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现代医学分析表明，人参含29种人参皂甙、16种氨基酸、12种无机元素、9种糖、7种维生素及黄酮类物质、甾醇、胆碱、酶等人体需要的营养素。药理研究与临床观察证实，人参抗癌防衰，兴奋造血系统功能，调节神经和内分泌系统，尤其性腺。适用于冠心病、低血压、神经衰弱、久病衰竭、病后虚弱等一切气血津液不足之症。譬如动物试验和癌症患者服用人参，增强抗癌免疫系统功能，控制肿瘤发展。日本医家用连续服每片含蛋白质促进因子10毫克人参，治43例癌症患者，患者增进食欲，减少腹水，改善血象，红细胞、血红蛋白升高。与抗癌药物同时服用，可防止白细胞减少。国内采用人参制剂治癌症52例，亦有同样疗效，且无副作用。又据综合报道，以人参制剂治下列疾病有效率为：冠心病82%，神经功能紊乱达78%，隐性糖尿病77%，妇女更年期综合症达92%。
人参叶毒性很小，狗、猫皆可耐受很高剂量，个鼠皮下注射半数致死量为16.5mg/公斤。1.人参叶、人参制剂及人参皂甙的毒性与副作用：《本经》记载人参无毒，现代研究指出，人参的急、慢性毒性都很小。人参根粉给小鼠po,LD50在5g/kg以上。小鼠sc人参浸膏急性LD50为16.5ml/kg。小鼠ig人参100、250、500mg/kg，连服lmo的亚急性毒性观察未见异常。人参叶提取物或人参皂甙对小鼠ip时的急性LD50在300-700mg/kg之间。人参皂甙单体对小鼠ip的LD50分别为Rbl1110、Rb2305、Rc410、Rd325、Re465、Rfi340、Rg11258mg/kg，Ro的LD50>1000mg/kg。人参茎叶皂甙的亚急性毒性试验，对大鼠ip，80mg/（kg·日），或对犬ig200mg/kg，连续21d，均未见任何异常。2.人参芦的毒性及副作用：毒理研究表明，参芦总皂甙与参根总甙毒性相仿。按5g/kg参芦对小白鼠po给药产生急性毒性，均不死亡。人参叶不同药用部位总皂甙的溶血作用有明显差异，花最强，芦头次之，主侧根再次。过去，参芦作为诵吐药。现在大量临床实践证明，服用参芦剂量在50-100mg以内，一般不会引起呕吐。人参叶3.人参多肽的毒性及副作用：人参多肽对小鼠ivLD50为1.62g/kg。人参多肽对小鼠sc或ip2g/kg均未引起死亡。人参多肽对大鼠sc600，400，200mg/kg（分别相当于临床人用量的300，200和100倍），对狗sc400，200mg/kg（相当于临床人用量的200和100倍），于6个月内每日给药1次，均未引起明显毒性反应和过敏反应。一般药理实验表明，人参多肽对中枢神经系统、呼吸系统及心血管系统均无明显影响。4.人参多糖的毒性及副作用：人参多糖对小鼠ipLD50为1.86±0.12g/kg。小鼠死前呈安静、活动减少，后死于呼吸抑制，人参多糖对小鼠ig30g/kg，观察48h，小鼠仅表现为安静，别无其他反应。另报道多糖组分GPSⅡ对小鼠iv的LD50大于3.60g/kg。人参多糖A对2组大鼠分别ip250和400mg/kg，每日一次，连续2l日。末次给药后24h，称体重后将大鼠剪头处死，取血做肝功能（SGPT）、肾功能（NPN）和血常规（红、白细胞，血小板和血红蛋白）测定。并取心、肝、脾、肺、肾及肾上腺做病理切片检查。与注射生理盐水的对照组比较，上述剂量（抗肿瘤有效剂量的4和8倍）人参多糖对肝肾功能、血常规及各实质脏器均无明显影响。人参多糖A对2组的狗分别im200和400mg/kg，每日1次，连续21d。给药期间狗的食欲和外观行为无明显改变，对体重亦无影响。末次给药后24小时，将狗处死，取血做常规、肾功能、肝功能测定，并剖取心、肝、肺、肾做病理切片检查。与注射同体积生理盐水组对照，人参多糖对红、白细胞、血小板、血红蛋白、血清非蛋白氮、SGDT和硫酸锌浊度等均无明显影响。病理切片也未发现上述脏器有异常改变。注射人参多糖的股直肌处也无炎症。表明人参多糖毒性很低，对注射局部无刺激，且吸收良好。人参多糖A对豚鼠ip100mg/kg，连续15日。与注射生理盐水组对照，观察给药期间动物的状态，视其有无过敏反应。末次给药后24h，将豚鼠剪头处死，取血，分离血清，做对流免疫电泳。观察人参多糖（假定抗原）与豚鼠血清（假定抗体），经对流电泳后看有无白色沉淀线产生。结果表明，给药期间，无一动物出现过敏反应，对流免疫电泳也无一出现沉淀线，即表示人参多糖A无致过敏作用。
有效成分是甙类和皂苷，有效成分就是指药物发挥其药效或毒副作用的成分．至于分子机理，给你打个比方吧，人的基本组成是细胞而细胞又有很多蛋白质，蛋白质的酶水解时，多种酶参与其中才能充分水解，而人参也是这样，多种成分一起发挥作用，协同对人的机体产生影响，可能从影响细胞的生长开始吧，然后影响细胞代谢及物质的运输，而人参的成分又和细胞有个相似相容，所以很多人都是吃了人参没多久就发热什么的了．如果还想知道更多的话，就找个大学，问问里面有没有”生药学”讲师教授什么的，他们有很多教材都能给你带来启示的．
人参是最广为老百姓认知的中药，是中医最重要的、最常用的传统中药材之一，是多种典籍和教科书中占用页数最多的中药材之一，作为“上品”的补益药，其使用已有两千多年的 历史 ，现在就连人参叶也已经被《中国药典》收录作为单独的药用品种使用。 人参为五加科植物人参的干燥根或根茎 。素有人衔、黄参、玉精、血参、地精、棒锤等多种别名。由于人类的大量使用，野生人参早就不能满足需求，现在临床使用的都是人工栽培品，是为“园参”。多于秋季采挖，洗净；园参经晒干或烘干，称“生晒参”；经水烫，浸糖后干燥，称“糖参”；蒸熟后晒干或烘干，称“红参“。 中医理论认为，人参味甘、微苦，性平；归脾、肺、心经；功能大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚羸，惊悸失眠，阳痿宫冷；心力衰竭，心源性休克。《本经》言其："主补五脏，安精神，止惊悸，除邪气，明目，开心益智。"；《名医别录》说其："疗肠胃中冷，心腹鼓痛，胸肋逆满，霍乱吐逆，调中，止消渴，通血脉，破坚积，令人不忘。"；《药性论》说："主五脏气不足，五劳七伤，虚损瘦弱，吐逆不下食，止霍乱烦闷呕哕，补五脏六腑，保中守神。"；《本草纲目》言："治男妇一切虚证，发热自汗，眩晕头痛，反胃吐食，痎疟，滑泻久痢，小便频数，淋沥，劳倦内伤，中风，中暑，痿痹，吐血，嗽血，下血，血淋，血崩，胎前产后诸病。" 鉴于人参在中医药中的地位超然，因此现代的研究也是颇多，不论是其化学成分还是药理作用以及临床应用，都是现代中药材研究最多、最深入的品种之一。 现代药理认为人参有以下功效： 人参对中枢神经系统具有兴奋作用，而大量时反而有抑制作用。能加强动物高级神经活动的兴奋和抑制过程。并能增强机体对一切非特异性刺激的适应能力，能减少疲劳感。 人参对心肌及血管有直接作用，一般在小剂量时兴奋，大剂量时抑制。 人参可以加强机体对有害因素的抵抗力。 人参对因肾上腺素引起的高血糖动物有降低血糖的作用；对糖尿病患者除能自觉改善症状外，还有轻微的降血糖作用，并与胰岛素有协同作用。 人参能促进动物的性腺功能。 人参可使血浆白蛋白与球蛋白的比值上升。 人参能刺激造血器官，有改善贫血的作用。 人参在现代临床应用中主要用于急救，治疗心血管、胃和肝脏疾病，治疗糖尿病，精神疾病和神经衰弱，阳痿等。 而目前人参在临床中还有一个功效被广泛的应用，这就是抗癌作用。从典籍中看，人参没有治疗癌症相关的功能，中医治疗癌症是基于辨证论治的基础。癌症病人基本都有虚弱的证候，因此人参是抗癌方剂中经常出现的药味，但随着现代化学和药理学的研究进步，不断证实人参自身的一些活性成分具有良好的抗癌作用，因此其在这方面的应用越来越广泛， 甚至目前已经有单体人参皂苷Rg3开发成为中药1类新药用于多种癌症的辅助治疗，将来有望出现更多的人参活性成分为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的药物。 就现有文献看，人参化学成分以及发挥药理作用的有效成分及其作用机制研究已经取得了很大的突破。 人参含有的主要化学成分为： 皂苷类：人参皂苷的皂苷元有3种，与糖类组成3种皂苷：齐墩果酸类皂苷，人参二醇类皂苷和人参三醇类皂苷，迄今为止已从人参中分得60余种皂苷类化合物。 挥发油类：人参挥发油成分主要有3类：第一类为倍半萜类，第二为长链饱和酸类，第三为少量芳香烃类；到目前为止，从人参中获得挥发油类成分40多种。 氨基酸和肽类：人参含有多种氨基酸，苏氨酸、天门冬氨酸，、谷氨酸、丝氨酸、脯氨酸等，同时，人参中亦含有多种多肽物质。 糖类：人参含有的单糖类包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖和木糖等；低聚糖类有二糖，即蔗糖、麦芽糖等；三糖类有人参三糖A、B、C、D等；人参多糖类则主要为淀粉和果胶。目前已经从人参中分离、纯化出几十种多糖。 其他成分：维生素类包括B1、B2、C等多种维生素；微量元素已检出数十种，其中有人体必需的有铁、铜、锌、锰、钴、硒、镍等，也有常量元素钾、钠、钙、镁等。 最新的研究进展表明，这些活性成分尤其是皂苷类成分具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、抗氧化、 抗炎、抗过敏、抗疲劳、抗应激、抗辐射、抗衰老、 抗骨质疏松、免疫调节、调血脂、降血糖、保肝、 保护中枢神经及心脑血管系统等。其中，抗肿瘤作用的机制及其药效物质基础的研究是目前一大热点，人参也已成为肿瘤治疗及辅助治疗的热点药物。现有研究结果表明人参具有显著的抗肿瘤作用，其药效物质基础为人参皂苷、人参多糖和人参炔醇，这些有效成分对多种类型肿瘤的发生、发展及侵袭转移均有抑制作用，并都具有一定的构效关系及作用特点。 人参皂苷：Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rg5、Rh2、Rs11、Rk1、F2、CK、Re、Re7、 Rg1， Rg18、Rh1、Rh4、Rp1、Rf等，对肝、肺、胃、肾、结肠、乳腺、胰 腺、前列腺、膀胱、宫颈、子宫 内膜、卵巢、食管、胆囊、鼻咽、腹水癌，黑色素、胶质、乳头、骨髓、骨肉、纤维肉瘤，白血病、鳞癌均有作用。 人参多糖 GFP1 、PGP2a 、PGPW1 、 2-HG 、3-HG 、4-HG ， WGPA-3-RG、4-RG等，对肺、胃、肝、结肠、乳腺、膀胱、 鼻咽癌，淋巴瘤、黑色素瘤、 白血病有作用。 人参炔醇 PND、PNT、PNN 对肺、肝、胰腺、乳腺癌、淋巴瘤、 胶质瘤、白血病等有作用。 人参活性成分抗癌的特点： 抗肿瘤作用广泛，可抗多种肿瘤；抗肿瘤有效成分复杂多样；发挥抗肿瘤作用途径多样；与现有抗肿瘤药联用具有协同作用；人参的有效成分非常复杂，其主要成分人参皂苷及其代谢产物可以对抗大部分常见肿瘤。目前已经从人参中提取分离出至少60种以上的单体人参皂苷，而研究结果显示接近一半的单体皂苷具有明确抗肿瘤作用，其他单体人参皂苷虽然没有数据表明具有抗肿瘤活性，但可能也具有潜在的抗肿瘤活性，这需要进一步扩展研究才能确定。 目前研究已证明，人参能诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化，抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移，人参皂苷和人参多糖特别是人参多糖还能通过增强对肿瘤细胞免疫力发挥抗肿瘤作用，而人参炔醇类成分不具有免疫调节功能，但是PND等可以通过直接细胞毒作用杀死肿瘤细胞。除了这些作用外，人参皂苷等还能够诱导肿瘤细胞程序性坏死、降低肿瘤细胞的多药耐药性、促进肿瘤细胞或肿瘤干细胞自噬，同时又能增强现有化学药物诱导肿瘤细胞死亡的敏感性。总之，目前对人参有效成分尤其是单体人参皂苷抗肿瘤的作用机制研究已经取得了较大进展，其分子机制主要涉及对诸多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。 人参有效成分可以调控很多相关信号通路，主要包括 PI3K/Akt/mTOR、MAPKs、 JAK/STAT 、AMPK、MEK、EGFR、TGF-β等。人参皂苷等成分能够直接或间接地使这些通路大多数被抑制，而少数被激活，从而作用于信号靶点发挥抗肿瘤作用。 人参皂苷等成分也能双向调节某些信号通路，如人参皂苷Rg3 既可通过抑制p38 MAPK 通路激活而抑制 MMP-2 的表达，又可激活 p38 MAPK信号而使AQP1表达下调，其目的都是抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。 除了抑制细胞增殖和促进细胞凋亡作用外，人参皂苷可大量增加自噬小泡的生成以及促进自噬蛋白 LC3-I 向 LC3-Ⅱ的转化，进而诱导细胞发生自噬。 人参皂苷还可抑制癌症细胞侵袭和转移，研究发现多种人参皂苷有抑制癌症转移的作用。其作用途径主要是通过下调金属蛋白酶的表达，降低细胞侵袭能力，抑制肿瘤相关血管生成降低。 人参皂苷能抑制肿瘤新生血管形成，人参皂苷能通过抑制细胞中血管内皮生长因子与低氧诱导因子的表达，阻断骨髓间质细胞中 PI3K/Akt 和 ERK1/2通路，从而调节血管内皮生长因子与 HIF-1α 表达，抑制血管生成。 人参皂苷可通过调控肿瘤细胞有丝分裂，使细胞周期阻滞在特定时期，从而抑制肿瘤细胞生长。人参皂苷和人参多糖已经成为治疗肿瘤的新热点, 近年来, 研究不断深入, 并已逐渐从单一的行为学研究走向行为观察和机制探讨二者并重, 从人参总皂苷的宏观研究走向筛选有效的单体进行研究。虽然目前的研究结果大多是基于体外细胞实验也有少数是通过基因芯片技术手段得出的结论，而体内动物实验数据相对较少。但在大量的实验数据已经证明人参具有确切的抗肿瘤作用，其药效物质基础、分子作用机制也已基本明确。人参皂苷和多糖具有多方面的生物活性和功能, 并且无毒副作用, 大量的试验已经证明, 人参皂苷和人参多糖可以通过不同的途径 对多种肿瘤细胞发挥杀伤作用。 虽然由于人参皂苷和人参多糖抑瘤作用和机制复杂, 不同种类的人参皂苷和多糖,不同的给药量和给药途径,不同的肿瘤细胞系,其机理和疗效有很大的差异。不过, 随着人们对人参的进一步研究, 在分子生物学、药理学、化学等方面将有更大的发展, 可以预见, 人参皂苷和人参多糖将具有广阔的开发应用前景。
人参 开放分类： 药物、植物、中药、中医、五加科 中文名：人参中文科名：五加科分布：黑龙江、吉林、辽宁、河北（雾灵山、都山）人参RadixGinseng（英）Ginseng 来源为五加科植物人参Panax ginseng C。掌状复叶轮生茎端，一年生为l片三出复叶。二年生有1片五出复叶，以后每年递增1片。4～6年生有3～5片五出复叶。现状： 濒危种。人参为第三纪孑遗植物，也是珍贵的中药材，以“东北三宝”之首驰名中外，在我国药用历史悠久。长期以来，由于过度采挖，资源枯竭，人参赖以生存的森林生态环境遭到严重破坏，因此古代的山西上党参早已绝灭，目前东北参也处于濒临绝灭的边缘。产地：野生人参主要产于我国吉林的长白山等地区。野生人参采挖时间一般在7月下旬至9月间，因为这时果实成熟呈红色，比较容易被人发现。野山人参多数用生晒的方法，把人参洗刷洁净后，先用硫磺熏，再在阳光下曝晒，反复四五次，最后以炭火缓缓烘干。功效：滋补效果很好。 人参主要分三大类 人参是五加科植物人参的干燥根。在我国，食用人参已有很长的历史，早在《神农本草经》里就将它列为上品。唐朝时人们就开始从朝鲜购入野生人参。广州市药材公司质管部副主任陈学鹏中药师向记者介绍说，中药材行业在经营中是按人参的品质情况及产地和生长环境不同，把人参分为野山人参、园参和高丽参3个品种。各种参里面按照加工方法还可以细分为生晒参、红参和糖参等。现在最好的人参为正官庄人参。园参 人工种植的人参一般称为“园参”。 产地：它是人工种植的人参，多在我国吉林一带栽种，因此又叫“吉林参”。据考在距今大约250年的清朝，我国东北地区开始将小枝野生人参移植栽种，逐渐发展为采其种子种植，并将人工种植的人参称为“园参”。它的采挖时间在9月间，一般挖掘的园参都有5～7年，因为过早挖取的话，人参浆水不足品质不佳。按制法的不同，园参又可分为红参、糖参等多种。 红参：把鲜参洗净，剪去小枝根，蒸2～2.5个小时，取出烘干或晒干，制成红参。红参又分为两个种类。其中形态较好，芦长、身长、侧根长的是“边条红参”。其他的是“普通红参”。功效：温补。 糖参：将洗净的鲜参放在沸水中浸煮至六成熟左右，捞出用竹针在参身周围刺孔，放在盆中，倒入糖浆，浸糖24小时后冲去表皮糖浆，再晒干或用火缓缓焙干。功效：性平和，可以直接吃，功效不如红参。 高丽参 产地：和国产的人参为同一品种，只是因为产于朝鲜和韩国，故而得名。现在市场上的大多是韩国参。采挖时通常要选择6年以上、浆水足、身长的参条。高丽参也按制法不同分为红参和白参两种。 红参：用高温蒸汽蒸2小时直至全熟为止，干燥后除去参须，再压成不规则方柱状。功效：温补。 白参：多选用身短、质较次的高丽参，用沸水烫煮片刻，然后晒干。功效：性温和。形态特征多年生草本；主根肉质，圆柱形或纺锤形，须根细长；根状茎（芦头）短，上有茎痕（芦碗）和芽苞；茎单生，直立，高40～60厘米。叶为掌状复叶，2～6枚轮生茎顶，依年龄而异：l年生有3小叶，2年生有5小叶12枚，3年生23枚，4年生3～枚，5年生以上4～5枚，最多的6枚；小叶3～5，中部的1片最大，卵形或椭圆形，长3～12厘米，宽1～4厘米，基部楔形，先端渐尖，边缘有细尖锯齿，上面沿中脉疏被刚毛。伞形花序顶生，花小；花菩钟形，具5齿；花瓣5，淡黄绿色；．雄蕊5，花丝短，花药球形；于房下位，2室，花柱1，柱头2裂。浆果状核果扁球形或肾形，成熟时鲜红色；种子2，扁圆形，黄白色。特性人参喜阴湿冷凉气候，1月平均温-23---5℃，7月平均温20--26℃，耐寒性强，可耐-40℃低温，生长适宜温度为15--25℃，要求昼夜温差小的森林环境，积温2000--3000℃，无霜期125--150天，积雪20--44厘米，年降水量500--1000毫米。土壤为排水良好、疏松、肥沃、腐殖质层深厚的棕色森林土或山地灰化棕色森林土，pH值5.5--6.2。多生于以红松为主的针阔混交林或落叶阔叶林下，郁闭度0.7--0.8。主要树种有红松Pinus koraiensis Sieb. et Zucc.、地锦槭Acer mono Maxim.、糠椴Tiliamandschurica Rupr. et Maxim.、裂叶榆Ulmus laciniata (Trautv.) Mayr 、黄檗Phellodendron amurense Rupr.、蒙古栎Quercus mongolica Fisch.、五味子Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.、辽东葱木Aralia elata (Miq.) Seem.等。人参通常3年开花，5～6年结果，花期6～7月，果期7--月。保护价值人参是名贵补药，久服健身延年，有很大的医疗价值和经济价值，在我国药用历史约四千年。但是，由于长期过度采挖，天然分布区缩小，以“上党参”为代表的中原产区即山西南部、河北南部、河南、山东西部）早已绝灭。目前，东北的野生人参也极罕见，因此，保护本种的自然资源有其特殊的重要意义。保护措施人参已列为国家珍稀濒危保护植物，长白山等自然保护区已进行保护。其它分布区也应加强保护，严禁采挖，使人参资源逐渐恢复和增加。东北三省已广泛栽培，近来河北、山西、陕西、湖北、广西、四川、云南等省区均有引种。栽培要点栽培人参要注意环境特殊、种胚休眠、生长缓慢和娇弱等特点。1）人参栽植要选择有一定坡度的微酸性、富含腐殖质的土壤。2）播种：掌握种子发芽特性的认识及发芽前的低温层积处理，是人参栽培的重要关键之一。经催芽的种子可以春播，有裂口的种子可以秋播。3）移栽：播种2--3年后才能移栽。秋栽时注意防寒，春栽时注意抗旱。4）播种或移栽的人参出苗后必须注意遮荫、除草和防病。～～～～～～～～～～～～～～～～人参西洋参属五加科植物，原产北美，故名西洋或花旗（美国国旗）。西洋参能补气养阴，适用于气阴虚而有火之症。人参亦属五加科植物，野生者为野山参；栽培者为园参，其中经洗净晒干者为生晒参；除去侧根和细根，蒸熟晒干或烘干者为红参。生晒参适用于气阴不足者；红参偏温，适用于气弱阳虚者。人参产于朝鲜的为高丽参。（朝鲜古称高丽）人参拼音名：Renshen英文名：RADIX GINSENG书页号：2000年版一部-6本品为五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的干燥根。栽培者为“园参”，野生者为“山参”。多于秋季采挖，洗净；园参经晒干或烘干，称“生晒参”；山参经晒干，称“生晒山参”。【性状】 生晒参 主根呈纺锤形或圆柱形，长3～15cm,直径1～2cm。表面灰黄色，上部或全体有疏浅断续的粗横纹及明显的纵皱，下部有支根2～3条，并着生多数细长的须根，须根上常有不明显的细小疣状突起。根茎（芦头）长1～4cm，直径0.3～1.5cm，多拘挛而弯曲，具不定根（{丁}）和稀疏的凹窝状茎痕（芦碗）。质较硬，断面淡黄白色，显粉性，形成层环纹棕黄色，皮部有黄棕色的点状树脂道及放射状裂隙。香气特异，味微苦、甘。 生晒山参 主根与根茎等长或较短，呈人字形、菱形或圆柱形，长2～10cm。表面灰黄色，具纵纹，上端有紧密而深陷的环状横纹，支根多为2 条，须根细长，清晰不乱，有明显的疣状突起，习称“珍珠疙瘩”。根茎细长，上部具密集的茎痕，不定根较粗，形似枣核。 【鉴别】 (1) 本品横切面：木栓层为数列细胞。皮层窄。韧皮部外侧有裂隙，内侧薄壁细胞排列较紧密，有树脂道散在，内含黄色分泌物。形成层成环。木质部射线宽广，导管单个散在或数个相聚，断续排列成放射状，导管旁偶有非木化的纤维。薄壁细胞含草酸钙簇晶。 生晒参粉末淡黄白色。树脂道碎片易见，含黄色块状分泌物。草酸钙簇晶直径20～68μm，棱角锐尖。木栓细胞类方形或多角形，壁薄，细波状弯曲。网纹及梯纹导管直径10～56μm。 淀粉粒甚多，单粒类球形、半圆形或不规则多角形，直径4～20μm，脐点点状或裂缝状；复粒由2～6分粒组成。 (2) 取本品粉末1g，加氯仿40ml，加热回流1小时，弃去氯仿液，药渣挥干溶剂，加水0.5mkl拌匀湿润后，加水饱和的正丁醇10ml，超声处理30分钟，吸取上清液，加3倍量氨试液，摇匀，放置分层，取上层液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取人参对照药材1g，同法制成对照药材溶液。再取人参皂甙Rb<[1]>、Re、Rg<[1]>对照品 ，加甲醇制成每1ml各含2mg 的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述三种溶液各1～2μl,分别点于同一硅胶G薄层板(厚500μm)上，以仿-醋酸乙酯-甲醇-水(15:40:22:10)10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10％硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，分别置日光及紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，分别显相同颜色的斑点或荧光斑点；在与对照品色谱相应的位置上，日光下显相同的三个紫红色斑点，紫外光灯(365nm) 下，显相同的一个黄色和两个橙色荧光斑点。 【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-0.05％磷酸溶液(99:400)为流动相；检测波长为203nm。理论板数按人参皂苷Re峰计算应不低于2500。 对照品溶液的制备 精密称取人参皂苷Rg<[1]>对照品12.5mg、人参皂苷Re对照品10mg，加甲醇分别制成每1ml含人参皂苷Rg<[1]>0.5mg、人参皂苷Re0.4mg的溶液，即得。 供试品溶液的制备 取本品粉末(过四号筛)1g，精密称定，置索氏提取器中，加氯仿40ml，加热回流3小时，弃去氯仿液，药渣挥去氯仿，连同滤纸筒移入具塞锥形瓶中，精密加入水饱和的正丁醇50ml，密塞，放置过夜，超声处理(功率250W,频率50kHz)30分钟，滤过，精密量取续滤液25ml，置蒸发皿中蒸干，残渣加甲醇溶解并转移至5ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。 测定法 分别精密吸取上述两种对照品溶液各10μl与供试品溶液10～20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。 本品含人参皂苷Rg<[1]>(C42H72O14)和人参皂苷Re(C48H82O18)的总量不得少于0.25％。【炮制】 生晒参 润透，切薄片，干燥。生晒山参 用时粉碎或捣碎。【性味与归经】 甘、微苦，平。归脾、肺、心经。【功能与主治】 大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚羸，惊悸失眠，阳痿宫冷；心力衰竭，心原性休克。 【用法与用量】 3～9g，另煎兑入汤剂服；野山参若研粉吞服，一次2g，一日2次。 【注意】 不宜与藜芦同用。【贮藏】 置阴凉干燥处，密闭保存，防蛀。
人参叶毒性很小，狗、猫皆可耐受很高剂量，个鼠皮下注射半数致死量为16.5mg/公斤。1.人参叶、人参制剂及人参皂甙的毒性与副作用：《本经》记载人参无毒，现代研究指出，人参的急、慢性毒性都很小。人参根粉给小鼠po,LD50在5g/kg以上。小鼠sc人参浸膏急性LD50为16.5ml/kg。小鼠ig人参100、250、500mg/kg，连服lmo的亚急性毒性观察未见异常。人参叶提取物或人参皂甙对小鼠ip时的急性LD50在300-700mg/kg之间。人参皂甙单体对小鼠ip的LD50分别为Rbl1110、Rb2305、Rc410、Rd325、Re465、Rfi340、Rg11258mg/kg，Ro的LD50>1000mg/kg。人参茎叶皂甙的亚急性毒性试验，对大鼠ip，80mg/（kg·日），或对犬ig200mg/kg，连续21d，均未见任何异常。2.人参芦的毒性及副作用：毒理研究表明，参芦总皂甙与参根总甙毒性相仿。按5g/kg参芦对小白鼠po给药产生急性毒性，均不死亡。人参叶不同药用部位总皂甙的溶血作用有明显差异，花最强，芦头次之，主侧根再次。过去，参芦作为诵吐药。现在大量临床实践证明，服用参芦剂量在50-100mg以内，一般不会引起呕吐。人参叶3.人参多肽的毒性及副作用：人参多肽对小鼠ivLD50为1.62g/kg。人参多肽对小鼠sc或ip2g/kg均未引起死亡。人参多肽对大鼠sc600，400，200mg/kg（分别相当于临床人用量的300，200和100倍），对狗sc400，200mg/kg（相当于临床人用量的200和100倍），于6个月内每日给药1次，均未引起明显毒性反应和过敏反应。一般药理实验表明，人参多肽对中枢神经系统、呼吸系统及心血管系统均无明显影响。4.人参多糖的毒性及副作用：人参多糖对小鼠ipLD50为1.86±0.12g/kg。小鼠死前呈安静、活动减少，后死于呼吸抑制，人参多糖对小鼠ig30g/kg，观察48h，小鼠仅表现为安静，别无其他反应。另报道多糖组分GPSⅡ对小鼠iv的LD50大于3.60g/kg。人参多糖A对2组大鼠分别ip250和400mg/kg，每日一次，连续2l日。末次给药后24h，称体重后将大鼠剪头处死，取血做肝功能（SGPT）、肾功能（NPN）和血常规（红、白细胞，血小板和血红蛋白）测定。并取心、肝、脾、肺、肾及肾上腺做病理切片检查。与注射生理盐水的对照组比较，上述剂量（抗肿瘤有效剂量的4和8倍）人参多糖对肝肾功能、血常规及各实质脏器均无明显影响。人参多糖A对2组的狗分别im200和400mg/kg，每日1次，连续21d。给药期间狗的食欲和外观行为无明显改变，对体重亦无影响。末次给药后24小时，将狗处死，取血做常规、肾功能、肝功能测定，并剖取心、肝、肺、肾做病理切片检查。与注射同体积生理盐水组对照，人参多糖对红、白细胞、血小板、血红蛋白、血清非蛋白氮、SGDT和硫酸锌浊度等均无明显影响。病理切片也未发现上述脏器有异常改变。注射人参多糖的股直肌处也无炎症。表明人参多糖毒性很低，对注射局部无刺激，且吸收良好。人参多糖A对豚鼠ip100mg/kg，连续15日。与注射生理盐水组对照，观察给药期间动物的状态，视其有无过敏反应。末次给药后24h，将豚鼠剪头处死，取血，分离血清，做对流免疫电泳。观察人参多糖（假定抗原）与豚鼠血清（假定抗体），经对流电泳后看有无白色沉淀线产生。结果表明，给药期间，无一动物出现过敏反应，对流免疫电泳也无一出现沉淀线，即表示人参多糖A无致过敏作用。
中药复方化学成分的研究进展摘要:综述了中药复方化学成分的研究成果与进展，包括有效化学成分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式，复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。进行复方化学成分的研究，在阐明中医的方药理论，揭示中药的配伍规律和作用机制，优化制剂工艺，制定质控标准，实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具重要意义。笔者就中药复方化学成分的研究进行综述，以供参考。 1研究方法与途径 迄今，中药复方化学成分的研究，无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处探索阶段，不少作者提出了一些有意义的观点和构思，如余亚纲的中药复方化学成分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕，薛燕等提出的中药复方多成分经多途径协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制〔3〕等，这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径，目前可归纳成如下3个方面：1)以单味药有效成分为指标，对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离和鉴定。 3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成分。 2以单味药有效成分为指标定性与定量 确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(marker substances)，采用各种分离与分析技术，对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进行定性与定量，并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展较多，也取得了一些有意义的结果。 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应。钟立贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、分煎及合煎液中麻黄碱的含量，结果显示合煎液中麻黄碱含量最低，此系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致，但合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明虽然甘草酸与麻黄碱形成沉淀，但口服后在体内仍具药效，因此对中药复方煎煮过程中产生的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成，张宇等〔6〕对附子与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量，结果表明附子与干姜配伍时，具毒性的乌头碱类含量升高；而附子与甘草配伍时，乌头碱类含量降低，说明中医“附子无干姜不热、得甘草则缓”理论具有一定科学依据。 六味地黄汤为补阴名方，严永清等〔7～9〕对其化学成分进行了初步分析，结果表明同一方剂因制备工艺不同，其化学成分的质与量也不尽一致；复方化学成分不等于各单味药化学成分的简单加和；合煎液中化学成分种类多于分煎液。朱永新等〔10〕发现生脉散水煎剂中人参皂苷Rg3和Rh1等含量明显高于单味人参水煎 剂，由此推测在加热煎煮过程中发生了人参皂苷的水解转化，结果使原来在单味药中属微量成分的Rg3和Rh1在复方中成为主要成分。严永清等〔7〕则在比较生脉散中人参、麦冬和五味子合煎与分煎液化学成分差异时发现，合煎液中人参总皂苷的含量低于分煎液，而在血流动力学以及对心肌作用和临床疗效观察上，合煎液效果优于 分煎液，据此推测人参皂苷Rg3和Rh1等可能是该方某些药理作用和临床疗效的活性成分。魏慧芬等〔11〕对小半夏加茯苓汤及方中各单味药的化学成分进行了比较，结果发现复方中生物碱含量低于半夏单味药，而氨基酸含量均高于各单味药，认为高含量的氨基酸对发挥该方的和胃止呕作用有益。 五仁液系山楂核等多种中药提取制成的一种杀菌剂，涂家生等〔12〕用GC/MS法对其化学成分进行了分析，发现其富含酚类、苯甲酸类和脂肪酸等具抗微生物作用的有效成分，并以面积归一化法计算了各类有效成分的相对含量。枳术丸由枳实和白术组成，罗尚凤等〔13〕采用GC/MS法测定了其制备过程中苍术酮、苍术内酯、羟基苍术内酯和脱水羟基苍术内酯等4种有效成分的含量动态变化，结果发现在炮制时白术中的苍术酮可氧化生成苍术内酯和羟基苍 术内酯，而在与枳实组方时苍术内酯和羟基苍术内酯又可还原成苍术酮，并讨论了这一化学变化的原因。 3用植化法对化学成分提取、分离与鉴定 将中药复方视为一个整体，采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离、纯化和结构鉴定，可全面分析复方化学成分是什么，与单味药成分比较有何区别以及有无新化合物生成等。目前，有关这方面的研究工作报道不多。 全文地址： 共三页
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5 抗菌药物与其他药物合用时可引发或加重不良反应〔8〕 在临床治疗过程中，多数情况下是需要联合用药的，如一些慢性病(糖尿病、肿瘤等)合并感染，手术预防用药，严重感染时，伴器官反应症状，需要对症治疗等。由于药物的相互作用，可能引发或加重抗菌药物的不良反应。 5.1 与心血管药物合用 红霉素和四环素能抑制地高辛的代谢，合用时可引起后者血药浓度明显升高，发生地高辛中毒。 5.2 与抗凝药合用 头孢菌素类、氯霉素可抑制香豆素抗凝药在肝脏的代谢，使后者半衰期延长，作用增强，凝血时间延长。红霉素可使华法林作用增强，凝血时间延长。四环素类可影响肠道菌群合成维生素K，从而增强抗凝药的作用。 5.3 与茶碱类药物合用 大环内酯类药物也可以抑制肝细胞色素P450酶系统，使茶碱血药浓度增加。红霉素与茶碱合用时，茶碱血药浓度可增加约40%，而茶碱可影响红霉素的吸收，使红霉素的峰浓度降低。 5.4 与降糖药合用 氯霉素与甲苯磺丁脲及氯磺丙脲合用时，可抑制后者的代谢，使其半衰期延长，血药浓度增加，作用增强，可导致急性低血糖。 5.5 与利尿剂合用 氨基糖苷类药物庆大霉素与呋喃苯胺酸类合用时，有引起耳毒性增加的报道。头孢噻啶与呋噻米合用时可增加肾毒性，原因可能是合用时前者的清除率降低。环孢菌素与甘露醇合用时，可引起严重的肾坏死性改变，停用甘露醇后，移植肾的功能可得到恢复。 5.6 与其他药物合用 红霉素、四环素与制酸剂合用时，可使抗生素的吸收降低。大环内酯类红霉素与卡马西平合用时，可引起卡马西平中毒症状。 综上所述，合理使用抗生素，重视患者用药过程中的临床监护对于临床医生安全用药，保证患者生命健康，减少不良反应的发生有重要的意义。 正确诊断分清是否为细菌感染，如利用标本的培养判断认为是细菌感染，才是应用抗菌药物的适应证。熟悉抗生素的药理作用及不良反应特点，掌握药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等，做到了解病人用药过敏史，使用药有的放矢，避免不良反应发生。在医、护、药三方加强ADR监测〔9～11〕。 同时对药物监测、临床血液及生化指标检验监测、护理监护等〔12〕。特别是对氨基糖苷类抗生素药物进行血药浓度监测的同时也应监测肾功能和听力；合并用药时对受影响药物的血药浓度进行监测，如红霉素或四环素与地高辛合用时，对地高辛药物浓度进行监测或避免合用；口服抗凝剂与氯霉素、四环素、红霉素合用时，应监测患者的凝血时间，或避免合用；必须合用时，须调整口服抗凝剂的剂量。 护理人员与患者接触较多，认真细致的护理工作，特别是对儿童及老年患者的周到护理，是对药物不良反应及时发现和处理的重要环节。对护理人员进行临床药理知识的培训，增加他们这方面的知识，以便及时发现问题及时报告和处理。 一旦发现不良反应应采取果断措施，如停药或换药。若出现过敏反应，应立即采取抢救措施。这些做法对抗生素不良反应的预防和补救都是行之有效的。 参考文献 1 张克义,赵乃才.临床药物不良反应大典.沈阳:辽宁科学技术出版社, 2001，96. 2 杨利平.再谈抗菌药物的合理应用.医学理论与实践，2004,17(2):229. 3 王正春,李秋,王珊.药物不良反应803例分析.医药导报，2004,23(9):695-696. 4 张立新,王秀美.抗生素应用中的问题与探讨.实用医技杂志，2004,11(8)：1498-1499. 5 张紫洞,熊方武.药物导致的变态反应、过敏反应.抗感染药学，2004,1(2):49-52. 6 吴文臻,刘建慧.药疹220例临床分析.现代中西医结合杂志，2004,13(13):1739. 7 刘斌,彭红军.药物性肝炎136例分析.药物流行病学杂志，2004,13(5)：251-253. 8 程悦.联合用药致变态反应探析.现代中西医结合杂志，2004,13(13):1793-1794. 9 马冬梅,李净,舒丽伟.如何合理使用抗生素.黑龙江医学，2004,28(12):925. 10 吴安华.临床医师处方抗菌药物前需思考的几个问题.中国医院，2004,8(8)：19-22. 11 高素华.抗生素滥用的危害.内蒙古医学杂志，2005,37(11):1056-1057. 12 魏健,郦柏平,赵永根,等.抗生素合理应用自动监控系统的构建.中华医院管理杂志，2004,20(8)：479-481.
【关键词】 靶向给药；药剂学；药物载体0引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后，药物分布于全身，真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分，而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用，还会带来毒副作用. 因此，药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向，其中靶向给药系统（Targeted drug delivery system, TDDS）的研究已经成为药剂学研究热点〔1〕. TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统. 靶向制剂具有疗效高、药物用量少. 毒副作用小等优点. 理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用. TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效. 成功的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解. 靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂3大类. 目前，实现靶向给药的主要方法有载体介导、受体介导、前药、化学传递系统等. 现就靶向给药方法研究进展作一介绍.1载体介导的靶向给药常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.1~3.0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而85.9%以上的DHAQ存在于血液中〔2〕. 张莉等〔3〕考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂〔4〕. 王剑红等〔5〕采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在5.1~25.0 μm范围的占总数87.36%，体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等〔6〕以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果〔7〕. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等〔8〕制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的1.58倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应. Gibaud等〔9〕以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布.基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等.2受体介导的靶向给药利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为4.66，比未修饰纳米粒的靶向效率高3.7倍〔10〕. 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨.半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体〔11〕. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究〔12〕.表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等〔13〕成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.3抗体介导的靶向给药mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等〔14〕利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 67.6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的〔15〕，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡〔16〕. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225, ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗〔17〕. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率〔18〕. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘〔13lI〕美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.4制成前体药物一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier, BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH, NH2, COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等〔19〕合成了3′, 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α, β, γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用,减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物〔20〕. 糖皮质激素共价连接于多糖〔21〕，环糊精〔22〕制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗. 我们〔23，24〕合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价. 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统〔25〕.5化学传递系统化学传递系统（chemical delivery system, CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH, NH2, COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等〔26〕设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等〔27〕将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1,4二氢吡啶3,5二酰胺),该载体稳定,具有良好的脑定向转释能力.靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益.【参考文献】〔1〕 Theresa MA, Pieter RC. Drug delivery systems: Entering the mainstream 〔J〕. Science, 2004；303（5665）：1818-1822.〔2〕 张志荣，钱文. 肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究〔J〕. 药学学报，1997；32（1）：72-78.Zhang ZR, Qian WJ. Study on mitoxantrone albumin microspheres for liver targeting 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1997；32（1）：72-78.〔3〕 张莉，向东，洪诤，等. 肝靶向去甲斑蝥素微乳的研究〔J〕. 药学学报，2004；39（8）：650-655.Zhang L, Xiang D, Hong Z, et al. Studies on the liver targeting of norcantharindin microemulsion 〔J〕. Acta Pharm Sin, 2004；39（8）：650-655.〔4〕 韩勇，易以木. 纳米粒肝靶向作用机制的研究进展〔J〕. 中国药师，2002；5（12）：751-752.Han Y, Yi YM. Studies on the liver targeting mechanism of nanoparticles 〔J〕. Chin Pharm, 2002；5（12）：751-752.〔5〕 王剑红，陆彬，胥佩菱，等. 肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究〔J〕. 药学学报，1995；30（7）：549-555.Wang JH, Lu B, Xu PL, et al. Studies on lung targeting gelatin microspheres of mitoxantrone 〔J〕. Acta Pharm Sin, 1995；30（7）：549-555.〔6〕 Gulyaev AE, Gelperina SE, Skidan IN, et al. Significant transport of doxorubicin into the brain with polysorbate 8Ocoated nanoparticles 〔J〕. Pharm Res, 1999；16（10）：1564-1569.〔7〕 Ramge P, Unger RE, Oltrogge JB, et al. Polysor bate 80coating enhances uptake of polybutylcyanoacrylate（PBCA）nanoparticles by human and bovine primary brain capillary endothelial cells 〔J〕. Eur J Neurosci,2000；12（6）：1931-1940.
摘 要：0引言 红花又称红蓝花、刺红花，是菊科植物，含有特殊的香味，味道微苦。红花主要产地在湖南、四川、新疆等地，具有治疗痛经、胸痹、心痛、腹痛、跌打损伤等多种用途[1]。本研究针对红花的化学成分及药理作用进行研究和总结，下面进行以下内容的报道。 1红花
关键词：化学成分论文
0引言
红花又称红蓝花、刺红花，是菊科植物，含有特殊的香味，味道微苦。红花主要产地在湖南、四川、新疆等地，具有治疗痛经、胸痹、心痛、腹痛、跌打损伤等多种用途[1]。本研究针对红花的化学成分及药理作用进行研究和总结，下面进行以下内容的报道。
1红花
红花是一年生草本植物，红花上部分茎杆呈现直立的状态，为白色或淡白色，无毛且十分光滑，下部分茎杆为披针形或长椭圆形，边缘有重锯齿、小锯齿或无锯齿，由底向上叶逐渐变小，红花叶的质地较为坚硬，有光泽。红花主要有怀红花、散红花、川红花、南红花、西红花等多种品种。红花多数生长在温暖、干燥的气候中，一般红花的种子发芽在20℃-30℃左右即可，生长温度在20℃~25℃，具有较强的抗旱、抗贫瘠性，但是偶也需要对其进行适当的灌溉，从而保证红花的产量。红花的抗水性较差，生在环境必须具有良好的排水性，对土壤的要求也相对较高，需要肥沃的砂土壤作为基础，一般紫色夹沙土和油沙土最为适宜红花的生长。红花作为一种长日照植物，充分的日照能够保证其发育良好，籽粒饱满，红花的生活周期为120天。红花在特殊情况下会出现中毒反应，主要表现为患者出现腹泻、腹痛、肠胃出血，女性经期过多的症状，红花中毒患者会出现神志萎靡不清，严重者甚至会出现惊厥的现象，也有一部分患者会出现头晕、皮疹等症状。一般引起红花中毒的原因主要有两种，对红花的误用和用量过大，在临床应用中，孕妇禁止使用，有溃疡病或者血性疾病的患者在使用中要注意红花的用量不宜过大。
2红花的化学成分
红花中含有黄酮类化合物、挥发油、红花多糖、脂肪酸等化学成分，红花含有一部分醌式查耳酮类化合物，醌式查耳酮类化合物主要是红色素和黄色素，在其它植物中比较少见。黄酮类化合物和查尔酮类化合物红花黄色素（SY）是红花中含有的最主要的化学成分之一，挥发油为低脂肪酸、烷烃以及少量的芳香脂，红花多糖主要是由于红花中的基本组成部分为葡萄糖、阿拉伯糖、木糖和半乳糖，脂肪酸主要为棕搁酸、亚油酸、甘油酯、月桂酸以及部分不饱和的脂肪酸。
3红花的药理作用
3.1对血管系统的作用。一方面，红花对扩张血管、降低血压起到重要的作用，患者在进行使用红花黄色素的治疗后，在给药4天左右时间后患者的血压开始下降，在给药2~3周左右药理作用达到最高，血管紧张素Ⅱ和血浆中的肾素活性均出现了明显下降，表明红花能够对扩张血管和降低血压起到作用[3]。另一方面，红花能够扩张冠状动脉，有效改善缺血症状，查尔酮类化合物红花黄色素（SY）能够减少漏出乳酸脱氢酶（LDH），同时使线粒体的肿胀程度和膜流动性下降，查尔酮类化合物红花黄色素（SY）能够缓解患者的心肌缺氧程度和心肌缺氧性损伤，从而改善患者的心肌能量代谢情况，充分体现红花对扩张冠状动脉，改善缺血症状起到重要作用。
3.2对神经系统的作用。脑缺血是一种病理复杂的疾病，主要是由于脑中的血液流量减少，导致脑中的缺血缺氧，自由基产生，炎症因子和细胞的参与，导致了神经细胞的希望。红花中的成分羟基红花黄色素A（HSYA）能够有效的治疗脑缺血症状，对神经细胞起到一定的保护作用。
3.3对血液系统的作用。查尔酮类化合物红花黄色素（SY）能够充分抑制血小板活化因子，致使血小板的血液开始聚集，血小板内的游离钙的浓度不断升高的同时，中性粒细胞就会开始聚集。羟基红花黄色素A（HSYA）是血小板活化因子的受体拮抗剂，羟基红花黄色素A（HSYA）通过抑制血小板活化因子的血小板粘附，血小板中的游离钙离子就会不断升高，这就使得红花能够有效的对血小板活化因子进行抵抗，在临床中针对血栓和炎症等病情起到较好的治疗效果，增加血液循环流畅水平。
3.4抗氧化的作用。组织缺血和再灌注的`过程，就会导致自由基的氧化作用增强，从而给血液循环带来一定的障碍和损伤。在对小白鼠的试验中可以看出，红花提取液能够有效清除羟自由基，从而抑制小白鼠的肝匀浆脂出现氧化，红花注射液能够有效拮抗氧自由基的作用效果，有效减少IL8的含量，有效的阻止了IL8和炎症进行反应，充分对恶性的循环产生了阻止作用[4]。红花中的抗氧化作用主要是由于羟基红花黄色素A（HSYA）在清除羟自由基的同时，保护了人体中的细胞膜，在淤血中能够加快血液循环阻碍作用，从而红花中的羟基红花黄色素A（HSYA）对抗氧化性起到了至关重要的作用。
3.5抗肿瘤的作用。肿瘤需要在一个营养的环境中成长，需要血液能够提供排出代谢的产物，肿瘤作为一种较为常见的疾病，其治疗和阻断引起了医疗人员的广泛关注，在血管的生成过程中，血管发生的最为基本和重要的环节就是血管内皮细胞增殖作用，红花起到对bGF、血管内皮生长因子（VEGF）、血管内皮细胞生长因子受体1（VEGFR1）充分的抑制作用，针对肿瘤进行有效治疗和抑制，起到抗肿瘤的作用。综上所述，尽管现阶段对红花的研究取得了一定的进展，但是仍然需要进行进一步的探讨和分析。红花在临床中主要应用与活血化瘀的治疗中，另外红花在治疗心脑血管疾病、抗肿瘤等方面取得更好的治疗效果，随着对红花研究的不断深入，红花在临床中将会得到更加广泛的应用。
当归是最常用的中药之一，来源于伞形科植物当归Angelicasinensis(Oliv.)Diels的干燥根。其性温，味甘、辛。归肝、心、脾经；具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功能；用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、风湿痹痛、跌仆损伤、痈疽疮疡、肠燥便秘等症。除中医处方配方用药外,含当归的中成药达80余种。同时，当归也是中国卫生部规定的可用于保健食品的原料，在日常生活中常被作为滋补品食用。为此，国内外许多学者对当归的栽培、加工、化学成分、药理作用、临床应用等方面进行着广泛研究,尤其是当归的化学成分和药用价值更是研究的热点，近年来从中发现了很多新成分和生物活性，阐明其作用机理。本文对当归的化学成分和药理作用进行了综述，以期为当归的临床应用、新产品研究与开发提供依据。
1化学成分
当归中分离、鉴定到的化合物主要包括挥发油、有机酸、多糖和黄酮等成分。
1.1挥发油当归中挥发油的含量约为1%,为当归的主要有效成分之一。挥发油中藁本内酯的含量最高，其次为丁烯基酞内酯。刘国生等⑴曾将当归的挥发油分为中性、酚性和酸性3个部分。从化学结构上看,挥发油中的主要成分为苯酞类及其二聚体类化合物。
1.1.1苯酞类：苯酞类化合物是当归挥发油中的主要成分,也是从当归中最早分离鉴定的一类化合物,包括Z藁本内酯、E藁本内酯、洋川芎内酯A、E-丁烯基苯酞、Z-丁烯基苯酞等成分。1.1.2苯酞类二聚体:苯酞类二聚体是近年来从当归中分离鉴定的化合物，主要有Z-383'a,7'a-四氢"6,3',7,7'a-二聚藁本内酯劣'项同、V-，',7,3'a-二聚藁本内酉旨、levistolideA、(3Z,3Z')-6.8',7.3'-双藁本内酯、当归双藁苯内酯A等。
1.1.3其他成分：当归挥发油中还含有以ai蒎烯、P雪松烯、氧化石竹烯等为代表的萜类化合物；以丁烯基苯酣、丁香油酣、对-乙烯基愈创木酣等为代表的酣类化合物；以十四烷、壬烷、正十一烷等为代表的烷烃类化合物。
1.2有机酸类当归中含有多种有机酸类化合物,其代表为阿魏酸。阿魏酸是从当归中较早分离出来的有效成分。自1979年林茂等首次从当归中提取分离出阿魏酸后，许多学者对阿魏酸的提取工艺和含量测定进行了研究?。目前，阿魏酸是2010年版中国药典当归质量控制的指标成分。同时，阿魏酸也是川芎、藁本药材质量控制的指标成分。然而，阿魏酸存在于多种植物中，不是当归的特征性成分。此外，当归中还含有丁二酸、烟酸、十六烷竣酸、香荚兰酸、邻二苯酸、茴香酸、壬二酸、棕榈酸、亚油酸、硬脂酸等酸性成分。
1.3多糖类当归多糖（Angelicapolysaccharide,APS)是当归中的水溶性有效成分，其含量可达到15%。目前,提取分离当归粗多糖较成熟的方法为水提醇沉法。当归粗多糖再经过离子交换层析、凝胶层析、DEAE纤维素层析等分离后可得到高纯度的多糖亚组分。商澎等先后从当归中提取分离得到当归总多糖及其亚组分,并分析了多糖中单糖的组成，主要为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖等;酸性多糖为糖醛酸。但是单糖的组成及其比例不同。
1.4黄酮类王芙蓉等_以75%乙醇为溶剂，采用回流提取法从当归中提取、分离得到黄色黏稠状物质,经金属盐类试剂络合反应鉴定为黄酮类化合物。之后,李谷才等四通过正交试验确定了用乙醇提取当归中总黄酮的最佳条件为：乙醇浓度为70%,固液比为1:50,提取温度85°C,提取时间2h;并用分光光度法测出当归中黄酮的含量为
1.59%。但是，迄今为止,未见到从当归中分离鉴定黄酮类单体化合物的研究报道。
1.5其他成分当归中含有苏氨酸、亮氨酸、异亮氨酸等多种氨基酸，以及铜、铁、锰、锌等多种微量元素。此外，当归中还含有尿嘧啶、腺嘌昤、维生素E、青霉菌属的代谢产物，以及香豆素类等成分U7)。
2药理作用
大量的药理研究报道表明，当归及其主要化学成分具有广泛的生物活性，对造血系统、循环系统、神经系统等均有药理作用。
2.1对造血系统的影响当归被称为“补血要药”，其补血作用得到历代医家的公认。对当归补血作用的研究主要集中于两方面：一是体内实验，研究当归对血虚动物模型的补血效果；二是通过体外实验,研究当归的补血作用及其机理。而后者是目前研究工作的热点。
APS是当归造血的主要活性成分之一，其造血机理主要是通过剌激与造血相关的细胞、分子等来修复造血功能。近年研究表明，APS能动员外周血和骨髓中的单个核细胞促进造血。胡晶等?将APS动员的雄性BALB/c小鼠的外周血单个核细胞静脉输注给受到8.5Gy60Co7射线照射的雌性同系受体小鼠,采用聚合酶链式反应方法鉴定造血重建的来源；发现APS组受体小鼠WBC、PLT、HGB、30d存活数均明显高于对照组和生理盐水组（P<0.05);说明APS动员的小鼠外周血造血干/祖细胞移植后能够有效地重建小鼠的造血功能。张雁等〔19’％发现APS可通过降低造血干细胞表面的黏附分子的表达，促使骨髓单个核细胞（BMNC)更早进入外周血循环，促进造血功能的修复。进一步研究发现,APS能通过降低放射损伤小鼠BMNC凋亡相关基因P53mRNA的表达来抑制细胞凋亡；以及提高BMNC黏附分子抗体CD44和CD49d的表达；上调BMNC对细胞外基质中纤维连接蛋白的黏附率来加速BMNC增殖分化,从而促进造血。
肌卫星细胞（MSCs)是造血功能重建最有希望的种子细胞来源。王晓玲等_采用MTT法检测经不同浓度APS干预的无培养基和用骨髓基质细胞培养的小鼠MSCs,发现经过不同浓度APS干预后的骨髓基质细胞条件培养的各MSCs增殖显著，并且经过APS干预的骨髓基质细胞条件培养基可有效地改变MSCs的生长特性，明显促进MSCs增殖及干细胞因子受体蛋白的表达。
2.2对循环系统的作用
2.2.1对心血管系统的作用：当归及其挥发油具有调节血管生成、抑制心肌细胞肥大和抗心律失常的作用。Yeh等_发现当归挥发油和正丁烯基苯酞内酯能抗血管生成；而当归水煎液能促进血管生成。这为研发新的血管生成调节剂治疗心血管疾病提供了依据。喻华等_将当归注射液作用于血管紧张素n诱导的肥大心肌细胞，发现心肌细胞蛋白含量减少,说明当归注射液能有效抑制血管紧张素n诱导的心肌细胞肥大。肖军花等_发现当归挥发油的中性非酣性部位（A3)具有明显的抗心律失常作用，能抑制心肌自搏频率，延长功能性不应期，降低心肌收缩力和动作电位振幅，缩短复极20%时程和复极90%时程，其作用机理可能与A阻滞Ca2+、Na+内流和促进K+外流有关，且对K+通道具有选择性。
2.2.2抗血小板凝聚作用：当归中的阿魏酸能对抗血栓素A:(TXA2)的生物活性，增加前列环素(PGI2)的生物活性,使PGI2/TXA2的值升高,从而抑制血小板凝聚。当归注射液能使弥散性血管内凝血大鼠的血小板聚集和黏附降低，红细胞变形能力增强,从而达到抑制血小板凝聚的作用_。
2.2.3抗动脉粥样硬化：当归及其有机酸成分阿魏酸均具有抗动脉粥样硬化的作用。当归能够改善高脂血清对血管内皮细胞形态结构的损伤，逆转高脂血清导致的内皮细胞中TGB^表达降低和bFGF表达增加，达到抗动脉粥样硬化的作用。阿魏酸治疗塞性动脉粥样硬化症也具有显著疗效。
2.3对神经系统的作用当归可减轻缺氧时神经元的变性,并在激活血管内皮生长因子（VEGF,具有类似血管源性的神经保护和神经营养作用）mR-NA中有一定的调控作用，提示当归在保护损伤神经及促进神经再生方面具有重要作用咖。
当归注射液可通过降低神经干细胞的增殖来保护宫内缺氧新生大鼠的神经干细胞。钟星明等_的研究表明：当归注射液能够减少宫内缺氧后幼年大鼠神经胶质细胞GFAP的表达，抑制新生大鼠大脑内N甲基D-天冬氨酸受体亚单位NR1的表达,达到对宫内缺氧新生大鼠脑组织的保护作用。此外,当归注射液对神经系统疾病慢性脑低灌注和帕金森病均有一定的治疗作用，其作用机制可能分别为上调海马区Nrf2的RNA与蛋白水平的表达和通过特定信号通路激活SIRT1、抑制羟基多巴胺诱导PC12细胞的凋亡_。
2.4对平滑肌的作用
2.4.1对子宫平滑肌的作用：当归的挥发油和水提物对子宫平滑肌具有不同的作用。前者是抑制子宫收缩的主要活性成分。刘琳娜等-的研究表明，当归挥发油可抑制小鼠离体正常子宫平滑肌的收缩幅度、频率和活动力，对催产素所致离体子宫平滑肌的剧烈收缩亦可抑制，并能使其恢复至正常水平;说明当归挥发油对正常和病理性子宫平滑肌均有抑制作用，并有较强的抗子宫平滑肌痉挛作用。肖军花等_进一步发现当归挥发油中A;为抑制子宫收缩的最佳活性部位，其作用机理与其抑制PGF2下游P42/44MAPKCx43信号转导途径有关。
相反，当归的水提物则为兴奋子宫的主要活性成分。当归水煎液在浓度6.7mg/mL时,对离体小鼠子宫肌有兴奋作用，这与当归兴奋子宫肌上H受体有关,但与子宫肌上M受体、a受体和前列腺素合成酶无关。实际上，当归挥发油中的酸性部位(A1)、酣性部位（A2)也能兴奋子宫，但呈剂量相关的双向作用。例如，肖军花等_研究结果显示，在正常离体大鼠子宫中，A1在0~160mg/L呈兴奋作用，仅在320mg/L才出现明显的抑制作用;小剂量A2(忘10mg/L)略有兴奋作用，而大剂量（为20mg/L)则表现出抑制作用。
2.4.2对支气管平滑肌的作用：当归挥发油具有松弛支气管平滑肌的作用。王锋等?发现当归挥发油对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有明显松弛作用。其中，^是发挥该作用的主要组分;A1和^对豚鼠离体气管平滑肌的作用不明显，但A1与^之间存在交互影响，两者合用时可使^对豚鼠离体气管平滑肌的松弛作用减弱；提示A1可能会拮抗A松弛豚鼠离体气管平滑肌的作用。
2.4.3对胃肠道平滑肌的作用：当归挥发油能舒张胃肠平滑肌,降低肌张力。王瑞琼等_采用兔离体胃肠平滑肌条，通过二道生理记录仪描记胃肠平滑肌等长收缩或舒张的肌张力变化曲线,计算肌张力变化率。发现当归挥发油对兔离体胃底、胃体、十二指肠、空肠和回肠平滑肌均具有舒张作用，且呈现浓度依赖关系。
2.4.4对主动脉平滑肌的作用：当归挥发油能抑制主动脉平滑肌的收缩。吴国泰等_采用离体平滑肌灌流实验系统,观察当归挥发油对正常兔离体胸主动脉平滑肌和去甲肾上腺素（NE)、氯化钾(KCl)预收缩的胸主动脉平滑肌张力的影响，发现当归挥发油可明显抑制NE、KCl引起的兔离体胸主动脉平滑肌的收缩。
2.5免疫作用APS是当归发挥免疫作用的主要活性成分,对特异性免疫和非特异性免疫均有较强的促进作用。郭振军等_用ELISA方法检测APS剌激M9分泌TNF^a及IL~4的情况。发现APS可以阻断MR介导的M9吞噬作用，且呈现剂量依赖关系。另外,APS能上调乙型肝炎病毒转基因小鼠的树突状细胞功能。说明APS对非特异性免疫有促进作用。APS及其亚组分能显著促进脾细胞、混合淋巴细胞和T细胞的增殖;增加培养的脾细胞中CIM细胞亚群的比率以及剌激小鼠产生特异性IgG类抗体_。说明APS对细胞免疫和体液免疫均有作用。
2.6抗肿瘤作用APS是当归抗肿瘤的主要活性成分,其体内、外实验研究均显示抗肿瘤活性。
在体内,APS的抗肿瘤作用主要是通过增强机体的.免疫功能来间接抑制或杀死肿瘤细胞。吴素珍等m用SM小鼠模型研究硫酸酯化当归多糖(SPAS)在体内的抗肿瘤作用，发现SPAS对SM小鼠的肿瘤生长有抑制作用，40、80、160mg/(kg?d)剂量组的抑瘤率分别为27.89%、34.69%、39.45%,说明SPAS在体内具有显著抗肿瘤活性。
在体外，当归能直接抑制或杀死肿瘤细胞。Gao等?发现当归通过降低MMP名、MMP4、TGF-p1、TIMP4和增加TIMP4来抑制肺癌细胞的增殖和转移。研究还发现,APS不仅在体内对大鼠SM肉瘤细胞、白血病细胞、Ehrlich腹水癌细胞具有抑制作用，而且在体外可抑制肝癌细胞的入侵和转移_。其亚组分ASP4d能抑制宫颈癌细胞增殖，并能诱导这些细胞凋亡，其机制主要是激活了细胞凋亡的线粒体途径_。
2.7对脏器的保护作用当归提取物对肺损伤具有治疗作用。当归多糖是防治肺纤维化的有效成分,能改善肺纤维化大鼠模型的各项肺功能M1〕。当归补血总苷可抑制TGB^诱导的人胚肺成纤维细胞的异常增殖转化和胶原表达，其抑制胶原表达的作用可能是通过增加金属蛋白酶4的表达来实现的M2)。
当归具有防治肾缺血再灌注损伤的作用，其机制可能与当归对TNF^、IL-6和bFGF等细胞因子的调控有关。
APS对不同化学性肝损伤有干预作用，可降低酒精性及四氯化碳性肝损伤的sALT和sAST,减轻肝脏损伤。聂蓉_的研究结果提示,APS可能通过提高肝细胞的抗氧化能力和增强肝能量的储备两种途径缓解四氯化碳对肝脏的毒性,起到对肝脏的保护作用。
2.8抗炎镇痛作用当归提取物具有镇痛、抗炎作用，能明显提高小鼠对热剌激致痛的痛阈，抑制小鼠对化学剌激致痛的扭体反应。沈建芬等_从细胞及基因水平研究当归^部位的抗炎作用机制，发现A;能抑制PGE:产量、环氧化酶4(COX-2)活性以及COX名mRNA和蛋白的表达，提示、抑制PGEi产量可能与抑制C0X4基因的表达有关。2.9其他作用当归具有抗辐射、抗氧化、抗衰老、抗银屑病作用，还能明显降低糖尿病大鼠的血糖,其作用机制可能与促进胰岛素B细胞修复和再生有关。
3结语
当归含有挥发油、有机酸、多糖、黄酮等多种类型的化学成分。其药理作用广泛，涉及机体多个系统。当归的“补血”作用主要作用于造血系统,通过剌激与造血相关的细胞、分子等来发挥对造血系统的作用，从而达到“补血”的效果。当归的“活血”作用主要作用于循环系统,通过抑制血小板凝聚等作用来达到“活血”的效果。另外，当归对神经系统、免疫系统也有作用，并具有抗肿瘤、抗辐射、抗炎镇痛、抗氧化、抗衰老等作用。这些药理学研究结果为当归的临床应用和新产品的开发奠定了基础。近年来，当归治疗糖尿病、银屑病等的研究正在深入展开，虽然机理尚未明确，但是相信随着科学技术的进步,这些难题终将解决，为糖尿病、银屑病等目前无疗效确切药物的病症找到新的治疗药物。同时,也将扩大当归临床应用的范围，提高当归的药用价值。
中药复方化学成分的研究进展摘要:综述了中药复方化学成分的研究成果与进展，包括有效化学成分的定性与定量、全方化学成分的提取分离与鉴定、复方活性部位与有效成分的药理追踪等。 中药复方是中医治病的主要临床应用形式，复方中的化学成分是中药发挥药效作用的物质基础。进行复方化学成分的研究，在阐明中医的方药理论，揭示中药的配伍规律和作用机制，优化制剂工艺，制定质控标准，实现中医药现代化并走向国际市场等方面均具重要意义。笔者就中药复方化学成分的研究进行综述，以供参考。 1研究方法与途径 迄今，中药复方化学成分的研究，无论在思路还是在技术与方法等诸方面仍处探索阶段，不少作者提出了一些有意义的观点和构思，如余亚纲的中药复方化学成分系统分离与鉴定的三元设计方案〔1〕，薛燕等提出的中药复方多成分经多途径协同作用的霰弹理论〔2〕以及周俊的中药复方天然组合化学库与多靶作用机制〔3〕等，这些对于如何开展中药复方化学成分的研究工作具有一定的启发和参考价值。关于中药复方化学成分的研究方法与途径，目前可归纳成如下3个方面：1)以单味药有效成分为指标，对全方制剂进行定性与定量。2)采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离和鉴定。 3)以药效为标准追踪复方活性部位与有效成分。 2以单味药有效成分为指标定性与定量 确定单味药主要有效化学成分作为指标性物质(marker substances)，采用各种分离与分析技术，对复方全方、各药配伍及各单味药制剂中指标性物质(成分)进行定性与定量，并探讨制备条件(药材粒度、煎煮器具、加水量、浸泡时间、煎煮时间、煎煮次数、加热温度、包煎与另煎以及先煎与后下等)、制备方式(单煎、分煎和合煎)、配伍和剂型等对指标性物质(成分)质和量的影响。此类研究工作开展较多，也取得了一些有意义的结果。 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，袁久荣等〔4〕采用多种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和合煎液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下合煎时，各成分间具有增溶效应。钟立贤等〔5〕测定并比较了小青龙汤(由麻黄、桂枝、芍药和甘草等组成)各药单煎、分煎及合煎液中麻黄碱的含量，结果显示合煎液中麻黄碱含量最低，此系甘草酸与麻黄碱作用产生沉淀所致，但合煎液与分煎液的药效并无显著差异，说明虽然甘草酸与麻黄碱形成沉淀，但口服后在体内仍具药效，因此对中药复方煎煮过程中产生的沉淀应慎重考虑其取舍。四逆汤由附子、甘草和干姜组成，张宇等〔6〕对附子与甘草、附子与干姜及三味药配伍前后主要有效成分进行了定性与定量，结果表明附子与干姜配伍时，具毒性的乌头碱类含量升高；而附子与甘草配伍时，乌头碱类含量降低，说明中医“附子无干姜不热、得甘草则缓”理论具有一定科学依据。 六味地黄汤为补阴名方，严永清等〔7～9〕对其化学成分进行了初步分析，结果表明同一方剂因制备工艺不同，其化学成分的质与量也不尽一致；复方化学成分不等于各单味药化学成分的简单加和；合煎液中化学成分种类多于分煎液。朱永新等〔10〕发现生脉散水煎剂中人参皂苷Rg3和Rh1等含量明显高于单味人参水煎 剂，由此推测在加热煎煮过程中发生了人参皂苷的水解转化，结果使原来在单味药中属微量成分的Rg3和Rh1在复方中成为主要成分。严永清等〔7〕则在比较生脉散中人参、麦冬和五味子合煎与分煎液化学成分差异时发现，合煎液中人参总皂苷的含量低于分煎液，而在血流动力学以及对心肌作用和临床疗效观察上，合煎液效果优于 分煎液，据此推测人参皂苷Rg3和Rh1等可能是该方某些药理作用和临床疗效的活性成分。魏慧芬等〔11〕对小半夏加茯苓汤及方中各单味药的化学成分进行了比较，结果发现复方中生物碱含量低于半夏单味药，而氨基酸含量均高于各单味药，认为高含量的氨基酸对发挥该方的和胃止呕作用有益。 五仁液系山楂核等多种中药提取制成的一种杀菌剂，涂家生等〔12〕用GC/MS法对其化学成分进行了分析，发现其富含酚类、苯甲酸类和脂肪酸等具抗微生物作用的有效成分，并以面积归一化法计算了各类有效成分的相对含量。枳术丸由枳实和白术组成，罗尚凤等〔13〕采用GC/MS法测定了其制备过程中苍术酮、苍术内酯、羟基苍术内酯和脱水羟基苍术内酯等4种有效成分的含量动态变化，结果发现在炮制时白术中的苍术酮可氧化生成苍术内酯和羟基苍 术内酯，而在与枳实组方时苍术内酯和羟基苍术内酯又可还原成苍术酮，并讨论了这一化学变化的原因。 3用植化法对化学成分提取、分离与鉴定 将中药复方视为一个整体，采用植化方法对全方化学成分进行系统提取、分离、纯化和结构鉴定，可全面分析复方化学成分是什么，与单味药成分比较有何区别以及有无新化合物生成等。目前，有关这方面的研究工作报道不多。 全文地址： 共三页
艾草的药理研究进展论文最后总结写药理研究的进展即可。通过案例说明，艾草的药理具有止痛作用、抗菌抗病毒作用、治疗肺癌、胰腺癌等作用，并有科学依据。
摘 要：0引言 红花又称红蓝花、刺红花，是菊科植物，含有特殊的香味，味道微苦。红花主要产地在湖南、四川、新疆等地，具有治疗痛经、胸痹、心痛、腹痛、跌打损伤等多种用途[1]。本研究针对红花的化学成分及药理作用进行研究和总结，下面进行以下内容的报道。 1红花
关键词：化学成分论文
0引言
红花又称红蓝花、刺红花，是菊科植物，含有特殊的香味，味道微苦。红花主要产地在湖南、四川、新疆等地，具有治疗痛经、胸痹、心痛、腹痛、跌打损伤等多种用途[1]。本研究针对红花的化学成分及药理作用进行研究和总结，下面进行以下内容的报道。
1红花
红花是一年生草本植物，红花上部分茎杆呈现直立的状态，为白色或淡白色，无毛且十分光滑，下部分茎杆为披针形或长椭圆形，边缘有重锯齿、小锯齿或无锯齿，由底向上叶逐渐变小，红花叶的质地较为坚硬，有光泽。红花主要有怀红花、散红花、川红花、南红花、西红花等多种品种。红花多数生长在温暖、干燥的气候中，一般红花的种子发芽在20℃-30℃左右即可，生长温度在20℃~25℃，具有较强的抗旱、抗贫瘠性，但是偶也需要对其进行适当的灌溉，从而保证红花的产量。红花的抗水性较差，生在环境必须具有良好的排水性，对土壤的要求也相对较高，需要肥沃的砂土壤作为基础，一般紫色夹沙土和油沙土最为适宜红花的生长。红花作为一种长日照植物，充分的日照能够保证其发育良好，籽粒饱满，红花的生活周期为120天。红花在特殊情况下会出现中毒反应，主要表现为患者出现腹泻、腹痛、肠胃出血，女性经期过多的症状，红花中毒患者会出现神志萎靡不清，严重者甚至会出现惊厥的现象，也有一部分患者会出现头晕、皮疹等症状。一般引起红花中毒的原因主要有两种，对红花的误用和用量过大，在临床应用中，孕妇禁止使用，有溃疡病或者血性疾病的患者在使用中要注意红花的用量不宜过大。
2红花的化学成分
红花中含有黄酮类化合物、挥发油、红花多糖、脂肪酸等化学成分，红花含有一部分醌式查耳酮类化合物，醌式查耳酮类化合物主要是红色素和黄色素，在其它植物中比较少见。黄酮类化合物和查尔酮类化合物红花黄色素（SY）是红花中含有的最主要的化学成分之一，挥发油为低脂肪酸、烷烃以及少量的芳香脂，红花多糖主要是由于红花中的基本组成部分为葡萄糖、阿拉伯糖、木糖和半乳糖，脂肪酸主要为棕搁酸、亚油酸、甘油酯、月桂酸以及部分不饱和的脂肪酸。
3红花的药理作用
3.1对血管系统的作用。一方面，红花对扩张血管、降低血压起到重要的作用，患者在进行使用红花黄色素的治疗后，在给药4天左右时间后患者的血压开始下降，在给药2~3周左右药理作用达到最高，血管紧张素Ⅱ和血浆中的肾素活性均出现了明显下降，表明红花能够对扩张血管和降低血压起到作用[3]。另一方面，红花能够扩张冠状动脉，有效改善缺血症状，查尔酮类化合物红花黄色素（SY）能够减少漏出乳酸脱氢酶（LDH），同时使线粒体的肿胀程度和膜流动性下降，查尔酮类化合物红花黄色素（SY）能够缓解患者的心肌缺氧程度和心肌缺氧性损伤，从而改善患者的心肌能量代谢情况，充分体现红花对扩张冠状动脉，改善缺血症状起到重要作用。
3.2对神经系统的作用。脑缺血是一种病理复杂的疾病，主要是由于脑中的血液流量减少，导致脑中的缺血缺氧，自由基产生，炎症因子和细胞的参与，导致了神经细胞的希望。红花中的成分羟基红花黄色素A（HSYA）能够有效的治疗脑缺血症状，对神经细胞起到一定的保护作用。
3.3对血液系统的作用。查尔酮类化合物红花黄色素（SY）能够充分抑制血小板活化因子，致使血小板的血液开始聚集，血小板内的游离钙的浓度不断升高的同时，中性粒细胞就会开始聚集。羟基红花黄色素A（HSYA）是血小板活化因子的受体拮抗剂，羟基红花黄色素A（HSYA）通过抑制血小板活化因子的血小板粘附，血小板中的游离钙离子就会不断升高，这就使得红花能够有效的对血小板活化因子进行抵抗，在临床中针对血栓和炎症等病情起到较好的治疗效果，增加血液循环流畅水平。
3.4抗氧化的作用。组织缺血和再灌注的`过程，就会导致自由基的氧化作用增强，从而给血液循环带来一定的障碍和损伤。在对小白鼠的试验中可以看出，红花提取液能够有效清除羟自由基，从而抑制小白鼠的肝匀浆脂出现氧化，红花注射液能够有效拮抗氧自由基的作用效果，有效减少IL8的含量，有效的阻止了IL8和炎症进行反应，充分对恶性的循环产生了阻止作用[4]。红花中的抗氧化作用主要是由于羟基红花黄色素A（HSYA）在清除羟自由基的同时，保护了人体中的细胞膜，在淤血中能够加快血液循环阻碍作用，从而红花中的羟基红花黄色素A（HSYA）对抗氧化性起到了至关重要的作用。
3.5抗肿瘤的作用。肿瘤需要在一个营养的环境中成长，需要血液能够提供排出代谢的产物，肿瘤作为一种较为常见的疾病，其治疗和阻断引起了医疗人员的广泛关注，在血管的生成过程中，血管发生的最为基本和重要的环节就是血管内皮细胞增殖作用，红花起到对bGF、血管内皮生长因子（VEGF）、血管内皮细胞生长因子受体1（VEGFR1）充分的抑制作用，针对肿瘤进行有效治疗和抑制，起到抗肿瘤的作用。综上所述，尽管现阶段对红花的研究取得了一定的进展，但是仍然需要进行进一步的探讨和分析。红花在临床中主要应用与活血化瘀的治疗中，另外红花在治疗心脑血管疾病、抗肿瘤等方面取得更好的治疗效果，随着对红花研究的不断深入，红花在临床中将会得到更加广泛的应用。