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喹啉可从煤焦油的洗油或萘油中提取。萘油馏分和洗油馏分用稀硫酸洗涤，得到硫酸喹啉盐基溶液，用蒸气蒸去除中性油等杂质，再用碱或氨分解。分离出来的粗喹啉及其同系物经脱水后，用高产蒸馏塔精馏，切取沸程为℃的馏分段，可以得到含喹啉83%、异喹啉15%的粗喹啉。将粗喹啉用浓度为60%的磷酸水溶液处理，冷却后过滤，即得到喹啉磷酸盐结晶。用碱分解后，产品纯度为90%-92%。重复用磷酸处理、重结晶，可得纯度为98%-99%的喹啉。合成喹啉最有代表性的方法是斯克洛浦合成：用苯胺、甘油、硫酸和氧化剂（如硝基苯）一起加热，经环化脱氢而生成喹啉。
吡啶与苯并联的化合物。分子式C9H7N。分子量(Molecular Weight)： CAS No.： 91-22-5 有两种并合方式，分别称为喹啉和异喹啉。存在于煤焦油和骨焦油中，由煤焦油制得的粗喹啉约含4％的异喹啉。金鸡纳碱在蒸馏时产生喹啉。无色液体，具有特殊气味。凝固点－℃，沸点238℃，相对密度（20／4℃）。微溶于水，易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂 。异喹啉的熔点℃，沸点℃(743毫米汞柱)，密度克／厘米3（20℃），其气味与喹啉完全不同。二者都具有碱性，异喹啉比喹啉碱性更强，都可以与强酸生成盐，如苦味酸盐和重铬酸盐；与卤代烷形成四级铵盐等。喹啉的芳香性很强，苯环部分容易在5，8两位上发生亲电取代反应，例如在硝化或磺化时，产生5-和8-硝基和磺基喹啉。吡啶环稳定，在氧化时，苯环被破坏，而吡啶环不变。异喹啉的性质与喹啉近似，硝化和磺化在苯环的5位上发生，亲核反应则在1位上发生，如与氨基钠反应，生成1-氨基异喹啉，而喹啉在2位上氨基化。工业上常用喹啉的酸性硫酸盐溶于乙醇，而异喹啉的酸性硫酸盐则不溶的性质来分离。制备喹啉一般用斯克洛浦合成法，即用芳香一级胺、甘油、硫酸和氧化剂（如硝基苯）一起加热，经环化脱氢制成喹啉。异喹啉一般用β-苯乙胺的酰化衍生物与强脱水剂作用，经环化和脱水生成。天然的金鸡纳碱和合成的多种抗疟剂，都是喹啉的衍生物，喹啉形成一大类重要的菁染料。在许多生物碱中含有异喹啉的结构。 对环境的影响:健康危害侵入途径：吸入、食入。健康危害：蒸气对鼻、喉有刺激性。吸入后引起头痛、头晕、恶心。对眼睛、皮肤有刺激性。口服刺激口腔和胃。毒理学资料及环境行为毒性：属中等毒类。 急性毒性：LD50460mg/kg(大鼠经口);540mg/kg(兔经皮)危险特性：遇明火、高热可燃。与氧化剂可发生反应。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。燃烧(分解)产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。实验室监测方法:气相色谱法，参照《分析化学手册》(第四分册，色谱分析)，化学工业出版社环境标准:前苏联车间空气中有害物质的最高容许浓度 前苏联(1975)水体中有害物质最高允许浓度 .应急处理处置方法:一、泄漏应急处理疏散泄漏污染区人员至安全区，禁止无关人员进入污染区，切断火源。建议应急处理人员戴自给式呼吸器，穿化学防护服。不要直接接触泄漏物，在确保安全情况下堵漏。喷水雾能减少蒸发但不要使水进入储存容器内。用沙土、干燥石灰或苏打灰混合，然后收集运至废物处理场所处置。也可以用大量水冲洗，经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏，利用围堤收容，然后收集、转移、回收或无害处理后废弃。二、防护措施呼吸系统防护：空气中浓度超标时，应该佩戴防毒口罩。紧急事态抢救或逃生时，建议佩戴自给式呼吸器。眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。防护服：穿相应的防护服。手防护：戴防化学品手套。其它：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作后，彻底清洗。工作服不要带到非作业场所，单独存放被毒物污染的衣服，洗后再用。保持良好的卫生习惯。三、急救措施皮肤接触：脱去污染的衣着，立即用流动清水彻底冲洗。眼睛接触：立即提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。必要时进行人工呼吸。就医。食入：患者清醒时给充分漱口、饮水，如发生呕吐，使其取侧卧位，防止呕吐物进入气管。就医。灭火方法：干粉、雾状水、二氧化碳、砂土、泡沫。
1.由邻氨基苯酚经环合反应制得。将甘油加入耐酸反应锅内，在搅拌下缓缓加入浓硫酸，同时将邻氨基苯酚、邻硝基苯酚依次加入，发烟硫酸先加入总量的65%。加热升温至125℃，停止加热，自然升温至140℃，待温度回降至136℃。将其余的发烟硫酸继续加入，温度保持在137℃。加酸结束后，保温4h，冷却至100℃以下，抽入盛放10倍量水（按邻氨基苯酚计）的耐酸锅中，搅拌，加热至75-80℃，用30%的氢氧化钠溶液中和至pH为。趁热放出沉淀物，冷却成块状，经减压升华，得8-羟基喹啉成品。2.将邻氨基酚、邻硝基酚、甘油、冰乙酸混合，分次加入浓硫酸，将混合物加热至开始沸腾为止。然后在油浴上回流，用水蒸气蒸馏的方法除去未反应的邻硝基苯酚。冷却，用氢氧化钠溶液中和，并以水蒸气蒸馏的方法回收，即得8-羟基喹啉。3.由喹啉经磺化得到8-磺酸基喹啉，再经过碱熔得到8-羟基喹啉碱，最后经酸化得到8-羟基喹啉。制取工艺如下：①磺化过程以喹啉为原料，在搅拌条件下将原料慢慢加入到硫酸中，砂浴加热，在100～180℃下，磺化2～3h。然后自然冷却至室温，再用冰水进一步冷却，过滤烘干，得产物8-磺酸基喹啉。②碱熔过程在搅拌条件下，慢慢将磺化品加入到熔融的碱中，在200～240℃左右熔融30～40min，冷却后加入热水，并加热，使其全部溶解，冷却至室温后，再用稀酸中和至pH=7，待结晶析出后，抽滤，将滤饼晾干。③蒸馏过程将碱熔产品用水蒸气蒸馏，冷却，结晶即为产品8-羟基喹啉。
吡啶拼音 【注音】： bi ding 吡啶解释 【意思】：（bǐdìng）有机化合物，无色液体，有臭味。可做溶剂和化学试药。［英Pyridine］ 吡啶造句 吡啶造句： 1、除ATP外，由这些自养生物进行的CO2固定，需要还原的吡啶核苷酸。 2、研究人员发现，服用雷公藤提取物的患者与服用硫氮磺胺吡啶的患者相比较，其疼痛、肿胀及其它症状有更明显的好转。 3、六个月后，服用雷公藤的患者中有65%的人症状至少有20%的好转，而服用硫氮磺胺吡啶的患者中只有33%的患者症状有所好转。 4、在最初的滴定溶液里，已知的是卡尔费休试剂，二氧化硫和碘溶解在吡啶和甲醇中。 5、在有机和药物化学中，吡啶系是非常重要的。 6、当一个有机分子如电子给予体吡啶吸附在表面上时，阳离子由于电子转移而还原。 7、本文用吡啶催化2，4-甲苯二异氰酸酯（TDI）和腰果酚甲醛树脂的共聚及交联反应，并对影响反应的因素进行了探讨。 8、介绍吡啶、吡啶衍生物的性质及以其为原料合成部分农药、医药、重要有机原料的方法。 9、醛氨缩合反应是制备烷基吡啶最具代表性的反应路线之一。 10、采用积分反应器，研究了吡啶氯化反应中催化剂失活动力学。 11、并用此膨胀仪测定了甲苯-吡啶体系的过量体积。 12、利用液-固相平衡装置，测定了蒽和咔唑分别在DMF、吡啶、苯和甲苯中的溶解度并作出溶解度曲线。 13、综述了烷基吡啶合成的进展，并对其在医药、农药、香料、工业生产方面的应用前景做了介绍。 14、研究了银膜表面由于吸附吡啶分子而引起的表面二次谐波信号变化。 15、给出了吡啶团簇的稳定结构和簇内的质子转移过程。 16、双亚胺吡啶配体的合成。 17、利用飞秒激光和飞行时间质谱结合从头计算对吡啶团簇的多光子电离和离解进行了研究。 18、研究了甲苯为溶剂，吡啶为催化剂，豆甾醇与琥珀酸酐的'酯化反应工艺和反应动力学。 19、吡啶碱广泛应用于合成医药、农药、香料、橡胶和染料。 20、由此研究了五聚体与吡啶的摩尔比与产物的结构的关系。 21、本工作定量测定了2-乙烯基吡啶-甲基丙烯酸甲酯-铑络合物的烯烃催化加氢性能与共聚物配体序列结构的关系。 22、考察了格氏试剂的溶剂、反应物盐酸吡啶和三溴化硼对脱甲氧基收率的影响。 23、吡咯、咪唑、呋喃为可降解有机物，吡啶为难降解有机物。 24、将银纳米粒子组装在用聚乙烯吡啶（PVP）修饰的玻璃表面，形成二维亚单层结构。 25、随着异喹啉等分子的吡啶环负净电荷的增大，缓蚀效率增高。 26、本文利用密度泛函方法计算了吡啶和水分子分别吸附于粗糙银电极表面的拉曼光谱强度。 27、以2-吡啶甲酸铬配合物饲喂猪的试验表明，它是一种很有效的饲料添加剂。 28、目的研究人白蛋白与3氨甲基吡啶（潜在的亲和配体）之间的相互作用规律。 29、用振动模式分析和电子布居分析研究了所有的反应通道以揭示其反应机理，表明该反应的主要产物为3，-4吡啶炔、HCN和丁二炔。 30、本论文主要研究了以四氢糠醇为原料合成吡啶的工艺。
毕业论文的写作格式、流程与写作技巧 广义来说，凡属论述科学技术内容的作品，都称作科学著述，如原始论著（论文）、简报、综合报告、进展报告、文献综述、述评、专著、汇编、教科书和科普读物等。但其中只有原始论著及其简报是原始的、主要的、第一性的、涉及到创造发明等知识产权的。其它的当然也很重要，但都是加工的、发展的、为特定应用目的和对象而撰写的。下面仅就论文的撰写谈一些体会。在讨论论文写作时也不准备谈有关稿件撰写的各种规定及细则。主要谈的是论文写作中容易发生的问题和经验，是论文写作道德和书写内容的规范问题。论文写作的要求下面按论文的结构顺序依次叙述。(一)论文——题目科学论文都有题目，不能“无题”。论文题目一般20字左右。题目大小应与内容符合，尽量不设副题，不用第1报、第2报之类。论文题目都用直叙口气，不用惊叹号或问号，也不能将科学论文题目写成广告语或新闻报道用语。(二)论文——署名科学论文应该署真名和真实的工作单位。主要体现责任、成果归属并便于后人追踪研究。严格意义上的论文作者是指对选题、论证、查阅文献、方案设计、建立方法、实验操作、整理资料、归纳总结、撰写成文等全过程负责的人，应该是能解答论文的有关问题者。现在往往把参加工作的人全部列上，那就应该以贡献大小依次排列。论文署名应征得本人同意。学术指导人根据实际情况既可以列为论文作者，也可以一般致谢。行政领导人一般不署名。(三)论文——引言 是论文引人入胜之言，很重要，要写好。一段好的论文引言常能使读者明白你这份工作的发展历程和在这一研究方向中的位置。要写出论文立题依据、基础、背景、研究目的。要复习必要的文献、写明问题的发展。文字要简练。(四)论文——材料和方法 按规定如实写出实验对象、器材、动物和试剂及其规格，写出实验方法、指标、判断标准等，写出实验设计、分组、统计方法等。这些按杂志 对论文投稿规定办即可。(五)论文——实验结果 应高度归纳，精心分析，合乎逻辑地铺述。应该去粗取精，去伪存真，但不能因不符合自己的意图而主观取舍，更不能弄虚作假。只有在技术不熟练或仪器不稳定时期所得的数据、在技术故障或操作错误时所得的数据和不符合实验条件时所得的数据才能废弃不用。而且必须在发现问题当时就在原始记录上注明原因，不能在总结处理时因不合常态而任意剔除。废弃这类数据时应将在同样条件下、同一时期的实验数据一并废弃，不能只废弃不合己意者。实验结果的整理应紧扣主题，删繁就简，有些数据不一定适合于这一篇论文，可留作它用，不要硬行拼凑到一篇论文中。论文行文应尽量采用专业术语。能用表的不要用图，可以不用图表的最好不要用图表，以免多占篇幅，增加排版困难。文、表、图互不重复。实验中的偶然现象和意外变故等特殊情况应作必要的交代，不要随意丢弃。(六)论文——讨论 是论文中比较重要，也是比较难写的一部分。应统观全局，抓住主要的有争议问题，从感性认识提高到理性认识进行论说。要对实验结果作出分析、推理，而不要重复叙述实验结果。应着重对国内外相关文献中的结果与观点作出讨论，表明自己的观点，尤其不应回避相对立的观点。 论文的讨论中可以提出假设，提出本题的发展设想，但分寸应该恰当，不能写成“科幻”或“畅想”。(七)论文——结语或结论 论文的结语应写出明确可靠的结果，写出确凿的结论。论文的文字应简洁，可逐条写出。不要用“小结”之类含糊其辞的词。(八)论文——参考义献 这是论文中很重要、也是存在问题较多的一部分。列出论文参考文献的目的是让读者了解论文研究命题的来龙去脉，便于查找，同时也是尊重前人劳动，对自己的工作有准确的定位。因此这里既有技术问题，也有科学道德问题。一篇论文中几乎自始至终都有需要引用参考文献之处。如论文引言中应引上对本题最重要、最直接有关的文献;在方法中应引上所采用或借鉴的方法；在结果中有时要引上与文献对比的资料；在讨论中更应引上与 论文有关的各种支持的或有矛盾的结果或观点等。一切粗心大意，不查文献；故意不引，自鸣创新；贬低别人，抬高自己；避重就轻，故作姿态的做法都是错误的。而这种现象现在在很多论文中还是时有所见的，这应该看成是利研工作者的大忌。其中，不查文献、漏掉重要文献、故意不引别人文献或有意贬损别人工作等错误是比较明显、容易发现的。有些做法则比较隐蔽，如将该引在引言中的，把它引到讨论中。这就将原本是你论文的基础或先导，放到和你论文平起平坐的位置。又如 科研工作总是逐渐深人发展的，你的工作总是在前人工作基石出上发展起来做成的。正确的写法应是，某年某人对本题做出了什么结果，某年某人在这基础上又做出了什么结果，现在我在他们基础上完成了这一研究。这是实事求是的态度，这样表述丝毫无损于你的贡献。有些论文作者却不这样表述，而是说，某年某人做过本题没有做成，某年某人又做过本题仍没有做成，现在我做成了。这就不是实事求是的态度。这样有时可以糊弄一些不明真相的外行人，但只需内行人一戳，纸老虎就破，结果弄巧成拙，丧失信誉。这种现象在现实生活中还是不少见的。(九)论文——致谢 论文的指导者、技术协助者、提供特殊试剂或器材者、经费资助者和提出过重要建议者都属于致谢对象。论文致谢应该是真诚的、实在的，不要庸俗化。不要泛泛地致谢、不要只谢教授不谢旁人。写论文致谢前应征得被致谢者的同意，不能拉大旗作虎皮。(十)论文——摘要或提要：以200字左右简要地概括论文全文。常放篇首。论文摘要需精心撰写，有吸引力。要让读者看了论文摘要就像看到了论文的缩影，或者看了论文摘要就想继续看论文的有关部分。此外，还应给出几个关键词，关键词应写出真正关键的学术词汇，不要硬凑一般性用词。 提供一些药学专业毕业论文的题目，供参考。1、胶囊的制剂工艺研究2、分散片的制剂工艺研究3、注射液制剂工艺的改进4、几个质的提取和转化5、口服液制剂工艺研究6、颗粒剂制剂工艺研究7、片剂制剂工艺研究8、栓剂制剂工艺研究9、片剂的质量标准的研究10、胶囊的质量标准的研究11、口服液质量标准的研究12、颗粒剂质量标准的研究13、栓剂质量标准的研究14、中药成分大孔树脂分离纯化研究15、中药提取工艺的研究16、紫外分光度法测定制剂的含量17、HPLC法测定制剂的含量18、药品标准中制剂测定方法的改进19、某药物的生产工艺的改进20、某药物的合成工艺的改进21、制剂的药效研究22、制剂的剌激性研究23、制剂的稳定性研究24、医院处方调剂的改进25、医院药品管理的改进26药物生物转化生产新工艺探索27、酶促反应生产药物工艺路线探索28、BTC在化工生产中的应用研究29、新药开发药效学研究30、新药毒性研究
海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】海洋生物中活性物质丰富，本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳，并对其研究趋势进行了展望。这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中，主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在；而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。【关键词】海洋生物萜类化合物糖苷类生物活性【Abstract】.【Keywords】Marineorganism;terpenoid;glycoside;bioactivity海洋是生命之源，由于海洋环境的特殊性，具有高压、低营养、低温（特别是深海）、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境，海洋生物适应了海洋独特的生活环境，必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景，必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。萜类物质是一类天然的烃类物质，其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物，其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物（isopenoids）。但有些情况下，在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因，分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架，它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主，三萜和四萜种类和数量都较少，且大部分以糖苷形式存在。萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分，广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中，具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。糖苷的分类有多种方法，按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷（从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷）；按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等；按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等；按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等，海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的，主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等，在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosylcytosine)1、抗病毒药物的Ara-A2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。1萜类化合物单萜2005年等人〔2〕对从红藻Plo
生物医药产业近年来引起世界各国的高度重视，我国也把生物医药产业作为重点发展的支柱性产业，从政策和规划上积极进行扶持。下面是我为大家整理的生物医药论文，供大家参考。
合成生物学在医药中的应用
生物医药论文摘要
摘 要：合成生物学是在项目学理论的带领下，对天然生物体系从头开展策划以及整改。并且策划同时制造新的生物部件、模式以及体系的全新科目。合成生物学是自然科目前进到一定程度形成的新学科，同时在医药方面已获取了明显的成就。 文章 综合讲述了在项目细胞使用合成生物科目方式研究出了能够抵抗疟病的治理药物的前身青蒿二烯，抵抗癌症的药物前身紫杉二烯，还有脂肪醇、酸以及高级醇的生成方式等探索进步。除此之外，有的关键的合成生物学有关 措施 ，在很大程度上加快了项目细胞的重新组合以及演化，为建筑运用于制造范畴的新效用细胞供应便利适用的东西。
生物医药论文内容
关键词：合成生物学;基因模块;医药
引言
最近几年，合成生物学发展的速度有了很大程度的提升，慢慢的造就了特征明显的探索实质以及运用范畴。其探索实施关键包含：(1)新生物原件、构件以及体系的策划和建筑。(2)对现在拥有的、自然的生物体系开展从新策划。二零零九年美国医学部门的带领下组建了一支由十二支社会各界学士构成的IDR小组，研究合成生物科目的前进朝向以及多科目交叉状况。认为合成生物科目是集电脑、物理、工程以及生物等科目一起进行研究交叉的科目，能够经过重组生物运用在环境、药物、民众健康、资源等部分。
合成生物科目是项目学以及生物科目一起前进到一定程度形成的。人类基因体和很多形式的生物基因体测定未知序列的完成，还有很多的后基因体作业，促进累计的生物学资料出现了天文级。但是，现在拥有的资料挖掘当时依旧限制于对生命特征的深层探索，很难对生命的内在工作样式开展探索分析。合成生物科目就在这种环境下形成，经过从下到上的建筑生命行为，按照其独具的角度解释生命，为理性策划以及革新生命供应了基础。最近几年，基因体测定未知序列以及合成单位已经在全球范畴内普遍建立，供应品质优、价格低的服务。优异的基因体测定未知序列以及合成措施推动合成生物科目策划新生命组合以及建筑功效细胞更简单。
最关键的是，人类身体健康情况、资源、条件等范畴的巨大需要也推动着合成生物科目的快速前进。把基因部件按照项目的需求，有机从新组建整合在一起，就出现了效用基因模式。在加上对现在已经拥有的生物网络的使用，并且引进新的效用基因模式，表明天然细胞不可以合成的物品，在合成部分已经有了很大程度的前进。现在我们解析一下在药物范畴内使用的合成生物科目
1 青蒿二烯的生物合成
杰伊?科斯林在项目细胞中制造出抵抗疟疾的前身青蒿二烯的探索作业实在经典。在产生青蒿二烯合成方式的重要新基因资料后，科斯林团队在二零零三年在大肠杆菌中胜利的研究出了制造青蒿二烯的另一种方式。这种合成方式划分为两种形式。第一种形式是在Acetyl-CoA为出发点，通过甲瓦龙酸来制造IPP。这就摆脱了大肠杆菌本来的G3P以及乙酰甲酸为前身制造的异戊二烯焦磷酸方式，能够使细胞代谢经过新方式形成异戊二烯焦磷酸分子，为下游制造方式供应足够多的底物分子。第二个形式就是从C5的异戊二烯焦磷酸为出发点，通过异戊二烯链拉长方式形成C15的FPP，最后在ADS酶的功用下制造青蒿二烯，最高形成量能够达到一百二十二毫克每升。上下游模式都是来源于真核生物中的代谢方式，把其密码改善同时从新构筑在原核生物大肠杆菌内，同时胜利制造想要得到的物品，开拓了制造生物的新方式。
2006年，Keasling小组又以酵母菌为宿主，通过对内源的乙酰辅酶A到FPP途径的关键基因进行上调或下调，同时引入基因优化过的外源模块，成功实现了产物青蒿二烯产量的稳步提高。对内源基因上调的方式有两种，其一是增加基因拷贝数，如tHMGR酶的基因，其二是通过转录因子来上调基因表达量，如ERG系列的基因。对内源基因的下调则是采用基因敲除的 方法 。通过对合成路径涉及基因的一系列微调，使产量达到153mg?L-1，是以往报道的二烯类分子产量的500倍。
在此基础上，研究小组又设计了人工蛋白支架(synthetic protein scaffolds)，对大肠杆菌内已构建的上游模块：从乙酰辅酶A到甲羟戊酸的合成途径进行了优化。三个反应酶AtoB，HMGS，tHMGR通过蛋白支架以不同分子数比例捆绑在一起发挥作用，解决了中间代谢物积累造成的合成效率降低以及对宿主的毒副作用问题。具体机理是将高等动物细胞中的配体受体作用关系引入到大肠杆菌中，将配体分子的基因序列与模块中的反应酶基因融合表达，从而将受体分子以不同分子数连成一串，构成柔性支架。由于脚手架内各个受体分子间由一定长度的多肽连接，就避免了因多个配体受体结合造成的空间位阻问题。在反复实验与调试后，研究小组发现三个酶分子以1：2：2的比例连在一起作用效果最强，产量达初始值的77倍，约5mmol?I-1(740mg?L-1)。
随着后期工业化发酵，研究小组又发现来自酵母的外源基因HMGS和tHMGR表达的酶不足以平衡外源代谢流，成为瓶颈反应。他们以金黄葡萄菌中的相关酶基因进行替换后，青蒿二烯产量立刻增加一倍。通过与工业发酵过程优化的结合，作为工业产品的青蒿二烯最终产量高达。合成生物学成功用于重要药物的合成，引起了广泛关注。
2 紫杉二烯的生物合成
Gregory Stephanopoulos的科研组织在二零一零年时在大肠杆菌中胜利完成了抵抗癌症药物的前身紫杉二烯物质的合成。这是在这个科研小组在萜类生物代谢方法和大肠杆菌细胞细微调节的长时间探索中获取的成效。科学组织把内在的过氧化二碳酸二异丙酯合成方式定位上游模式，把之后合成紫杉二烯的方式定位成下游模式，其作业也关键聚合在怎样对上下游模式开展微调。因为假如只顾上游，肯定会导致中间代谢物的消耗，并且形成中间障碍;但是如果下游经过量太多就会浪费很多的酶分子，增加了细胞表述负荷。
研究小组采用改变质粒拷贝数和启动子强度的方法对上下游通量的比例进行了微调。通过对已有文献的整合以及自己的测试工作，研究小组确定了三种质粒pSCl01，p15A，pBR322的拷贝数分别urNorphadicnc为5，10，20，而整合入基因组中的基因拷贝数相当于1。三种启动子Trc，T5，T7的相对强度分别为1，2，5。通过这几种质粒和启动子的组合，使上下游模块的通量比例发生变化，再检铡含有不同通量比例的细胞内的产物产量。在此过程中，模块内部基因是单顺反子还是多顺反子表达形式也影响产量变化，即多个基因是在一个启动子后表达还是在各自的启动子后表达。经过一系列微调与组合后，具有最优性状的菌株目标产物的产量高达(1020±80)mg?L-1，实现了对碳代谢流的高效利用和协调。同时，通过蛋白质工程的手段对细胞色素P450氧化还原酶进行改造，在工程菌中首次成功异源表达。
3 展望
合成生物科目根据项目学原理为指引，对现在拥有的、天然具备的生物体系从头策划以及整改，并且全力对策划合成出新的生物部件、模式以及体系努力。特别在使用部分，合成生物科目建筑的人工生物体系能够在制成关键生物品种、呵护人类身体等部分有主要的前进空间。现在合成生物科目的探索成就主要使用在医学方面，将来在别的行业范畴内也肯定会有引人注目的成就出现。总而言之，合成生物科目拥有普遍的运用前提以及强有力的措施撑持。
我国生物医药产业发展研究
生物医药论文摘要
【摘要】生物医药产业是由生物技术产业与医药产业共同组成。本文分析了当前国内外生物医药产业发展状况，分析医药产业发展中存在的问题，并且着重调查生物医药产业发展的基础及发展中存在的不足，寻找对策，在生物医药产业发展的过程中实现“四个化”，促进生物医药产业快速稳步地发展。
生物医药论文内容
【关键词】生物医药发展对策
一、国内生物医药产业发展现状
1986 年我国正式实施“863 计划”，生物技术被列为包括航空航天、信息技术等7 个高技术领域之首。政府在生物技术的研发和产业化发展的过程中给予了一定的优惠和扶持;国内各大企业为生物技术产业投入了大量资金;我国金融界也积极参与生物技术产业的发展，许多有实力的公司进行了生物技术开发，并且从金融市场融资从事生物技术研究和产业化。目前全球正处于生物医药技术大规模产业化的开始阶段，预计2020年后将进入快速发展期，并逐步成为世界经济的主导产业之一。
1、产业政策倾力扶持，高度重视生物医药产业发展
我国政府把生物医药产业作为21世纪优先发展的战略性产业，加大对生物医药产业的政策扶持与资金投入。“十五”规划明确提出“十五” 期间医药的发展重点在于生物制药、中药现代化等。国家对生物医药产品的开发、生产和销售制订了一系列扶持政策，包括对生物制药企业实行多方面税收优惠、延长产品保护期和提供研发资金支持等。同时， 国家为加强行业管理，对生物医药产品的研制和生产采取严格的审批程序，并针对重复建设严重这一情况，对部分生物医药产品的项目审批采取了限制家数的措施，以确保新药的市场独占权和合理的利润回报，鼓励新药的研制。2007年国家发改委公布了《生物产业发展“十一五” 规划》，该《规划》在组织领导、产业技术创新体系、人才队伍、投入、税收优惠政策、市场环境等方面制定了相关政策措施保障生物产业的快速发展， 因而对生物医药产业的发展意义重大。
2、生物医药产业化进程明显加快，投资规模与市场规模迅速扩张
自20世纪80年代中期以来，在国家以及地方各级政府政策的大力支持下，生物医药产业在我国蓬勃发展，国家经贸委的有关资料显示：1998年以前，我国对生物医药技术开发的总投资累计约为40亿元，自1999年开始，国家明显加大了对生物医药的投入力度，平均每年达20亿元左右，2003年这一投入达到60亿元，极大地促进了生物医药产业的发展。在生物医药产业相关优惠政策的作用下，国内一些生物医药企业通过自有资金和银行贷款两种 渠道 获得了大量的资金，用于研发新产品。目前我国从事生物技术产业和相关产品研发的公司、大学和科研院所达600余家，其中注册的生物医药公司有200余家，具备生产能力的有60余家(其中的48家已取得生产基因工程药物试产或生产批文)。
3、初步形成了以上海张江，北京中关村等为代表的医药产业集群
在生物技术产业迅猛发展的浪潮推动下，经过多年的发展和市场竞争，加上政府不失时机地加以引导，我国生物技术、人才、资金密集的区域，已逐步形成了生物医药产业聚集区，由此形成了比较完善的生物医药产业链和产业集群。如由罗氏、葛兰素一史克、先锋药业等40多个国内外一流药厂组成的侧重于基因研究，化合物筛选和新药开发的张江药谷产业集群;拥有诺和诺德制药公司和8个生物科技国家863项目的北京中关村生命科学园区;侧重于生物制药、特别是遗传工程药学的深圳生命科学园区等。这些产业集群聚集了包括生物公司、研究、技术转移中心、银行、投资、服务等在内的大量机构，初步形成了产业群体(药厂)，研究开发、孵化创新、 教育 培训、专业服务、风险投资6个模块组成的良好的创新创业环境，对扩大生物医药产业规模、增强产业竞争力作出了重要贡献。
二、国内生物医药产业存在问题
1、投资模式不利于生物制药产业的发展
国际医药产业巨大的经济效益来源于创新，发达国家现代生物医药产业都拥有自己实力雄厚的研究机构，通常每年投入的经费占全部销售额的10%一20%，而美国每年用于研究开发生物药品的投人占总投资额的 60%～70%。每个大型医药公司都有自己“拳头产品”，单个产品的年销售额就可达十亿至几十亿多元。公司拥有这些产品的知识产权，国家给予专利保护，产占可以在10 年或更长时间内独占市场，一个产品就可赢得丰厚的利润，再从利润中拿出巨额资金投入研究开发新的具有知识产权的创新药物，周而复始形成良性循环。
从美国生物制药发展模式来看，技术力量雄厚的专家型小生物技术公司进行技术开发与创新，大制药公司通过战略联盟实现生物技术的产业化，风险投资为生物技术开发提供资金支持，这三种力量的有机结合是生物制药产业良性发展的关键。而从目前我国生物制药产业模式来看，主要通过购买技术实现生产，风险投资机制不足且资金太少，另外技术创新力量薄弱。因此，生物技术产业很难形成气候。
我国的医药企业规模小而分散，大多不具备技术开发与创新能力，生产的产品基本是引起仿制产品，重复开发投资现象也非常严重，恶性性竟争必然带来效益低下的状况。我国药品进口额呈逐年上升趋势，三资企业产品销售额也在逐年增长，一份国外研究 报告 中指出：“如果政府不干预，中国的医药市场将在5 年内完全被国际医药大公司操纵。”
2、低水平重复研究、重复建设严重，市场竞争非常激烈
生物技术产品的广阔前景和丰厚收益吸引了国内众多企业加人开发，但其中多数是仿制国外的，品种少，厂家多，在同一水平上重复建设投资。例如，研制rhuG—CSF 的就有18 家公司。据统计，仅1996-1998年，获卫生部新药批准文号的厂家，重组人白介素一2(l—2)的有10 家，重组人促红细胞生成素(EPO)的有10 多家。如此势必造成资源浪费、竟相压价、市场混乱的局面。更由于一些企业缺少产品 市场调查 分析，造成大量产品堆积，以致投资价格很高的成套流水线设备利用率很低，有的年使用率低于一个月。价格战反过来造成产品质量下降，假劣产品充斥市场。消费者对国产生物技术产品信任度低，而宁愿使用昂贵的国外进口制品。
3、科研和产业脱节现象仍较为严重
在我国科研单位研究目的是为跟进国际先进科技的发展，研究方向过多集中于对几个热门品种上游技术的开发，而能够实现产业化的项目很少，在国外，科研成果完成后，落到企业的研发中心进行进一步孵化，形成技术工艺后再规模化生产，在我国两者严重脱节。缺少有科学头脑的企业家和有技术开发能力的企业将研究成果转变为生产，大大阻碍了产业化发展。
4、开拓市场能力低
由于产品生产工艺水平和经营手段落后，国内市场将面临进口药品的冲击。具体表现为：一是对国外市场开拓不够，许多企业的市场定位不准;二是开发市场的投入量不足;三是生物药品良好的临床效果虽得到医务人员和患者的肯定，但其售价相对偏高，消费能力不足。因此，我国需要进一步加大对生物制药产业的资金与投术投人，并深化科研成果产业化的机制改革，在这一过程中，尤其要发挥资本市场和凤险投资公司的积极作用。
三、加快我国生物医药产业发展的对策建议
我国生物技术药物的研究和开发起步较晚，直到20世纪70年代初才开始将DNA重组技术应用到医学上，但国家高度重视生物产业发展把生物技术产业作为21世纪优先发展的战略性产业，加大对生物医药产业的政策扶持与资金投入。2006年国务院出台的《国家中长期科学和技术发展纲要(2006一2020年)》指出，未来15年，中国要在生物技术领域部署一批前沿技术，包括靶标发现技术、动植物品种与药物分子设计、基因操作和蛋白质工程、基于干细胞的人体组织工程和新一代工业生物技术等。这一部署无疑为中国生物制药的发展指明了方向。一位参与“十二五”医药产业专项规划的专家组成员透露：在正在制定的专项规划中，生物医药产业和产业升级将成为未来3年发展的重点方向。专项规划把生物医药产业发展和产业升级作为“十二五”医药产业的重点，要求追踪生物医药前沿技术，占领生物医药产业制高点。
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喹诺酮类（qunolones）抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，其中氟喹诺酮（fluoroquinolone）已逐渐成为该类药物的主流。 自 1962年美国 Sterling－Winthrop研究所 Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，许多学者致力于研究开发这类药物，特别是近十余年来取得了飞跃进展，某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高，主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视，形成了竞相开发之势。现就其研究进展做如下评述。1.研究概况第一代（20世纪60年代初）：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸；第二代（20世纪60年代末至70年代末）；奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸；第三代（20世纪80年代以后）：按照药物中所含氟基团的数量可分三类：（1）单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星；（2）双氟化物：洛美沙星、MF－961、PD117－5962－2；（3）三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。第三代喹诺酮类药物在结构上的共同特征是：（1）萘啶环的6位处引入了氟原子；（2）7位上都连有哌嗪环，因而又统称氟喹诺酮类。并因此结构提高了抗菌活性，增宽了抗菌谱，而且使用方便，成本低廉，疗效显著，不良反应小，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。按国际非专用药名（INN）命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市，另有十数种进入临床试验阶段。从发展的速度来看，喹诺酮合成抗菌药已超过生物合成及半合成抗生素，预计2000年全球年销售额可达80亿美元。2药理特点21抗菌活性对大多数需氧性革兰氏阴性菌具有优秀的抗菌活性。某些品种对革兰氏阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用，例如氧氟沙星、左氧氟沙星等（表1）。表1喹诺酮类对常见致病菌的MIC90值（mg／L）左氧氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星 洛美沙星 金葡球菌 8．00 1．00 肺炎链球菌 1．00 32．00 肺炎克雷伯氏菌 2．00 嗜血杆菌属 2．00 2．00 1．00 4．00 肺炎枝原体 0．78 0．78 嗜肺军团菌 0．05 1．56 结核杆菌 0 25 1. 00 0．30 1．00 抗菌作用特点：随药物浓度增加，抗菌作用增强，呈现剂量依赖性。氧氟沙星（ofloxacin，OFLX）是1982年日本第一制药株式会社与群马大学联合研制的（商品名：泰利必妥）。对革兰氏阳性菌的作用优于诺氟沙星；在革兰氏阴性菌中，对肠杆菌科细菌的抗菌作用与诺氟沙星相似或稍强，对铜绿假单胞菌的抗菌活性约为诺氟沙星的1／2，而对其它葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌的作用都比诺氟沙星及庆大霉素强。对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌的作用比诺氟沙星强4～16倍；抗枝原体的作用与四环素相似。此外，氧氟沙星的药代动力学性质明显地优于诺氟沙星，体内活性也是诺氟沙星的3～5倍。左氧氟沙星闪(levofloxacin，LVLX）是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的（商品名：可乐必妥）。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体，而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋异构体组成的消旋混合物。由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8一128倍，所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍，临床使用剂量为氧氛沙星的1／2。左氧氟沙星除对革兰氏阳性、革兰氏阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌活性外，对衣原体、枝原体、军团菌及结构菌亦有较强的杀灭作用。据日本国内统计，1998年左氧氟沙星在抗感染药物的销量中位居第一位。我国浙江医药股份有限公司新昌制药厂1997年全亚洲第一家上市了乳酸左氧氟沙星注射液（商品名“来立信注射液”）。2．2自然耐药频率细菌对该类药自然耐药频率低，无质粒介导间的耐药性发生。相反，在体内或体外的适当环境中，该药可使细菌的质粒破损。2·3生物利用度口服生物利用度好，具有优秀的药动学性质，体内代谢稳定，其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此，具有更大的用药灵活性。现有的氟喹诺酮制剂情况小结如下：1）口服制剂：片剂、胶囊、微球缓释；（2）注射剂：静脉滴注；（3）眼用制剂：滴眼液；（4）耳用制剂：滴耳油；（5）鼻腔制剂：滴鼻剂、鼻腔贴膜；（6）口腔用制剂：溃疡膜、漱口水；（7）栓剂；（8）外敷制剂：涂剂、膏剂、霜剂、凝胶剂、复盐制剂；（9）其它：明胶海绵剂、灌肠剂。以氧氟沙星为例：（1）氧氟沙星滴服液：用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎及术后感染症等。由于毒性低，安全性高，也可用于新生儿的淋菌性服炎和衣原体性服炎。临床疗效明显优于诺氟沙星滴眼液；（2）复方氧氟沙星口腔溃疡膜；（3）复方氧氟沙星泡腾栓：治疗妇女阴道炎的效果显著强于双唑泰栓；（4）氧氟沙星涂剂：局部外用治疗泌尿系、生殖系炎症；左氧氛沙星目前只开发出片剂和针剂，而且两者可序贯治疗，提高了患者的顺应性。 对组织和吞噬细胞具有很强的渗透性，吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去，因而适应症广喹诺酮的药物动力学参数剂量mg Cmax mg/ml Tmaxh T1/2h VdL 氧氟沙星 200 环丙沙星 200 86,3 洛美沙星 200 左氧氟沙星 200 ( 来自 ）
喹诺酮这一大类广谱抗菌类药物，主要是用于人体疾病的治疗，为了避免人食用含有喹诺酮药残的动物源食品而造成对人体的伤害，有必要开发动物专用的喹诺酮类药物。动物专用的有沙拉沙星、恩诺沙星、丹诺沙星、马波沙星、奥比沙星、达诺沙星等。丹诺沙星用于治疗牛、猪、鸡等动物细菌和支原体引起的疾病，对呼吸道主要致病菌的抗菌效果好。奥比沙星用于治疗猪和牛等家畜的肺炎与腹泻 。但是需要评估动物专用喹诺酮类药物对人类的安全性。
1.非甾体抗炎药物的合成及抗炎镇痛活性的研究2.硫杂杯芳烃金属配合物的合成及抗癌活性研究3.奥沙普嗪的化学结构修饰研究4.分蘖葱头中甾体皂苷成分的分离和鉴定5.新型选择性环氧合酶 -2抑制剂的研究6.锰超氧化物岐化酶模拟酶的研究进展7.吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展8.呋喃酮衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展9.硫杂杯芳烃的研究进展10.氯化镉对人体的毒性及其机制研究进展11.某院抗菌药物使用调查分析12.感冒药使用情况调查分析13.住院患者抗菌药物使用情况调查分析14.某院某科抗生素使用调查分析15. 2011年我国抗生素市场分析16.某种类药物不良反应及合理应用17.临床抗感染药物使用的调查分析18.抗肿瘤药物的研究进展19.抗病毒药物的现状与研究进展20.临床抗生素应用调查分析21.抗感冒药物的不良反应及合理应用22.喹诺酮类抗菌药研究进展23.抗癌金属配合物的研究新进展24.铂类抗癌药物作用机制研究进展25.某医院调查报告26.某药厂调查报告27.抗生素类药物在临床的应用现状28.高效液相色谱法及其在药物分析中的应用29.中国临床药师发展现状调查30.中国临床药师发展现状调查31.药物分析在药学各领域的应用32.某药检所调查报告33.分析仪器公司调查报告34.某医院药剂科参观报告35.中国本土制药企业新药研究开发发展的研究 36.某药品的质量研究方法
毕业论文是毕业生总结性的独立作业，是学生运用在校学习的基本知识和基础理论，去分析、解决一两个实际问题的实践锻炼过程，也是学生在校学习期间学习成果的综合性总结，是整个教学活动中不可缺少的重要环节。 撰写毕业论文对于培养学生初步的科学研究能力，提高其综合运用所学知识分析问题、解决问题能力有着重要意义。总而言之，可以去搜下国涛期刊，希望能帮到你！
喹诺酮类（qunolones）抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，其中氟喹诺酮（fluoroquinolone）已逐渐成为该类药物的主流。 自 1962年美国 Sterling－Winthrop研究所 Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，许多学者致力于研究开发这类药物，特别是近十余年来取得了飞跃进展，某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高，主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视，形成了竞相开发之势。现就其研究进展做如下评述。1.研究概况第一代（20世纪60年代初）：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸；第二代（20世纪60年代末至70年代末）；奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸；第三代（20世纪80年代以后）：按照药物中所含氟基团的数量可分三类：（1）单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星；（2）双氟化物：洛美沙星、MF－961、PD117－5962－2；（3）三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。第三代喹诺酮类药物在结构上的共同特征是：（1）萘啶环的6位处引入了氟原子；（2）7位上都连有哌嗪环，因而又统称氟喹诺酮类。并因此结构提高了抗菌活性，增宽了抗菌谱，而且使用方便，成本低廉，疗效显著，不良反应小，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。按国际非专用药名（INN）命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市，另有十数种进入临床试验阶段。从发展的速度来看，喹诺酮合成抗菌药已超过生物合成及半合成抗生素，预计2000年全球年销售额可达80亿美元。2药理特点21抗菌活性对大多数需氧性革兰氏阴性菌具有优秀的抗菌活性。某些品种对革兰氏阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用，例如氧氟沙星、左氧氟沙星等（表1）。表1喹诺酮类对常见致病菌的MIC90值（mg／L）左氧氟沙星 氧氟沙星 环丙沙星 洛美沙星 金葡球菌 8．00 1．00 肺炎链球菌 1．00 32．00 肺炎克雷伯氏菌 2．00 嗜血杆菌属 2．00 2．00 1．00 4．00 肺炎枝原体 0．78 0．78 嗜肺军团菌 0．05 1．56 结核杆菌 0 25 1. 00 0．30 1．00 抗菌作用特点：随药物浓度增加，抗菌作用增强，呈现剂量依赖性。氧氟沙星（ofloxacin，OFLX）是1982年日本第一制药株式会社与群马大学联合研制的（商品名：泰利必妥）。对革兰氏阳性菌的作用优于诺氟沙星；在革兰氏阴性菌中，对肠杆菌科细菌的抗菌作用与诺氟沙星相似或稍强，对铜绿假单胞菌的抗菌活性约为诺氟沙星的1／2，而对其它葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌的作用都比诺氟沙星及庆大霉素强。对嗜麦芽假单胞菌、恶臭假单胞菌、无硝不动杆菌的作用比诺氟沙星强4～16倍；抗枝原体的作用与四环素相似。此外，氧氟沙星的药代动力学性质明显地优于诺氟沙星，体内活性也是诺氟沙星的3～5倍。左氧氟沙星闪(levofloxacin，LVLX）是1991年由日本第一制药株式会社开发成功的（商品名：可乐必妥）。其结构为氧氟沙星的左旋光学异构体，而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋异构体组成的消旋混合物。由于左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8一128倍，所以左氧氟沙星的抗菌活性比氧氟沙星强2倍，临床使用剂量为氧氛沙星的1／2。左氧氟沙星除对革兰氏阳性、革兰氏阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌活性外，对衣原体、枝原体、军团菌及结构菌亦有较强的杀灭作用。据日本国内统计，1998年左氧氟沙星在抗感染药物的销量中位居第一位。我国浙江医药股份有限公司新昌制药厂1997年全亚洲第一家上市了乳酸左氧氟沙星注射液（商品名“来立信注射液”）。2．2自然耐药频率细菌对该类药自然耐药频率低，无质粒介导间的耐药性发生。相反，在体内或体外的适当环境中，该药可使细菌的质粒破损。2·3生物利用度口服生物利用度好，具有优秀的药动学性质，体内代谢稳定，其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此，具有更大的用药灵活性。现有的氟喹诺酮制剂情况小结如下：1）口服制剂：片剂、胶囊、微球缓释；（2）注射剂：静脉滴注；（3）眼用制剂：滴眼液；（4）耳用制剂：滴耳油；（5）鼻腔制剂：滴鼻剂、鼻腔贴膜；（6）口腔用制剂：溃疡膜、漱口水；（7）栓剂；（8）外敷制剂：涂剂、膏剂、霜剂、凝胶剂、复盐制剂；（9）其它：明胶海绵剂、灌肠剂。以氧氟沙星为例：（1）氧氟沙星滴服液：用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎及术后感染症等。由于毒性低，安全性高，也可用于新生儿的淋菌性服炎和衣原体性服炎。临床疗效明显优于诺氟沙星滴眼液；（2）复方氧氟沙星口腔溃疡膜；（3）复方氧氟沙星泡腾栓：治疗妇女阴道炎的效果显著强于双唑泰栓；（4）氧氟沙星涂剂：局部外用治疗泌尿系、生殖系炎症；左氧氛沙星目前只开发出片剂和针剂，而且两者可序贯治疗，提高了患者的顺应性。 对组织和吞噬细胞具有很强的渗透性，吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去，因而适应症广喹诺酮的药物动力学参数剂量mg Cmax mg/ml Tmaxh T1/2h VdL 氧氟沙星 200 环丙沙星 200 86,3 洛美沙星 200 左氧氟沙星 200 ( 来自 ）