疾病：多潘立酮对反流性胃炎有明显的效果，但对反流性食管炎的疗效不太满意。

3.消化性溃疡：多潘立酮可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。

4.各种原因引起的恶心、呕吐：（1）外科、妇科手术后的恶心、呕吐。（2）抗帕金森综合征药物（如苯海索、莨菪堿等）引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药（如左旋多巴、溴隐亭）所致的不良反应。（3）细胞毒性药物（如抗癌药）引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐，只在不太严重的时期有效。（4）消化系统疾病（胃炎、肝炎、胰腺炎等）引起的呕吐。（5）其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。（6）儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后（包括反流和呕吐）等。

5.促进产后泌乳。

1.对多潘立酮过敏者。

2.嗜铬细胞瘤。

3.乳癌。

4.机械性肠梗阻。

5.胃肠道出血。

6.孕妇禁用。

1岁以下小儿慎用。

2.多潘立酮栓剂最好在直肠空时插入。

3.剂量不易过大。

1.（1）偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。（2）锥体外系症状：多潘立立酮与甲氧氯普氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药，但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征，迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应，在常用剂量的多潘立立酮治疗中极少出现，仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。（3）国外有静脉大剂量使用多潘立立酮引起癫痫发作的报道。

2.内分泌/代谢系统：多潘立酮是一种强有力的催乳激素释放药，临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现 *** 胀痛的现象；也有致月经失调的报道。

3.消化系统：偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。

4.心血管系统：据国外报道多潘立酮静脉注射可出现心律失常。

5.皮肤：偶见一过性皮疹或瘙痒。

1.每次10～20mg或混悬液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。

2.肌内注射：每次10mg，每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。

3.静脉注射：用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时，可静脉注射多潘立酮8～10mg。

4.直肠给药：每天2～4个栓剂（每栓60mg）。

1.多潘立立酮与红霉素联用时有协同作用，可用于治疗糖尿病性胃轻性胃轻瘫。

2.多潘立立酮与甘露醇联用时有协同作用，治疗便秘性肠易激综合征或胃食管反流时可提高疗效。

3.多潘立立酮可增加对乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。

4.甲氧氯普氯普胺（胃复安）与多潘立立酮均为多巴胺受体拮抗药，两者作用基本相似，不宜联用。

5.多潘立立酮可减少地高辛的吸收。

6.多潘立立酮可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低，两者不宜联用。

7.多潘立立酮可使胃黏膜素在胃内停留时间缩短，难以形成保护膜，故两者不宜联用。

8.胃肠解痉药（如阿托品、颠茄合剂、山莨菪堿、溴丙胺太林等抗胆堿药）与多潘立立酮联用时可发生药理拮抗作用，减弱多潘立立酮的抗消化不良作用，故两者不宜联用。

受体拮抗药（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等）可减少多潘立立酮在胃肠道的吸收，其机制可能为H2受体拮抗药改变了胃内的pH值。

10.硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾、复方碳酸铋、乐得胃等含铝盐、铋盐的药物，口服后能与胃黏膜蛋白结合形成络合物保护胃壁，而多潘立立酮能增强胃蠕动，促进胃排空，缩短这些药物在胃内的作用时间，降低这些药物的疗效。

11.助消化药（如胃酶合剂、多酶片等消化酶类制剂）在胃酸性环境中作用较强。而多潘立立酮加速胃排空，使助消化药迅速达肠腔，疗效减低，故两者不宜联用。

12.氨茶堿与多潘立立酮联用时，氨茶堿血药浓度第一峰出现提前约2h，第二峰出现却延后2h；氨茶堿的血药浓度峰值下降，维持有效血药浓度的时间却延长，类似缓释作用。两药联用时需调整氨茶堿的剂量和服药间隔时间。

13.维生素B6可抑制催乳素分泌，减轻多潘立立酮引起泌乳的不良反应。

14.锂剂和地西泮类药与多潘立立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。

多潘立酮的有效率为88%，明显优于甲氧氯普氯普胺65%。对300例慢性消化不良者的随机、双盲对比治疗表明：多潘立酮的有效率为72%，甲氧氯普氯普胺为55%。

多潘立酮（哌双咪酮、吗叮啉、胃得灵）为第二代胃肠动力药，是作用较强的多巴胺受体拮抗剂，通过松弛肌间神经丛的突触后胆堿能神经元，对多巴胺起抑制作用，不易透过血脑脊液屏障。本药易吸收，主要在肝脏代谢，以无活性的代谢产物随胆汁排出，半衰期约为7～8h。用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐。常用量肌注每次10mg；口服每次10～20mg，3/d；直肠给药每次60mg，2～3/d。[1]

[2]

1.不良反应较少，主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状，也有致月经失调的报道。

2.婴儿由于血脑脊液屏障功能未发育完全，可能引起神经方面的副作用。

多潘立酮中毒的诊断要点为[3]：

有多潘立酮应用史，出现上述表现。

多潘立酮中毒的治疗要点为[3]：

锥体外系症状的处理要点见甲氯普胺的相关内容：

1.轻度中毒，停药对症处理。

2.出现帕金森综合征时，可用抗胆堿能药物如安坦、盐酸苯海索等。

3.对直立性低血压者，采取平卧位，给予麻黄堿、哌甲酯等。