【摘要】:艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂,它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况,并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后,收集...
2.艾瑞昔布的代谢机制研究由上述艾瑞昔布在人体内的代谢研究结果可知,艾瑞昔布的主要代谢位点为苯,经氧化生成主要代谢物M1和M2。人体内的药动学结果显示,M2的血浆暴露量是M0或M1的4倍,然而这个最主要代谢物在人肝微粒体和人肝细胞中的生成量却远远低于M1。
药物化学解读艾瑞昔布的研制.郭宗儒.【摘要】:正药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。.我国当前的新药研究也以模拟创新为主。.本文以最近经SFDA批准...
论文查重开题分析单篇购买文献互助用户中心国家1类新药艾瑞昔布的研制...学试验,综合评价两个候选化合物的药效学,药代动力学,物化性质和成本等因素,选定艾瑞昔布为进入开发阶段的候选药物,经临床前的药学和生物学的全面试验,进行了临床...
抗炎药物艾瑞昔布的研制’——从分子设计到期临床研究(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)自从1991年发现环氧合酶一2(COX一2)与炎症密切相关以来,人们致力于研制COX一2选择性抑制剂,以消除传统的非甾体抗炎药(NsA)对胃肠道的不良反应。
艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较.doc,精品论文参考文献艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较王震宇1陈红旭2(1唐山市中医医院0630002唐山市骨科医院063000)【摘要】目的:探讨艾瑞昔布治疗痛风性关节炎应用...
艾瑞昔布对CYP2C9酶的抑制作用及表达的影响-多种疾病的发生过程都伴有炎症反应,全球每年约有上亿炎症忍受着病痛的折磨。艾瑞昔布为新型COX-2的选择性抑制剂,对急性和慢性炎症具有良好治疗作用。最近研究发现,艾瑞昔布与CYP2C9底物药物...
国家1类新药艾瑞昔布的研制.基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。.基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。.
分柝测试学报vd24LC—MS法鉴定艾瑞昔布在大鼠体内的代谢物徐海燕,张玉峰,张鹏,孔璋,钟大放(沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,辽宁沈阳110016)艾瑞昔布[44(磺酰基苯基)一1-丙基3.对苯基一1,5-毗咯啉_2一酮]是一种新型COX.H(环氧化酶一)选择性抑制剂”。
摘要:目的:观察口服双芍化瘀汤和艾瑞昔布片联合微波治疗急性创伤性膝关节滑膜炎气滞血瘀证的临床疗效及安全性.方法:2016年9月至2018年3月,采用口服双芍化瘀汤和艾瑞昔布片联合微波治疗急性创伤性膝关节滑膜炎气滞血瘀证32例.男17例,女15例.年龄(31.07±7.36)岁.左膝18例,右膝14例.病程(29.62±11.29...
【摘要】:艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂,它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况,并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后,收集...
2.艾瑞昔布的代谢机制研究由上述艾瑞昔布在人体内的代谢研究结果可知,艾瑞昔布的主要代谢位点为苯,经氧化生成主要代谢物M1和M2。人体内的药动学结果显示,M2的血浆暴露量是M0或M1的4倍,然而这个最主要代谢物在人肝微粒体和人肝细胞中的生成量却远远低于M1。
药物化学解读艾瑞昔布的研制.郭宗儒.【摘要】:正药物的模拟创新(follow-ondrug)是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。.我国当前的新药研究也以模拟创新为主。.本文以最近经SFDA批准...
论文查重开题分析单篇购买文献互助用户中心国家1类新药艾瑞昔布的研制...学试验,综合评价两个候选化合物的药效学,药代动力学,物化性质和成本等因素,选定艾瑞昔布为进入开发阶段的候选药物,经临床前的药学和生物学的全面试验,进行了临床...
抗炎药物艾瑞昔布的研制’——从分子设计到期临床研究(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)自从1991年发现环氧合酶一2(COX一2)与炎症密切相关以来,人们致力于研制COX一2选择性抑制剂,以消除传统的非甾体抗炎药(NsA)对胃肠道的不良反应。
艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较.doc,精品论文参考文献艾瑞昔布与秋水仙碱在治疗痛风性关节炎中的比较王震宇1陈红旭2(1唐山市中医医院0630002唐山市骨科医院063000)【摘要】目的:探讨艾瑞昔布治疗痛风性关节炎应用...
艾瑞昔布对CYP2C9酶的抑制作用及表达的影响-多种疾病的发生过程都伴有炎症反应,全球每年约有上亿炎症忍受着病痛的折磨。艾瑞昔布为新型COX-2的选择性抑制剂,对急性和慢性炎症具有良好治疗作用。最近研究发现,艾瑞昔布与CYP2C9底物药物...
国家1类新药艾瑞昔布的研制.基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。.基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。.
分柝测试学报vd24LC—MS法鉴定艾瑞昔布在大鼠体内的代谢物徐海燕,张玉峰,张鹏,孔璋,钟大放(沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,辽宁沈阳110016)艾瑞昔布[44(磺酰基苯基)一1-丙基3.对苯基一1,5-毗咯啉_2一酮]是一种新型COX.H(环氧化酶一)选择性抑制剂”。
摘要:目的:观察口服双芍化瘀汤和艾瑞昔布片联合微波治疗急性创伤性膝关节滑膜炎气滞血瘀证的临床疗效及安全性.方法:2016年9月至2018年3月,采用口服双芍化瘀汤和艾瑞昔布片联合微波治疗急性创伤性膝关节滑膜炎气滞血瘀证32例.男17例,女15例.年龄(31.07±7.36)岁.左膝18例,右膝14例.病程(29.62±11.29...