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双功能抗药物的设计，及活性研究.李效尧.【摘要】：目前,临床上使用的氮芥类抗药物有多种,如环磷酰胺,异环磷酰胺,氮甲等,在临床广泛应用；但靶向性不足,毒副作用严重等缺点严重地限制了氮芥类药物的广泛应用。.目前,对氮芥类抗化合...
药物化学氮芥类氮芥概述.pptx,抗药物—氮芥概述氮芥类药物的发现1822年，发现芥子气。芥子气又称硫芥，是糜烂性毒剂，它能直接损伤组织细胞，引起局部炎症，吸收后导致全身中毒。正常条件下，仅0.2mg／L的浓度就可使人受到毒害，在神经性毒剂出现之前，它有“毒剂王”之称。
（生物化学与分子生物学专业论文）糖基化芳香族氮芥衍生物的及抗活性的研究论文,生物,专业,糖基化,抗,芳香基,基糖的,生物学活性,衍生物,烃的衍生物
【抗类原料药氮芥类抗药项目可行性研究目录】第一部分抗类原料药氮芥类抗药项目总论总论作为可行性研究报告的首要部分，要综合叙述研究报告中各部分的主要问题和研究结论，并对项目的可行与否提出最终建议，为可行性研究的审批提供方便。
芳香氮芥衍生物的及生理活性研究.【摘要】：本文在对氮芥类抗药物结构以及氮芥功能基自身特点探讨的基础上,综述了近几年氮芥衍生物的及发展方向,根据药物设计原理中的两种重要方法(类似物的设计和拼合方法原理),设计了12种氮芥衍生...
氮芥与苯环相连时称为芳香氮芥,芳香氮芥类药物广泛应用于临床,如苯丁酸氮芥、美法仑等。目前使用的芳香氮芥类抗药物中,虽然有较高的烷化效率,但毒性较大[1]。
在抗药物中,烷化剂是使用比较早,应用比较广泛的一类药物。其中氮芥类是烷化剂抗药物中非常重要的一种,也是临床应用的一类主要药物。本文研究的美法仑是一种氨基酸氮芥类抗药物,以苯丙氨酸作为载体,其具有极强的细胞毒性。
细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
我国抗药物研究历史的回顾及体会-对我国抗药物的研究发展成程进行回顾,结合自己的研究工作,扼要介绍更生霉素、氮芥类衍生物如甲氧芬及消卡芥、抗癌锑,植物抗癌药差劲基喜树碱、高三尖杉酯碱等...
从芥子气到抗癌药物氮芥类化疗药物的演化史。图片来源：NatureReviewsCancer1943年，Gilman和Goodman开始对氮芥进行临床试验。医生通过静脉注射将化合物送入淋巴癌体内。几天后，这些原本濒临死亡的病人的头部和颈部的显著缩小了。
双功能抗药物的设计，及活性研究.李效尧.【摘要】：目前,临床上使用的氮芥类抗药物有多种,如环磷酰胺,异环磷酰胺,氮甲等,在临床广泛应用；但靶向性不足,毒副作用严重等缺点严重地限制了氮芥类药物的广泛应用。.目前,对氮芥类抗化合...
药物化学氮芥类氮芥概述.pptx,抗药物—氮芥概述氮芥类药物的发现1822年，发现芥子气。芥子气又称硫芥，是糜烂性毒剂，它能直接损伤组织细胞，引起局部炎症，吸收后导致全身中毒。正常条件下，仅0.2mg／L的浓度就可使人受到毒害，在神经性毒剂出现之前，它有“毒剂王”之称。
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芳香氮芥衍生物的及生理活性研究.【摘要】：本文在对氮芥类抗药物结构以及氮芥功能基自身特点探讨的基础上,综述了近几年氮芥衍生物的及发展方向,根据药物设计原理中的两种重要方法(类似物的设计和拼合方法原理),设计了12种氮芥衍生...
氮芥与苯环相连时称为芳香氮芥,芳香氮芥类药物广泛应用于临床,如苯丁酸氮芥、美法仑等。目前使用的芳香氮芥类抗药物中,虽然有较高的烷化效率,但毒性较大[1]。
在抗药物中,烷化剂是使用比较早,应用比较广泛的一类药物。其中氮芥类是烷化剂抗药物中非常重要的一种,也是临床应用的一类主要药物。本文研究的美法仑是一种氨基酸氮芥类抗药物,以苯丙氨酸作为载体,其具有极强的细胞毒性。
细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
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从芥子气到抗癌药物氮芥类化疗药物的演化史。图片来源：NatureReviewsCancer1943年，Gilman和Goodman开始对氮芥进行临床试验。医生通过静脉注射将化合物送入淋巴癌体内。几天后，这些原本濒临死亡的病人的头部和颈部的显著缩小了。
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